Metronidazole (Metronidazole)
Metronidazole adalah salah satu ubat antimikroba dan antiprotozoal yang paling popular dari asal sintetik, yang terbitan nitroimidazole. Dasar tindakannya adalah pemusnahan struktur DNA mikroorganisme patogen yang sensitif terhadap obat tersebut.
Apa yang membantu Metronidazole?
Spektrum tindakan ubat ini agak luas, ia tidak hanya mempunyai kesan antimikrobial dan antibakteria, tetapi juga anti-alkohol.
Beliau berjaya mengatasi dengan:
- gram positif dan gram negatif mikroorganisma;
- streptococci;
- staphylococcus;
- trichomonads;
- bakteria yang mencetuskan penyakit berjangkit daripada organ-organ kemaluan;
- bakteria yang menyebabkan ulser perut dan duodenum.
Metronidazole juga digunakan sebagai langkah pencegahan semasa pembedahan pada saluran kencing dan organ perut, di ginekologi, dan di samping itu ia digunakan untuk rawatan:
- alkoholisme kronik,
- amebiasis dan abses hati amebic,
- disentri amebic,
- radang paru-paru,
- abses otak,
- endokarditis,
- jangkitan tulang
- peritonitis,
- abses ovari dan tiub fallopian,
- empyema pleura,
- abses paru-paru,
- jangkitan kulit
- Trichomonas urethritis,
- Trichomonas vaginitis.
Kaedah penggunaan
Untuk mencapai kesan terapeutik yang terbaik, adalah penting untuk mengikut dos secara tepat.
Ubat dalam pil harus diambil pada waktu makan atau selepas tidak mengunyah.
Untuk rawatan trichomoniasis, dua rejimen rawatan boleh digunakan:
- Dos tunggal - 8 tablet (2 g), atau 4 tablet dua kali sehari. Rejimen sedemikian adalah disyorkan jika pesakit tidak dapat mematuhi rejimen rawatan dengan tepat.
- Kursus terapi selama 7 hari - 250 mg - 1 tab. tiga kali sehari. Kursus 7 hari. Skim ini lebih baik, kerana peratusan pemulihan lebih tinggi.
Ia dilarang untuk menggunakan rejimen pertama untuk merawat wanita hamil, kerana kepekatan tinggi dalam darah ibu, dadah boleh menembusi janin.
Untuk rawatan amebiasis, orang dewasa ditetapkan 750 mg tiga kali sehari, kursus 5-10 hari.
Bagi kanak-kanak, ubat ini ditetapkan dalam dos berikut - 35-50 mikron setiap kilogram berat badan sehari, dibahagikan kepada tiga dos selama 10 hari.
Dos maksimum untuk orang dewasa dengan jangkitan teruk adalah 4 gram sehari - tidak lebih dari 10 hari.
Semasa majlis penyampaian tidak boleh membenarkan berlebihan, gejala-gejala:
- urtikaria,
- cirit birit,
- kulit gatal
- pedih ulu hati.
Penawar tidak wujud; terapi sokongan dilakukan sekiranya berlebihan.
Kos ubat
Dalam bentuk tablet, ia boleh didapati dalam dua dos 250 atau 500 mg, dalam bungkusan 10.20 30, 40 keping. Kos 80 rubel.
Ubat dalam larutan untuk infusi pada dos 5 mg / 1 ml - 100 ml. Harga dari 43 rubel setiap botol.
Suppositori boleh didapati dalam tiga dos - 125.250 atau 500 mg, dalam pek 5 suppositories, harga - 150-250 p.
Adakah metronidazole adalah antibiotik atau tidak?
Metronidazole adalah ubat antibakteria yang luas. Walau bagaimanapun, ia mempunyai asal sintetik, jadi kesannya berbeza daripada antibiotik yang diperolehi daripada kulat khas.
Oleh kerana komposisi kimianya, bahan konstituen metronidazole dapat menembusi ke dalam mikroorganisma patogenik dan mengintegrasikan ke dalam sistem pernafasan, yang mengakibatkan kehancuran mereka. Metronidazole juga boleh menjejaskan struktur DNA organisma aerobik dan anaerobik, menyebabkan kelainan perkembangannya. Oleh itu, ia benar-benar berada di bawah ciri-ciri antibiotik - cara bakteria memasuki sel dan memusnahkan atau menghalang pertumbuhan dan pembiakan patogen patologi.
Kami mengesyorkan untuk membaca: lilin dan tablet McMiror - arahan penggunaan, harga, kesan sampingan, analog, ulasan.
Lilin dan tablet Ginalgin: harga, arahan untuk kegunaan, analog, ulasan. Lihat di sini untuk maklumat.
Metronidazole dan alkohol
Semasa mengambil metronidazole, ia dilarang keras untuk meminum alkohol. Ubat ini dapat meningkatkan kepekaan tubuh terhadap etanol. Semasa penerimaannya, pengeluaran asetaldehid dehidrogenase oleh hati ditindas - satu enzim yang bertanggungjawab untuk pemprosesan alkohol, yang membawa kepada ketoksikan paling kuat badan, walaupun dari sebahagian kecil minuman yang mengandungi alkohol.
Jika pesakit melanggar larangan dan minum alkohol semasa rawatan dengan metronidazole, maka dia akan merasakan penurunan mendadak dalam kekuatan, mual, muntah, takikardia, pening, kehilangan kesedaran.
Kadang-kadang ubat ini diberikan kepada orang yang menderita alkohol, kerana setelah menjalani metronidazole mereka mengalami rasa tidak puas hati dan tidak bertoleransi terhadap etanol.
Kesan sampingan dadah
Sebelum mengambil ubat itu, anda perlu membaca dengan teliti arahan itu, kerana metronidazole mempunyai pelbagai kesan sampingan yang mungkin, tetapi ia jarang berlaku, jadi anda tidak perlu takut mengambil ubat itu.
Semasa mengambil metronidazole dalam bentuk suppository atau tablet, manifestasi mungkin berlaku:
- neurotropenia,
- pancytopenia,
- trombositopenia,
- gatal
- kemerahan
- sarang,
- kejutan anaphylactic,
- ruam pustular,
- sakit kepala
- pening kepala
- gegaran
- sawan
- kecacatan penglihatan
- halusinasi,
- jaundis
- hepatitis
- mual
- muntah
- kembung,
- inkontinensia kencing
- gangguan rasa
- pankreatitis.
Semasa mengambil ubat, air kencing mungkin berubah menjadi berwarna coklat kemerahan, ini disebabkan oleh penampilan pigmen yang berkaitan dengan metabolisme metronidazole.
Video: semua mengenai Metronidazole ubat.
Arahan penggunaan Metronidazole antibiotik
Metronidazole adalah antibiotik spektrum luas yang banyak digunakan dalam ginekologi dan urologi. Metronidazole, arahan penggunaan yang anda dapati di artikel seterusnya, sangat berkesan dan boleh diakses, tetapi pada masa yang sama ubat mempunyai beberapa kontraindikasi yang anda mesti kenal sebelum menggunakan. Oleh itu, dalam artikel berikut, anda akan mengetahui penyakit mana metronidazole antibiotik yang ditetapkan, serta cara menggunakan ubat ini dengan betul.
Tindakan farmakologi metronidazole
Anti-protozoan dan ubat antimikrob yang diperoleh daripada 5-nitroimidazole. Mekanisme tindakan adalah pengurangan biokimia dari kumpulan metronidazole 5-nitro oleh protein pengangkutan intraselular mikroorganisme anaerob dan protozoa. Kumpulan metronidazole 5-nitro yang pulih berinteraksi dengan DNA sel mikroba, menghalang sintesis asid nukleik mereka, yang mengakibatkan kematian bakteria.
