Dalam artikel perubatan ini boleh didapati dengan ubat Allopurinol. Arahan untuk kegunaan akan menjelaskan di mana kes-kes anda boleh mengambil pil, dari apa yang membantu ubat, apakah tanda-tanda untuk digunakan, kontraindikasi dan kesan sampingan. Anotasi ini membentangkan bentuk pelepasan dadah dan komposisinya.

Dalam artikel ini, para doktor dan pengguna boleh meninggalkan hanya ulasan sebenar mengenai Allopurinol, yang mana anda dapat mengetahui sama ada ubat ini telah membantu dalam rawatan dan pencegahan gout pada orang dewasa dan kanak-kanak, yang mana ia ditetapkan lebih. Manual ini menyenaraikan analog Allopurinol, harga ubat-ubatan di farmasi, serta penggunaannya semasa kehamilan.

Ubat yang membantu dalam rawatan hiperkuremia dan gout adalah Allopurinol. Arahan untuk laporan penggunaan bahawa tablet ini 100 mg dan 300 mg Egis menghalang pembentukan asid urik berlebihan dalam badan.

Borang dan komposisi pelepasan

Allopurinol boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut dengan dos 100 dan 300 mg.

Struktur 1 tablet: bahan aktif allopurinol - 100 atau 300 mg dan elemen tambahan. Pembungkusan boleh mengandungi 50 hingga 500 tablet dan arahan untuk digunakan dengan keterangan.

Tindakan farmakologi

Allopurinol adalah ubat anti-gout yang mengurangkan pengeluaran asid urik, serta garam asid urat badan. Ubat ini mempunyai sifat khusus untuk memperlahankan pengeluaran enzim xanthine oxidase. Xanthine oxidase mengambil bahagian dalam penukaran hypoxanthin kepada xanthine, dan kemudian xanthine kepada asid urik.

Ini membawa kepada penurunan kepekatan serum urat, yang menghalang pemendapan mereka di buah pinggang dan tisu. Penggunaan dadah menyumbang kurang penguraian asid urik dalam air kencing dan peningkatan pembebasan xanthine dan hypoxanthine, bahan yang lebih larut. Di samping itu, tubuh menukarkan Allopurinol kepada alloxanthin, yang juga merupakan halangan kepada pembentukan asid urik.

Petunjuk untuk digunakan

Apa yang membantu Allopurinol? Petunjuk untuk penggunaan tablet adalah seperti berikut:

• Kesan sampingan yang berlaku pada pesakit akibat rawatan berpanjangan atau tidak terkawal dengan glucocorticoids atau analog mereka dari asal sintetik;
• Dalam rawatan kompleks leukemia akut;
• Dalam rawatan kompleks limfosarcoma;
• Psoriasis;
• Batu dan pasir yang dikenal pasti dalam saluran kencing dan buah pinggang - dadah hanya ditunjukkan dalam kes apabila batu itu tidak bertindih dengan ureter, dan saiznya tidak melebihi 2 mm;
• Selepas kursus kemoterapi kanser, untuk mengelakkan pembentukan batu urat dalam organ-organ kencing;
• Gout;
• Sebagai sebahagian daripada terapi kompleks untuk leukemia mieloid akut dan kronik;
• Peningkatan kepekatan asid urik serum - keadaan ini diperiksa oleh ujian darah, yang diberi tegas pada perut kosong;
• Pelanggaran proses metabolik dalam tubuh, iaitu, purin dan pirimidin;
• Banyak kecederaan dan patologi sistem muskuloskeletal, yang boleh mengakibatkan banyak gangguan proses metabolik dalam badan.

Arahan untuk digunakan

Allopurinol diambil secara lisan. Ubat harus diminum selepas makan dengan banyak air. Kelantangan air kencing setiap hari perlu lebih daripada 2 liter, dan tindak balas air kencing neutral atau sedikit alkali. Dos harian lebih daripada 300 mg perlu dibahagikan kepada beberapa dos.

Untuk orang dewasa

Untuk mengurangkan risiko kemungkinan kesan sampingan, disarankan untuk memulakan kursus dengan dos 100 mg sekali sehari. Jika perlu, dos harian dapat ditingkatkan secara beransur-ansur (dengan memantau tahap asid urik dalam serum darah dengan selang 1-3 minggu) dalam langkah-langkah 100 mg untuk mencapai kesan yang diinginkan.

Dos penyelenggaraan biasa 200-600 mg sehari. Dalam sesetengah kes, perlu meningkatkan dos harian hingga 800 mg. Dari segi berat badan boleh diberikan pada 2-10 mg / kg sehari.

Allopurinol perlu dimulakan di pesakit onkologi 1-2 hari sebelum permulaan terapi antitumor. Ubat itu harus diberikan setiap hari dalam dos 600-800 mg selama 2-3 hari, dan selepas itu ia harus terus menerima dos penyelenggaraan yang ditetapkan berdasarkan tahap asid urik serum.

