Dalam rawatan nefropati kronik, allopurinol diresepkan dalam sistem urogenital - arahan untuk menggunakan ubat menunjukkan kesannya terhadap sintesis asid urik. Kerana komposisi aktif tindakan dadah dengan berkesan, ditetapkan oleh doktor untuk menghapuskan masalah dengan pembuangan kencing. Baca arahannya untuk digunakan.

Tablet allopurinol

Klasifikasi farmakologi merujuk kepada ubat Allopurinol untuk ubat hypouricemic dan protivogudricheskim yang berfungsi pada fungsi dan fungsi sistem genitouriner. Tindakan ubat ini didasarkan pada bahan aktif allopurinol. Ia melarutkan sebatian urat dalam air kencing, tidak membenarkan pembentukan batu di dalam tisu dan buah pinggang.

Komposisi

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet berbentuk bulat berwarna putih dengan permukaan rata, chamfer dan risiko. Komposisi mereka ditunjukkan dalam jadual:

Kepekatan allopurinol, mg setiap 1 pc.

Selulosa mikrosial, kanji jagung, magnesium stearate, laktosa, hipromelosa

10 keping dalam lepuh, 30 atau 50 keping dalam kotak kadbod

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Allopurinol merujuk kepada cara-cara yang melanggar sintesis asid urik. Bahan ini merupakan analog struktur hipoksantin, menghalang enzim xanthine oxidase, yang terlibat dalam metabolisme hipoksantin kepada xanthine dan xanthine kepada asid urik. Disebabkan ini, penurunan kepekatan asid urik dan garamnya dalam air kencing dan cecair badan lain disebabkan. Pada masa yang sama, deposit urat yang sedia ada dibubarkan, mereka tidak terbentuk dalam tisu dan buah pinggang. Pengambilan allopurinol meningkatkan rembesan hypoxanthin dan penghapusan xantin dalam air kencing.

Sekali di dalam, tablet 90% diserap dari perut. Metabolisme berlaku dengan pembentukan alloxanthin. Kepekatan maksimum dalam darah bahan aktif mencapai selepas 1.5 jam, alloxanthin - selepas 4.5 jam. Separuh hayat ubat itu adalah 1-2 jam, metabolit - 15 jam. 20% daripada dos yang diekskresikan oleh usus, sisanya 80% oleh buah pinggang dengan air kencing.

Petunjuk untuk digunakan

Arahan untuk penggunaan menunjukkan kehadiran tanda-tanda berikut yang mana Allopurinol dapat diberikan kepada pesakit:

• rawatan dan pencegahan hiperkuremia;
• gabungan hyperuricemia dengan nephrolithiasis, kegagalan buah pinggang, nefropati urat;
• kambuhnya batu kalsium oxalate-ginjal campuran pada latar belakang hyperuricuria;
• peningkatan pembentukan urat yang melanggar fungsi enzim;
• pencegahan gout, nefropati akut dengan terapi sitostatik dan radiasi tumor, leukemia, puasa terapeutik lengkap.

Cara mengambil allopurinol

Dos tablet ditetapkan secara individu, mengikut arahan. Doktor memantau kepekatan urat dan asid urik dalam darah dan air kencing. Orang dewasa ditetapkan 100-900 mg / hari, dibahagikan dengan 2-4 kali. Tablet perlu diminum selepas makan. Kanak-kanak di bawah umur 15 tahun menerima 10-20 mg / kg / hari atau 100-400 mg / hari. Dos harian maksimum allopurinol untuk pelanggaran pelepasan buah pinggang adalah 100 mg / hari. Meningkatkan dos yang ditetapkan oleh doktor sambil mengekalkan kepekatan urat yang tinggi dalam darah dan air kencing.

Arahan khas

Bahagian arahan khas dalam arahan untuk digunakan perlu dikaji terutama dengan teliti untuk semua pesakit yang mengambil Allopurinol:

• tujuan dadah dibuat dengan berhati-hati kerana melanggar fungsi buah pinggang, buah pinggang, hipofungsi tiroid, dalam tempoh awal rawatan dengan Allopurinol, prestasi hati dinilai;
• semasa ubat, pesakit perlu mengambil sekurang-kurangnya 2 liter air sehari, di bawah kawalan diuretik harian;
• pada permulaan terapi, adalah mungkin kejengkelan gout, untuk pencegahan yang mana ubat-ubatan anti-radang bukan koloid atau colchicine digunakan;
• dengan rawatan yang mencukupi dengan Allopurinol, mungkin batu-batu urat yang besar di pinggul renal boleh larut dan masuk ke ureter;
• hiperurikemia asimtomatik tidak ditunjukkan;
• untuk kanak-kanak, ubat-ubatan ditunjukkan untuk penyakit malignan, leukemia, sindrom Lesch-Nihena;
• jika pesakit mempunyai penyakit tumor, ubat ini digunakan sebelum memulakan rawatan dengan sitostatics, untuk mengurangkan risiko deposit xanthine dalam saluran kencing, langkah-langkah diambil untuk menyokong diuretik dan tindak balas air kencing alkali;
• Dadah itu mempengaruhi kelajuan tindak balas psikomotor, jadi memandu kenderaan dan mekanisme pengawalan semasa rawatan gout adalah dilarang.