Ia aktif menentang Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Serta mewajibkan anaerobes Bacteroides spp. (Termasuk fragilis Bacteroides, distasonis Bacteroides, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) dan beberapa mikroorganisma Gram-positif (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). BMD untuk strain ini ialah 0.125-6.25 μg / ml.
Mikroorganisma aerobik dan anaerobes fakultatif tidak sensitif kepada metronidazole, tetapi dengan kehadiran flora bercampur (aerobes dan anaerobes), metronidazole bertindak secara sinergistik dengan antibiotik yang berkesan terhadap aerobs biasa.
Ia meningkatkan sensitiviti tumor ke sinaran, menyebabkan reaksi seperti disulfiram, merangsang proses reparatif.
Farmakokinetik
Penyerapan - tinggi (bioavailabiliti sekurang-kurangnya 80%). Mempunyai keupayaan penembusan yang tinggi, mencapai kepekatan bakteria dalam kebanyakan tisu dan cecair badan, termasuk paru-paru, buah pinggang, hati, kulit, cecair serebrospina, otak, hempedu, air liur, cecair amnion, rongga bernanah, cecair faraj, air mani, susu ibu, menembusi melalui otak darah dan halangan plasenta. Vd pada orang dewasa - kira-kira 0.55 l / kg, pada bayi baru lahir - 0.54-0.81 l / kg. Cmaks dadah dalam darah berkisar antara 6 hingga 40 μg / ml bergantung kepada dos. Masa untuk mencapai Cmaks - 1-3 jam. Mengikat protein plasma - 10-20%. Di dalam badan, kira-kira 30-60% daripada metronidazole dimetabolisme oleh hidroksilasi, pengoksidaan dan glucuronidasi.
Metabolit utama (2-hydroxymetronidazole) juga mempunyai kesan antiprotozoal dan antimikrobial. T1/2dengan fungsi hati normal - 8 jam (dari 6 hingga 12 jam), dengan kerosakan hati alkohol - 18 jam (dari 10 hingga 29 jam), untuk bayi baru lahir semasa kehamilan 28-30 minggu - kira-kira 75 jam, 32-35 minggu - 35 jam, 36-40 minggu - 25 jam 60-80% (20% tidak berubah) diekskresikan oleh buah pinggang, 6-15% melalui usus. Pembersihan buah pinggang - 10.2 ml / min.
Pesakit yang terjejas fungsi buah pinggang selepas berulang pentadbiran cumulation mstronidazola serum boleh diperhatikan (dengan itu pesakit dengan buah pinggang kekerapan menerima kemerosotan teruk dikurangkan).
Metronidazole dan metabolit utama cepat dikeluarkan dari darah semasa hemodialisis (T1/2 dikurangkan kepada 2.6 jam). Dialisis peritoneal dipaparkan dalam kuantiti yang kecil.
Petunjuk untuk digunakan Metronidazole
- Protozoa Jangkitan: amebiasis extraintestinal, termasuk bernanah amebic hati, amoebiasis usus (disentri amuba), trichomoniasis, giardiazis, balantidiasis, giardiasis, leishmaniasis kulit, Trichomonas vaginitis, urethritis Trichomonas.
- Jangkitan yang disebabkan oleh Bacteroides spp. (termasuk Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): jangkitan tulang dan sendi, jangkitan kanser, termasuk meningitis, abses otak, endokarditis bakteria, pneumonia, empyema dan abses paru-paru, sepsis.
- Jangkitan yang disebabkan oleh Clostridium spp., Peptococcus dan Peptostreptococcus: jangkitan abdomen (peritonitis, abses hati), jangkitan pelvis (endometritis, abses tiub fallopian dan ovari, jangkitan lengkung faraj).
- Kolitis pseudomembranous (berkaitan dengan penggunaan antibiotik).
- Gastritis atau ulser duodenal yang dikaitkan dengan Helicobacter pylori.
- Pencegahan komplikasi pasca operasi (terutamanya campur tangan pada kolon, kawasan berhampiran dubur, apendektomi, pembedahan ginekologi).
- Terapi radiasi pesakit dengan tumor - sebagai ubat radiosensitizing dalam kes-kes apabila rintangan tumor disebabkan oleh hipoksia dalam sel tumor.
Dos dan pentadbiran
Di dalam, semasa atau selepas makan (atau susu), tanpa mengunyah.
Dengan trichomoniasis - 250 mg 2 kali sehari selama 10 hari atau 400 mg 2 kali sehari selama 5-8 hari. Wanita perlu tambahan melantik metronidazole dalam bentuk suppositori atau tablet vagina. Sekiranya perlu, anda boleh mengulangi rawatan atau menambah dos kepada 0.75-1 g / hari. Antara kursus, anda harus berehat tiga hingga empat minggu dengan ujian makmal berulang. Satu rejimen rawatan alternatif adalah pelantikan 2 g sekali pesakit dan pasangan seksualnya.
Kanak-kanak berumur 2-5 tahun - 250 mg / hari; 5-10 tahun - 250-375 mg / hari, lebih 10 tahun - 500 mg / hari. Dos harian perlu dibahagikan kepada 2 dos. Kursus rawatan adalah 10 hari.
Dengan giardiasis - 500 mg 2 kali sehari selama 5-7 hari.
Dengan giardiasis - 15 mg / kg / hari dalam 3 dos selama 5 hari.
Dewasa: dengan amebiasis tanpa gejala (jika sista dikesan) dos harian adalah 1-1.5 g (500 mg 2-3 kali sehari) selama 5-7 hari.
Dalam amebiasis kronik, dos harian adalah 1.5 g dalam 3 dos selama 5-10 hari, dalam disentri amebic akut adalah 2.25 g dalam 3 dos sehingga gejala berhenti.
Dengan abses hati, dos harian maksimum adalah 2.5 g dalam 1 atau 2-3 dos, selama 3-5 hari, digabungkan dengan antibiotik (tetracyclines) dan kaedah terapi lain.
Kanak-kanak berumur 1-3 tahun - 1/4 dos dewasa, 3-7 tahun - 1/3 dos dewasa, 7-10 tahun - 1/2 dos dewasa.
Apabila balantidiasis - 750 mg 3 kali sehari selama 5-6 hari.
Dengan kolitis pseudomembranous - 500 mg 3-4 kali sehari.
Untuk pembasmian Helicobacter pylori - 500 mg 3 kali sehari selama 7 hari (sebagai sebahagian daripada terapi gabungan, contohnya, gabungan toksinilin sendiri 2.25 g / hari).
Dalam rawatan jangkitan anaerobik, dos harian maksimum ialah 1.5-2 g.
Dalam rawatan alkohol kronik, 500 mg / hari ditetapkan untuk tempoh sehingga 6 (tidak lebih) bulan.
Untuk pencegahan komplikasi berjangkit - 750-1500 mg / hari dalam 3 dos untuk 3-4 hari sebelum pembedahan atau sekali 1 g pada hari pertama selepas pembedahan. 1-2 hari selepas pembedahan (semasa pentadbiran lisan sudah dibenarkan) - 750 mg / hari selama 7 hari.
Sekiranya fungsi renal terjejas ditandakan (CC kurang daripada 10 ml / min), dos harian perlu dikurangkan sebanyak 2 kali.
