Tsiprobay
Tsiprobay: arahan penggunaan dan ulasan
Nama Latin: Ciprobay
Kod ATX: J01MA02
Bahan aktif: Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)
Pengilang: BAYER PHARMA (Jerman)
Aktualisasi keterangan dan foto: 03.11.2017
Tsiprobay adalah ubat antibakteria kumpulan fluoroquinolone.
Borang dan komposisi pelepasan
Tsiprobai dosage forms release:
- penyelesaian untuk infus: telus, warna - dari sedikit kekuningan hingga tidak berwarna (dalam botol 50 atau 100 ml, dalam botol satu bundle satu botol);
- tablet bersalut filem: biconvex, warna - putih atau hampir putih dengan sedikit kekuningan, bentuk (bergantung kepada dos 250/500 mg) - bulat atau kapsul berbentuk; di satu pihak pil risiko, di sebelahnya embun CIP, di sisi lain - menunjukkan dosis "250" atau "500"; Di sisi lain tablet terdapat embossing dalam bentuk logo logo pengeluar - BAYER silang (dalam lepuh 10 pcs, dalam kotak kadbod 1 lepuh).
Komposisi 1 ml penyelesaian infusi Tsiprobay:
- Bahan aktif: Ciprofloxacin - 2 mg;
- komponen tambahan: 20% asid laktik, asid hidroklorik 1N, natrium klorida, air untuk suntikan.
Struktur 1 filem bersalut tablet Tsiprobay:
- Bahan aktif: ciprofloxacin - 250 atau 500 mg (ciprofloxacin hydrochloride monohydrate - 291 atau 582 mg);
- Komponen tambahan: silikon dioksida koloid anhydrous - 2.5 / 5 mg, kanji jagung - 36.5 / 73 mg, selulosa mikrokristalin - 27.5 / 55 mg, magnesium stearate - 2.5 / 5 mg, crospovidone - 15/30 mg;
- sarung: macrogol 4000 - 1.3 / 2 mg, titanium dioksida - 1.3 / 2 mg, hipromelosa - 3.9 / 6 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Bahan aktif Tsiprobaya (ciprofloxacin) adalah ubat antibakteria sintetik dari kumpulan fluoroquinolones, yang mempunyai spektrum tindakan yang luas.
Mekanisme tindakan
Ciprofloxacin aktif secara in vitro terhadap pelbagai mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif. Kesan bakterisida bahan adalah disebabkan oleh proses perencatan topoisomerases bakteria jenis II (topoisomerase II (gyrase DNA) dan topoisomerase IV), tanpa replikasi, transkripsi, pembaikan dan penggabungan DNA bakterial tidak mungkin.
Mekanisme rintangan
Rintangan in vitro terhadap Ciprofloxacin sering dipengaruhi oleh mutasi mata pelbagai peringkat DNA gyrase dan topoisomerase bakteria. Proses ini perlahan.
Mutasi tunggal menyebabkan penurunan kepekaan dan bukannya perkembangan rintangan klinikal, tetapi hasil mutasi berganda adalah terutamanya pembangunan rintangan klinikal untuk ciprofloxacin dan rintangan silang kepada ubat quinolone.
Sebab pembentukan rintangan kepada ciprofloxacin boleh menjadi pengurangan kebolehtelapan dinding sel bakteria (mekanisme ini adalah ciri Pseudomonas aeruginosa) dan / atau efflux (pengaktifan penghapusan dari sel mikroba). Terdapat laporan perkembangan rintangan, yang disebabkan oleh gen pengekodan Qnr yang terletak pada plasmids. Mekanisme rintangan yang menyebabkan pengaktifan cephalosporins, penisilin, tetracyclines, macrolides dan aminoglycosides mungkin tidak menjejaskan aktiviti antibakteria ciprofloxacin. Mikroorganisma yang tahan terhadap ubat-ubatan ini mungkin sensitif terhadap tindakan ciprofloxacin.
Kepekatan perencatan minimum (MIC) biasanya kurang daripada 2 kali lebih rendah daripada kepekatan bakteria minimum (MBC).
Ujian sensitiviti dalam vitro
Jawatankuasa Eropah bagi Penentuan Kepekaan Antibiotik memberikan nilai sempadan berikut kepekatan penghalang minimum untuk ciprofloxacin di bawah keadaan klinikal:
- Enterobacteriaceae dan Pseudomonas spp.: Sensitif - 0.5 mg / l atau kurang, tahan - lebih daripada 1 mg / l;
- Staphylococcus spp. (dengan terapi dos tinggi) dan Acinetobacter spp.: sensitif - 1 mg / l atau kurang, tahan - lebih daripada 1 mg / l;
- Streptococcus pneumoniae: sensitif - kurang daripada 0.125 mg / l, tahan - lebih daripada 2 mg / l. Jenis liar mikroorganisma ini tidak sensitif terhadap Ciprofloxacin dan diklasifikasikan dalam kategori mikroorganisma dengan kepekaan antara;
- Haemophilus influenzae dan Moraxella catarrhalis: sensitif - 0.5 mg / l atau kurang, tahan - lebih daripada 0.5 mg / l. Strain yang nilai MIC yang melebihi nisbah ambang sensitif / sederhana sangat jarang - mereka belum dilaporkan. Apabila koloni sedemikian dikesan, ujian untuk pengenalpastian dan penentuan sensitiviti antimikrob mesti diulang, dan hasilnya mesti disahkan oleh data analisis koloni dalam makmal rujukan. Sebelum mendapatkan bukti tindak balas klinikal untuk strain dengan nilai MIC yang disahkan melebihi ambang rintangan semasa, mikroorganisma yang dikesan harus dianggap tahan. Adalah mungkin untuk mengenal pasti strain Haemophilus influenzae dengan sensitiviti rendah kepada fluoroquinolones (MIC untuk Ciprofloxacin - dari 0.125 hingga 0.5 mg / l). Bukti untuk kepentingan klinikal rintangan rendah dalam jangkitan saluran pernafasan yang disebabkan oleh H. Influenzae tidak hadir;
- Neisseria gonorrhoeae dan Neisseria meningitidis: sensitif - 0.03 mg / l atau kurang, tahan - lebih daripada 0.06 mg / l;
- nilai sempadan yang tidak dikaitkan dengan spesies mikrob: sensitif - 0.5 mg / l atau kurang, tahan - lebih daripada 1 mg / l. Untuk menentukan kriteria yang tidak bergantung kepada pengagihan MIC untuk spesis spesifik, data farmakokinetik / farmakokinetik data digunakan. Data ini hanya sah untuk spesies tanpa sensitiviti ambang tertentu dan tidak boleh digunakan untuk spesies yang tidak disyorkan ujian sensitiviti. Dalam strain tertentu, pengedaran rintangan yang diperolehi mungkin berubah mengikut masa dan bergantung kepada kawasan geografi, oleh itu, apabila menetapkan Tsiprobay (terutamanya untuk rawatan jangkitan serius), adalah wajar untuk mendapatkan maklumat tempatan mengenai rintangan.
Data yang diperolehi oleh Institut Standard Klinikal dan Makmal untuk MIC sempadan dan ujian penyebaran menggunakan cakera yang mengandungi 5 μg ciprofloxacin diberikan di bawah.