Pesakit-pesakit yang lebih tua, dan juga melanggar buah pinggang dan hati

Pesakit-pesakit yang lebih tua harus selalu ditetapkan dos kemungkinan klinikal yang paling rendah; sentiasa mempertimbangkan kemungkinan mengurangkan fungsi buah pinggang dan / atau hati. Bergantung kepada tahap gangguan fungsi buah pinggang dan hati, dos perlu dikurangkan, kerana di bawah keadaan ini, risiko kesan toksik daripada peningkatan dadah.

Untuk kanak-kanak

Untuk hyperuricemia sekunder yang dikaitkan dengan penyakit ganas sistem darah dan organ lain, serta untuk beberapa fungsi enzim pelanggaran, dos harian biasa adalah 10-20 mg / kg berat badan, bergantung kepada saiz tumor, bilangan sel-sel letupan perifer atau tahap infiltrasi sumsum tulang.

Lihat juga: seperti minum kolesterol analog gout.

Contraindications

• Kehamilan dan penyusuan.
• Kegagalan buah pinggang dan hepatik yang teruk.
• Hypersensitivity kepada ubat.

Ubat tidak ditetapkan kepada kanak-kanak di bawah 15 tahun, kecuali dalam kes terapi sitostatik tumor malignan dan rawatan gangguan enzim yang teruk.

Kesan sampingan

• Sistem Urogenital: edema periferal, ginekomastia, ketidaksuburan, hematuria, peningkatan urea, proteinuria, kegagalan buah pinggang akut, potensi berkurang, nefritis interstitial.
• Sistem saraf: mengantuk, kemurungan, paresis, neuritis, sakit kepala, paresthesia, neuropati periferal.
• Dari tindak balas alahan adalah mungkin: erythema multiforme exudative, urticaria, pruritus, ruam, bronchospasm, dermatitis exfoliative, eczematous dermatitis, purpura, necrolysis epidermal toksik, dermatitis bullous.
• Sistem kardiovaskular: vaskulitis, bradikardia, peningkatan tekanan darah, perikarditis.
• Sistem muskuloskeletal: myalgia, myopathy, arthralgia.
• Organ-organ hematopoiesis: anemia, agranulocytosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia, anemia aplastik.
• Saluran pencernaan: cirit-birit, pengsan, kesakitan epigastrik, muntah-muntah, loya, enzim hati yang tinggi, penyakit kuning kolesterol, hiperbilirubinemia, jarang hepatitis granulomatous, hepatomegali, hepatonecrosis.
• Organ saraf: amblyopia, rasa persepsi penuaan, katarak, gangguan persepsi visual, kehilangan rasa sensasi, konjunktivitis.

Pendarahan hidung, dehidrasi, alopecia, furunculosis, hyperthermia, limfadenopati, angina nekrotik, hyperlipidemia juga mungkin.

Kanak-kanak, kehamilan dan menyusu

Ubat tersebut adalah kontraindikasi dalam kehamilan dan penyusuan.

Allopurinol tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak di bawah umur 14 tahun, kecuali untuk kes-kes terapi sitostatik leukemia dan lain-lain penyakit malignan, serta rawatan gangguan enzim.

Arahan khas

Tablet allopurinol dengan berhati-hati amat perlu diberikan kepada pesakit yang mempunyai gangguan dalam berfungsi kelenjar tiroid atau organ-organ lain sistem endokrin. Di samping itu, tablet ubat ini dengan berhati-hati harus diambil oleh pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang dan hati yang teruk.

Semasa tempoh rawatan dengan ubat ini, pesakit perlu memantau jumlah harian cecair yang digunakan, iaitu sekurang-kurangnya 2 liter.

Allopurinol dan minuman beralkohol benar-benar tidak serasi, oleh sebab itu ia dilarang keras untuk minum alkohol dalam tempoh penggunaan dadah.

Semasa rawatan dengan allopurinol, pengangkutan mesti diuruskan dengan berhati-hati, kerana kesan bahan aktif pada sistem saraf pusat mungkin sedikit menindas atau melambatkan kadar tindak balas.

Interaksi dadah

Ubat urikosurik meningkatkan pelepasan buah pinggang metabolit aktif, oxypurinol, berbeza dengan diuretik tiazida, yang meningkatkan ketoksikan dan melambatkan pelepasan buah pinggang.

Dalam kegagalan buah pinggang, gabungan dengan inhibitor ACE membawa kepada peningkatan risiko ketoksikan. Nefrotoxicity diperhatikan dengan siklosporin. Kesan antihyururikemik dikurangkan apabila mengambil asid etacrynic, furosemide, diuretik thiazide, pyrazinamide, thiophosphamide, dan ubat uricosuric.

Allopurinol meningkatkan kesan hypoglycemic, agen oral. Ubat menghalang metabolisme, meningkatkan kepekatan, dan dengan itu, toksisitas methotrexate, mercaptopurine, azathioprine, xanthines, adenine arabinoside. Apabila mengambil asid acetylsalicylic dan colchicine meningkatkan keberkesanan ubat. Allopurinol memanjangkan separuh hayat anticoagulants coumarin, yang membawa kepada peningkatan kesan hipoprothrombinemic.