Suspensi untuk pentadbiran lisan
Infeksi bakteria anaerobik: kanak-kanak - 7 mg / kg setiap 8 jam, kursus rawatan - 7-10 hari; Giardiasis: kanak-kanak berumur 2-5 tahun - 200 mg / hari, 5-10 tahun - 300 mg / hari, 10-15 tahun - 400 mg / hari. Tempoh rawatan untuk giardiasis adalah 5 hari. Kursus rawatan boleh diulang dalam 10-15 hari.
Parenteral Dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun pada dos awal 0.5-1 g IV tetesan (tempoh infusions - 30-40 min), dan kemudian setiap 8 jam pada 500 mg pada kadar 5 ml / min. Dengan kemudahalihan yang baik selepas infusions 2-3 pertama berlaku suntikan jet. Kursus rawatan adalah 7 hari. Jika perlu, pada / dalam pengenalan berterusan untuk lebih lama. Dos harian maksimum adalah 4 g Menurut petunjuk, peralihan dibuat untuk menyokong pengingesan dalam dos 400 mg 3 kali sehari. Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun ditetapkan mengikut skema yang sama dalam dos tunggal - 7.5 mg / kg.
Apabila penyakit purulen-septik biasanya menghabiskan 1 kursus rawatan.
Untuk tujuan prophylactic, orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun diberi intravena dalam titisan 0.5-1 g pada malam operasi, pada hari pembedahan dan pada hari berikutnya - 1.5 g / hari (500 mg setiap 8 jam). Selepas 1-2 hari, pergi ke terapi penyelenggaraan di dalam. Pesakit dengan CKD dan CK kurang daripada 30 ml / min dan / atau kekurangan hepatik mempunyai dos harian maksimum tidak lebih daripada 1 g, kekerapan pentadbiran adalah 2 kali sehari.
Sebagai ubat radiosensitizing, titisan intravena disuntik pada kadar 160 mg / kg atau 4-6 g / m2 permukaan badan 0.5-1 h sebelum permulaan sinaran. Sapukan sebelum setiap sesi selama 1-2 minggu. Dalam tempoh rawatan radiasi yang tinggal, metronidazole tidak digunakan. Dos tunggal maksimum tidak boleh melebihi 10 g, kadar pertukaran - 60 g Untuk melegakan mabuk yang disebabkan oleh penyinaran, gunakan suntikan titisan penyelesaian dextrose 5%, hemodez atau 0.9% penyelesaian NaCl.
Dalam kanser serviks dan badan rahim, kanser kulit digunakan dalam bentuk aplikasi tempatan (3 g larut dalam penyelesaian DMSO 10%), tampon dibasahi, yang digunakan secara topikal, 1.5-2 jam sebelum penyinaran. Dalam kes regresi tumor yang lemah, aplikasi dilakukan semasa keseluruhan terapi radiasi. Dengan dinamik positif pembersihan tumor dari nekrosis - semasa rawatan 2 minggu pertama.
Kesan sampingan
- Di bahagian sistem pencernaan: cirit-birit, selera makan menurun, loya, muntah, kolik usus, sembelit, rasa "logam" di mulut, mulut kering, glossitis, stomatitis, pankreatitis.
- Di bahagian sistem saraf: pening, penyelarasan gangguan pergerakan, ataxia, kekeliruan, kerengsaan, kemurungan, kerengsaan, kelemahan, insomnia, sakit kepala, sawan, halusinasi, neuropati periferal.
- Reaksi alahan: urtikaria, ruam kulit, kulit berkerut, kesesakan hidung, demam, arthralgia.
- Di bahagian sistem kencing: disuria, cystitis, poliuria, inkontinensia kencing, kandidiasis, kencing yang berwarna merah-coklat.
- Reaksi tempatan: trombophlebitis (sakit, hyperemia atau pembengkakan di tapak suntikan).
- Lain-lain: neutropenia, leukopenia, meratakan gelombang T pada ECG.
Arahan khas
Dalam kombinasi dengan amoksisilin tidak disyorkan untuk digunakan pada pesakit yang lebih muda dari 18 tahun.
Dengan terapi berpanjangan, adalah perlu untuk mengawal gambar darah.
Dengan leukopenia, kemungkinan rawatan berterusan bergantung kepada risiko membangunkan proses menular.
Ia boleh melancarkan treponema dan membawa kepada ujian Nelson positif palsu.
Ia cat air kencing dalam warna gelap.
Apabila merawat Trichomonas vaginitis pada wanita dan Trichomonas urethritis pada lelaki, adalah perlu untuk menahan diri dari seks. Terlibat secara serentak terhadap pasangan seksual. Rawatan itu tidak berhenti semasa haid. Selepas merawat trichomoniasis, ujian kawalan perlu dijalankan selama 3 pusingan berturut-turut sebelum dan selepas haid.
Selepas rawatan giardiasis, jika gejala berterusan, 3-4 minggu perlu dilakukan pada selang beberapa hari pada selang beberapa hari (untuk sesetengah pesakit yang dirawat dengan laktosa, intoleransi laktosa yang disebabkan oleh pencerobohan boleh berterusan selama beberapa minggu atau bulan, mengingatkan simptom giardiasis).
Sekiranya perlu, pelantikan ubat semasa menyusu harus berhenti menyusu.
Sekatan ke atas penggunaan
Penyakit hati (cumulasi mungkin), buah pinggang, sistem saraf pusat, kehamilan (II - III trimester).
Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan
Contraindicated pada trimester pertama kehamilan, pada trimester II - III - dengan berhati-hati (metronidazole melalui plasenta).
Kategori tindakan pada janin oleh FDA - B.
Interaksi metronidazole dengan ubat lain
Begitu juga, disulfiram menyebabkan intoleransi kepada etanol.
Metronidazole untuk / dalam pengenalan tidak disyorkan untuk dicampur dengan ubat lain.
Cimetidine menghalang metabolisme metronidazole, yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan serumnya dan peningkatan risiko kesan sampingan.
Pentadbiran ubat serentak yang merangsang enzim pengoksidaan microsomal dalam hati (phenobarbital, phenytoin) dapat mempercepat penghapusan metronidazole, akibatnya konsentrasi plasma menurun.
Semasa mengambil Metronidazole dengan persiapan litium pada masa yang sama, kepekatan plasma di dalam plasma dan perkembangan gejala mabuk boleh meningkat.
Ia tidak disyorkan untuk menggabungkan rawatan dengan metronidazole dengan relaks otot yang tidak depolarizing (vecuronium bromide).
Sulfonamides meningkatkan tindakan antimikrob metronidazole.
Terma jualan farmasi
Ubat ini boleh didapati di preskripsi.
Terma dan syarat penyimpanan
Senarai B. Ubat itu disimpan di tempat yang kering, gelap, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Hidup rak - 2 tahun. Ia disyorkan untuk menggunakan sehingga tempoh yang ditunjukkan pada pakej.
Spektrum metronidazole tindakan
METRONIDAZOL - nama Latin untuk ubat METRONIDAZOL
Pemegang sijil pendaftaran:
MOSHIMFARMPREPARATY mereka. N.A. Semashko OJSC
Kod ATX untuk METRONIDAZOL
Analog penyediaan METRONIDAZOL oleh kod ATH:
KLION METROGIL METRONIDAZOL-AKOS TRIHOPOL FLAGIL
Sebelum menggunakan METRONIDAZOL, anda harus berjumpa dengan doktor anda. Manual arahan ini bertujuan semata-mata untuk mendapatkan maklumat. Untuk maklumat lanjut, sila rujuk penjelasan pengeluar.