Untuk Enterobacteriaceae, Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa dan bakteria lain yang tidak termasuk dalam keluarga Enterobacteriaceae:
- MIC: sensitif - kurang daripada 1 mg / l, perantaraan - 2 mg / l, tahan - lebih daripada 4 mg / l. Piawaian yang dihasilkan ini hanya sah untuk ujian yang menggunakan larutan dengan sup dengan menggunakan kationik suplemen Mueller-Hinton (CAMHB), yang diinkubasi pada 35 ± 2 ° C dengan akses udara selama 16-20 jam (untuk strain Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae, bakteria lain yang tidak termasuk dalam keluarga Staphylococcus spp., Enterobacteriaceae, Bacillus anthracis dan Enterococcus spp.), selama 20-24 jam untuk Acinetobacter spp. sama ada dalam masa 24 jam. pestis (dengan inkubasi pertumbuhan tidak mencukupi perlu dilakukan dalam masa 24 jam);
- diameter zon perencatan pertumbuhan: sensitif - lebih daripada 21 mm, perantaraan - dari 16 hingga 20 mm, tahan - kurang daripada 15 mm. Piawai terbitan ini hanya boleh digunakan untuk ujian penyebaran menggunakan cakera menggunakan mueller-Hinton agar, yang diinkubasi selama 16-18 jam dengan udara pada suhu 35 ± 2 ° C;
Untuk Haemophilus spp:
- MIC: sensitif - kurang daripada 1 mg / l, perantaraan dan tahan - tiada maklumat. Piawai terbitan ini hanya boleh digunakan untuk ujian penyebaran menggunakan cakera untuk menentukan kepekaan dengan Haemophilus parainfluenzae dan Haemophilus influenzae dan menggunakan medium ujian sup untuk Haemophilus spp. (NTM), inkubasi yang dilakukan selama 20-24 jam dengan akses udara pada suhu 35 ° ± 2 ° C;
- diameter zon perencatan pertumbuhan: sensitif - lebih daripada 21 mm, pertengahan dan tahan - tiada maklumat. Piawaian yang boleh dihasilkan ini hanya boleh digunakan untuk ujian penyebaran menggunakan cakera dengan menggunakan NTM, yang diinkubasi dalam CO2 5% selama 16-18 jam pada suhu 35 ° C ± 2 ° C.
Untuk Neisseria gonorrhoeae:
- MIC: sensitif - kurang daripada 0.06 mg / l, perantaraan - dari 0.12 hingga 0.5 mg / l, tahan - lebih daripada 1 mg / l;
- diameter zon penghamburan pertumbuhan: sensitif - lebih daripada 41 mm, pertengahan - dari 28 hingga 40 mm, tahan - kurang daripada 27 mm.
Piawaian ini boleh digunakan hanya untuk ujian kepekaan (penyelesaian agar MIC dan ujian penyebaran menggunakan cakera untuk zon) menggunakan agar gonokokus dan 1% daripada pertumbuhan pertumbuhan yang ditetapkan selama 20-24 jam dalam 5% CO2 pada suhu 36 ± 1 ° C ( tidak melebihi 37 ° C).
Untuk meningitides Neisseria:
- MIC: sensitif - kurang daripada 0.03 mg / l, perantaraan - 0.06 mg / l, tahan - lebih daripada 0.12 mg / l. Piawaian yang boleh dihasilkan ini hanya boleh digunakan untuk ujian yang menggunakan penyerapan kaldu dengan menggunakan kationik Muller-Hinton sup (CAMHB) ditambah dengan 5% darah kambing, diinkubasi dalam 5% CO2 selama 20-24 jam pada 35 ± 2 ° C;
- diameter zon penghamburan pertumbuhan: sensitif - lebih daripada 35 mm, perantaraan - dari 33 hingga 34 mm, tahan - kurang daripada 32 mm. Piawaian yang boleh dihasilkan ini hanya boleh digunakan untuk ujian menggunakan pelarut dengan sup dengan menggunakan suplemen larutan Mueller-Hinton (CAMHB) kationik dengan penambahan tambahan pertumbuhan 2% spesifik, yang diinkubasi dengan udara selama 48 jam pada 35 ± 2 ° C
Bagi Bacillus anthracis dan Yersinia pestis, nilai MIC berikut ditetapkan:
- sensitif - kurang daripada 0.25 mg / l;
- pertengahan dan tahan - tiada maklumat.
Piawaian yang dihasilkan ini hanya sah untuk ujian yang menggunakan larutan dengan sup dengan menggunakan kationik suplemen Mueller-Hinton (CAMHB), yang diinkubasi pada 35 ± 2 ° C dengan akses udara selama 16-20 jam (untuk strain Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae, bakteria lain yang tidak termasuk dalam keluarga Staphylococcus spp., Enterobacteriaceae, Bacillus anthracis dan Enterococcus spp.), selama 20-24 jam untuk Acinetobacter spp. atau dalam masa 24 jam untuk Y. pestis (dengan pertumbuhan tidak mencukupi, pengeraman perlu dijalankan dalam masa 24 jam).
Untuk Francisella tularensis, nilai MIC berikut ditetapkan:
- sensitif - kurang daripada 0.5 mg / l;
- pertengahan dan tahan - tiada maklumat.
Kepekaan in vitro untuk Ciprofloxacin
Penyebaran rintangan yang diperolehi untuk ciprofloxacin dalam sesetengah strain boleh berubah dari masa ke masa, dan juga bergantung kepada kawasan geografi. Sebab itu adalah wajar apabila menguji kepekaan strain untuk mengambil kira maklumat tempatan mengenai rintangan (terutamanya yang penting dalam rawatan jangkitan teruk). Sekiranya ternyata ketahanan rintangan tempatan menjadikan penggunaan aplikasi Tsibrobai terhadap sekurang-kurangnya beberapa jenis jangkitan yang ragu, maka seorang pakar harus dirujuk.
In vitro, aktiviti Ciprofloxacin dikesan berkaitan dengan strain sensitif mikroorganisma:
- mikroorganisma anaerobik: Mobiluncus spp.;
- Aerobik mikroorganisma gram-negatif: Francisella tularensi, Vibrio spp., Aiomonas spp., Moraxella catarrhalis, Shigella spp. Yersinia pestis;
- mikroorganisma gram-positif aerobik: Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive), Streptococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, Bacillus anthracis;
- mikroorganisma lain: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis.
Terdapat pengetahuan mengenai pembangunan, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Pseudomonas fluorescens, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Propionibacterium acnes.
Mikroorganisma berikut disediakan dengan rintangan semulajadi kepada Ciprofloxacin; Mobiluncus spp.).
Farmakokinetik
Dengan pentadbiran intravena, kepekatan maksimum ciprofloxacin dalam darah dicapai pada akhir infusi. Dengan kaedah pentadbiran ini, farmakokinetik ciprofloxacin dalam lingkungan dos sehingga 400 mg adalah linear.
Dengan pengenalan Tsiprobaya 2 atau 3 kali sehari, pengumpulan intravena ciprofloxacin dan metabolitnya tidak diperhatikan.
Ciprofloxacin mengikat protein plasma sebanyak 20-30% dan terdapat dalam plasma terutamanya dalam bentuk tidak terkion. Bahan ini diedarkan secara bebas dalam cecair dan tisu badan, sementara kepekatan serum lebih rendah daripada kepekatan pada tisu. Jumlah pengedaran bahan dalam badan - 2-3 l / kg.
Biotransformasi ciprofloxacin berlaku di hati. Kepekatan kecil empat metabolit ciprofloxacin dapat dikesan dalam darah:
- diethylcrofloxacin (M1);
- sulphicrofloxacin (M2);
- oxocrofloxacin (M3);
- formylcyrofloxacin (M4).
Aktiviti vitro antibakteria bagi tiga metabolit pertama adalah setanding dengan asid nalidixik. Metabolit M4 memperlihatkan aktiviti antibakteria dalam vitro, yang terdapat dalam jumlah yang lebih kecil dan sepadan dengan penunjuk yang mirip norfloxacin.
Pembuangan ciprofloxacin dari badan dijalankan terutamanya oleh buah pinggang oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Sebilangan kecil bahan yang dikeluarkan melalui saluran gastrousus. Jumlah pelepasan adalah dari 0.48 hingga 0.60 l / h / kg, buah pinggang - dari 0.18 hingga 0.3 l / h / kg. Kira-kira 1% dos suntikan Tsiprobai dikeluarkan dalam hempedu, sementara kepekatan tinggi Ciprofloxacin diperhatikan dalam hempedu.