Allopurinol dan alkohol

Menurut arahan untuk penggunaan Allopurinol, sepanjang keseluruhan terapi dadah, minuman alkohol dan alkohol yang dilarang adalah dilarang. Gabungan etanol dan bahan aktif ubat membawa kepada keracunan toksik, kesan yang memudaratkan pada hati dan buah pinggang, peningkatan risiko overdosis ubat dan tindak balas negatif.

Interaksi dadah

Arahan untuk penggunaan Allopurinol mengatakan tentang interaksi ubat dadah dengan ubat lain:

• meningkatkan kesan dos anticoagulants jenis coumarin, arabinoside adenine, agen hipoglikemik;
• apabila digabungkan dengan ubat sitotoksik meningkatkan kesan myelotoksik;
• Ubat urikosurik dan dos salicylates yang tinggi mengurangkan keberkesanan ubat;
• menyebabkan peningkatan dalam pengumpulan azathioprine, mercaptopurine.

ALLOPURINOL

Tablet putih atau putih dengan warna yang kekuningan, bulat, rata-silinder, berisiko di satu pihak dan berbuih di kedua-dua sisi.

Pengilang: selulosa microcrystalline - 162 mg, kanji jagung - 75 mg, kanji karboksimetil natrium - 30 mg, povidone K-25 - 24 mg, silikon dioksida koloid - 3 mg, magnesium stearate - 6 mg.

10 buah. - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
10 buah. - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
10 buah. - pakej sel kontur (6) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (7) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (8) - pek kadbod.
10 buah. - pakej sel kontur (9) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (10) - pek kadbod.
14 pcs. - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
14 pcs. - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
14 pcs. - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
14 pcs. - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
14 pcs. - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
14 pcs. - pakej sel kontur (6) - pek kadbod.
14 pcs. - Pakej sel kontur (7) - pek kadbod.
14 pcs. - Pakej sel kontur (8) - pek kadbod.
14 pcs. - pakej sel kontur (9) - pek kadbod.
14 pcs. - Pakej sel kontur (10) - pek kadbod.
25 pcs. - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
25 pcs. - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
25 pcs. - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
25 pcs. - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
25 pcs. - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
25 pcs. - pakej sel kontur (6) - pek kadbod.
25 pcs. - Pakej sel kontur (7) - pek kadbod.
25 pcs. - Pakej sel kontur (8) - pek kadbod.
25 pcs. - pakej sel kontur (9) - pek kadbod.
25 pcs. - Pakej sel kontur (10) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
30 keping - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
30 keping - pakej sel kontur (6) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (7) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (8) - pek kadbod.
30 keping - pakej sel kontur (9) - pek kadbod.
30 keping - Pakej sel kontur (10) - pek kadbod.
10 buah. - bank (1) - kadbod pek.
20 pcs. - bank (1) - kadbod pek.
30 keping - bank (1) - kadbod pek.
40 pcs. - bank (1) - kadbod pek.
50 pcs. - bank (1) - kadbod pek.
100 keping - bank (1) - kadbod pek.

Satu cara untuk melanggar sintesis asid urik. Ia adalah analog struktur hipoksantin. Menghalang enzyme xanthine oxidase, yang terlibat dalam penukaran hypoxanthin kepada xanthine dan xanthine kepada asid urik. Ini disebabkan penurunan kepekatan asid urik dan garamnya dalam cecair badan dan air kencing, yang membantu membubarkan deposit urat sedia ada dan mencegah pembentukannya dalam tisu dan buah pinggang. Allopurinol meningkatkan perkumuhan hypoxanthin dan xanthine dengan air kencing.

Selepas pengambilan, hampir sepenuhnya (90%) diserap dari saluran gastrousus. Ia dimetabolismeng dengan pembentukan alloxanthin, yang mengekalkan keupayaan untuk menghalang xanthine oxidase untuk masa yang lama. C_maks Allopurinol dalam plasma darah dicapai secara purata 1.5 jam, alloxanthin - 4.5 jam selepas dos tunggal.

T_1/2 Allopurinol adalah 1-2 jam, alloxanthin - kira-kira 15 jam. Kira-kira 20% daripada dos yang diambil diekskresikan melalui usus, selebihnya - oleh buah pinggang.

Tetapkan secara individu, di bawah kawalan kepekatan urat dan asid urik dalam darah dan air kencing. Dewasa dengan pengambilan - 100-900 mg / hari, bergantung kepada keparahan penyakit. Kekerapan kemasukan 2-4 kali / hari selepas makan. Kanak-kanak di bawah umur 15 tahun - 10-20 mg / kg / hari atau 100-400 mg / hari.

Dosis maksima: dalam kes gangguan fungsi buah pinggang (termasuk yang disebabkan oleh nefropati urik) - 100 mg / hari. Meningkatkan dos mungkin dalam kes-kes apabila, terhadap latar belakang terapi, peningkatan kepekatan urat dalam darah dan air kencing dikekalkan.

Sejak sistem kardiovaskular: dalam kes yang jarang berlaku - hipertensi arteri, bradikardia.

Pada bahagian sistem pencernaan: dispepsia (termasuk loya, muntah-muntah), cirit-birit, ketinggian fana transaminases dalam serum darah; jarang, hepatitis; dalam kes-kes yang jarang berlaku, stomatitis, fungsi hati yang tidak normal (peningkatan sementara transaminase dan aktiviti fosfatase alkali), steatorrhea.

Pada bahagian sistem saraf pusat dan sistem saraf periferal: dalam kes-kes yang jarang berlaku - kelemahan, keletihan, sakit kepala, pening, ataxia, mengantuk, kemurungan, koma, paresis, paresthesia, sawan, neuropati, gangguan penglihatan, katarak, perubahan dalam papilla optik, melanggar rasa sensasi.

Daripada sistem hematopoietik: dalam beberapa kes - thrombocytopenia, agranulocytosis dan anemia aplastik, leukopenia (kemungkinan besar pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas).

Dari sistem kencing: jarang - nefritis interstitial; dalam kes terpencil - edema, uremia, hematuria.

Di bahagian sistem endokrin: dalam kes-kes yang jarang berlaku - kemandulan, mati pucuk, ginekomastia, diabetes mellitus.

Di bahagian metabolisme: dalam kes terpencil - hyperlipidemia.

Reaksi alahan: ruam kulit, hiperemia, gatal-gatal; dalam beberapa kes - limfadenopati angioimmunoblastic, arthralgia, demam, eosinofilia, demam, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell.

Reaksi dermatologi: dalam kes terpencil - furunculosis, alopecia, perubahan warna rambut.

Dengan aplikasi serentak allopurinol meningkatkan kesan antikoagulan coumarin, adenina arabinoside, dan juga ubat hipoglisemik (terutamanya dalam fungsi buah pinggang).

Ubat-ubat uricosuric dos tinggi dan salisilat mengurangkan aktiviti allopurinol.

Dengan penggunaan serentak allopurinol dan sitostatics kesan myelotoxic lebih kerap dinyatakan daripada penggunaan berasingan.

Dengan penggunaan serentak allopurinol dan azathioprine atau mercaptopurine, kedua-duanya adalah terkumpul di dalam badan, sejak disebabkan oleh perencatan oleh allopurinol aktiviti xanthine oxidase, yang diperlukan untuk biotransformasi ubat, metabolisme dan penghapusan mereka melambatkan.

Allopurinol harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes-kes fungsi hati dan / atau buah pinggang yang merosot (dalam kedua-dua kes, pengurangan dos diperlukan) dan hypofunction kelenjar tiroid. Dalam tempoh awal terapi dengan allopurinol, penilaian sistematis penunjuk fungsi hati adalah perlu.

Semasa tempoh rawatan dengan allopurinol, jumlah harian cecair yang digunakan mestilah sekurang-kurangnya 2 liter (di bawah kawalan diuretik).

Pada permulaan rawatan untuk gout, satu penyakit yang timbul mungkin berlaku. Untuk pencegahan, anda boleh menggunakan NSAIDs atau colchicine (0.5 mg 3 kali / hari). Perlu diingat bahawa dengan terapi yang mencukupi dengan allopurinol, pembubaran batu urat yang besar dalam pelvis buah pinggang dan kemasukan mereka ke dalam ureter mungkin berlaku.

Hyperuricemia asimptomatik bukanlah petunjuk untuk penggunaan allopurinol.

Pada kanak-kanak, ia hanya digunakan untuk neoplasma malignan (terutama leukemia), dan juga beberapa gangguan enzim (Lesch-Nihena syndrome).

Untuk membetulkan hyperuricemia pada pesakit dengan penyakit neoplastik, allopurinol disyorkan untuk digunakan sebelum memulakan rawatan dengan sitostatics. Dalam kes sedemikian, dos berkesan minimum perlu digunakan. Di samping itu, untuk mengurangkan risiko deposit xanthine dalam saluran kencing, langkah-langkah perlu diambil untuk mengekalkan diuresis optimum dan alkalinisasi air kencing. Dengan penggunaan serentak allopurinol dan sitostatika, pemantauan yang lebih kerap terhadap pola darah periferal diperlukan.

Dalam tempoh mengambil alkohol allopurinol tidak dibenarkan.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang aktivitinya memerlukan tumpuan perhatian yang tinggi dan tindak balas psikomotorik yang cepat.

Pada kanak-kanak, ia hanya digunakan untuk neoplasma malignan (terutama leukemia), dan juga beberapa gangguan enzim (Lesch-Nihena syndrome).

kumpulan ini dikawal secara individu oleh kepekatan urate dan asid urik di dalam darah dan air kencing: untuk kanak-kanak sehingga 15 tahun - 10-20 mg / kg / hari atau 100-400 mg / hari.

Allopurinol - arahan rasmi untuk digunakan

Nombor pendaftaran:

Nama Perdagangan:

Nama bukan proprietari antarabangsa:

Borang Dos:

Komposisi

1 tablet ubat mengandungi bahan aktif: allopurinol - 300 mg; makanan tambahan: lactose monohydrate (gula susu) - 49 mg; selulosa microcrystalline - 20 mg; natrium karboxymethyl kanji (Primogel) - 20 mg; makanan gelatin - 5 mg; magnesium stearate - 4 mg; silikon dioxide koloid (Aerosil) - 2 mg.

Penerangan

Tablet ploskotsilindrichesky bulat berwarna putih atau hampir putih dengan segi dan berisiko.

Kumpulan farmakoterapi:

agen anti-gouty - inhibitor xanthine oxidase

Kod ATH: [M04AA01]

Sifat farmakologi

Firmacodynamics
Allopurinol adalah analog struktur hipoksantin. Allopurinol dan metabolit utama aktif - oksipurinola menghalang xanthine oxidase - enzim yang menyediakan penukaran hypoxanthine untuk xanthine dan xanthine kepada asid urik. Allopurinol mengurangkan kepekatan asid urik dalam serum dan dalam air kencing. Dengan itu ia menghalang pemendapan kristal asid urik dalam tisu dan (atau) menggalakkan pembubaran mereka. Selain menekan katabolisme purin dalam beberapa (tetapi tidak semua) pesakit dengan hyperuricemia. sebilangan besar xanthine dan hypoxanthine tersedia untuk dilantik pembentukan-asas purin, yang membawa kepada perencatan novo mekanisme maklum balas purin biosintesis de yang diselesaikan oleh perencatan enzim hypoxanthine-guanine phosphoribosyl transferase. metabolit lain allopurinol - allopurinol-riboside dan oksipurinola-7 riboside.

Farmakokinetik
Allopurinol dengan cepat dan diserap dengan baik dari saluran gastrousus (sehingga 90%). Apabila menggunakan satu dos ubat, kepekatan plasmanya mencapai tahap maksimum dalam masa 1.5 jam. Kira-kira 20% daripada allopurinol dan metabolitnya disingkirkan melalui usus, 10% - oleh buah pinggang. Di hati, di bawah pengaruh xanthine oxidase, allopurinol ditukar kepada oxypurinol, yang juga menghalang pembentukan asid urik. Separuh hayat untuk allopurinol adalah 1-2 jam, sejak ia cepat dimetabolismekan kepada oxypurinol dan secara intensnya dikumuhkan oleh buah pinggang kerana penapisan glomerular. Separuh hayat untuk oxypurinol adalah kira-kira 15 jam. Di tubula buah pinggang, allopurinol secara aktif diserap semula. Allopurinol dan metabolitnya tidak mengikat protein, yang diedarkan dalam cecair tisu. Narkoba menembusi susu ibu.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas
Dalam kekurangan buah pinggang, pelepasan allopurinol dan oxypurinol mungkin berkurangan dengan ketara, dan oleh itu, kepekatan plasma mereka bertambah. Oleh itu, pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, pengurangan dos yang sepadan diperlukan. Dalam pesakit tua, tiada perubahan yang berkaitan dengan usia dalam farmakokinetik allopurinol jika tidak ada penurunan fungsi buah pinggang.

Petunjuk untuk digunakan

Penyakit disertai dengan hyperuricemia (rawatan dan pencegahan): gout (rendah dan menengah), urolithiasis (pembentukan urate a). Hyperuricemia (rendah dan menengah) yang berlaku dalam penyakit yang melibatkan pembubaran dipertingkatkan nucleoproteins dan peningkatan paras asid urik dalam darah, termasuk di pelbagai gematoblastozah (leukemia akut, leukemia mieloid kronik, lymphosarcoma et al.), dalam terapi cytostatic dan sinaran tumor (termasuk kanak-kanak) psoriasis, kecederaan trauma menyeluruh kerana gangguan enzim (sindrom Lesch-nyhan), dan di terapi glucocorticosteroid besar-besaran, apabila kerosakan sengit tisu jumlah purines dalam kenaikan darah dengan ketara. Nefropati urik dengan fungsi buah pinggang terjejas (kegagalan buah pinggang). Batu beracun beralkali-kalsium bercampur berulang (dengan kehadiran urikosuria).

Contraindications

Hipersensitiviti kepada allopurinol atau mana-mana komponen ubat lain; kegagalan hati; kekurangan buah pinggang yang teruk (tahap azotemia); hemochromatosis primer (idiopatik); hiperurikemia asimtomatik, serangan akut gout; intoleransi laktosa, kekurangan laktase, sindrom glukosa-galaktosa malabsorpsi; kehamilan, tempoh penyusuan susu ibu, kanak-kanak di bawah 3 tahun.

Dengan berhati-hati

Kegagalan buah pinggang, kegagalan jantung kronik, diabetes mellitus, hipertensi arteri, fungsi hati yang tidak normal, hipotiroidisme, usia tua. Pesakit mengambil inhibitor enzim (ACE) yang menukar angiotensin atau diuretik. Kanak-kanak berumur sehingga 15 tahun (ditetapkan hanya semasa terapi sitostatik leukemia dan lain-lain penyakit malignan, serta rawatan gejala gangguan enzim).

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Kajian yang boleh dipercayai mengenai penggunaan allopurinol semasa kehamilan dan penyusuan pada manusia tidak dijalankan. Allopurinol semasa mengandung perlu diambil hanya pada preskripsi, dan hanya jika tiada alternatif terapeutik, apabila penyakit itu adalah pada risiko yang lebih besar untuk janin dan ibu daripada mengambil allopurinol. Jika perlu, penggunaan allopurinol semasa laktasi harus menentukan isu penamatan menyusu atau menahan diri daripada pentadbiran dadah.

Dos dan pentadbiran

Dalaman Dadah harus diambil sekali sehari selepas makan, minum banyak air. Jika dos harian melebihi 300 mg atau gejala intoleransi dari saluran pencernaan yang diperhatikan, dos tersebut hendaklah dibahagikan kepada beberapa dos.
Allopurinol harus digunakan dalam dos yang berbeza (100 mg) sekali sehari untuk terapi awal. Sekiranya dos ini tidak mencukupi untuk mengurangkan kepekatan asid urik serum, dos harian ubat boleh ditingkatkan secara beransur-ansur sehingga kesan yang diinginkan dicapai. Penjagaan khas perlu diambil apabila fungsi buah pinggang terjejas.
Dengan peningkatan dos allopurinol setiap 1-3 minggu, perlu menentukan kepekatan asid urik dalam serum darah.
Dos yang disyorkan adalah 300-600 mg sehari untuk aliran sederhana; 600-900 mg sehari untuk teruk. Dos harian maksimum ialah 900 mg.
Dos yang disyorkan untuk kanak-kanak dari 3 hingga 10 tahun adalah 5-10 mg / kg / hari.
Dos yang disyorkan untuk kanak-kanak dari 10 hingga 15 tahun ialah 10-20 mg / kg / hari. Dos harian dadah tidak boleh melebihi 400 mg.
Allopurinol jarang digunakan untuk terapi pediatrik. Pengecualian adalah penyakit onkologi malignan (terutama leukemia) dan beberapa gangguan enzimatik (contohnya, sindrom Lesch-Nyhan).
Sejak allopurinol dan metabolit dikumuhkan oleh buah pinggang, kegagalan buah pinggang boleh membawa kepada melambatkan dadah dan metabolit dalam badan, diikuti dengan memanjangkan separuh hayat sebatian ini daripada plasma darah. Allopurinol dan derivatifnya dikeluarkan dari badan melalui hemodialisis. Jika sesi hemodialisis diadakan 2-3 kali seminggu, ia adalah dinasihatkan untuk menentukan keperluan untuk beralih kepada regimen rawatan alternatif - menerima 300-400 mg allopurinol selepas hemodialisis (antara dadah hemodialisis tidak diterima).
Untuk menyesuaikan dos ubat, perlu pada selang yang optimum untuk menilai kepekatan garam asid urik dalam serum darah, serta kepekatan asid urik dan urat dalam air kencing.

Berlebihan

Gejala: loya, muntah, cirit-birit, pening, oliguria. Kebanyakan gejala overdosis allopurinol boleh dikurangkan dengan meningkatkan perkumuhan buah pinggang dengan pengambilan cecair yang banyak dan peningkatan yang sama diuretik.
Rawatan: diuresis dipaksa; Allopurinol dan metabolitnya dikumuhkan oleh hemodialisis dan dialisis peritoneal.

Kesan sampingan

sangat jarang: furunculosis.
Pelanggaran sistem darah dan sistem limfa:

sangat jarang berlaku: agranulocytosis, aplastik anemia, thrombocytopenia, granulocytosis, leukopenia, leukocytosis, eosinofilia dan aplasia mengenai hanya eritrosit.
laporan yang sangat jarang berlaku thrombocytopenia, agranulocytosis dan anemia aplastik, terutamanya pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas dan / atau hati, yang menggariskan keperluan untuk berhati-hati khas dalam kumpulan pesakit.
Gangguan sistem imun:

jarang: tindak balas hipersensitiviti;
Rare: tindak balas hipersensitiviti teruk, termasuk tindak balas kulit dengan detasmen epidermis, demam, limfadenopati, arthralgia dan (atau) eosinofilia (termasuk sindrom Stevens-Johnson dan Toxic Epidermal Necrolysis) (lihat "Gangguan kulit dan tisu subkutaneus".). Vaskulitis yang berkaitan atau oleh tindak balas tisu mungkin mempunyai manifestasi yang berbeza, termasuk hepatitis, penyakit buah pinggang, cholangitis akut, concrements xanthine dan, dalam kes-kes yang jarang berlaku, sawan. Di samping itu, perkembangan kejutan anaphylactic sangat jarang diperhatikan. Dengan perkembangan reaksi buruk yang teruk, terapi allopurinol harus segera dihentikan dan tidak disambung semula. Apabila lambat hipersensitiviti multiorgan (dikenali sebagai sindrom hipersensitiviti dadah / DRESS /) boleh mengalami gejala berikut dalam pelbagai kombinasi: demam, ruam kulit, Vaskulitis, limfadenopati, pseudolymphoma, arthralgia, leukopenia, eosinofilia, hepato-splenomegaly, keputusan perubahan dalam ujian fungsi hati, sindrom Menghilangkan saluran empedu (pemusnahan atau kehilangan saluran empedu intrahepatic). Dengan perkembangan reaksi sedemikian dalam mana-mana tempoh rawatan, Allopurinol harus segera dibatalkan dan tidak diperbaharui.
Reaksi hipersensitiviti umum yang dibangunkan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang dan (atau) buah pinggang terjejas. Kes-kes tersebut kadang-kadang menjadi maut;
sangat jarang: limfadenopati angioimunoblastik. Limfadenopati angioimunoblastik sangat jarang didiagnosis selepas biopsi nodus limfa untuk limfadenopati umum. Limfadenopati angioimunoblastik boleh diterbalikkan dan regresi selepas pemberhentian terapi allopurinol.
Gangguan metabolik dan pemakanan:

sangat jarang berlaku: diabetes, hyperlipidemia.
Gangguan Mental:

sangat jarang berlaku: kemurungan.
Gangguan sistem saraf:

Sangat jarang berlaku: koma, lumpuh, ataxia, neuropati, paresthesia, mengantuk, sakit kepala, perversion rasa.
Pelanggaran oleh organ penglihatan:

sangat jarang: katarak, kerosakan visual, perubahan makula.
Gangguan dari organ pendengaran dan kekecewaan labirin:

sangat jarang: vertigo.
Gangguan jantung:

sangat jarang berlaku: angina, bradikardia.
Gangguan vaskular:

sangat jarang berlaku: peningkatan tekanan darah.
Gangguan saluran gastrousus:

jarang: muntah, loya, cirit-birit;
Dalam kajian klinikal terdahulu, loya dan muntah diperhatikan, tetapi pemerhatian kemudian mengesahkan bahawa tindak balas ini bukanlah masalah klinikal yang penting dan boleh dielakkan dengan menetapkan allopurinol selepas makan.
sangat jarang: hematemesis berulang, steatorrhea, stomatitis, perubahan dalam kekerapan pergerakan usus.
Kekerapan tidak diketahui: sakit perut.
Gangguan hati dan saluran empedu:

jarang: peningkatan asimtomatik dalam kepekatan enzim hati (tahap tinggi fosfatase alkali dan transaminase dalam serum);
jarang: hepatitis (termasuk bentuk nekrotik dan granulomatous).
Disfungsi hati boleh berkembang tanpa tanda-tanda hipersensitiviti umum.
Pelanggaran tisu kulit dan subkutaneus:

kerap: ruam;
jarang: tindak balas kulit yang teruk: Sindrom Stevens-Johnson (SJS) dan necrolysis epidermis toksik (TEN);
sangat jarang berlaku: angioedema, ruam dadah tempatan, alopecia, perubahan warna rambut.
Pada pesakit yang mengambil allopurinol, tindak balas kulit yang paling biasa. Terhadap latar belakang terapi ubat, reaksi ini boleh berkembang pada bila-bila masa. Reaksi kulit boleh berlaku dengan gatal-gatal, makulopapular dan ruam scaly. Dalam kes lain, purpura boleh berkembang. Dalam kes yang jarang berlaku, lesi kulit exfoliative diperhatikan (SSD / TEN). Dengan perkembangan reaksi sedemikian, terapi dengan allopurinol mesti dihentikan dengan serta-merta. Jika tindak balas kulit ringan, maka selepas kehilangan perubahan ini, anda boleh meneruskan pengambilan allopurinol dalam dos yang lebih rendah (contohnya, 50 mg sehari).
Selepas itu, dos boleh meningkat secara beransur-ansur. Apabila tindak balas kulit berulang, terapi allopurinol perlu dihentikan dan tidak lagi disambung semula, kerana pengambilan ubat selanjutnya boleh membawa kepada tindak balas hipersensitiviti yang lebih teruk (lihat "Gangguan sistem kekebalan tubuh").
Mengikut maklumat yang ada, semasa rawatan dengan allopurinol, angioedema berkembang secara berasingan, serta digabungkan dengan gejala tindak balas hipersensitivis yang umum.
Gangguan rangkaian muskuloskeletal dan penghubung:

sangat jarang berlaku: myalgia.
Gangguan buah pinggang dan saluran kencing:

sangat jarang: hematuria, kegagalan buah pinggang, uremia;
kekerapan tidak diketahui: urolithiasis.
Gangguan sistem pembiakan dan kelenjar susu:

sangat jarang berlaku: ketidaksuburan lelaki, disfungsi erektil, ginekomastia.
Gangguan dan gangguan umum di tapak suntikan:

sangat jarang berlaku: edema, kegelisahan umum, kelemahan umum, demam.
Mengikut maklumat yang sedia ada, semasa rawatan dengan allopurinol, demam berkembang baik secara terpisah dan digabungkan dengan gejala tindak balas hipersensitiviti yang umum (lihat "Gangguan sistem kekebalan tubuh").
Laporan kemungkinan kesan negatif

Sekiranya berlaku tindak balas yang merugikan, termasuk yang tidak disebut dalam manual ini, anda harus berhenti menggunakan ubat tersebut.
Dalam tempoh selepas pendaftaran, apa-apa maklumat mengenai kemungkinan tindak balas yang buruk adalah penting, kerana mesej-mesej ini dapat membantu memantau keselamatan dadah secara berterusan. Pegawai kesihatan dikehendaki melaporkan apa-apa kecurigaan terhadap tindak balas buruk kepada pihak berkuasa farmakovigilansi tempatan.

Interaksi dengan ubat lain

6-mercaptopurine dan azathioprine
Azathioprine dimetabolisme untuk membentuk 6-mercaptopurine, yang tidak diaktifkan oleh enzim xanthine oxidase. Dalam kes di mana 6-mercaptopurine atau azathioprine digabungkan dengan allopurinol, pesakit perlu diberikan hanya seperempat dos biasa 6-mercaptopurine atau azathioprine, kerana perencatan aktiviti xanthine oxidase meningkatkan tempoh tindakan sebatian ini.
Vidarabine (adenine arabinoside)
Dengan kehadiran allopurinol, penghapusan separuh hayat vidarabine meningkat. Dengan penggunaan serentak ubat-ubatan ini, perlu memerhati kewaspadaan khusus mengenai kesan terapi terapi yang dipertingkatkan.
Salicylates dan ubat uricosuric
Metabolit aktif utama allopurinol adalah oxypurinol, yang diekskresikan oleh buah pinggang dengan cara yang sama seperti garam asid urik. Akibatnya, ubat-ubatan dengan aktiviti urikosurik, seperti probisecid atau dosis tinggi salisilat. boleh meningkatkan penghapusan oxypurinol. Sebaliknya, perkumuhan oxypurinol yang dipertingkatkan disertai dengan pengurangan aktiviti terapi allopurinol, bagaimanapun, kepentingan interaksi jenis ini harus dinilai secara individu dalam setiap kes.
Chlorpropamide
Dengan aplikasi serentak allopurinol dan chlorpropamide, pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas meningkatkan risiko hipoglisemia berpanjangan, seperti dalam langkah perkumuhan canalicular Allopurinol dan chlorpropamide bersaing.
Deriko derivatif anticoagulants coumarin
Dengan penggunaan serentak dengan allopurinol, terdapat peningkatan dalam kesan warfarin dan antikoagulan lain dari derivatif coumarin. Dalam hal ini, adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan pesakit yang menerima terapi bersamaan dengan ubat-ubatan ini.
Phenytoin
Allopurinol dapat menekan pengoksidaan fenitoin di hati, tetapi kepentingan klinikal interaksi ini belum ditubuhkan.
Theophylline
Allopurinol diketahui menghalang metabolisme theophylline. Interaksi semacam itu boleh dijelaskan dengan penyertaan xanthine oxidase dalam proses biotransformasi theophylline dalam tubuh manusia. Kepekatan theophylline serum mesti dikawal pada awal terapi bersamaan dengan allopurinol. serta meningkatkan dos yang kedua.
Ampicillin dan Amoxicillin
Pesakit yang menerima ampicillin atau amoxicillin dan allopurinol pada masa yang sama menunjukkan peningkatan tindakbalas kulit, berbanding dengan pesakit yang tidak menerima terapi yang bersamaan. Penyebab jenis interaksi ubat ini belum ditubuhkan. Walau bagaimanapun, pesakit yang menerima allopurinol, bukan ampisilin dan amoksisilin, disyorkan untuk menetapkan ubat antibakteria yang lain.
Ubat sitotoksik (cyclophosphamide, doxorubicin, bleomycin, procarbazine, mechlorethamine)
Pada pesakit yang menderita penyakit tumor (kecuali leukemias) dan menerima allopurinol, peningkatan penghambatan aktiviti sumsum tulang oleh cyclophosphamide dan ubat sitotoksik lain telah diperhatikan. Walau bagaimanapun, menurut satu kajian yang terkawal, yang melibatkan pesakit yang menerima cyclophosphamide, doxorubicin, bleomycin, procarbazine, dan (atau) mechlorethamine (chlormethine hydrochloride) allopurinol terapi seiring tidak meningkatkan kesan toksik ubat sitotoksik.
Cyclosporine
Menurut beberapa laporan, paras plasma cyclosporine plasma boleh meningkat dengan terapi allopurinol yang bersamaan. Dengan penggunaan serentak ubat ini mesti mengambil kira kemungkinan meningkatkan ketoksikan cyclosporine.
Didanosine
Dalam sukarelawan yang sihat dan pesakit yang dijangkiti HIV menerima Didanosine, dengan terapi serentak dengan allopurinol (300 mg setiap hari) diperhatikan peningkatan dalam Cmax (kepekatan maksimum dadah dalam plasma darah) dan AUC (kawasan di bawah keluk kepekatan masa) Didanosine adalah kira-kira dua kali. Separuh hayat didanosin tidak berubah. Sebagai peraturan, penggunaan serentak ubat ini tidak disyorkan. Jika terapi bersamaan tidak dapat dielakkan, mungkin perlu menurunkan dos didanosin dan teliti memantau keadaan pesakit.
ACE Inhibitors
Penggunaan serentak dari perencat ACE dengan allopurinol dikaitkan dengan peningkatan risiko leukopenia, jadi ubat-ubatan ini harus digabungkan dengan berhati-hati.
Diuretik Thiazide
Penggunaan serentak diuretik thiazide, termasuk hydrochlorothiazide, boleh meningkatkan risiko kesan sampingan hipersensitiviti yang berkaitan dengan allopurinol, terutama pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang.

Arahan khas

Hipersensitiviti dadah sindrom. SSD dan SEPULUH
Allopurinol telah dilaporkan membangunkan reaksi kulit yang mengancam nyawa, seperti sindrom Stevens-Johnson dan necrolysis epidermis toksik (SJS / PET). Pesakit perlu dimaklumkan tentang gejala tindak balas ini (ruam kulit progresif, selalunya dengan lepuhan dan luka mukosa) dan memantau dengan teliti perkembangan mereka. Yang paling biasa SSD / TEN berkembang dalam minggu pertama mengambil ubat. Sekiranya terdapat tanda-tanda dan tanda-tanda SSD / TEN, Allopurinol harus dibatalkan serta-merta dan tidak lagi ditetapkan!
Pengaruh tindak balas hipersensitiviti terhadap allopurinol boleh sangat berbeza, termasuk exanthema maculopapular, sindrom hipersensitiviti dadah (DRESS) dan SJS / PET. Reaksi ini adalah diagnosis klinikal dan manifestasi klinikal mereka menjadi asas untuk membuat keputusan yang sesuai. Terapi dengan Allopurinol harus segera dihentikan apabila ruam kulit atau manifestasi lain tindak balas hipersensitiviti berlaku. Tidak mustahil untuk meneruskan terapi pada pesakit dengan sindrom hipersensitiviti dan SJS / PET.
Kortikosteroid boleh digunakan untuk merawat reaksi kulit dengan hipersensitiviti.
Disfungsi ginjal kronik
Pesakit dengan gangguan renal kronik mempunyai risiko yang lebih besar untuk membuat reaksi hipersensitiviti yang berkaitan dengan allopurinol, termasuk SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
Kehadiran alel HLA-B * 5801 didapati dikaitkan dengan perkembangan hipersensitiviti terhadap allopurinol dan SJS / PET. Kekerapan kehadiran alel HLA-B * 5801 berbeza dalam kumpulan etnik yang berbeza dan boleh mencapai 20% dalam populasi Cina Han, kira-kira 12% di Korea dan 1-2% di Jepun dan Eropah. Penggunaan genotip untuk membuat keputusan mengenai terapi allopurinol belum dipelajari. Sekiranya diketahui bahawa pesakit itu merupakan pembawa alel HLA-B * 5801, maka allopurinol harus ditetapkan hanya jika manfaat rawatan melebihi risiko. Ia sepatutnya memantau perkembangan sindrom hipersensitif dan SJS / PET. Pesakit harus dimaklumkan mengenai keperluan untuk segera membatalkan rawatan pada penampilan pertama gejala tersebut.
Fungsi hati dan buah pinggang terjejas
Apabila merawat pesakit dengan fungsi buah pinggang atau hati terjejas, dos allopurinol perlu dikurangkan. Pesakit yang menerima rawatan untuk hipertensi atau kegagalan jantung (contohnya, pesakit yang mengambil diuretik atau perencat ACE) mungkin mempunyai disfungsi buah pinggang bersamaan, jadi allopurinol harus digunakan dengan berhati-hati dalam kumpulan pesakit ini.
Hyperuricemia asimptomatik tidak semestinya satu petunjuk untuk penggunaan allopurinol. Dalam kes sedemikian, peningkatan dalam keadaan pesakit boleh dicapai melalui perubahan dalam diet dan pengambilan cecair, bersama-sama dengan menghapuskan punca hiperurikemia.
Serangan gout akut.
Allopurinol tidak boleh digunakan sehingga melegakan akut serangan akut gout, kerana ini mungkin menimbulkan ketakutan tambahan penyakit.
Begitu juga dengan rawatan ubat uricosuric, permulaan rawatan dengan allopurinol boleh mencetuskan serangan gout akut. Untuk mengelakkan komplikasi ini, disyorkan untuk menjalankan terapi prophylactic dengan ubat-ubatan anti-radang nonsteroid atau colchicine sekurang-kurangnya satu bulan sebelum pelepasan allopurinol. Maklumat terperinci mengenai dos yang disarankan, amaran dan langkah berjaga-jaga boleh didapati dalam kesusasteraan yang berkaitan.
Jika serangan akut gout berkembang semasa terapi dengan allopurinol, maka ubat harus diteruskan pada dos yang sama, dan untuk rawatan serangan, diperlukan untuk menetapkan agen anti-inflamasi bukan steroid yang sesuai.
Deposit Xanthine
Dalam kes-kes di mana pembentukan asid urik dipertingkatkan dengan ketara (contohnya, patologi tumor malignan dan terapi antitumor yang sesuai, sindrom Lesch-Nyhan), kepekatan mutlak xanthine dalam air kencing dalam kes-kes yang jarang berlaku boleh meningkat dengan ketara, yang menyumbang kepada kemerosotan xanthine dalam tisu saluran kencing. Kemungkinan pemendapan xanthine dalam tisu dapat dikurangkan disebabkan oleh penghidratan yang mencukupi, yang memastikan pencairan air kencing yang optimum.
Kesesakan batu asid urik
Terapi yang mencukupi dengan allopurinol boleh mengakibatkan pembubaran batu besar dari asid urik dalam pelvis renal, tetapi kebarangkalian penembusan batu-batu ini ke dalam ureter adalah kecil.
Hemochromatosis
Kesan utama allopurinol dalam rawatan gout adalah untuk menekan aktiviti enzim xanthine oxidase. Xanthine oxidase mungkin terlibat dalam pengurangan dan penghapusan besi yang didepositkan ke dalam hati. Kajian menunjukkan keselamatan terapi allopurinol dalam populasi pesakit dengan hemochromatosis tidak hadir. Pesakit dengan hemochromatosis, serta saudara-saudara darah mereka, harus di atasi allopurinol dengan berhati-hati.
Laktosa
Setiap tablet 300 mg ubat Allopurinol mengandungi 49 mg laktosa. Oleh itu, ubat ini tidak boleh diambil oleh pesakit dengan intoleransi keturunan jarang kepada galaktosa, kekurangan laktase dan sindrom malabsorpsi glukosa dan galaktosa.

Kesan keupayaan memandu

Allopurinol digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang aktivitinya memerlukan tumpuan perhatian yang tinggi dan tindak balas psikomotorik yang cepat. Tahap sekatan atau larangan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme harus ditentukan oleh doktor untuk setiap pesakit secara individu.

Borang pelepasan

300 mg tablet. 10 tablet dalam pek lepuh atau 30 atau 50 tablet setiap boleh kaca tahan api.
Setiap boleh atau 3 atau 5 pek lepuh bersama-sama dengan arahan untuk digunakan dalam pek karton.

Syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hidup rak

3 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.