METRONIDAZOL: Kumpulan klinikal dan farmakologi
07.001 (Ubat antibakteria dengan aktiviti antibakteria)
METRONIDAZOL: bentuk, komposisi dan pembungkusan
Penyelesaian untuk infusi telus, warna kuning sedikit dengan warna kehijauan.
Pengeluar: natrium klorida 900 mg, natrium dihydrogen fosfat dihydrate (natrium fosfat monosubstituted 2-air) 300 mg, air d / dan (sehingga 100 ml).
100 ml - botol plastik (1) - beg plastik.
METRONIDAZOL: Tindakan farmakologi
Anti-protozoan dan ubat antimikrob yang diperoleh daripada 5-nitroimidazole. Mekanisme tindakan terdiri daripada pengurangan biokimia dari kumpulan 5-nitro protein pengangkutan intraselular mikroorganisme anaerob dan protozoa. Kumpulan 5-nitro yang pulih berinteraksi dengan DNA sel-sel mikroba, menghalang sintesis asid nukleik mereka, yang mengakibatkan kematian bakteria.
Ia aktif menentang Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, serta mewakili anaerobes Bacteroides spp. (Termasuk Bacteroides fragilis, distasonis Bacteroides, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Sesetengah mikroorganisma Gram-positif (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.).
Kepekatan hambatan minimum untuk strain ini ialah 0.125-6.25 μg / ml.
Dalam kombinasi dengan amoksisilin, ia aktif melawan Helicobacter pylori (amoxicillin menghalang perkembangan rintangan metronidazole).
Tidak sensitif kepada mikroorganisma aerobik metronidazole dan anaerobes fakultatif, tetapi di hadapan flora bercampur (termasuk kiraan dan anaerobes) metronidazole bertindak secara sinergi dengan antibiotik berkesan terhadap termasuk kiraan biasa.
Meningkatkan sensitiviti tumor ke radiasi, menyebabkan kepekaan terhadap alkohol (tindakan disulfiramopodobnoe).
METRONIDAZOL: Farmakokinetik
Mempunyai keupayaan penembusan yang tinggi, mencapai kepekatan bakteria dalam kebanyakan tisu dan cecair badan, termasuk paru-paru, buah pinggang, hati, kulit, cecair serebrospina, otak, hempedu, air liur, cecair amnion, rongga bernanah, cecair faraj, air mani, susu ibu, menembusi melalui otak darah dan halangan plasenta.
Vd: orang dewasa - kira-kira 0.55 l / kg, bayi baru lahir - 0.54-0.81 l / kg. Komunikasi dengan protein plasma - 10-20%.
Dengan on / dalam pengenalan 500 mg selama 20 minit. Сmax dalam serum darah selepas 1 h - 35.2 μg / ml. Kepekatan ubat dalam darah selepas 4 jam - 33.9 μg / ml, selepas 8 jam - 25.7 μg / ml; Cmin dengan pengenalan selanjutnya - 18 μg / ml. Tmax - 30-60 min. Kepekatan terapeutik dikekalkan selama 6-8 jam. Dengan pembentukan hempedu yang normal, kepekatan metronidazole dalam hempedu selepas pentadbiran intravena dapat dengan ketara melebihi kepekatan plasma.
Di dalam badan, kira-kira 30-60% metronidazol dimetabolisme oleh hidroksilasi. pengoksidaan dan glucuronidation. Metabolit utama (2-hydroxymetronidazole) juga mempunyai kesan antiprotozoal dan antimikrobial.
T1 / 2 dengan fungsi hati normal - 8 jam (6 hingga 12 jam), dengan kerosakan hati alkohol - 18 jam (10 hingga 29 jam), untuk bayi baru lahir pada usia 28-30 minggu - kira-kira 75 jam, 32 35 minggu - 35 jam, 36-40 minggu - 25 jam 60-80% diekskresikan oleh buah pinggang (20% tidak berubah), dan 6-15% di usus. Dalam kes-kes fungsi buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 10 ml / min), selepas pentadbiran yang berulang, pengumpulan metronidazole dalam serum boleh diperhatikan pada pesakit, dan oleh itu dos ubat harus separuh.
Metronidazole dan metabolit utama cepat dikeluarkan dari darah semasa hemodialisis (T1 / 2 dikurangkan menjadi 2.6 jam). Dialisis peritoneal dipaparkan dalam kuantiti yang kecil.
METRONIDAZOL: Dos
Dalam / dalam pengenalan metronidazole ditunjukkan untuk jangkitan teruk, dan juga jika tidak ada kemungkinan mengambil dadah di dalamnya.
Bagi orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun, dos tunggal adalah 500 mg, kadar suntikan intravena (berterusan) atau suntikan tetes adalah 5 ml / min. Jeda antara suntikan adalah 8 jam. Tempoh rawatan ditentukan secara individu. Dos harian maksimum tidak melebihi 4 g Menurut petunjuk, bergantung kepada jenis jangkitan, mereka beralih kepada terapi penyelenggaraan dengan bentuk metronidazole oral.
Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun metronidazole menyuntik 7.5 mg / kg berat badan dalam 3 dos dengan kelajuan 5 ml / min.
Untuk pencegahan jangkitan anaerobik sebelum operasi yang dirancang ke atas organ-organ gas kecil dan saluran kencing pada orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 12 tahun, metronidazole ditetapkan dalam bentuk infus dalam dos 500-1000 mg, pada hari pembedahan dan hari berikutnya dengan dos 1500 mg / hari (500 mg setiap satu setiap 8 jam. Selepas 1-2 hari, mereka biasanya beralih kepada terapi penyelenggaraan dengan bentuk metronidazole oral.
Bagi pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min) dan / atau hati, dos harian maksimum metronidazole adalah 1000 mg (dos 2 kali sehari).
Sebagai ubat radiosensitizing, mereka diberikan titisan iv, pada kadar 160 mg / kg atau 4-6 g / m2 permukaan badan 0.5-1 h sebelum permulaan sinaran. Sapukan sebelum setiap sesi selama 1-2 minggu. Dalam tempoh rawatan radiasi yang tinggal, metronidazole tidak digunakan. Dos tunggal maksimum tidak boleh melebihi 10 g. Dos mestilah 60 g Untuk mengurangkan keracunan yang disebabkan oleh penyinaran, gunakan suntikan tetesan penyelesaian dextrose 5%, hemodetik, atau 0.9% natrium klorida.
Dalam kanser serviks dan badan rahim, kanser kulit digunakan dalam bentuk aplikasi tempatan (3 g larut dalam penyelesaian 10% dimetil sulfoksida, tampon dibasahi, yang digunakan secara topikal. 1.5-2 jam sebelum penyinaran). Dalam kes regresi tumor yang lemah, aplikasi dilakukan semasa keseluruhan terapi radiasi. Dengan dinamik positif pembersihan tumor dari nekrosis - semasa rawatan 2 minggu pertama.
Metronidazole untuk infusi IV tidak disyorkan untuk dicampur dengan ubat lain!
METRONIDAZOL: Berlebihan
Gejala: loya, muntah, ataxia; apabila diambil sebagai ejen radiosensitizing - sawan, neuropati periferal.
Rawatan: tiada antidote khusus, terapi gejala dan sokongan.
METRONIDAZOL: Interaksi Dadah
Ia meningkatkan kesan antikoagulan tidak langsung, yang membawa kepada peningkatan masa prothrombin.
Begitu juga, disulfiram menyebabkan intoleransi kepada etanol.
Penggunaan metronidazole secara serentak dengan disulfiram boleh membawa kepada perkembangan pelbagai gejala neurologi (selang antara pentadbiran sekurang-kurangnya 2 minggu).