Separuh hayat Tsibroby pada pesakit dengan fungsi ginjal tidak berubah adalah 3 hingga 5 jam. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, penunjuk ini meningkat.
Kajian yang melibatkan kanak-kanak telah menunjukkan bahawa kepekatan plasma maksimum (Cmax) dan kawasan di bawah kurva kepekatan masa (AUC) tidak bergantung kepada umur. Penggunaan berulang Tsiprobai pada dos 10 mg setiap 1 kg berat badan 3 kali sehari tidak menyebabkan peningkatan yang ketara dalam nilai-nilai penunjuk ini.
Sepuluh kanak-kanak di bawah umur 1 tahun dengan diagnosis "sepsis teruk" selepas infusi selama 1 jam dengan dos 10 mg setiap 1 kg berat badan, nilai Cmax adalah 6.1 mg / l (4.6-8.3 mg / l ), dan pada kanak-kanak berumur 1-5 tahun - 7.2 mg / l (4.7-11.8 mg / l). Nilai AUC bagi kumpulan umur masing-masing ialah 17.4 mg * h / l (11.8-32 mg * h / l) dan 16.5 mg * h / l (11-23.8 mg * h / l). Nilai-nilai ini sepadan dengan julat yang berkaitan apabila memohon dos terapeutik untuk pesakit dewasa.
Analisis farmakokinetik pada kanak-kanak dengan pelbagai jangkitan membawa kepada kesimpulan bahawa purata separuh hayat Tsiprobaya pada kanak-kanak adalah 4 hingga 5 jam.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Tsiprobay ditetapkan untuk rawatan jangkitan (tidak rumit dan rumit), yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap kesan ciprofloxacin.
Dewasa
- jangkitan organ / sistem badan yang berikut: saluran kencing, buah pinggang, mata, sendi, tulang, alat kelamin (termasuk prostatitis dan adnexitis), rongga perut (termasuk peritonitis, jangkitan bakteria saluran gastrousus atau saluran empedu)
- jangkitan saluran pernafasan - ubat disyorkan untuk pneumonia yang disebabkan oleh Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Legionella spp., Branhamella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp.
- otitis media dan sinusitis (jangkitan pada telinga tengah dan sinus, terutamanya jika ia disebabkan oleh mikroorganisma gram-negatif, termasuk Pseudomonas spp atau Staphylococcus spp.);
- sepsis;
- gonorrhea;
- jangkitan (rawatan dan pencegahan) pada pesakit dengan imuniti yang berkurangan (contohnya, dengan neutropenia atau terhadap latar belakang penggunaan imunosupresan);
- penyahpekaan selektif (pembasmian kuman) usus pada pesakit dengan imuniti yang berkurangan;
- anthrax pulmonari (rawatan dan pencegahan).
- Pseudomonas aeruginosa komplikasi pada kanak-kanak berumur 5-17 tahun dengan fibrosis sista paru (rawatan);
- anthrax pulmonari (rawatan dan pencegahan).
Contraindications
- Penggunaan gabungan dengan tizanidin (dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi plasma tizanidine dalam darah dan perkembangan reaksi buruk yang signifikan dari klinis, seperti hipotensi, mengantuk);
- berumur sehingga 18 tahun, kecuali untuk rawatan komplikasi fibrosis sista pulmonari yang berkaitan dengan Pseudomonas aeruginosa (kanak-kanak 5-17 tahun), dan rawatan dan pencegahan antraks dalam bentuk paru (dalam kes jangkitan mungkin / disahkan dengan Bacillus anthracis);
- kehamilan dan laktasi (keselamatan / keberkesanan dalam kategori pesakit ini tidak dipelajari);
- intolerans individu terhadap komponen dadah, serta hipersensitiviti kepada ubat lain dari kumpulan fluoroquinolones.
Relatif (perlantikan Tsiproby memerlukan berhati-hati dalam kes penyakit / keadaan berikut):
- penyakit sistem saraf pusat: epilepsi, menurunkan tahap kesedaran convulsive atau sejarah kejutan kejang, menurunkan aliran darah di dalam saluran otak, strok atau kerosakan otak organik;
- kegagalan buah pinggang, termasuk kegagalan hati;
- penyakit mental: psikosis, kemurungan;
- umur tua
Arahan penggunaan Tsiprobai: kaedah dan dos
Tablet Tsiprobay diambil oleh mulut, tanpa mengunyah, dengan sedikit cecair, pada perut kosong.
Anda boleh mengambil dadah tanpa mengira makanannya. Bahan aktif diserap lebih cepat apabila mengambil Tsiprobai pada perut kosong. Tablet tidak disyorkan untuk minum dengan produk tenusu atau produk yang kaya dengan kalsium (contohnya, susu, yogurt, jus dengan kandungan kalsium yang tinggi). Di bawah amalan pemakanan biasa, penyerapan dadah tidak terjejas.
Sekiranya tidak mustahil untuk mengambil dadah secara lisan, Tsiprobay ditetapkan dalam bentuk penyelesaian infusi. Selepas memperbaiki keadaan pesakit dipindahkan ke penerimaan ubat di dalamnya.
Penyelesaian infusi Tsiprobai disuntik perlahan-lahan ke intravena ke dalam urat besar, tempoh infusi adalah sekurang-kurangnya 1 jam. Ubat ini boleh ditadbir bersama dengan penyelesaian infusi serasi yang lain.
Dalam ketiadaan pelantikan lain, orang dewasa disarankan untuk mematuhi regimen dos berikut (penyelesaian tablet / infusi):
- jangkitan saluran pernafasan (dos bergantung kepada keadaan pesakit dan keterukan penyakit): 2 kali sehari, 250 atau 500 mg / 2 kali sehari, 200-400 mg;
- jangkitan saluran kencing yang tidak rumit dalam kursus akut: 2 kali sehari, 125 mg atau 1-2 kali sehari, 250 mg / 2 kali sehari, 100 mg;
- jangkitan saluran kencing yang rumit: 2 kali sehari, 250 atau 500 mg / 2 kali sehari, 200 mg;
- cystitis pada wanita sebelum menopaus: sekali 250 mg / sekali 100 mg;
- Gonorea extragenital: 2 kali sehari, 125 mg / 2 kali sehari, 100 mg;
- gonorrhea tidak rumit dalam akut: sekali 250 mg / sekali 100 mg;
- cirit-birit: 1-2 kali sehari, 500 mg / 2 kali sehari, 200 mg;
- jangkitan lain: 2 kali sehari, 500 mg / 2 kali sehari, 200-400 mg;
- anthrax dalam bentuk pulmonari (rawatan dan pencegahan): 2 kali sehari, 500 mg / 2 kali sehari, 400 mg;
- jangkitan teruk yang mengancam nyawa, termasuk peritonitis, septikemia, radang paru-paru streptokokus, jangkitan sendi dan tulang, terutamanya jika anda mempunyai Pseudomonas, Streptococcus atau Staphylococcus: 2 kali sehari, 750 mg / 3 kali sehari, 400 mg.
Bagi rawatan pesakit-pesakit yang lebih tua, penggunaan dos paling rendah Tsiprobai, yang dipilih berdasarkan keterukan keadaan dan pembersihan kreatinin, ditunjukkan.
Kanak-kanak, dalam ketiadaan pelantikan lain, adalah disyorkan untuk memerhatikan rejimen dos berikut dari Tsibroby (penyelesaian tablet / infusi):
- Komplikasi fibrosis sista paru-paru yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa (rawatan pada kanak-kanak 5-17 tahun): 2 kali sehari pada 20 mg / kg (maksimum - 1500 mg) / 3 kali sehari pada 10 mg / kg (maksimum - 1200 mg); kursus ini adalah dari 10 hingga 14 hari;
- anthrax pulmonari: 2 kali sehari, 15 mg / kg (maksimum: dos tunggal - 500 mg, dos harian - 1000 mg) / 2 kali sehari, 10 mg / kg (maksimum: dos tunggal - 400 mg, mg). Ia perlu memulakan terapi dengan segera selepas jangkitan (diandaikan atau disahkan). Tempoh keseluruhan kursus ialah 60 hari.