Kekerapan perkembangan ruam kulit meningkat dengan pelantikan Amoxicillin, Ampicillin. Risiko perkembangan aplasia sumsum tulang meningkat dengan mengambil doxorubicin, cyclophosphamide, procarbazine, bleomycin. Pengumpulan besi di dalam hati diperhatikan apabila mengambil allopurinol dan persiapan besi bersama-sama.

Analogi Ubat Allopurinol

Struktur menentukan analog:

Syarat dan harga percutian

Kos purata Allopurinol (100 mg tablet, 50 keping) di Moscow adalah 85 rubel. Ia dikeluarkan di farmasi tanpa preskripsi.

Hayat rak dadah adalah 3 tahun dari tarikh pembuatan, yang ditunjukkan pada pakej. Arahan tablet allopurinol untuk digunakan mencadangkan untuk menyimpan di tempat yang gelap dan sejuk daripada jangkauan kanak-kanak.

Farmasi rantau Chelyabinsk, di mana anda boleh membeli Allopurinol-egis (Allopurinol), bandingkan harga dan membuat tempahan

ALLOPURINOL-EGIS

Allopurinol (Allopurinol)

Inhibitor pembentukan asid urik

Farmasi

Penerangan

Komposisi dan bentuk pelepasan

1 tablet mengandungi allopurinol -100 atau 300 mg;
30 keping - dalam botol kaca 50 atau 30 keping gelap, dalam kotak kadbod - 1 botol.

Tindakan farmakologi

Anti-gout, hypouricemic.
Allopurinol menghalang xanthine oxidase, mengganggu penukaran hipoksantin ke xanthine dan xanthine - ke asid urik, dengan itu mengehadkan sintesis asid urik. Mengurangkan kandungan urat dalam serum, menghalang pemendapan mereka di dalam tisu dan buah pinggang.

Petunjuk

Gout, hiperurikemia primer, nefropati utama urik dengan atau tanpa tanda-tanda gout (profilaksis atau rawatan), hyperuricemia sekunder dalam penyakit darah akibat peningkatan pecah sel semasa radio dan / atau kemoterapi leukemia, limfoma dan penyakit malignan lain (pencegahan dan rawatan); urolithiasis dan pembentukan batu kalsium-oksalat dalam hyperuricuria (pencegahan dan rawatan).

Contraindications

Hipersensitiviti, penyakit hati dan buah pinggang yang ditandai (azotemia), hemochromatosis idiopatik (termasuk sejarah keluarga), hyperuricemia asimptomatik, serangan gout akut, kehamilan, penyusuan susu. Pada masa rawatan harus berhenti menyusu.

Dos dan pentadbiran

Di dalam, selepas makan. Mulakan dengan 100 mg / hari, sekali, kemudian secara beransur-ansur meningkatkan dos. Jika, pada dos 300 mg sehari, kesan sampingan dari saluran pencernaan berlaku, pentadbiran pecahan mungkin.
Dewasa: 100-200mg sehari, dalam keadaan keterukan sederhana, 300-600mg sehari, dalam keadaan teruk -700-900mg sehari.
Kanak-kanak: sehingga 15 tahun -10-20mg / kg sehari (sehingga maksimum 400mg sehari)
Dengan kegagalan buah pinggang yang teruk, 100 mg sehari atau 100 mg dengan selang lebih daripada 1 hari. Pesakit lebih tua dicadangkan dos terendah.

Kesan sampingan

Dari sistem saraf dan organ deria: neuritis, gangguan tidur, kemurungan, amnesia, katarak, konjunktivitis, amblyopia.
Sejak sistem kardiovaskular dan darah (darah, hemostasis): jarang - vasculitis, pericarditis, bradikardia, trombophlebitis, trombositopenia, eosinofilia, leukopenia, leukositosis, anemia aplastik dan hemolitik, retikulositosis, limfositosis.
Di bahagian organ-organ saluran gastrointestinal: loya, muntah, sakit perut, cirit-birit, jarang hepatitis granulomatous, peningkatan aktiviti transaminase hepatik dan fosfatase alkali.
Di bahagian sistem urogenital: jarang - nefritis interstitial, hematuria, proteinuria, edema periferi.
Reaksi alergi: ruam, demam, jarang - bronkospasme.
Lain-lain: mungkin penyakit hati atau buah pinggang - gatal-gatal, lesi maculopapular, purpura; dalam kes yang sangat jarang berlaku, tindak balas kulit yang exfoliative disertai oleh demam, limfadenopati, arthralgia dan eosinofilia, sama dengan sindrom Stevens-Johnson dan / atau Lyell (mengharuskan pemberhentian ubat dan rawatan dengan kortikosteroid).

Interaksi

Kesan antihyperurikemik mengurangkan diuretik thiaz, furosemide, asid etacrynic, thiofosfamide (kerana mereka meningkatkan tahap asid urik dalam serum darah). Meningkatkan ketoksikan 6-mercaptopurine dan azathioprine (menghalang metabolisme mereka).
Dengan hati-hati yang ditetapkan bersama-sama dengan methotrexate, cyclophosphamide, antikoagulan tidak langsung, antipyrine, difenin, theophylline (kerana kemungkinan meningkatkan kesannya, termasuk yang tidak diingini, kerana melambatkan inaktivasi mereka di hati), agen antitumor sistem hematopoietik), chlorpropamide (meningkatkan risiko hipoglikemia kekal dalam kes disfungsi buah pinggang), sulfinpyrazone (mengurangkan keberkesanan allopurinol), persediaan ampisilin (meningkatkan risiko ruam kulit Ia), besi (disebabkan oleh pengumpulan kemungkinan besi di dalam hati).

Berlebihan

Gejala: loya, muntah, cirit-birit (lemah dengan pengambilan cecair yang berlimpah dan kenaikan yang sama diuretik).
Rawatan: dialisis.

Langkah berjaga-jaga keselamatan

Pada permulaan rawatan selama 1 bulan, NSAIDs atau colchicine harus diberikan pada masa yang sama untuk mencegah serangan akut gout. Pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hati dan umur yang lebih tua harus mengurangkan dos disebabkan oleh peningkatan risiko mabuk.

Allopurinol

Arahan untuk menggunakan Allopurinol

Bahan aktif: allopurinol 100 mg
Pengekstrakan: laktosa, kanji, poliidon, talc, magnesium stearat, natrium amilopektin glikolat.

Petunjuk untuk digunakan Allopurinol

• Hyperuricemia,
• gout primer dan sekunder,
• urolithiasis dengan pembentukan asid urik asid,
• hemablastomas,
• terapi sitostatik dan radiasi tumor,
• psoriasis,
• toksikosis trauma,
• terapi kortikosteroid untuk mencegah nefropati asid urik,
• neoplasma malignan dan gangguan kongenital metabolisme purin pada kanak-kanak.

Contraindications Allopurinol

• Hypersensitivity
• kegagalan buah pinggang yang teruk
• kehamilan dan menyusu.

Cadangan untuk digunakan

Mulakan dengan 100 mg sehari, sekali, kemudian secara beransur-ansur meningkatkan dos. Jika, pada dos 300 mg sehari, kesan sampingan dari saluran pencernaan berlaku, pentadbiran pecahan mungkin.
Di dalam, selepas makan.
Dewasa: 100-200mg sehari, dalam keadaan keterukan sederhana, 300-600mg sehari, dalam keadaan teruk -700-900mg sehari. Kekerapan pengambilan 2-4 kali sehari selepas makan.
Kanak-kanak: sehingga 15 tahun -10-20mg / kg sehari (maksimum 400mg sehari). Dengan kegagalan buah pinggang yang teruk, 100 mg sehari atau 100 mg dengan selang lebih daripada 1 hari.
Pesakit lebih tua dicadangkan dos terendah.

Penggunaan allopurinol semasa kehamilan dan penyusuan

Allopurinol dikontraindikasikan untuk kegunaan semasa kehamilan dan penyusuan.

Hypouricemic, arthropod. Satu cara untuk melanggar sintesis asid urik.
Allopurinol adalah analog struktur hipoksantin. Menghalang enzyme xanthine oxidase, yang terlibat dalam penukaran hypoxanthin kepada xanthine dan xanthine kepada asid urik. Ini disebabkan penurunan kepekatan asid urik dan garamnya dalam cecair badan dan air kencing, yang membantu membubarkan deposit urat sedia ada dan mencegah pembentukannya dalam tisu dan buah pinggang. Allopurinol meningkatkan perkumuhan hypoxanthin dan xanthine dengan air kencing.

Kesan sampingan Allopurinol

Sejak sistem kardiovaskular: dalam kes yang jarang berlaku - hipertensi arteri, bradikardia.
Pada bahagian sistem pencernaan: dispepsia (termasuk loya, muntah-muntah), cirit-birit, ketinggian fana transaminases dalam serum darah; jarang, hepatitis; dalam kes-kes yang jarang berlaku, stomatitis, fungsi hati yang tidak normal (peningkatan sementara transaminase dan aktiviti fosfatase alkali), steatorrhea.
Pada bahagian sistem saraf pusat dan sistem saraf periferal: dalam kes-kes yang jarang berlaku - kelemahan, keletihan, sakit kepala, pening, ataxia, mengantuk, kemurungan, koma, paresis, paresthesia, sawan, neuropati, gangguan penglihatan, katarak, perubahan dalam papilla optik, melanggar rasa sensasi.
Daripada sistem hematopoietik: dalam beberapa kes - thrombocytopenia, agranulocytosis dan anemia aplastik, leukopenia (kemungkinan besar pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas).
Dari sistem kencing: jarang - nefritis interstitial; dalam kes terpencil - edema, uremia, hematuria.
Di bahagian sistem endokrin: dalam kes-kes yang jarang berlaku - kemandulan, mati pucuk, ginekomastia, diabetes mellitus.
Di bahagian metabolisme: dalam kes terpencil - hyperlipidemia.
Reaksi alahan: ruam kulit, hiperemia, gatal-gatal; dalam beberapa kes - limfadenopati angioimmunoblastic, arthralgia, demam, eosinofilia, demam, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell.
Reaksi dermatologi: dalam kes terpencil - furunculosis, alopecia, perubahan warna rambut.

Allopurinol harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes-kes fungsi hati dan / atau buah pinggang yang merosot (dalam kedua-dua kes, pengurangan dos diperlukan) dan hypofunction kelenjar tiroid. Dalam tempoh awal terapi dengan allopurinol, penilaian sistematis penunjuk fungsi hati adalah perlu.
Semasa tempoh rawatan dengan allopurinol, jumlah harian cecair yang digunakan mestilah sekurang-kurangnya 2 liter (di bawah kawalan diuretik).
Pada permulaan rawatan untuk gout, satu penyakit yang timbul mungkin berlaku. Untuk pencegahan, anda boleh menggunakan NSAIDs atau colchicine (0.5 mg 3 kali / hari). Perlu diingat bahawa dengan terapi yang mencukupi dengan allopurinol, pembubaran batu urat yang besar dalam pelvis buah pinggang dan kemasukan mereka ke dalam ureter mungkin berlaku.
Hyperuricemia asimptomatik bukanlah petunjuk untuk penggunaan allopurinol.
Pada kanak-kanak, ia hanya digunakan untuk neoplasma malignan (terutama leukemia), dan juga beberapa gangguan enzim (Lesch-Nihena syndrome).
Untuk membetulkan hyperuricemia pada pesakit dengan penyakit neoplastik, allopurinol disyorkan untuk digunakan sebelum memulakan rawatan dengan sitostatics. Dalam kes sedemikian, dos berkesan minimum perlu digunakan. Di samping itu, untuk mengurangkan risiko deposit xanthine dalam saluran kencing, langkah-langkah perlu diambil untuk mengekalkan diuresis optimum dan alkalinisasi air kencing. Dengan penggunaan serentak allopurinol dan sitostatika, pemantauan yang lebih kerap terhadap pola darah periferal diperlukan.
Dalam tempoh mengambil alkohol allopurinol tidak dibenarkan.
Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor
Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang aktivitinya memerlukan tumpuan perhatian yang tinggi dan tindak balas psikomotorik yang cepat.

Gejala: loya, muntah, cirit-birit, pening, oliguria.
Rawatan: diuretik, hemo dan dialisis peritoneal.

Dengan aplikasi serentak allopurinol meningkatkan kesan antikoagulan coumarin, adenina arabinoside, dan juga ubat hipoglisemik (terutamanya dalam fungsi buah pinggang).
Ubat-ubat uricosuric dos tinggi dan salisilat mengurangkan aktiviti allopurinol.
Dengan penggunaan serentak allopurinol dan sitostatics kesan myelotoxic lebih kerap dinyatakan daripada penggunaan berasingan.
Dengan penggunaan serentak allopurinol dan azathioprine atau mercaptopurine, kedua-duanya adalah terkumpul di dalam badan, sejak disebabkan oleh perencatan oleh allopurinol aktiviti xanthine oxidase, yang diperlukan untuk biotransformasi ubat, metabolisme dan penghapusan mereka melambatkan.

Simpan di tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 30 °. Hayat rak - 3 tahun.

Cara menggunakan allopurinol untuk batu ginjal?

Allopurinol adalah sekumpulan ubat hypouricemic. Di bawah pengaruhnya mengurangkan kepekatan asid urik dalam cecair biologi (darah, air kencing). Ubat ini ditetapkan untuk pelbagai keadaan patologi yang disertai dengan perubahan dalam penunjuk parameter ini, sebagai contoh, untuk gout, tumor, urolithiasis.

Kelebihan dadah adalah kos rendah. Di samping itu, ambil perhatian sebilangan kecil sekatan yang hendak digunakan. Walau bagaimanapun, jika digunakan secara tidak wajar, risiko kesan sampingan dari sistem yang berbeza meningkat.

Nama Latin

Bentuk pelepasan dan komposisi

Dadah yang dicadangkan dalam botol kaca gelap. Borang pelepasan - pil. Nombor mereka berbeza-beza: 30 dan 50 pcs. Kompaun nama yang sama digunakan sebagai bahan aktif dalam persiapan. Dos dari allopurinol dalam 1 tablet mungkin berbeza dan 100 dan 300 mg. Di samping itu, komposisi juga merangkumi bahan-bahan lain yang tidak memperlihatkan aktiviti hypouricemic:

1. laktosa monohidrat;
2. selulosa microcrystalline;
3. natrium kanji carboxymethyl;
4. makanan gelatin;
5. magnesium stearate;
6. silikon dioksida koloid.

Tindakan farmakologi

Terdapat 2 sifat utama Allopurinol: arthritis dan hyperuricemic. Prinsip ubat ini adalah untuk menekan aktiviti enzim xanthine oxidase, di bawah pengaruh proses yang beransur-ansur mengubah hypoxanthine menjadi asid urik dengan pelepasan perantaraan xanthine.

Apabila allopurinol bersentuhan dengan enzim xanthine oxidase, ia berubah menjadi oxypurinol, yang tidak menjalani pengoksidaan dan merupakan analog xanthine. Memandangkan ubat menghalang tindakan enzim ini, terdapat penurunan dalam kandungan asid urik dalam darah, air kencing.

Di samping itu, terapi allopurinol meningkatkan kepekatan xanthine dan hypoxanthine.

Bahan-bahan ini diubah menjadi sebatian yang sama dengan purine: adenosine, guanosine (monofosfat). Akibatnya, asid urik berkurangan dalam pelbagai cecair badan.

Pada masa yang sama, pemusnahan deposit urat yang mengandungi garam natrium dan kalium asid urik dicatat. Satu lagi harta dari bahan allopurinol ialah penghentian proses patologi: pembentukan deposit garam dan deposit mereka dalam tisu dan buah pinggang dihentikan.

Agak berbeza, dadah boleh bertindak di bahagian badan yang lain. Sebagai contoh, jika hiperkuremia didiagnosis, xanthine dan hypoxanthine dikeluarkan secara lebih intensif dan digunakan untuk membentuk semula pangkuan purin. Hasilnya, terdapat penurunan aktiviti proses biosintesis purin oleh mekanisme maklum balas baru.

Farmakokinetik

Bahan utama dalam komposisi mempunyai kesan yang diingini oleh pentadbiran oral.

Ubat itu diserap dengan cepat. Proses ini berkembang di bahagian atas usus. Apabila melakukan ujian darah, anda boleh mengesan komponen aktif Allopurinol tidak lebih daripada 1 jam selepas mengambil dos pertama, kadang-kadang kadar penyerapan dadah lebih tinggi, manakala bahan utama memasuki darah dalam setengah jam.

Kelebihan alat ini adalah tahap tinggi bioavailabiliti (dari 67 hingga 90%).

Aktiviti penghadaman bahan ubat adalah 90 minit selepas dos Allopurinol. Kemudian memulakan proses mengurangkan konsentrasi dalam plasma darah. Selepas 6 jam, bahan aktif tidak lagi dikesan, hanya meninggalkan jejak sisa.

Apabila ditelan, komponen utama mengalami transformasi, menyebabkan pembebasan metabolit. Mereka menunjukkan aktiviti hypouricemic, tetapi puncak keberkesanan sebatian ini berlaku lebih lama - dalam 3-5 jam. Kelebihan metabolit adalah kadar perkumuhan yang rendah, yang menyumbang kepada peningkatan dalam tempoh ubat.

Satu lagi ciri Allopurinol adalah pengikatan yang rendah. Oleh kerana itu, perubahan kepekatan protein tidak mempengaruhi pelepasan dadah. Bahan aktif diedarkan melalui tisu badan, tetapi lebih banyak terkumpul di hati, usus. Disebabkan jumlah separuh hayat allopurinol dan metabolitnya, kesan yang diperoleh dikekalkan selama 1 hari.

Sebahagian daripada komponen utama dalam bentuk tidak berubah dikeluarkan dari tubuh semasa pergerakan usus (tidak lebih daripada 20%), jumlah yang sedikit lebih kecil - apabila kencing. Selebihnya bahan tersebut diekskresikan dalam bentuk metabolit dalam air kencing.

Petunjuk untuk digunakan Allopurinol

Ubat ini disyorkan untuk digunakan dalam kes seperti:

1. Keadaan patologi yang disertai oleh hiperurisemia (peningkatan kepekatan asid urik dalam darah), kumpulan ini termasuk penyakit metabolik gout (dalam bentuk kronik yang berterusan remitan) dan urolithiasis, di mana urat terbentuk;
2. Hyperuricemia: ubat ini dibenarkan untuk digunakan dalam bentuk primer dan sekunder dalam keadaan patologi, terutamanya terhadap latar belakang pecahan nukleoprotein, dengan mengembangkan lymphosarcoma, leukemia, psoriasis, trauma, terapi radiasi tumor ganas, disfungsi enzim, rawatan dengan dosis kejutan glucocorticosteroid, dan sebagainya;
3. penyakit buah pinggang, termasuk yang dicirikan oleh bentuk yang agak teruk: nefropati, ketidakcukupan fungsi organ;
4. pembentukan batu ginjal pada latar belakang urikosuria.

Contraindications

Sekatan terhadap penggunaan ubat sedikit, ini termasuk:

1. gangguan metabolik, disertai dengan peningkatan kandungan besi dalam tisu (primer);
2. hipersensitiviti badan kepada komponen aktif atau bahan lain dalam komposisi Allopurinol;
3. hiperkuremia, di mana tidak terdapat manifestasi luar;
4. gout semasa eksaserbasi;
5. Sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, tindak balas negatif terhadap pengenalan laktosa ke dalam organisma, yang disebabkan oleh kehadiran laktosa dalam penyediaan.

Nota dan kontraindikasi kumpulan relatif. Dalam kes ini, ubat itu digunakan, tetapi dengan berhati-hati amat berisiko kerana risiko komplikasi yang tinggi:

1. gangguan jantung: kegagalan organ, hipertensi;
2. kencing manis;
3. umur pesakit;
4. hipotiroidisme;
5. berumur sehingga 15 tahun.

Cara mengambil allopurinol

Dadah diambil 1 kali sehari. Diperlukan sejumlah 300 mg. Sekiranya tindak balas negatif muncul di bahagian organ saluran pencernaan, dos yang dinyatakan dibahagikan kepada beberapa dos. Dalam kebanyakan kes, terapi bermula dengan jumlah minimum allopurinol - 100 mg. Kemudian ia meningkat mengikut keperluan pesakit dan kadar penghapusan gejala-gejala urikemia yang tidak menyenangkan.

Jumlah maksimum bahan aktif sehari adalah 900 mg.

Sekiranya terapi dijalankan untuk penyakit yang serius, dos boleh meningkat kepada 600-900 mg. Untuk patologi dengan manifestasi ringan atau sederhana, 300-600 mg sehari ditetapkan.

Gout

Dalam kebanyakan kes, adalah disyorkan untuk mengambil 200-300 mg bahan setiap hari. Sekiranya keadaan patologi yang teruk berkembang, jumlah dadah berganda dan boleh mencapai 400-600 mg sehari. Pada pelantikan dos minimum, ia dibenarkan membahagikannya kepada 2 majlis. Sebilangan besar ubat diambil secara fractionally (3 atau lebih kali sehari). Untuk pencegahan gout akut, 100 mg ditetapkan setiap hari.

Dengan batu di saluran kencing dan buah pinggang

Memandangkan ubat itu dielakkan dari badan agak perlahan (dengan gangguan diagnosis buah pinggang), pesakit dalam kes ini ditetapkan tidak lebih daripada 100 mg allopurinol setiap hari.

Gunakan pada kanak-kanak

Ubat ini digunakan mengikut umur:

1. sehingga 10 tahun: 10-15 mg / kg berat badan;
2. dari 10 hingga 15 tahun: dos beregu dan 10-20 mg / kg berat.

Berapa lamakah yang perlu diambil

Tempoh terapi ditentukan secara individu. Dengan rawatan jangka panjang, tahap urea dalam cecair biologi akan dipantau setiap beberapa minggu. Dan lebih penting ialah ujian darah.

Sebelum atau selepas makan

Tablet perlu diminum selepas makan.

Kesan sampingan apabila mengambil Allopurinol

Manifestasi negatif berlaku bergantung pada keadaan tubuh, kehadiran patologi lain. Sesetengah reaksi berkembang lebih kerap. Ini termasuk ruam.

Manifestasi negatif yang lebih jarang:

1. kecenderungan untuk membangunkan jangkitan dan penyakit parasit, seperti furunculosis;
2. beberapa keadaan patologi yang melibatkan perubahan dalam komposisi dan sifat darah: leukopenia, agranulositosis, anemia, trombositopenia, dan sebagainya;
3. reaksi negatif sifat individu, manifestasi teruk (kejutan anaphylactic);
4. arthralgia;
5. vasculitis;
6. kencing manis, paras lipid meningkat;
7. negeri kemurungan;
8. koma;
9. sakit kepala;
10. mengantuk;
11. kehilangan rasa atau perubahan rasa;
12. gangguan aktiviti motor;
13. neuropati;
14. pening;
15. kecacatan penglihatan;
16. tekanan darah meningkat;
17. mual dan muntah;
18. perubahan dalam struktur najis (menjadi lebih cair);
19. peningkatan keinginan untuk najis;
20. stomatitis;
21. sakit perut;
22. hepatitis, perubahan dalam kepekatan enzim hati;
23. bengkak;
24. melemahkan tisu otot;
25. keguguran rambut atau perubahan warna;
26. peningkatan tanda patologi renal (hematuria, uremia, kekurangan organ ini);
27. kemandulan lelaki;
28. pembentukan kalkulus;
29. keadaan demam.

Berlebihan

Dalam kebanyakan kes, gejala gangguan sistem saraf, seperti pening, tercatat. Juga sering loya, muntah, najis boleh berubah (cirit-birit berkembang). Prinsip rawatan adalah berdasarkan diuresis paksa. Dengan mengonsumsi dosis besar dana adalah dinasihatkan untuk menjalankan hemodialisis, dialisis peritoneal.

Arahan khas

Sebelum permulaan terapi, peperiksaan makmal dilakukan, dan berdasarkan hasilnya, penunjuk utama keadaan hati dinilai.

Semasa keseluruhan rawatan, disarankan untuk mematuhi jumlah harian bendalir - sekurang-kurangnya 2 liter.

Kadang-kadang pada tahap awal terapi, gejala-gejala patologi diperburuk, tetapi dengan penggunaan serentak NSAIDs, adalah mungkin untuk mengawal keadaan badan.

Bagi kanak-kanak, ubat ini lebih sering ditetapkan untuk neoplasma malignan, disertai dengan manifestasi urikemia.

Semasa mengandung dan menyusu

Ia tidak digalakkan menggunakan dadah berasaskan allopurinol semasa membawa anak.

Walau bagaimanapun, apabila keperluan itu timbul, ia ditetapkan, tetapi atas sebab-sebab kesihatan, jika risiko janin lebih rendah daripada kesan positif ubat. Ambil pil yang anda perlukan di bawah pengawasan seorang doktor.

Laktasi ditamatkan jika anda perlu menjalani rawatan dengan allopurinol.

Pada zaman kanak-kanak

Ubat tidak ditetapkan kepada pesakit di bawah 3 tahun.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas

Sekiranya patologi organ ini berkembang, disyorkan untuk mengurangkan dos harian, kerana separuh hayat dalam kes ini meningkat dengan ketara.

Dalam kerosakan buah pinggang yang teruk (di peringkat azotemia), ubat tidak ditetapkan.

Faktor penentu dalam ini adalah pelepasan buah pinggang - ia harus jatuh ke tahap 2 ml per minit.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Ubat tidak berlaku.

Kesan kepekatan

Sepanjang tempoh terapi, tidak disyorkan untuk memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti yang memerlukan tahap penjagaan yang tinggi.

Keserasian dengan alkohol

Dilarang mengambil minuman beralkohol semasa rawatan dengan allopurinol.

Interaksi dadah

Di bawah pengaruh zat aktif agen yang dipertimbangkan, kesan beberapa antikoagulan, Arabinoside, Adenine dipertingkatkan.

Diabetis, perlu diingat bahawa keberkesanan ubat hipoglikemik juga meningkat, yang memerlukan pengiraan semula dos mereka.

Tahap aktiviti allopurin menurun di bawah pengaruh salisilat, cara-cara kumpulan urikosurik.

Ketoksikan ubat meningkat dengan penggunaan serentak dengan sitostatik.

Proses pengumpulan dalam badan seperti Allopurinol, Azathioprine dipercepat.

Terma dan syarat penyimpanan

Botol perlu dilindungi dari cahaya matahari. Akses kanak-kanak ke kemudahan ini adalah terhad. Suhu udara normal adalah sehingga + 30 ° C.

Ia dibenarkan untuk memelihara ubat tidak lebih daripada 3 tahun dari tarikh pengeluaran (untuk tablet dengan dos allopurinol 300 mg) dan 5 tahun (untuk persediaan dengan kepekatan bahan aktif 100 mg).

Terma jualan farmasi

Alat itu adalah preskripsi.

Adakah mereka menjual tanpa preskripsi?

Kos: 80-130 rubel, yang menjejaskan bilangan tablet dalam botol.

Analog

Pengganti berikut dibenarkan:

Terdapat juga analog serupa yang dihasilkan di bawah jenama pengeluar lain (contohnya, Egis).

Ulasan doktor

Skatov B.V., ahli urologi, 47 tahun, Krasnoyarsk

Ubat ini berkesan menghapuskan gejala penyakit urikosurik. Ia boleh dipanggil universal, kerana ia ditetapkan untuk pelbagai patologi, dan tidak kira sama ada urikosuria adalah primer atau sekunder.

Glinkina T. A., ahli urologi, berusia 36 tahun, Moscow

Ubat ini agak berkesan, bertindak cepat. Tetapi ia mempunyai keburukan, contohnya, banyak reaksi negatif, dan kebanyakan pesakit mempunyai pelbagai kesan sampingan, walaupun tanpa kepekaan badan yang tinggi untuk komponen Allopurinol. Sebahagiannya meliputi harga minus yang boleh diterima ini.

Pendapat pesakit

Veronika, 38 tahun, bandar Stary Oskol

Seperti kesan mengambil dadah. Apabila benjolan tulang pada jari kaki meradang, doktor menetapkan ubat ini, kerana gout didiagnosis. Terima kasih kepada Allopurinol, gejala-gejala itu cepat hilang, dan saya menyelesaikan rawatan dengan cepat supaya kesan sampingan tidak berkembang.

Anastasia, 40 tahun, Voronezh

Mereka menetapkan ubat ini untuk urolithiasis. Memandangkan saya juga mempunyai hipertiroidisme, saya mengalami kursus yang buruk. Terdapat banyak kesan sampingan, saya terpaksa menggantikan alat ini.