Metronidazole untuk / dalam pengenalan tidak disyorkan untuk dicampur dengan ubat lain.
Cimetidine menghalang metabolisme metronidazole, yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan serumnya dan peningkatan risiko kesan sampingan.
Pentadbiran ubat serentak yang merangsang enzim pengoksidaan microsomal dalam hati (phenobarbital, phenytoin) dapat mempercepat penghapusan metronidazole. Akibatnya, kepekatan plasmanya menurun.
Apabila diambil serentak dengan persediaan litium, kepekatan plasma yang terakhir dan perkembangan gejala mabuk boleh meningkat.
Ia tidak disyorkan untuk menggabungkan dengan relaxer otot yang tidak depolarizing (vecuronium bromide).
Sulfonamides meningkatkan tindakan antimikrob metronidazole.
METRONIDAZOL: Kehamilan dan laktasi
Kontraindikasi pada trimester pertama kehamilan dan penyusuan. Sekiranya perlu, pelantikan ubat semasa menyusu harus berhenti menyusu.
Kehamilan (trimester II dan III) hanya untuk sebab-sebab kesihatan.
METRONIDAZOL: Kesan Sampingan
Dari sistem pencernaan: loya, muntah-muntah, hilang selera makan, sakit perut usus, cirit-birit, sembelit, lidah bersalut, pahit, rasa logam dalam mulut, Vesicular, mulut kering, glossitis, pankreatitis.
Di bahagian sistem hematopoietik: neutropenia boleh balik (leukopenia).
CNS: neuropati periferal (kebas anggota badan), sakit kepala, kekejangan, mengantuk, pening, tidak berkordinasi, ataxia, kekeliruan, kemurungan, keresahan, keletihan, insomnia, halusinasi, cepat marah.
Reaksi alahan: ruam kulit, urtikaria, pruritus, erythema multiforme, edema angioneurotic dan tindak balas anaphylactic, curahan kulit, hidung tersumbat, demam, arthralgia.
Reaksi tempatan: di tapak suntikan, trombophlebitis adalah mungkin (sakit, hiperemia atau bengkak pada tapak suntikan).
Di bahagian sistem hepatobiliari: peningkatan aktiviti enzim hati, kolestasis, penyakit kuning.
Dari sistem genitouriner: disyuria, cystitis, poliuria. inkontinensia, candidiasis membran mukus vagina, pewarnaan air kencing dalam warna merah-coklat (menyebabkan metabolit metabolidol, tidak mempunyai makna klinikal).
Lain-lain: demam, meratakan gelombang T pada ECG.
METRONIDAZOL: Terma dan Syarat Penyimpanan
Senarai B. Jauhkan daripada kanak-kanak, tempat kering, gelap pada suhu 0-30 ° C. Jangan membekukan. Hidup rak - 2 tahun.
METRONIDAZOL: Petunjuk
- jangkitan protozoal;
- amebiasis extraintestinal,
- termasuk abses hati amebic;
- amebiasis usus (disentri amebic);
- trikomoniasis;
- trichomonas vaginitis;
- trichomonas urethritis;
- jangkitan,
- disebabkan oleh Bacteroides spp.
- (termasuk
- Bacteroides fragilis,
- Bacteroides distasonis,
- Bacteroides ovatus,
- Bacteroides thetaiotaomicron,
- Bacteroides vulgatus);
- jangkitan tulang dan sendi;
- Jangkitan CNS
- termasuk
- meningitis;
- abses otak;
- endokarditis bakteria;
- pneumonia;
- empyema;
- abses paru-paru;
- sepsis;
- jangkitan,
- disebabkan oleh spesis Clostridium spp.,
- Peptococcus niger dan Peptostreptococcus spp;
- jangkitan rongga perut (peritonitis,
- abses hati);
- jangkitan pada organ pelvik (endometritis,
- abses tiub fallopian dan ovari,
- jangkitan fornix faraj);
- kolitis pseudomembranous (berkaitan dengan penggunaan antibiotik);
- gastritis atau ulser duodenal,
- Helicobacter pylori berkaitan;
- pencegahan komplikasi pasca operasi (terutamanya campur tangan pada usus besar,
- kawasan adrectal
- appendectomy,
- pembedahan ginekologi);
- terapi radiasi pesakit dengan tumor - sebagai ubat radiosensitizing,
- dalam kes-kes
- apabila ketahanan tumor disebabkan oleh hipoksia dalam sel-sel tumor.
METRONIDAZOL: Contraindications
- leukopenia (termasuk
- dalam sejarah);
- luka organik sistem saraf pusat (termasuk epilepsi);
- kegagalan hati (dalam kes pelantikan dosis besar);
- kehamilan (terma saya);
- tempoh laktasi;
- hipersensitiviti.
Kehamilan (trimester II dan III) hanya untuk sebab-sebab kesihatan, kegagalan buah pinggang / hepatik.
METRONIDAZOL: Arahan khas
Dalam / dalam pengenalan penyelesaian untuk infusi ditunjukkan pada pesakit di mana pentadbiran oral ubat tidak mungkin. Dalam kes jangkitan campuran, penyelesaian infusi metronidazole boleh digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik parenteral, tanpa mencampurkan dadah antara satu sama lain.
Apabila titisan IV tidak boleh bercampur dengan ubat lain. Dengan penggunaan ubat itu boleh menjadi masalah bagi kandidiasis.
Minum alkohol semasa menjalani terapi adalah dilarang sama sekali.
Apabila menggunakan ubat itu dapat diperhatikan leukopenia sedikit, maka disarankan untuk memantau gambar darah (jumlah leukosit) pada mulanya dan pada akhir terapi.
Dalam kombinasi dengan amoksisilin tidak disyorkan untuk digunakan pada pesakit yang lebih muda dari 18 tahun.
Dengan leukopenia, kemungkinan rawatan berterusan bergantung kepada risiko membangunkan proses menular.
Kemunculan ataxia, pening, dan kemerosotan lain dalam status neurologi pesakit memerlukan pemberhentian rawatan.
Ia boleh melancarkan treponema dan membawa kepada ujian Nelson positif palsu. Apabila merawat Trichomonas vaginitis pada wanita dan Trichomonas urethritis pada lelaki, adalah perlu untuk menahan diri dari seks. Terlibat secara serentak terhadap pasangan seksual. Selepas merawat trichomoniasis, ujian kawalan perlu dijalankan selama 3 pusingan berturut-turut sebelum dan selepas haid.
Apabila terapi dilakukan selama lebih dari 10 hari - hanya dalam kes-kes yang wajar, dengan pemerhatian yang ketat terhadap pesakit dan pemantauan teratur parameter-parameter darah makmal. Sekiranya kursus terapi lebih lama diperlukan kerana adanya penyakit kronik, nisbah antara kesan yang dijangkakan dan potensi risiko komplikasi perlu ditimbang dengan teliti.
Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor
Sekiranya kesan sampingan timbul dari sistem saraf pusat, seseorang harus mengelak dari memandu dan bekerja dengan mesin yang berpotensi berbahaya.
METRONIDAZOL: Digunakan untuk kegagalan buah pinggang
Bagi pesakit dengan fungsi buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min), dos metronidazole harian maksimum ialah 1000 mg (2 kali / hari).
METRONIDAZOL: Penggunaan untuk disfungsi hati
Bagi pesakit yang mempunyai fungsi hati terjejas teruk, dos harian maksimum metronidazole adalah 1000 mg (2 kali sehari).