Dos maksimum harian Tsiprobaya untuk orang dewasa dengan fungsi buah pinggang yang merosot (bergantung kepada pelepasan kreatinin atau konsentrasi plasma kreatinin dalam darah) (penyelesaian tablet / infusi):
- 31-60 ml / min / 1.73 m 2 atau 1.4-1.9 mg / 100 ml: 1000 mg / 800 mg;
- sehingga 30 ml / min / 1.73 m 2 atau dari 2 mg / 100 ml: 500 mg / 400 mg.
Skim penggunaan untuk gangguan fungsi buah pinggang dan hemodialisis adalah serupa dengan yang diterangkan di atas. Pada hari hemodialisis, CyproBay diambil selepas hemodialisis. Dengan kehadiran fungsi buah pinggang dan hati yang merosakkan, ubat ini digunakan dengan cara yang serupa dengan yang diterangkan di atas.
Pada pesakit ambulatori dengan buah pinggang berfungsi dan peritoneal dialisis Penyalahgunaan Tsiprobay ditadbir 500 miligram secara lisan atau intraperitoneally, sambil menambah penyelesaian kepada kadar infusi dialisat sebanyak 50 mg ciprofloxacin pada 1 liter dialisat (setiap 6 jam).
Keselamatan dan keberkesanan dadah pada kanak-kanak dengan kekurangan buah pinggang / hepatik tidak dipelajari.
Tempoh penggunaan Tsiproby ditentukan oleh keterukan penyakit dan kawalan klinikal / bakteriologinya. Adalah penting untuk tidak mengganggu terapi selama sekurang-kurangnya 3 hari selepas kehilangan demam atau gejala klinikal lain penyakit ini.
Tempoh kursus purata:
- gonorea dan cystitis yang tidak rumit: 1 hari;
- jangkitan saluran kencing, buah pinggang, rongga perut: 1 minggu;
- osteomyelitis: sehingga 2 bulan;
- neutropenia dalam pesakit imunokompromi: sepanjang tempoh neutropenia;
- jangkitan lain: 1-2 minggu.
Dalam proses berjangkit yang disebabkan oleh streptococci, terapi disyorkan untuk sekurang-kurangnya 10 hari, yang dikaitkan dengan kemungkinan komplikasi lewat. Rawatan untuk jangkitan klamidial perlu dilakukan dalam tempoh yang sama.
Tsiprobay serasi dengan penyelesaian berikut:
- larutan garam;
- penyelesaian deringan;
- Penyelesaian laktat Ringer;
- 5% dan penyelesaian glukosa 10% (dextrose);
- Penyelesaian fruktosa 10%;
- 5% larutan glukosa (dextrose) dengan larutan natrium klorida 0.25% atau 0.45%.
Penyelesaian yang diperoleh selepas pencampuran disyorkan untuk digunakan secepat mungkin, disebabkan oleh sebab mikrobiologi, serta kepekaan dadah menjadi ringan.
Sekiranya tiada keserasian yang disahkan, ubat-ubatan / penyelesaian tidak boleh ditadbir bersama-sama. Tanda-tanda ketidakserasian yang boleh dilihat: pemendakan, perubahan warna atau kekaburan penyelesaian.
Kesan sampingan
Kekerapan tindak balas sampingan (> 10% - sangat kerap;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan
Tsiprobay
Tablet, filem bersalut putih atau hampir putih dengan warna yang sedikit kekuningan, bulat, biconvex; dengan risiko di satu pihak, dengan "CIP" timbul pada satu sisi risiko dan "250" - di sisi yang lain; timbul dalam bentuk imej tanda dagang pengeluar (silang "BAYER") pada permukaan tablet yang tidak mengandung risiko.
Pengeluar: tepung jagung - 36.5 mg, selulosa mikrocrystalline - 27.5 mg, crospovidone - 15 mg, silikon dioksida anhydrous colloid dioxide - 2.5 mg, magnesium stearate - 2.5 mg, macrogol 4000 - 1.3 mg, hypromellose - 3.9 mg, titanium dioksida -.
10 buah. - lepuh (1) - kotak kadbod.
Tablets, filem bersalut putih atau hampir putih dengan warna yang sedikit kekuningan, berbentuk kapsul, biconvex; dengan risiko pada satu pihak, dengan "CIP" timbul pada satu sisi risiko dan "500" - di sisi yang lain; timbul dalam bentuk tulisan "BAYER" di permukaan tablet yang tidak mengandung risiko.
Eksipien: jagung kanji - 73 mg, microcrystalline selulosa - 55 mg crospovidone - 30 mg Koloidal silika anhydrous - 5 mg Magnesium stearat - 5 mg Macrogol 4000-2 mg hypromellose - 6 mg Titanium dioksida - 20 mg.
10 buah. - lepuh (1) - kotak kadbod.
Penyelesaian untuk infusi adalah jelas, dari tidak berwarna hingga sedikit kekuningan.
Pengeksport: asid laktik 20%, natrium klorida, asid hidroklorik 1n, air d / dan.
100 ml - botol (1) - kotak kadbod.
Penyelesaian untuk infusi adalah jelas, dari tidak berwarna hingga sedikit kekuningan.
Pengeksport: asid laktik 20%, natrium klorida, asid hidroklorik 1n, air d / dan.
50 ml - botol (1) - kotak kadbod.
Ciprofloxacin adalah ubat antibakteria spektrum luas sintetik dari kumpulan fluoroquinolones.
Ciprofloxacin in vitro mempunyai aktiviti tertinggi terhadap bakteria gram-negatif, termasuk terhadap Pseudomonas aeruginosa, serta terhadap bakteria gram-positif seperti staphylococci dan streptococci. Bakteria anaerobik pada umumnya kurang sensitif terhadap ciprofloxacin.
Ciprofloxacin bertindak sama ada untuk mereproduksi mikroorganisma dan pada fasa rehat. Ubat ini menghalang enzim gyrase DNA daripada bakteria, sebagai akibatnya replikasi DNA dan sintesis protein selular bakteria dilanggar.
Rintangan kepada Ciprofloxacin berkembang dengan perlahan dan secara beransur-ansur. Apabila menggunakan Ciprofloxacin, tiada kes rintangan plasmid, yang sering timbul dengan penggunaan antibiotik beta-laktam, aminoglikosida dan tetracyclines. Bakteria yang mengandungi plasmids juga sangat sensitif terhadap ciprofloxacin.
Semasa penggunaan ciprofloxacin tidak dijana rintangan selari patogen kepada antibiotik kumpulan lain: antibiotik beta-lactam, aminoglycosides, tetracyclines, macrolides, sulfonamides, trimethoprim atau derivatif Nitrofuran. Oleh itu, Ciprofloxacin sangat berkesan terhadap bakteria yang tahan terhadap antibiotik kumpulan-kumpulan ini.
Ciprofloxacin berkesan terhadap patogen yang tahan kepada perencat gyrase yang lain.
Oleh kerana struktur kimianya, ciprofloxacin sangat berkesan terhadap strain menghasilkan β-laktamase.
Selaras dengan keputusan dalam vitro kajian untuk ciprofloxacin sensitif patogen berikut: Esherichia coli, Salmonella spp, Shigella spp, Citrobacter spp, Klebsiella spp, Enterobacter spp, marcescens Serratia, Hafnia alvei, Edwardsiella Tarda, Proteus spp...... / Indole-positif dan indole-negatif / Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp., Branhamella spp., Moraxella catarrhlis, Neisseria spp., Vibrio spp., Campylobacter spp., Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Brucella spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., bakteria bukan penapaian (Acinetobacter spp.), Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp.
Kedua-dua in vitro dan menurut kajian, kepekatan ubat dalam plasma darah (sebagai penanda pengganti) juga sensitif terhadap ciprofloxacin Bacillus anthracis.