METRONIDAZOL: Istilah keluaran farmasi
Ubat ini boleh didapati di preskripsi.
Komposisi, bentuk pelepasan, pembungkusan
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet atau granul, putih atau putih-kuning.
Komposisi:
- metronidazole (bahan aktif);
- selulosa microcrystalline;
- kalsium stearate;
- kanji kentang.
Tablet boleh didapati dalam bungkusan plastik sebanyak 250 atau 1000 keping. Granul dibungkus dalam 250, 500 dan 1000 g.
Spektrum tindakan
Metronidazole adalah antibiotik spektrum luas sintetik. Ini ubat antimikrobial berkesan memusnahkan organisma uniselular seperti parasit protozoa dan bakteria anaerob.
Bahan aktif mudah diserap dalam saluran pencernaan. Ia diproses di hati, ia dikumuhkan sebahagiannya (5-15%), dan juga diekskisikan oleh buah pinggang (60-80%).
Apa yang membantu
Antibiotik ini berkesan dengan kehadiran penyakit berikut:
- histomoniasis;
- sinusitis;
- rhinitis berjangkit;
- coccidiosis;
- trikomoniasis;
- tuberkulosis.
Bagaimana untuk memberi poults ayam belanda
Untuk rawatan burung, anda boleh menggunakan dua kaedah - berikan poults kalkun dengan tablet yang dicairkan atau tambah pelet untuk memberi makan.
Tablet dos
"Metronidazole" dihasilkan dalam bentuk tablet dengan jumlah bahan aktif yang berlainan. Terdapat tablet dengan 50% dan 25% kandungannya.
Dos yang dikira berdasarkan berat badan secara langsung dan bergantung kepada jumlah metronidazole:
- 25% (0.125 mg) - satu tablet untuk setiap 12.5 kg berat burung;
- 50% (0,250 mg) - satu tablet setiap 25 kg berat.
Ia perlu memberi ubat dua kali sehari.
Dos air
Pencairan ubat dengan air adalah mungkin. Dos dipilih bergantung kepada jumlah metronidazol dalam komposisi (pengiraan diberikan di atas). Untuk satu kilogram berat badan ayam, perlu mengambil 0.1 mg bahan aktif.
Tablet yang ditumbuk dan ditambah kepada peminum, juga boleh dicurahkan ke dalam paruh dari pipet atau jarum suntikan. Ia sememangnya mudah untuk menuangkan cecair ke dalam peminum, tetapi perlu diingat bahawa metronidazole tidak larut dalam air (sedimen kekal). Adalah lebih baik untuk mencurahkan ayam ayam ke dalam paruh melalui pipet - jadi ia akan menjadi jaminan bahawa semua burung sebenarnya akan mengambil ubat tersebut.
Tambah ke suapan
Cara yang mudah dan berkesan ialah menambah ubat kepada makanan. Pengiraan pada masa yang sama akan menjadi seterusnya - 1.5 g bahan aktif setiap 1 kg makanan. Iaitu, 12 tablet dengan kandungan 25% atau 6 - dari 50% sekilogram makanan.
Kursus rawatan, tanpa mengira kaedah yang dipilih, berlangsung selama 10 hari.
Kontra dan kesan sampingan
Kontraindikasi terhadap penggunaan intolerans individu terhadap dadah. Sekiranya berlaku tindak balas alahan, rawatan hendaklah dihentikan dengan serta-merta, dan burung harus ditunjukkan kepada doktor haiwan.
Kehidupan storan dan keadaan penyimpanan
Simpan dadah mesti dalam pembungkusan asal, di dalam bilik tanpa cahaya matahari. Suhu penyimpanan mungkin adalah dari -10 ° C hingga 40 ° C.
Kehidupan rak adalah dua tahun.
Metronidazole (lat Metronidazolum) adalah ejen antimikrobial spektrum luas. Mengikut struktur kimia, ia tergolong dalam kumpulan 5-nitroimidazole terbitan.
Ia aktif terhadap bakteria anaerob dan beberapa protozoa. Terdapat dalam bentuk tablet, suntikan, suppositori dan gel luaran. Digunakan untuk merawat jangkitan bakteria dan protozoal yang disebabkan oleh mikroflora yang sensitif terhadap tindakannya.
Skop permohonan termasuk pembedahan, ginekologi, urologi, gastroenterologi dan dermatologi. Pelantikan metronidazole dalam alkohol mengakibatkan pembentukan penghindaran kepada alkohol.
Sejarah
Prasyarat untuk penciptaan ubat itu adalah kajian penerokaan dalam satu siri sebatian imidazol, yang dimulakan oleh saintis perubatan pada tahun 1950-an. Dalam perjalanan eksperimen didapati bahawa beberapa derivatif 5-nitroimidazole (5-BAT) mempunyai sifat antimikrobial.
Pada tahun 1957, pakar dari syarikat Perancis Rhone Poulenc (sekarang Sanofi) memperoleh metronidazole formula, yang mana aktiviti trichomanadocidal tinggi telah ditubuhkan. Pada tahun 1960, selepas satu siri ujian klinikal, ubat itu memasuki pasaran farmaseutikal di bawah nama dagang Flagel.
Untuk masa yang lama, metronidazole dianggap semata-mata sebagai ubat untuk merawat trichomaniasis dan beberapa penyakit protozoal yang lain. Bagaimanapun, dalam tahun 70an. sifat antibakterianya telah dikesan secara rawak. Ternyata kompaun itu juga sangat berkesan terhadap bakteria anaerob. Ubat ini mula digunakan untuk merawat jangkitan bakteria saluran kencing, organ pernafasan, kulit dan saluran gastrousus.
Selepas tamat tempoh perlindungan paten, hak untuk mengeluarkan metronidazole diperolehi oleh pelbagai syarikat farmaseutikal. Banyak ubat generik boleh didapati untuk pesakit: Trichopol, Metronidazole, Metrogil, Klion, dan sebagainya.
Pada tahun 2000an. Senarai tanda-tanda antimikrob telah ditambah dengan ulser peptik saluran penghadaman. Adalah dipercayai bahawa perkembangan penyakit ini memainkan peranan penting bakteria Helicobater pylori, yang merugikan metronidazole.
Hartanah
Nama bukan antarabangsa: Metronidazole (Metronidazole Bahasa Inggeris).
Nama kimia untuk tatanan IUPAC adalah 2- (2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl) -ethanol.
Berat molekul: 171.154
Metronidazole adalah putih atau putih dengan serbuk kristal berwarna kehijauan, tidak larut dalam air dan etanol. Larut larut dalam dimetilformamida. Tahan ke udara. Titik lebur - 159-163 ºС. Ketumpatan - 1.45 g / cu. lihat
Maklumat karsinogen
Pada tahun 1985, organisasi Amerika Syarikat menyenaraikan metronidazole pada senarai Program Toksikologi Negara sebagai kenderaan dengan potensi karsinogeniti bagi manusia. Sebabnya adalah satu siri kajian di mana ubat menunjukkan keupayaan untuk menyebabkan kanser dalam haiwan eksperimen.
Mengambil metronidazole dengan makanan mencetuskan perkembangan tulang paru-paru pada pesakit pada tikus kedua-dua jantina, limfoma pada tikus betina (Rustia dan Shubik 1972, IARC 1977), serta tumor ganas hati dan kelenjar pituitari pada tikus lelaki (IARC 1982).
Walau bagaimanapun, hubungan antara penggunaan metronidazole dan kejadian onkologi pada manusia masih belum disahkan. Dalam salah satu kertas (Beard et al 1988), dilaporkan bahawa penggunaan ubat yang berpanjangan meningkatkan risiko menghidap kanser paru-paru pada wanita. Pada masa yang sama, kajian lain (IARC 1987, Thapa et al 1998) tidak mengesan sebarang bahaya.
Walaupun terdapat maklumat kontroversial, pada tahun 2010, Badan Penyelidikan untuk Kanser Antarabangsa, yang merupakan bagian dari Organisasi Kesehatan Dunia, juga termasuk metronidazol dalam Daftar karsinogen manusia yang mungkin.
Permohonan di negara yang berbeza
Pada masa ini, metronidazole kekal sebagai salah satu agen antimikrob yang paling banyak digunakan. Ia termasuk dalam garis panduan antarabangsa untuk rawatan trichomoniasis, amebiasis, giardiasis dan beberapa jangkitan anaerob. Alat ini digunakan secara meluas di semua negara di dunia.
Pada akhir 80-an. metronidazole telah ditambah ke Senarai WHO Essential Obat. Di Rusia, ia termasuk dalam Senarai Ubat-Ubatan Perlu dan Perlu.
Di Amerika Syarikat, ubat ini telah digunakan sejak 1963. Sehingga 2015, FDA telah menjual 42 ubat, sebatian aktif yang metronidazole.
Oleh kerana sifat-sifat karsinogenik yang berpotensi, dadah dilarang daripada ditambah kepada makanan haiwan di Amerika Syarikat (Decree 21CFR530.41), Kanada, Australia dan negara-negara Kesatuan Eropah. Di Rusia, kepekatan metronidazole dalam produk haiwan dipantau.
Komposisi dan bentuk pelepasan
Bentuk metronidazole berikut telah didaftarkan di Persekutuan Rusia:
- Penyelesaian 0.5% untuk penyerapan,
- tablet dengan kandungan bahan aktif 200, 250, 400, 500 atau 600 mg,
- tablet bersalut filem dengan kandungan bahan aktif 200, 250, 400 atau 500 mg,
- penggantungan lisan dengan kepekatan bahan aktif 200mg / 5ml,
- suppositori faraj 125, 250 dan 500 mg,
- 250 dan 500 mg tablet faraj,
- Gel faraj 1%,
- 1% gel untuk kegunaan luaran
- 1% krim untuk kegunaan luaran.
Farmasi di negara lain juga boleh mencari 0.75% gel untuk kegunaan topikal dan loteng 0.75%.
Mekanisme tindakan
Metronidazole mempunyai tindakan bakterisida dan procytocidal. Masuk ke sel-sel bakteria dan protozoa, ubat ini terdedah kepada enzim khas - nitroreductase. Hasil daripada beberapa transformasi kimia, metabolit aktif dibentuk yang menyekat sintesis DNA mikrobial. Proses ini membawa kepada kematian organisma patogen.
Hanya bakteria anaerob dan beberapa protozoa mempunyai nitroreductase, oleh itu metronidazole tidak mempunyai kesan negatif pada aerob dan sel manusia. Telah ditentukan bahawa keterukan kesan antimikrob secara langsung bergantung kepada kepekatan ubat dalam darah.
Penggunaan metronidazole dalam alkohol adalah kerana keupayaannya untuk menghalang enzim asetetehid dehidrogenase, yang terlibat dalam pecahan etil alkohol. Ini menyebabkan peningkatan kepekatan metabolit toksik etanol dalam darah dan perkembangan sensasi yang tidak menyenangkan seperti mual, muntah, denyutan jantung yang cepat, panas di muka. Akibatnya, pesakit dibentuk pengabaian refleks yang dingin kepada penggunaan minuman beralkohol.
Terdapat juga bukti bahawa metronidazole merangsang proses regeneratif dalam badan dan meningkatkan sensitiviti tumor ganas kepada sinaran.
Spektrum aktiviti antimikrob
Spektrum tindakan ubat terhadap patogen jangkitan protozoal termasuk:
- Trichomonas (Trichomonas spp., Trichomonas vaginalis),
- Giardia (Lamblia intestinalis),
- amoeba (Entamoeba hystolytica)
- Balanthia (Baltidia coli)
- Leishmania (Leishmania spp.).
Antara bakteria kepada metronidazole, anaerobes sensitif:
- Clostridium (Clostridium spp.),
- fusobakteria (Fusobacterium spp.),
- bakteria (Bacteroides spp.),
- Veillonela (Veillonela spp.),
- Prevotella (Prevotella spp.),
- peptococci (Peptococcus spp.).
Menurut sifat antibakteria, metronidazole adalah sebanding dengan clindamycin.
Dalam kombinasi dengan amoxicillin, ubat ini memudaratkan Helicobacter pylori (antibiotik menghalang perkembangan rintangan metronidazole).
Metabolisme dan perkumuhan
Apabila digunakan secara dalaman, ubat ini hampir sepenuhnya diserap melalui membran mukus usus. Dalam darah memasuki sehingga 80-100% dos. Kepekatan plasma maksimum dicapai dalam masa 1-2 jam selepas pengingesan. Sebahagian daripada metronidazole sedikit mengikat protein darah (tidak lebih daripada 20%).
Ubat ini diedarkan dengan cepat ke seluruh badan, menghasilkan kepekatan tinggi dalam air liur, hempedu, lendir vagina, kulit, paru-paru, hati, otak dan buah pinggang. Ia menembusi otak darah dan halangan plasenta.
Dengan penggunaan ubat dan rektum ubat juga diserap dengan baik dari membran mukus, memberikan kesan tempatan dan sistemik.
Diabolisme di hati untuk terbitan hidroksi. Metabolit mempamerkan aktiviti antimikrob yang serupa.
Sehingga 80% metronidazole dikeluarkan di dalam air kencing, selebihnya - melalui usus. Separuh hayat adalah 6-10 jam, untuk bayi baru lahir - sehingga 24 jam.
Dengan rawatan jangka panjang, ubat boleh berkumpul di dalam tisu.
Petunjuk
Metronidazole berkesan dalam pelbagai jangkitan protozoal dan bakteria:
- amebiasis usus dan intestinalis,
- Giardiasis,
- trikomoniasis pada lelaki dan wanita (termasuk bentuk asimtomatik),
- balantidiasis
- leishmaniasis kutaneus,
- jangkitan anaerobik kulit (termasuk jerawat vulgaris),
- jangkitan pada tisu lembut dan sendi,
- jangkitan pada organ pelvik (endometritis, pengguguran yang dijangkiti, dll.),
- vaginosis bakteria,
- jangkitan rongga perut (peritonitis),
- endokarditis,
- jangkitan organ-organ pernafasan (abses paru-paru, pneumonia aspirasi)
- meningitis
- jangkitan lisan,
- kolitis pseudomembranous dan nekrotik.
Juga, ubat ini digunakan dalam ulser peptik dan alkoholisme pencernaan.
Contraindications
Metronidazole tidak ditugaskan dalam keadaan berikut:
- tindak balas alahan terhadap derivatif 5-nitroimidazol,
- luka organik sistem saraf pusat,
- kegagalan hati yang teruk
- leukopenia.
Gunakan semasa mengandung dan menyusu
Penyelidikan yang mencukupi mengenai penggunaan metronidazole pada wanita hamil tidak dijalankan. Di bawah pengawasan ketat seorang doktor, terapi dalam 2 dan 3 trimester kehamilan adalah dibenarkan. Ubat itu benar-benar kontraindikasi dalam 1 trimester. Apabila merawat semasa penyusuan, penyusuan susu disarankan untuk mengganggu.