Berikut adalah bahasa dunia;
Mikroorganisma berikut dianggap tahan terhadap Ciprofloxacin: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.
Dengan beberapa pengecualian, mikroorganisma anaerobik sangat sensitif (termasuk Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Atau tahan kepada Ciprofloxacin (termasuk Bacteroides fragilis).
Ciprofloxacin tidak berkesan terhadap Treponema pallidum.
Selepas pentadbiran oral, Ciprofloxacin diserap dengan pantas.
di dalam ruang usus. Kepekatan maksimum ubat dalam serum dicapai dalam masa 1-2 jam. Ketersediaan bio adalah sekitar 70-80%.
Hubungan centrofloxacin dengan protein plasma adalah 20-30%; bahan aktif terdapat dalam plasma terutamanya dalam bentuk iiopizirovatsya. Ciprofloxacin diedarkan secara bebas dalam tisu dan cecair badan. Jumlah pengedaran dalam tubuh ialah 2-3 l / kg. Kepekatan ciprofloxacin dalam tisu ketara melebihi kepekatan serum.
Biotransformasi dalam hati. Empat metabolit ciprofloxacin dapat dikesan dalam darah dalam kepekatan kecil. Dua daripada mereka mempunyai aktiviti antibakteria.
Ciprofloxacin disingkirkan terutamanya oleh buah pinggang oleh penapisan glomerular dan rembesan tiub; jumlah kecil melalui saluran gastrointestinal. Kira-kira 1% daripada dos yang diberikan dikeluarkan dalam hempedu. Dalam hempedu, Ciprofloxacin hadir dalam kepekatan tinggi. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang tidak berubah, separuh hayat biasanya 3-5 jam. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, peningkatan separuh hayat penghapusan.
Jangkitan tidak rumit dan rumit yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif terhadap Ciprofloxacin:
- jangkitan saluran pernafasan. Ciprofloxacin disyorkan untuk pneumonia yang disebabkan oleh Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp. dan Staphylococcus spp;
- jangkitan telinga tengah (otitis media), sinus sinus paranasal (sinusitis), terutamanya jika jangkitan ini disebabkan oleh mikroorganisma gram-negatif, termasuk Pseudomonas spp. atau Staphylococcus spp;
- jangkitan buah pinggang dan / atau saluran kencing;
- jangkitan kemaluan, termasuk adnexitis, prostatitis;
- jangkitan rongga perut (contohnya, jangkitan bakteria saluran gastrousus atau saluran empedu, peritonitis);
- jangkitan pada kulit dan tisu lembut;
- jangkitan tulang dan sendi;
- jangkitan atau pencegahan jangkitan pada pesakit dengan imuniti berkurang (contohnya, pada pesakit yang mengambil imunosupresan atau dengan neutropenia);
- Penyahsenotakan usus terpilih dalam pesakit yang mengalami imunokompromi;
- pencegahan dan rawatan anthrax pulmonari (jangkitan dengan Bacillus anthracis).
- rawatan komplikasi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa pada kanak-kanak dengan fibrosis cystic paru-paru dari 5 hingga 17 tahun;
- pencegahan dan rawatan anthrax pulmonari (jangkitan dengan Bacillus anthracis).
- penggunaan ciprofloxacin dan tizanidine secara serentak disebabkan oleh kesan sampingan secara klinikal (hipotensi, mengantuk) yang dikaitkan dengan peningkatan kepekatan tizanidine dalam plasma darah;
- hipersensitiviti kepada ciprofloxacin atau ubat lain dari kumpulan fluoroquinolones.
Langkah berjaga-jaga perlu ditetapkan ubat untuk penyakit sistem saraf pusat: epilepsi, mengurangkan ambang kesediaan sawan (atau kejang sawan dalam sejarah), sambil mengurangkan aliran darah di dalam saluran otak, luka otak organik atau strok; penyakit mental (kemurungan, psikosis); dengan kegagalan buah pinggang (juga disertai dengan kegagalan hati), pesakit tua.
Tablet perlu diambil secara lisan pada perut kosong, tanpa mengunyah, mencuci dengan sedikit cecair.
Boleh diambil tanpa mengira makanan. Jika ubat digunakan pada perut kosong, bahan aktif diserap lebih cepat. Dalam kes ini, tablet tidak boleh dibasuh dengan produk tenusu atau diperkaya dengan kalsium (contohnya, susu, yogurt, jus dengan kandungan kalsium yang tinggi). Kalsium yang terkandung dalam makanan normal tidak menjejaskan penyerapan ciprofloxacin.
Jika disebabkan oleh keterukan keadaan atau atas sebab-sebab lain, pesakit dilarang untuk mengambil pil, dia disyorkan untuk menjalankan terapi parenteral dengan penyelesaian infusi ciprofloxacin, dan selepas memperbaiki keadaan, bertukar untuk mengambil bentuk ubat tablet.
Sekiranya tiada pelantikan lain, disarankan untuk memerhatikan rejimen dos yang berikut:
Tablet Tsiprobay - arahan rasmi * untuk digunakan
ARAHAN
pada penggunaan perubatan dadah
Nombor pendaftaran: П N013670 / 02
Nama dagang dadah: Tsiprobay ®
Nama Nonproprietary Antarabangsa (INN): Ciprofloxacin
Nama kimia: 1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7- (1-pipsrazinyl) -3-quinolinecarboxylic, monohydrochloride, monohydrate.
Borang Dos: tablet bersalut filem
Komposisi:
CIPROBY 250 mg dan 500 mg
Setiap tablet 250 mg mengandungi:
Bahan aktif: 291 mg cohrofloxacin hydrochloride monohydrate, yang sesuai dengan 250 mg asas ciprofloxacin.
Setiap tablet 500 mg mengandungi:
Bahan aktif: 582 mg cohrofloxacin hydrochloride monohydrate, yang sesuai dengan 500 mg asas ciprofloxacin.
Pengecualian: kanji jagung, selulosa mikrocrystalline, crospovidone, silikon dioxide koloid anhidrida, magnesium stearate, macrogol 4000, hipromelosa, titanium dioksida.
Keterangan: Tablet 250 mg: bulat, tablet biconvex warna putih atau hampir putih dengan naungan sedikit kekuningan, filem bersalut, dengan berisiko. Di permukaan tablet yang mengandungi risiko, pada satu sisi risiko ada embel "CIP", di sisi lain - "250"; di permukaan tablet, yang tidak mengandung risiko, ada embossing berupa imej tanda dagang pengeluar: "BAYER".
Tablet 500 mg: berbentuk kapsul, tablet biconvex berwarna putih atau hampir putih dengan warna yang sedikit kekuningan, bersalut filem, dengan berisiko. Di permukaan tablet yang mengandungi risiko, pada satu sisi risiko ada embel "CIP", di sisi lain - "500"; di permukaan tablet yang tidak mengandung risiko, terdapat setem dalam bentuk tulisan "BAYER"
Kumpulan farmakoterapi: agen antimikrobial - fluoroquinolone
Kod ATX J01MA02
Tindakan farmakologi
Farmakodinamik
Ciprofloxacin adalah ubat antibakteria spektrum luas sintetik dari kumpulan fluoroquinolones.
Mekanisme tindakan
Ciprofloxacin mempunyai aktiviti in vitro terhadap pelbagai mikroorganisma gram-negatif dan gram-positif. Tindakan bakterisida ciprofloxacin dilakukan dengan menghalang topoisomerase bakteria jenis II (topoisomerase II (gyrase DNA) dan topoisomerase IV), yang diperlukan untuk replikasi, transkripsi, pembaikan dan rekombinasi DNA bakteria.
Mekanisme rintangan
Ketahanan in vitro terhadap Ciprofloxacin sering disebabkan oleh mutasi titik topoisomerase bakteria dan gyrase DNA dan berkembang secara perlahan melalui mutasi pelbagai langkah.
Mutasi tunggal boleh membawa kepada penurunan sensitiviti dan bukannya kepada perkembangan rintangan klinikal, tetapi mutasi berganda terutamanya membawa kepada pembangunan rintangan klinikal kepada Ciprofloxacin dan untuk melawan rintangan kepada ubat quinolone. Rintangan kepada ciprofloxacin, seperti antibiotik lain, boleh dibentuk dengan mengurangkan kebolehtelapan dinding sel bakteria (seperti yang sering berlaku dalam kes Pseudomonas aeruginosa) dan / atau mengaktifkan penghapusan dari sel mikroba (efflux). Dilaporkan. mengenai perkembangan rintangan yang disebabkan oleh pengekodan gen Qnr yang diletakkan pada plasmids. Mekanisme rintangan yang menyebabkan penisilin, cephalosporins, amino glycosides, macrolides dan tetracyclines mungkin tidak melanggar aktiviti antibakteria ciprofloxacin. Mikroorganisma yang tahan terhadap ubat-ubatan ini boleh menjadi sensitif terhadap ciprofloxacin. Kepekatan bakteria minimum (MBC) biasanya tidak melebihi kepekatan penghalang minimum (MIC) lebih daripada 2 kali.
Ujian sensitiviti dalam vitro
Kriteria yang dapat diulangi untuk kajian kepekaan terhadap Ciprofloxacin, yang diluluskan oleh Jawatankuasa Eropah untuk penentuan sensitiviti terhadap antibiotik (EUCAST), ditunjukkan dalam jadual di bawah ini:
Jawatankuasa Penilaian Kepekaan Antibiotik Eropah,. Nilai pembatas MIC (mg / l) dalam persekitaran klinikal untuk ciprofloxacin.
- Staphylococcus spp. - Nilai sempadan untuk ciprofloxacin dan ofloxacin dikaitkan dengan terapi dos tinggi.
- Streptococcus pneumoniae - sejenis liar S. pneumoniae tidak dianggap sensitif terhadap ciprofloxacin dan, oleh itu, diklasifikasikan sebagai mikroorganisma kepekaan perantaraan.
- Strain dengan nilai MIC melebihi nisbah ambang sensitif / sederhana yang sangat jarang berlaku dan masih belum dilaporkan setakat ini. Ujian bagi pengenalpastian dan kerentanan antimikrob untuk pengesanan koloni tersebut mesti diulang, dan hasilnya mesti disahkan oleh analisis koloni-koloni di makmal rujukan. Sehingga bukti tindak balas klinikal kepada strain dengan nilai MIC yang disahkan melebihi ambang rintangan semasa diperolehi, mereka harus dianggap tahan. Haemophilus spp. / Moraxella spp - Bolehkah mengenal pasti strain Haemophilus influenzae dengan sensitiviti rendah terhadap fluoroquinolones (MIC untuk. Ciprofloxacin, - 0.125-0.5 mg / l). Bukti kepentingan klinikal rintangan rendah dalam jangkitan saluran pernafasan yang disebabkan oleh N. Influenzae, no.
- Nilai sempadan yang tidak berkaitan dengan spesies mikrob ditentukan terutamanya berdasarkan data farmakokinetik / farmakodinamik dan tidak bergantung kepada pengagihan MIC untuk spesies spesifik. Mereka hanya terpakai kepada spesies yang mana ambang kepekaan spesifik spesies belum ditentukan, dan bukan untuk spesies yang mana ujian kepekaan tidak disyorkan. Untuk strain tertentu, pengedaran rintangan yang diperolehi mungkin berbeza-beza bergantung kepada rantau geografi dan dari masa ke masa. Dalam hal ini, adalah wajar untuk mendapatkan maklumat tempatan mengenai rintangan, terutamanya dalam rawatan jangkitan yang serius.
Institut Standard Klinikal dan Makmal.
Nilai sempadan MIC (mg / l) dan ujian penyebaran (mm) menggunakan cakera.
Farmakokinetik
Suction
Selepas pentadbiran mulut, Ciprofloxacin cepat diserap terutamanya dalam usus kecil. Kepekatan maksimum ciprofloxacin dalam serum dicapai dalam masa 1-2 jam. Bioavailabiliti adalah sekitar 70-80%. Nilai kepekatan plasma maksimum (Cmaks) dan kawasan di bawah lengkung masa konsentrasi (AUC) meningkat berkadaran dengan dos.
Pengedaran
Persatuan ciprofloxacin dengan protein plasma adalah 20-30%; Bahan aktif hadir dalam plasma darah terutamanya dalam bentuk tidak terkion. Ciprofloxacin diedarkan secara bebas dalam tisu dan cecair badan. Jumlah pengedaran dalam tubuh ialah 2-3 l / kg. Kepekatan ciprofloxacin dalam tisu ketara melebihi kepekatan serum.
Metabolisme
Biotransformasi dalam hati. darah boleh dikesan empat ciprofloxacin metabolit dalam kepekatan yang kecil: dietiltsiprofloksatsin (Ml), sulfotsiprofloksatsin (M2) oksotsiprofloksatsin (MH) formiltsiprofloksatsin (M4), tiga daripadanya (M1-MH) mempamerkan aktiviti anti-bakteria dalam vitro, setanding dengan aktiviti anti-bakteria nalidixic asid. Aktiviti antibakteria in vitro M4 metabolit, yang terdapat dalam jumlah yang lebih kecil, lebih konsisten dengan aktiviti norfloxacin.
Pembuangan
Ciprofloxacin disingkirkan terutamanya oleh buah pinggang oleh penapisan glomerular dan rembesan tiub; jumlah kecil melalui saluran gastrointestinal. Pembersihan buah ginjal adalah 0.18-0.3 l / h / kg, jumlah pelepasan adalah 0.48-0.60 l / h / kg. Kira-kira 1% daripada dos yang diberikan dikeluarkan dalam hempedu. Dalam hempedu, Ciprofloxacin hadir dalam kepekatan tinggi. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang tidak berubah, separuh hayat penghapusan biasanya 3-5 jam. Jika fungsi ginjal berkurangan, penghapusan separuh hayat meningkat.
Petunjuk untuk digunakan
Penyakit yang tidak rumit dan rumit disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ciprofloxacin.
Dewasa
- jangkitan saluran pernafasan. Ciprofloxacin disarankan untuk diresepkan untuk nevonia Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. dan staphylococcus,
- jangkitan telinga tengah (otitis media), sinus paranasal (sinusitis), terutamanya jika jangkitan ini disebabkan oleh mikroorganisma Gram-negatif, termasuk Pseudomonas aeruginosa atau staphylococcus,
- jangkitan mata
- buah pinggang dan / atau jangkitan saluran kencing,
- jangkitan kemaluan, termasuk adnexitis, gonorea, prostatitis,
- jangkitan rongga perut (jangkitan bakteria saluran gastrousus, saluran empedu, peritonitis),
- jangkitan kulit dan tisu lembut
- sepsis,
- jangkitan atau pencegahan jangkitan pada pesakit dengan imuniti yang dikurangkan (pesakit yang mengambil imunosupresan atau pesakit dengan neutropenia),
- pencemaran usus terpilih dalam pesakit imunokompromis,
- pencegahan dan rawatan anthrax pulmonari (jangkitan dengan Bacillus anthracis),
- pencegahan jangkitan invasif yang disebabkan oleh Neisseria meningitidis.
- rawatan komplikasi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa pada kanak-kanak dengan fibrosis cystic paru-paru dari 5 hingga 17 tahun;
- pencegahan dan rawatan anthrax pulmonari (jangkitan dengan Bacillus anthracis)
Contraindications
Hipersensitiviti kepada Ciprofloxacin atau ubat-ubatan lain dari kumpulan fluoroquinolones, dan juga untuk eksipien (lihat bahagian "Komposisi").
Penggunaan Ciprofloxacin dan tizanidine secara serentak disebabkan oleh kesan sampingan secara klinikal (hipotensi, mengantuk) yang berkaitan dengan peningkatan kepekatan plasma tizanidine (lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain").
Gunakan semasa mengandung dan semasa menyusu
Keselamatan menggunakan Ciprofloxacin pada wanita hamil tidak ditubuhkan. Walau bagaimanapun, berdasarkan hasil kajian haiwan, adalah mustahil untuk sepenuhnya mengecualikan kemungkinan kesan buruk pada tulang rawan artikular yang baru lahir, oleh itu, ciprofloxacin tidak boleh diberikan kepada wanita hamil. Pada masa yang sama, tiada kesan teratogenik (malformasi) ditubuhkan dalam kajian haiwan.
Ciprofloxacin dikumuhkan dalam susu ibu. Oleh kerana risiko kerosakan pada tulang rawan artikular pada bayi baru lahir, ciprofloxacin tidak boleh diberikan kepada wanita menyusui.
Gunakan pada kanak-kanak
Ciprofloxacin tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 18 tahun untuk rawatan penyakit berjangkit lain, selain rawatan komplikasi fibrosis sista paru-paru (pada kanak-kanak berumur 5-17 tahun) yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, dan untuk rawatan dan pencegahan anthrax pulmonari (selepas jangkitan yang disyaki atau terbukti dengan Bacillus). anthracis). Penggunaan Ciprofloxacin pada kanak-kanak harus dimulakan hanya selepas menilai nisbah manfaat / risiko akibat kesan sampingan yang mungkin pada sendi dan tendon.
Dengan berhati-hati
Penyakit pada sistem saraf pusat: epilepsi, menurunkan tahap kesedapan convulsive (atau kejang dalam sejarah), mengurangkan aliran darah di dalam saluran otak, luka otak organik atau strok; penyakit mental (kemurungan, psikosis); kegagalan buah pinggang (juga diiringi kegagalan hati), usia lanjut.
Dos dan pentadbiran
Tablet perlu diambil melalui mulut, tanpa mengira makanan, tanpa mengunyah, dengan sedikit cecair. Jika ubat digunakan pada perut kosong, bahan aktif diserap lebih cepat. Dalam kes ini, tablet tidak boleh dibasuh dengan produk tenusu atau minuman yang diperkaya dengan kalsium (sebagai contoh, susu, yogurt, jus dengan kandungan kalsium yang tinggi). Kalsium yang terkandung dalam makanan normal tidak menjejaskan penyerapan ciprofloxacin.
Jika disebabkan oleh keterukan keadaan atau atas sebab-sebab lain, pesakit dilarang untuk mengambil pil, dia disyorkan untuk menjalankan terapi parenteral dengan penyelesaian infusi ciprofloxacin, dan selepas memperbaiki keadaan, bertukar untuk mengambil bentuk ubat tablet. Sekiranya tiada pelantikan lain, disarankan untuk memerhatikan rejimen dos yang berikut:
Dewasa:
Jadual 1. Dos harian yang disyorkan tablet bersalut filem Tsiprobay®, 250 mg, 500 mg
dari 2x250 mg hingga 2x500 mg
1x500 mg
dari 2x500 mg hingga 2x750 mg
dari 2x500 mg hingga 2x750 mg
- Bagi pelepasan kreatinin dari 30 hingga 60 ml / min / 1.73 m 2 (kegagalan buah pinggang sederhana) atau kepekatan plasma dari 1.4 hingga 1.9 mg / 100 ml, dos oral maksimum ciprofloxacin hendaklah 1 000 mg sehari.
- Apabila pelepasan kreatinin adalah 30 ml / min / 1.73 m2 atau kurang (kegagalan buah pinggang yang teruk) atau kepekatan plasmanya adalah 2 mg / 100 ml atau lebih, dos oral oral maksimum ciprofloxacin perlu 500 mg sehari. Pada hari hemodialisis, Ciprofloxacin diambil selepas prosedur.
Dos harian maksimum ciprofloxacin perlu 500 mg (1 tablet Ciprobay8 500 mg setiap satu atau 2 tablet Ciprobay® 250 mg setiap satu).
Pesakit dengan kegagalan hati
Pelarasan dos tidak diperlukan.
Pesakit dengan kerosakan buah pinggang dan hepatik
Rejimen dos adalah sama dengan yang diterangkan dalam perenggan 1 dan 2.
Kanak-kanak yang mengalami kekurangan buah pinggang dan / atau fungsi hati yang tidak normal
Rejimen dos pada kanak-kanak yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang dan hati tidak dipelajari.
Tempoh terapi
Tempoh rawatan bergantung kepada keparahan penyakit, kawalan klinikal dan bakteriologi. Adalah penting untuk meneruskan rawatan secara sistematik selama sekurang-kurangnya 3 hari selepas kehilangan demam atau gejala klinikal lain.
Tempoh purata rawatan:
- 1 hari untuk gonorrhea dan cystitis yang tidak rumit;
- sehingga 7 hari untuk jangkitan buah pinggang, saluran kencing, organ perut;
- sepanjang tempoh neutropenia dalam pesakit imunokompromi;
- tidak lebih daripada 2 bulan untuk osteomyelitis;
- dari 7 hingga 14 hari untuk jangkitan lain.
Kesan sampingan
Reaksi buruk yang disenaraikan di bawah adalah dikelaskan seperti berikut: "sangat kerap" (> 10), "sering" (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 1% - 0.1% - 0.01% - ® tidak disyorkan untuk rawatan jangkitan yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, kerana keberkesanan yang terhad terhadap patogen tersebut.
Jangkitan saluran genital
Dalam kes jangkitan genital, yang mungkin disebabkan oleh strain Neisseria gonorrhoeae yang tahan fluoroquinolones, seseorang harus mengambil kira maklumat mengenai rintangan tempatan untuk ciprofloxacin dan mengesahkan kecenderungan agen penyebab dengan ujian makmal.
Gangguan jantung
Ciprofloxacin menjejaskan pemanjangan selang QT (lihat bahagian "Kesan Senyap"). Memandangkan wanita mempunyai selang QT purata yang panjang berbanding lelaki, mereka lebih mudah terdedah kepada dadah yang memanjangkan selang QT. Pesakit yang lebih tua juga mempunyai sensitiviti yang meningkat terhadap tindakan ubat-ubatan yang menyebabkan pemanjangan selang QT. Ciprofloxacin harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT (contohnya, ubat antiarrhythmic kelas I A dan III, antidepresan tricyclic, macrolid dan ubat antipsikotik) (lihat seksyen "Interaksi dengan Ubat-ubatan Lain"), atau pada pesakit dengan peningkatan risiko memanjangkan selang QT atau perkembangan aritmia jenis pirouet (contohnya, dengan sindrom kongenital memanjangkan selang QT. Ketidakseimbangan elektrolit yang tidak dikesan, seperti hipokalemia atau hipoma penyakit Niemi. dan jantung seperti kegagalan jantung, infarksi miokardium, bradycardia).
Gunakan pada kanak-kanak
Telah ditemukan bahawa Ciprofloxacin, seperti ubat lain kelas ini, menyebabkan arthropathy sendi besar pada haiwan. Dalam menganalisis data semasa mengenai keselamatan ciprofloxacin pada kanak-kanak di bawah umur 18 tahun, yang kebanyakannya mempunyai fibrosis sista paru, tiada pautan telah ditubuhkan antara kerosakan kepada tulang rawan atau sendi dengan penggunaan dadah. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan Ciprofloxacin pada kanak-kanak untuk rawatan penyakit lain, kecuali untuk rawatan komplikasi fibrosis sista paru-paru (pada kanak-kanak dari 5 hingga 17 tahun) yang berkaitan dengan Pseudomonas aeruginosa dan untuk rawatan dan pencegahan anthrax pulmonari (selepas jangkitan yang disyaki atau terbukti dengan Bacillus anthracis).
Hypersensitivity
Kadang-kadang selepas mengambil dos pertama ciprofloxacin, hipersensitivity kepada ubat boleh berkembang (lihat bahagian "Kesan Sampingan"), termasuk reaksi alahan, yang sepatutnya segera dilaporkan kepada doktor anda. Dalam kes yang jarang berlaku, selepas penggunaan pertama, tindak balas anaphylactic boleh berlaku sehingga kejutan anaphylactic. Dalam kes-kes ini, penggunaan ubat Tsiprobay® harus segera dihentikan dan rawatan yang sewajarnya perlu dilakukan.
Saluran gastrousus
Jika cirit-birit teruk dan berpanjangan berlaku semasa atau selepas rawatan dengan ciprofloxacin, diagnosis kolitis pseudomembranous harus dikecualikan, yang memerlukan pemberhentian segera ubat dan rawatan yang sesuai (vancomycin secara lisan pada dos 250 mg 4 kali sehari). Dalam keadaan ini, penggunaan ubat-ubatan yang menyekat motilitas usus adalah kontraindikasi.
Sistem hepatobiliari
Apabila menggunakan Tsiprobai ®, terdapat kes-kes nekrosis hati dan kegagalan hati yang mengancam nyawa. Jika anda mempunyai tanda-tanda penyakit hati seperti berikut, seperti anoreksia. jaundis, urin gelap, pruritus, perut menyakitkan - mengambil Tsiprobay® harus dihentikan (lihat bahagian "Kesan sampingan"),
Pada pesakit yang mengambil ubat Tsiprobay ® dan menjalani penyakit hati, mungkin terdapat peningkatan sementara dalam aktiviti transaminase "hati" dan fosfatase alkali atau penyakit kuning kolesterol.
Sistem muskuloskeletal
Pesakit dengan myasthenia yang teruk harus menggunakan ubat Tsiprobay ® dengan berhati-hati. sebagai tanda-tanda gejala mungkin.
Pada tanda-tanda pertama tendinitis (bengkak yang menyakitkan di kawasan sendi, keradangan), penggunaan ubat Tsiprobay® harus dihentikan, latihan fisik harus dikecualikan, kerana terdapat risiko pecah tendon, dan berunding dengan doktor.
Apabila mengambil Tsiprobai ®, terdapat kemungkinan tendonitis dan pecah tendon (terutamanya tendon Achilles) kadang-kadang dua hala, sudah pada 48 jam pertama selepas permulaan terapi. Keradangan dan tendon pecah boleh berlaku walaupun beberapa bulan selepas pemberhentian rawatan dengan Tsiprobay®. Terdapat peningkatan risiko tendinopati pada pesakit yang lebih tua dan pada pesakit dengan penyakit tendon yang secara serentak menerima rawatan dengan kortikosteroid.
Tsiprobai ® harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah penyakit tendon yang berkaitan dengan quinolone.
Sistem saraf
Tsiprobai ®, seperti fluoroquinolones yang lain, boleh mencetuskan sawan dan mengurangkan ambang kesediaan sawan. Pesakit yang menghidap epilepsi dan mereka yang mengalami penyakit saraf pusat (contohnya, menurunkan tahap kesedaran convulsive, sejarah serangan, gangguan peredaran serebrum, kerosakan otak organik atau strok) disebabkan oleh risiko tindak balas yang buruk dari CNS, ciprofloxacin hanya digunakan dalam kes apabila kesan klinikal yang dijangka melebihi risiko kemungkinan kesan sampingan ubat.
Semasa menggunakan ubat Tsiproba ®, kes-kes status epileptik dilaporkan (lihat bahagian "Kesan Sampingan"). Jika anda mengalami kekejangan, penggunaan ubat harus dihentikan. Reaksi mental boleh berlaku walaupun selepas penggunaan pertama fluoroquinolones, termasuk ubat Tsiprobay®. Dalam kes-kes yang jarang berlaku, reaksi kemurungan atau psikotik boleh berkembang kepada pemikiran bunuh diri dan percubaan bunuh diri, termasuk yang telah siap (lihat bahagian "Kesan Sampingan"). Jika pesakit mengembangkan salah satu tindak balas ini, anda harus berhenti mengambil Tsiproy® dan memaklumkan kepada doktor anda.
Dalam pesakit yang mengambil fluoroquinolones, termasuk ubat Tsiprobay, terdapat kes-kes sensori atau sensorimotor polyneuropathy, hypoesthesia, disesthesia atau kelemahan. Sekiranya gejala seperti kesakitan, pembakaran, kesemutan, kebas, kelemahan berlaku, pesakit perlu dimaklumkan oleh doktor sebelum meneruskan penggunaan dadah.
Integumen
Apabila mengambil ubat Tsiprobai ® tindak balas fotosensitisasi mungkin berlaku, jadi pesakit harus mengelakkan sentuhan dengan cahaya matahari langsung dan cahaya UV. Rawatan perlu dihentikan jika tanda-tanda gejala sensitif dipatuhi (sebagai contoh, perubahan kulit menyerupai selaran matahari, lihat bahagian "Kesan Sampingan").
Cytochrome P450
Adalah diketahui bahawa ciprofloxacin adalah penghambat sederhana isoenzim CYP 450 1A2. Awas perlu dilakukan apabila menggunakan ubat Tsiprobay® dan ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh enzim-enzim ini, seperti tizanidin. theophylline, methylxanthine, kafein, duloxetine, ropinirole, clozapine, olanzapine, kerana peningkatan dalam kepekatan serum ubat-ubatan ini, disebabkan oleh perencatan metabolisme mereka oleh ciprofloxacin, boleh menyebabkan tindak balas negatif tertentu.
Untuk mengelakkan perkembangan kristaluria, tidak boleh diterima melebihi dos harian yang disyorkan, ia juga perlu mempunyai pengambilan cecair yang mencukupi dan untuk mengekalkan tindak balas urin berasid.
In vitro, Ciprofloxacin boleh mengganggu penyelidikan bacteriological Mycobacterium tuberculosis, menghalang pertumbuhannya, yang boleh membawa kepada keputusan negatif palsu dalam diagnosis patogen ini pada pesakit yang mengambil Ciprobay®.
Pengaruh keupayaan untuk menggerakkan kereta dan mekanisme bergerak
Fluoroquinolones, termasuk Ciprofloxacin, boleh menjejaskan keupayaan pesakit untuk memandu dan terlibat dalam aktiviti berpotensi berbahaya lain yang memerlukan peningkatan perhatian dan kepantasan tindak balas psikomotor, disebabkan oleh kesan ke atas sistem saraf pusat.
Borang pelepasan
Tablet bersalut filem pada 250 mg dan 500 mg. 10 tablet setiap lepuh; pada 1 lepuh bersama dengan arahan permohonan dalam kotak kadbod.
Hidup rak
5 tahun. Jangan gunakan di luar tarikh akhir yang ditunjukkan pada pembungkusan.
Syarat penyimpanan
Pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Terma jualan farmasi
Menurut resipi itu.
Pengeluar
Untuk tablet bersalut filem, 250 mg:
Bayer Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Jerman
Bayer Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Jerman atau
Bayer Healthcare Manufacturing S.L., Via Delle Groane, 126,
Garbanyate-Milanese 20024 (wilayah Milan), Itali
Bayer HealthCare Manufacturing S.r.L..
Via Delle Groane. 126, 20024 Garbagnate Milanese (MI), Itali
Untuk tablet, filem bersalut. 500 mg: Bayer Pharma AG.
D-51368, Leverkusen, Jerman
Bayer Pharma AG, D-51368. Leverkusen, Jerman
Nama dan alamat entiti undang-undang yang namanya sijil pendaftaran dikeluarkan
Bayer Pharma AG. Müllerstrasse 178,
13353 Berlin, Jerman
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 1 78.
13353 Berlin. Jerman
Maklumat tambahan tersedia di
107113 Moscow, 3 Rybinskaya ul., D. 18, ms 2.