Di Amerika Syarikat, kategori keselamatan B ditugaskan ke dadah (bermakna tiada kesan negatif pada janin yang dijumpai semasa ujian terhadap haiwan).
Pengaruh keupayaan untuk menguruskan pengangkutan dan mekanisme kompleks lain
Ubat ini boleh mengurangkan kelajuan tindak balas mental, jadi sepanjang tempoh rawatan anda harus mengelakkan memandu kereta dan mengamalkan aktiviti yang berpotensi berbahaya.
Dos dan pentadbiran
Metronidazole digunakan secara lisan, parenterally, intravaginally, secara lurus dan luaran.
Apabila trichomoniasis dewasa melantik 0.25-0.5 g dadah secara lisan 2-3 kali sehari. Kursus rawatan adalah 5-7 hari. Kanak-kanak disyorkan untuk 0.25-0.5 g sehari, dibahagikan kepada 3 dos. Tablet faraj dikendalikan sekali sehari selama seminggu. Untuk mengelakkan pembasmian semula, rawatan rakan kongsi dilakukan secara serentak.
Dengan giardiasis, orang dewasa ditetapkan dalam 0.75-2 g ubat per hari, untuk kanak-kanak - 0.5-1.2 g. Dos harian dibahagikan kepada 2-3 dos. Tempoh rawatan adalah 5-7 hari.
Untuk rawatan amoebiasis menggunakan tablet atau infus. Orang dewasa mengesyorkan 0.75-2.25 g metronidazole setiap hari, untuk kanak-kanak - 0.25-0.5 g. Kursus rawatan adalah 10 hari.
Dalam kes leishmaniasis kulit, sudah cukup untuk orang dewasa meminum 0.2 g ubat 4 kali sehari, untuk kanak-kanak - 0.1-0.2g 3 kali sehari selama 7 hari. Selepas itu, rehat seminggu diambil dan terapi diteruskan selama 14 hari lagi.
Dengan jangkitan aerobik, dos adalah antara 1.2 hingga 1.8 g sehari untuk orang dewasa dan dari 0.25 hingga 1.2 g untuk kanak-kanak. Sekiranya perlu, ejen itu ditetapkan secara rawak (dalam bentuk suppositori) atau secara parenteral.
Untuk vaginosis bakteria, suppositori atau tablet vagina ditetapkan - 1 suppository / tablet setiap malam selama 10 hari.
Untuk penyakit kulit, gel luaran dan krim digunakan tidak melebihi 2 kali sehari.
Untuk alkohol, tablet diambil dalam dos 0.5-0.75 g sehari selepas makan selama 3 hari. Dengan toleransi yang baik, dos meningkat kepada 1.5 g dan terapi dilakukan selama 10 hari lagi. Kemudian jumlah harian dadah sekali lagi diturunkan kepada 0.5 g dan teruskan rawatan sehingga enam bulan.
Kesan sampingan
Apabila digunakan dalam dos terapeutik, metronidazole dapat diterima dengan baik oleh kebanyakan pesakit. Reaksi buruk diperhatikan dalam kes tidak lebih daripada 1-10 daripada 1000.
Untuk kegunaan dalaman boleh diperhatikan:
- mual
- cirit birit,
- rasa metalik atau mulut kering
- sakit perut
- sakit kepala
- pening kepala
- keadaan penganiayaan
- kelesuan
- gangguan tidur,
- kekurangan koordinasi pergerakan,
- reaksi alahan (dalam bentuk ruam, kemerahan kulit, kesesakan hidung, sakit sendi),
- penurunan tahap leukosit dan neutrofil dalam darah,
- inkontinensia kencing
- cystitis
- pewarnaan air kencing dalam warna gelap.
Dalam kombinasi dengan amoksisilin, ubat boleh mencetuskan:
- sembelit
- stomatitis
- glossite
- kolitis
- gangguan darah,
- hepatitis
Dengan penggunaan parenteral adalah mungkin:
- phlebitis,
- sakit dan kemerahan di tapak suntikan.
Bentuk luar kadang-kadang mencetuskan:
- kulit kering,
- sensasi membakar
- kemerahan.
Dengan pentadbiran intravaginal boleh berlaku:
- bengkak vulva
- gatal-gatal di dalam faraj
- peningkatan kencing,
- peningkatan rembesan.
Fenomena negatif lulus selepas tamat kursus terapi.
Maklumat berlebihan
Jika dos yang disyorkan telah melebihi, keracunan oleh bentuk dalaman metronidazole adalah mungkin. Keadaan ini ditunjukkan oleh rasa mual, sakit perut, muntah, tindak balas semburan, kelemahan. Tiada antidot yang spesifik. Rawatan dilakukan secara simtomatik.
Arahan khas
Dalam rawatan trichomoniasis harus menahan diri dari hubungan seksual. Rawatan serentak mandatori kedua-dua rakan kongsi.
Dengan penggunaan metronidazole jangka panjang perlu memantau jumlah darah.
Sebulan selepas akhir rawatan giardiasis, perlu untuk lulus 3 analisis dadah pada selang waktu 3-4 hari.
Jika anda mengalami pening, kelemahan otot, ubat harus dihentikan.
Semasa rawatan, perkembangan kandidiasis mungkin, oleh itu, untuk tujuan pencegahan, adalah disyorkan untuk mengambil ubat antikulat pada masa yang sama.
Dalam kombinasi dengan amoksisilin, metronidazole tidak ditunjukkan untuk kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.
Sepanjang tempoh terapi tidak dibenarkan alkohol.
Apabila menggunakan gel dan krim luaran, sentuhan mata mereka harus dielakkan.
Di bawah pengawasan ketat seorang doktor, terapi perlu dilakukan pada pesakit yang mengambil kortikosteroid.
Interaksi dengan ubat lain
Metronidazole memotivasi kesan sulfonamides dan antikoagulan tidak langsung (warfarin, dan lain-lain).
Cimetidine meningkatkan reaksi ubat buruk.
Phenobarbital dan agen lain yang mengaktifkan enzim mikrosom dalam hati mempercepat penghapusan metronidazole dari badan.
Terapi gabungan dengan disulfiram ("Teturam" dan lain-lain) membawa kepada peningkatan dalam tindak balas neurologi negatif.
Ia tidak disyorkan untuk mengambil ubat pada masa yang sama seperti relaxants otot dan persediaan litium.
Syarat percutian
Semua bentuk dos metronidazole, kecuali krim dan gel untuk kegunaan topikal, boleh didapati dengan preskripsi.
Penyimpanan
Di tempat yang kering, gelap, pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 º. Jauhkan daripada kanak-kanak.
Bentuk dalaman di farmasi dan hospital disimpan di bawah terma senarai B.
Hidup rak
Untuk tablet - 3-5 tahun (bergantung kepada pengilang).
Untuk penyelesaian infusi - 2-3 tahun.
Untuk suppositori dan tablet faraj - 2-3 tahun.
Untuk bentuk dos luaran - 2-3 tahun.
Pengilang
Persediaan Metronidazole dihasilkan oleh pelbagai perusahaan asing dan Rusia. Secara keseluruhan, terdapat lebih daripada 300 pengeluarnya di dunia.
Pelbagai syarikat mengeluarkan ubat-ubatan di bawah jenama "Metronidazole", "Metronidazole hemisuccinate" atau di bawah nama jenama ("Flagil", "Trichopol", "Medazol", "Metrobak", dan lain-lain).
Beberapa ubat metronidazole yang berdaftar di Persekutuan Rusia: