Levofloxacin: arahan penggunaan, analog dan ulasan, harga di farmasi di Rusia

Levofloxacin: arahan untuk digunakan

Komposisi

Bahan aktif: levofloxacin (dalam bentuk levofloxacin hemihydrate) - 250 mg.

Pengeksport ', lactose monohydrate, povidone (E - 1201), silikon dioxide koloid anhidrol, kalsium stearat (E - 470), kanji kentang.

Komposisi shell kapsul gelatin keras: gelatin, gliserin, air yang telah dimurnikan, titanium dioksida, natrium lauril sulfat, quinoline kuning (E-104), "matahari terbenam" kuning (E-110).

Penerangan

kapsul gelatin keras, warna kuning, nombor 0. Kandungan kapsul adalah campuran serbuk dan butiran dari cahaya kuning menjadi kuning. Kehadiran meterai jisim kapsul dalam bentuk lajur atau tablet, yang bertaburan apabila ditekan dengan batang kaca, dibenarkan.

Tindakan farmakologi

Ubat antimikrobial dari kumpulan fluoroquinolones. Mempunyai pelbagai jenis antibakteria (bakterisida).

Ubat ini aktif terhadap kebanyakan jenis mikroorganisma:

- aerobik gram-positif bakteria: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Kumpulan Viridans streptococci ',

- Aerobik gram-negatif bakteria: Acinetobacter spp (termasuk Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), actinomycetemcomitans Actinobacilus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, corrodens Eikenella, Enterobacter cloacae, aerogenes Enterobacter, agglomerans Enterobacter, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, catarrhalis Moraxella, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, meningitides Neisseria, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, mirabilis Proteus, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, fluoresen Pseudomonas, Salmonella spp., Serratia spp (termasuk Serratia marcescens);

bakteria gram-positif anaerobik: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

- parasit intraselular: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Farmakokinetik

Levofloxacin dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap selepas pentadbiran lisan, bioavailabilitinya adalah 99%. Pengambilan makanan tidak mempunyai kesan ke atas kelajuan dan kesempurnaan penyerapan. Kepekatan maksimum levofloxacin dalam plasma darah mencapai 2.8 μg / ml 1-2 jam selepas pentadbiran lisan dalam dos 250 mg. Dieksperimenkan terutamanya oleh buah pinggang oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Separuh hayat adalah 7-8 jam; ia boleh meningkatkan pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Ubat ini mencapai kepekatan terapeutik di hampir semua tisu dan cecair biologi badan.

Mengikat protein plasma - 30-40%. Ia menyerap dengan baik ke dalam organ dan tisu: paru-paru, mukosa bronkial, dahak, organ sistem urogenital, tisu tulang, cecair serebrospinal, kelenjar prostat, leukosit polymorphonuclear, makrofaj alveolar.

Di hati, sebahagian kecil dioksidakan dan / atau deacetylated. Dieksperimenkan terutamanya oleh buah pinggang oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Selepas pentadbiran oral, kira-kira 87% daripada dos yang diterima dikeluarkan di dalam air kencing tidak berubah dalam masa 48 jam Kurang daripada 4% dikesan di dalam tinja selama 72 jam Dalam kegagalan buah pinggang, pengurangan pembuangan dadah dan perkumuhannya melalui buah pinggang bergantung kepada tahap pelepasan kreatinin.

Petunjuk untuk digunakan

- sinusitis akut, otitis media, yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

- Ekspresi bronkitis kronik yang berkaitan dengan jangkitan bakteria (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis)

- jangkitan tidak rumit kulit dan tisu lembut (ringan hingga sederhana), termasuk abses, phlegmon, furuncle, impetigo, pyoderma, jangkitan luka yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus atau Streptococcus pyogenes;

- jangkitan saluran kencing yang tidak rumit (ringan hingga sederhana) yang disebabkan oleh Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus;

- saluran kencing yang rumit dan jangkitan buah pinggang (ringan dan sederhana) yang disebabkan oleh Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

- prostatitis bakteria kronik yang disebabkan oleh Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis;

- pyelonephritis akut (ringan hingga sederhana) yang disebabkan oleh Escherichia coli.

Contraindications

Hipersensitiviti kepada levofloxacin atau quinolones lain; epilepsi; lesi tendon yang berkaitan dengan sejarah quinolone; kegagalan buah pinggang (pelepasan kreatinin kurang daripada 50 ml / min), kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase, hemodialisis, kehamilan, laktasi, kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

Kehamilan dan penyusuan

Dos dan pentadbiran

Levofloxacin diberikan secara lisan, dos yang ditetapkan dengan mengambil kira sifat dan keterukan jangkitan, serta kepekaan patogen yang disyaki. Kapsul tidak dikunyah, dicuci dengan jumlah cecair yang mencukupi (0.5 hingga 1 cawan), sebelum makan atau pada bila-bila masa di antara waktu makan. Dos biasa levofloxacin untuk orang dewasa adalah 250-500 mg setiap 24 jam. Tempoh rawatan bergantung kepada perjalanan penyakit dan tidak melebihi 14 hari.

Bagi pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal atau sederhana berkurang (pelepasan kreatinin> 50 ml / min), rejimen dos berikut disyorkan:

sinusitis (keradangan pada sinus paranasal) - 2 kapsul 1 kali sehari, selama 10-14 hari;

Pembesaran bronkitis kronik - 1 atau 2 kapsul 1 kali sehari, selama 7-10 hari;

pneumonia yang dibeli oleh komuniti - 2 kapsul 1-2 kali sehari, selama 7-14 hari.

jangkitan saluran kencing yang tidak rumit - 1 kapsul 1 kali sehari, selama 3 hari;

jangkitan saluran kencing yang rumit, termasuk pyelonephritis - 1 kapsul 1 kali sehari, selama 7-10 hari;

prostatitis - oleh 2 kapsul 1 kali sehari, selama 28 hari;

jangkitan kulit dan tisu lembut: 1 atau 2 kapsul 1-2 kali sehari, selama 7-14 hari.

Levofloxacin diekskresikan terutamanya melalui buah pinggang, jadi apabila merawat pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas, serta semasa hemodialisis atau dialisis peritoneal pernafasan kekal (CAPD), ubat tidak boleh digunakan. Pelarasan dos pada pesakit dengan fungsi hati terjejas tidak diperlukan, kerana levofloxacin sedikit dimetabolismekan dalam hati. Pelarasan dos tidak diperlukan dalam pesakit tua dengan fungsi buah pinggang yang normal.

Ia perlu mematuhi rejimen dos yang disyorkan. Penggunaan dadah disyorkan untuk meneruskan selama 2-3 hari selepas normalisasi suhu badan. Gangguan bebas atau penghentian awal rawatan dadah tidak boleh diterima.

Kesan sampingan

Reaksi alergi: kadang-kadang - gatal-gatal dan kemerahan kulit; jarang reaksi anaphylactic dan anaphylactoid (ditunjukkan oleh gejala seperti urticaria, bengkak muka, photosensitization, sangat jarang, penurunan tekanan darah dan kejutan secara tiba-tiba; dalam sesetengah kes, sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis toksik (sindrom Lyell) dan erythema multiforme exudative.

Dari sistem saraf dan organ deria: terkadang - sakit kepala, pening, keletihan, rasa merosakkan dan sensitiviti sentuhan; jarang, paresthesia di tangan, menggeletar, kegelisahan, keadaan ketakutan, sawan, sawan, dan kekeliruan; sangat jarang - penglihatan dan pendengaran yang merosot, rasa cemas dan bau yang merosot, kepekaan sentuhan yang berkurang, kepekatan yang kurang baik, tindak balas psikotik seperti halusinasi dan lekukan, koordinasi yang lemah (termasuk semasa berjalan), sawan epilepsi (dalam pesakit yang mudah dijangkiti).

Pada bahagian sistem pencernaan: selalunya - loya, cirit-birit (dalam kes-kes darah yang sangat jarang berlaku, yang mungkin menandakan keradangan usus atau kolitis pseudomembranous), kadang-kadang - kehilangan selera makan, muntah, sakit perut, gangguan pencernaan; jarang, mulut kering, pendarahan gastrousus; sangat jarang - disfungsi hati (hepatitis, cholelithiasis).

Dari sisi organ pembentuk darah: kadangkala - eosinofilia, leukopenia; jarang, neutropenia, trombositopenia (peningkatan kecenderungan pendarahan atau pendarahan); sangat jarang - agranulocytosis yang disebut (disertai oleh demam yang berterusan atau berulang, keradangan tonsil dan kemerosotan berterusan kesejahteraan); dalam beberapa kes - anemia hemolitik, pancytopenia.

Sejak sistem kardiovaskular: jarang - takikardia, hipotensi dan hipertensi; kekerapan tidak diketahui - irama jantung yang luar biasa cepat, irama jantung yang tidak teratur yang mengancam nyawa, perubahan dalam irama jantung (yang dipanggil memanjangkan selang QT), disahkan pada ECG.

Di bahagian sistem muskuloskeletal: jarang - lesi tendon (termasuk tendonitis), sakit sendi dan otot; sangat jarang - tendon Achilles pecah (boleh menjadi dua hala dan manifes dalam masa 48 jam selepas permulaan rawatan), kelemahan otot (amat penting bagi pesakit dengan myasthenia); dalam beberapa kes - rhabdomyolysis.

Pada bahagian sistem urogenital: kadang-kadang - vaginitis, sangat jarang - kemerosotan fungsi buah pinggang, sehingga kegagalan buah pinggang akut (contohnya, akibat reaksi alahan - nefritis interstitial).

Yang lain kadang-kadang - asthenia, berpeluh meningkat; sangat jarang - hypoglycemia, demam, pneumonitis alahan, vasculitis.

Petunjuk makmal: kadang-kadang - peningkatan aktiviti ALT, AST, paras serum creatinine meningkat; jarang sekali, peningkatan LDH, peningkatan atau pengurangan dalam glukosa.

Berlebihan

Gejala: kekeliruan, pening dan sawan kejang, mual, luka erosif membran mukus.

Rawatan: terapi gejala (tiada penawar spesifik), tidak dielakkan oleh dialisis. ECG perlu dipantau. Oleh kerana jangkaan panjang QT selang.

Interaksi dengan ubat lain

Levofloxacin, seperti fluoroquinolon lain, harus digunakan dengan berhati-hati dalam pesakit yang menerima ubat dengan faktor risiko yang diketahui untuk memanjangkan selang QT (contohnya, ubat-ubatan antioksidan kelas IA dan III, antidepresan tricyclic, macrolide, antipsikotik).

Apabila digabungkan rawatan dengan fenbufenom dan nonsteroidal anti-radang dadah yang serupa dengannya, theophylline, ubat itu boleh menurunkan ambang kesederhanaan kesakitan.

Sucralfate, garam besi dan magnesium atau aluminium yang mengandungi agen antacid mengurangkan kesan levofloxacin (selang antara dos ubat sekurang-kurangnya 2 jam).

Dengan penggunaan serentak dengan warfarin, masa prothrombin dan risiko pendarahan meningkat (pengawasan yang teliti terhadap INR, masa prothrombin dan penunjuk pembekuan lain, serta pemantauan tanda-tanda pendarahan yang mungkin diperlukan).

Pembersihan Levofloxacin sedikit perlahan dengan tindakan cimetidine dan probenecid. Levofloxacin menyebabkan sedikit peningkatan dalam T_1/2 cyclosporine daripada plasma darah.

Glucocorticoids meningkatkan risiko pecah tendon (terutama pada usia tua).

Alkohol boleh meningkatkan kesan sampingan sistem saraf pusat (pening, kebas, mengantuk).

Pada pesakit kencing manis yang menerima ejen hipoglikemik oral atau insulin, semasa mengambil levofloxacin, keadaan hypo-dan hyperglycemic adalah mungkin (pemantauan dengan teliti glukosa darah disyorkan).

Kesan terhadap hasil makmal dan kajian diagnostik:

Dalam pesakit yang mengambil levofloxacin, penentuan opiat dalam air kencing boleh memberikan hasil positif palsu. Ia mungkin perlu untuk mengesahkan keputusan positif analisis untuk kehadiran opiates dengan kaedah yang lebih spesifik.

Levofloxacin boleh menghalang pertumbuhan mycobacterium tuberculosis dan memberikan diagnosis bakteria bakteria palsu negatif.

Ciri aplikasi

Adalah perlu untuk menemuramah pesakit jika dia mempunyai gangguan irama jantung kongenital atau diperolehi (disahkan pada ECG jantung); ketidakseimbangan komposisi elektrolit darah, terutamanya rendahnya kalium atau magnesium dalam darah; irama lambat hati (yang disebut bradikardia); lemah jantung (kegagalan jantung); sejarah serangan jantung (infark miokard), atau mengambil ubat-ubatan lain yang boleh menyebabkan perubahan patologi dalam ECG.

Insolasi harus dielakkan semasa rawatan dadah. Adalah disyorkan bahawa pesakit yang mengambil levofloxacin minum cecair yang cukup untuk mengelakkan crystalluria.

Kapsul Levofloxacin tidak boleh digunakan untuk merawat kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun kerana kemungkinan kerosakan pada tulang rawan artikular.

Langkah berjaga-jaga keselamatan

Perhatian harus diperhatikan apabila menggunakan fluoroquinolones, termasuk levofloxacin, pada pesakit yang mempunyai faktor risiko yang diketahui untuk memanjangkan selang QT:

- sindrom QT yang kongenital lama;

- Penggunaan ubat-ubatan yang bersamaan yang diketahui memanjangkan selang QT (contohnya, ubat-ubatan anti-arrhythmic kelas IA dan III, antidepresan tricyclic, makrolida, antipsikotik);

- gangguan elektrolit, terutamanya hypokalemia yang tidak dapat dikesan, hypomagnesemia;

- penyakit jantung (contohnya, kegagalan jantung, infark miokard, bradikardia).

Apabila merawat pesakit-pesakit tua, harus diingat bahawa pesakit dalam kumpulan ini sering mengalami gangguan fungsi buah pinggang, dan pelepasan kreatinin harus diperiksa.

Gunakan dengan hati-hati pada pesakit dengan kerosakan otak sebelumnya (stroke atau kecederaan teruk) kerana kemungkinan kejang.

Reaksi psikotik telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan quinolones, termasuk levofloxacin, termasuk tingkah laku bunuh diri, walaupun dari satu levofloxacin. Dalam kes reaksi sedemikian, penggunaan levofloxacin perlu dihentikan dan langkah-langkah yang sesuai diambil. Penjagaan harus diambil apabila menggunakan levofloxacin dalam pesakit psikotik atau pada pesakit dengan riwayat penyakit mental.

Dalam menggunakan ubat pada pesakit dengan diabetes, semasa menerima agen hipoglisemik oral (insulin atau glyburide), ia perlu difahami bahawa levofloxacin boleh menyebabkan hipoglisemia.

Untuk mengelakkan kerosakan pada kulit (photosensitivity) tidak digalakkan untuk pesakit terdedah kepada sinaran UV solar atau buatan (contohnya, pendedahan yang berpanjangan kepada cahaya matahari langsung atau solarium), apabila kesan phototoxic (ruam kulit) tidak meneruskan ubat rawatan.

Hemolisis erythrocyte boleh berkembang pada pesakit dengan kekurangan dehidrogenase glukosa-6-fosfat.

Sekiranya anda mengalami cirit-birit yang teruk dengan atau tanpa pengambilan darah, anda mesti memaklumkan kepada doktor. Cirit-birit boleh menjadi punca enterocolitis yang disebabkan oleh terapi antibiotik. Jika kolitis pseudomembranous disyaki, ubat harus dihentikan segera dan rawatan yang sesuai harus dimulakan. Dalam kes ini, anda tidak boleh menggunakan ubat-ubatan yang menghalang motilitas usus.

Pesakit-pesakit yang lebih tua lebih terdedah kepada tendonitis. Jarang diperhatikan apabila merawat levofloxacin tendinitis (terutamanya keradangan pada tendon Achilles) boleh mengakibatkan kecenderungan tendon pada orang tua. Sekiranya anda mengesyaki tendonitis, ubat harus dihentikan dan rawatan tendon yang terkena harus bermula, memastikan ia tidak berfungsi.

Rawatan dengan glucorticosteroids ("ubat kortison") mungkin meningkatkan risiko pecah tendon.

Levofloxacin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan myasthenia.

Alkohol perlu dielakkan semasa rawatan.

Kesan keupayaan memandu kereta dan lain-lain mekanisme berbahaya: untuk tempoh rawatan, adalah perlu untuk meninggalkan mekanisme pemanduan dan berpotensi berbahaya kerana kemungkinan pening, rasa mengantuk, kekakuan dan gangguan visual, yang boleh membawa kepada reaksi psikomotor yang lebih perlahan dan mengurangkan keupayaan untuk kepekatan perhatian.

Borang pelepasan

10 kapsul dalam pek padu; 1 pembungkusan jalur lepuh bersama-sama dengan arahan untuk digunakan dalam pek.

Syarat penyimpanan

Di tempat yang dilindungi dari kelembapan dan cahaya pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hidup rak

Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.

Levofloxacin

Tablet, bersalut kuning, bulat, biconvex, pada pecahan warna kuning cahaya; berat badan 330 mg.

Eksipien: natrium croscarmellose (primelloza) 7 mg magnesium stearat 3.2 mg, pertengahan Polyvinylpyrrolidone 14 mg, 21.6 mg microcrystalline selulosa, silikon dioksida koloid (Aerosil) 5 mg talkum 6.4 mg kanji pregelatinized (Starch 1500) 12.8 mg.

shell komposisi: Opadry II (alkohol polyvinyl sebahagiannya terhidrolisis) 4 mg, macrogol (polyethylene glycol 3350) 2.02 mg talkum 1.48 mg titanium dioksida 1,459 mg aluminium Lakuer berdasarkan quinoline kuning (E104) 0.84 mg besi pewarna oksida (II) ( E172) 0.198 mg, varnis aluminium berdasarkan indigo carmine (E132) 0.003 mg.

5 keping - kaleng polimer (1) - pek kadbod.
5 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
10 buah. - kaleng polimer (1) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.

Tablet, bersalut kuning, bulat, biconvex, pada pecahan warna kuning cahaya; berat badan 660 mg.

Eksipien: natrium croscarmellose (primelloza) 14 mg magnesium stearat 6.4 mg, pertengahan Polyvinylpyrrolidone 28 mg, 43.2 mg microcrystalline selulosa, koloid silikon dioksida (Aerosil), 10 mg talkum 12.8 mg kanji pregelatinized (Starch 1500) 25.6 mg.

shell komposisi: Opadry II (alkohol polyvinyl sebahagiannya terhidrolisis) 8 mg, macrogol (polyethylene glycol 3350) 4.04 mg talkum 2.96 mg titanium dioksida 2,918 mg aluminium Lakuer berdasarkan quinoline kuning (E104) 1.68 mg besi pewarna oksida (II) ( E172) 0,396 Lakuer aluminium mg indigo carmine berdasarkan (E132) 0.006 mg.

5 keping - kaleng polimer (1) - pek kadbod.
5 keping - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.
10 buah. - kaleng polimer (1) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (1) - pek kadbod.

Levofloxacin adalah ejen bakterisida antimikrobial spektrum luas dari kumpulan fluoroquinolones. Ia menghalang gyrase DNA (topoisomerase II) dan topoisomerase IV, melanggar supercoiling dan menghubungkan reaksi DNA, menindas sintesis DNA, menyebabkan perubahan morfologi yang mendalam dalam sitoplasma, dinding sel dan membran bakteria.

Kepada ubat in vitro sensitif (kepekatan perencatan minimum kurang daripada 2 mg / l):

Mikroorganisma gram-positif aerobik: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (termasuk Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Leykotoksinsoderzhaschie, coagulase metitsillinchuvstvitelnye / strain sederhana sensitif), yang termasuk Staphylococcus aureus (strain metitsillinchuvstvitelnye), Staphylococcus epidermidis (strain metitsillinchuvstvitelnye), Streptococcus spp. kumpulan C dan G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye / strain sederhana sensitif / tahan), pyogenes Streptococcus, Streptococcus spp. kumpulan viridans (strain penisilin-sensitif / tahan).

Mikroorganisma gram-negatif aerobik: Acinetobacter spp. (termasuk Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Dalam t. H. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampitsillinchuvstvitelnye / strain tahan), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (Termasuk Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), catarrhalis Moraxella (dan menghasilkan tidak menghasilkan strain-beta-lactamase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (termasuk penicillinase-menghasilkan dan menghasilkan tidak strain), meningitidis Neisseria, Pasteurella spp. (Termasuk canis Pasteurella, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), mirabilis Proteus, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Watts. H. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (termasuk Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (termasuk Serratia marcescens).

Mikroorganisma anaerobik: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Mikroorganisma lain: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (Termasuk Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Mikroorganisma sensitif yang sederhana (kepekatan minimum yang melebihi 4 mg / l):

Aerobik gram-positif mikroorganisma: urealyticum Corynebacterium, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (methicillin tahan strain), Staphylococcus haemolyticus (methicillin tahan strain).

Aerobik mikroorganisma Gram-negatif: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

mikroorganisma anaerobik: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp, Porphyromonas spp..

Mikroorganisma tahan (kepekatan minimum yang melebihi 8 mg / l):

Aerobik gram-positif mikroorganisma: jeikeium Corynebacterium, Staphylococcus aureus (strain methicillin tahan), Staphylococcus spp lain. (strain methicillin-negatif coagulase-negatif).

Aerobik mikroorganisma gram-negatif: Alcaligenes xylosoxidans.

Mikroorganisma lain: Mycobacterium avium.

Apabila pengingesan, levofloxacin cepat dan hampir sepenuhnya diserap (pengambilan makanan tidak mempunyai kesan ke atas kelajuan dan kesempurnaan penyerapan). Bioavailabiliti - 99%. Masa untuk mencapai C_maks dalam plasma darah - 1-2 jam; apabila mengambil 250 dan 500 mg C_maks dalam plasma darah adalah kira-kira 2.8 dan 5.2 μg / ml, masing-masing. Komunikasi dengan protein plasma - 30-40%. Ia meresap dengan baik ke dalam organ dan tisu: paru-paru, mukosa bronkial, dahak, organ sistem urogenital, leukosit polimorfonuklear, makrofag alveolar.

Di hati, sebahagian kecil dioksidakan dan / atau deacetylated. Pembersihan buah pinggang adalah 70% daripada jumlah kelulusan. T_1/2 - 8 jam Dieksperimenkan terutamanya oleh buah pinggang oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Kurang daripada 5% levofloxacin diekskresikan sebagai metabolit. Dalam bentuk tidak berubah oleh buah pinggang, dalam masa 24 jam, 70% diekskresikan dan selama 48 jam - 87%; 72% daripada dos levofloxacin yang ditelan itu dielakkan oleh usus selama 72 jam.

Penyakit berjangkit dan keradangan yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif terhadap levofloxacin, termasuk:

- sinusitis bakteria akut;

- jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah (termasuk tanda-tanda bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh komuniti);

- jangkitan saluran kencing dan buah pinggang (termasuk pyelonephritis akut);

- prostatitis bakteria kronik;

- jangkitan kulit dan tisu lembut (atheroma ferns, abses, furunculosis);

- jangkitan intra-perut dalam kombinasi dengan ubat yang bertindak pada mikroflora anaerobik;

- tuberkulosis (terapi kompleks borang tahan dadah).

Hipersensitiviti kepada levofloxacin dan fluoroquinolones lain, epilepsi, tendon mengalahkan pada rawatan awal quinolones, kehamilan, penyusuan, kanak-kanak dan remaja (18 tahun).

Usia yang lebih tua (kemungkinan besar berkurangnya fungsi ginjal), kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase.

Dadah diambil secara lisan sekali atau dua kali sehari. Jangan mengunyah tablet dan minum banyak cecair (0.5 hingga 1 cawan), anda boleh mengambil sebelum makan atau di antara waktu makan. Dos ditentukan oleh sifat dan keterukan jangkitan, serta kepekaan patogen yang disyaki.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal atau sederhana dikurangkan (pelepasan kreatinin> 50 ml / min) disyorkan rejimen dos yang berikut:

Sinusitis bakteria akut: 500 mg 1 kali sehari - 10-14 hari.

Pembacaan bronkitis kronik: 250 mg atau 500 mg 1 kali sehari - 7-10 hari.

Radang paru-paru yang diperolehi masyarakat: 500 mg 1-2 kali sehari - 7-14 hari.

Infeksi saluran kencing yang tidak rumit: 250 mg 1 kali sehari - 3 hari.

Prostatitis bakteria kronik: 500 mg - 1 kali sehari - 28 hari.

Infeksi saluran kencing yang rumit, termasuk pyelonephritis: 250 mg 1 kali sehari - 7-10 hari.

Jangkitan pada kulit dan tisu lembut: 250-500 mg 1-2 kali sehari - 7-14 hari.

Jangkitan intraabdominal: 500 mg 1 kali sehari - 7-14 hari (digabungkan dengan ubat antibakteria yang bertindak pada flora anaerob).

Untuk batuk kering (sebagai sebahagian daripada terapi kompleks) - 500 mg 1-2 kali sehari., Kursus rawatan adalah sehingga 3 bulan.

Pembetulan dos levofloxacin pada pesakit dewasa dengan fungsi buah pinggang terjejas (pelepasan kreatinin kurang daripada 50 ml / min)

Levofloxacin - arahan penggunaan dan petunjuk, komposisi, borang pelepasan, analog, dos dan harga

Levofloxacin ubat perubatan (Levofloxacin) dianggap sebagai agen antibakteria spektrum luas. Ubat ini disyorkan untuk pesakit yang berjangkit dan radang pada saluran pernafasan atas, kulit dan tisu lembut, saluran pernafasan, organ kencing. Doktor secara individu memilih skim rawatan konservatif, rawatan diri berbahaya untuk kesihatan.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Levofloxacin boleh didapati dalam 3 bentuk dos - tablet 250 dan 500 mg, penyelesaian infusi sebanyak 0.5%, titisan 0.5% (digunakan dalam bidang oftalmologi). Pil bulat berwarna kuning mempunyai bentuk biconvex, pemotongan membujur. Pil dibungkus dalam karton sebanyak 5 atau 10 pcs., Lampirkan arahan untuk digunakan. Titik mata telus dituangkan ke dalam botol penitis 5 atau 10 ml. Penyelesaian untuk penyerapan warna hijau-kuning dihasilkan dalam botol 100 ml. Ciri-ciri komposisi kimia:

Bentuk pelepasan dadah

levofloxacin hemihydrate (250 atau 500 mg)

hipromelosa, kalsium stearat, primelloza, selulosa mikrokristalin, polysorbat 80

titanium dioksida, pewarna kuning besi oksida, talc, hipromelosa, makrogol 4000

levofloxacin hemihydrate (5 mg)

benzalkonium klorida, natrium klorida, larutan asid hidroklorik 1 M, disodium edetate dihydrate, air untuk suntikan

penyelesaian untuk infusi, 1 ml

levofloxacin hemihydrate (5 mg)

natrium klorida, air untuk suntikan

Sifat farmakologi

Levofloxacin ubat adalah wakil kumpulan fluoroquinolone dengan kesan antimikrobial di dalam badan. Bahan aktif dengan sifat bakteria melanggar supercoiling DNA, menimbulkan perubahan morfologi dalam sel-sel mikroorganisme patogenik. Mikrob kehilangan keupayaannya untuk membiak, mati secara beramai-ramai. Menurut arahan, ubat ini aktif terhadap bakteria gram-positif dan gram-negatif, strain individu.

Dengan ubat oral pada perut kosong, indeks bioavailabiliti adalah 100%. Kepekatan plasma maksimum levofloxacin hemihydrate mencapai 1 jam selepas dos tunggal. Metabolisme berlaku di hati. Proses separuh hayat berlangsung 6-7 jam. Menurut arahan, antibiotik diekskresikan oleh buah pinggang dengan air kencing sebanyak 85%.

Levofloxacin adalah antibiotik atau tidak

Dadah yang dinyatakan adalah kumpulan farmakologi fluoroquinolones, yang dicirikan oleh kesan sistemik dalam badan. Levofloxacin adalah agen antibakteria sintetik yang, berbanding dengan antibiotik, kurang mencetuskan kejadian reaksi alergi. Ubat ini telah menyatakan bakterisida, sifat-sifat antimikrobial, disyorkan untuk rawatan kompleks jangkitan yang disebabkan oleh aktiviti penstabilkan pneumokokus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Petunjuk untuk digunakan

Arahan terperinci untuk penggunaan Levofloxacin menggambarkan penyakit di mana pelantikan farmaseutikal itu sesuai. Petunjuk perubatan untuk semua bentuk pelepasan ubat tertentu:

• tablet: sinusitis, keradangan sinus paranasal, radang paru-paru, otitis media, bronkitis, uretritis, pyelonephritis, cystitis, prostatitis yang tidak rumit daripada sifat bakteria, furunculosis, pyoderma, abses, pneumonitis, jangkitan urogenital pada orang dewasa, atheroma;
• penyelesaian untuk infus: anthrax, sepsis, bronkitis kronik, tuberkulosis, jangkitan saluran biliary, impetigo, pyoderma, radang paru-paru rumit dengan keracunan darah, prostatitis rumit, panniculitis;
• titisan: jangkitan cetek mata genesis bakteria.

Dosis dan Pentadbiran

Levofloxacin ubat perubatan bertujuan untuk digunakan secara lisan, intravena, luaran. Tempoh rawatan dengan tablet adalah 1-2 minggu, dengan penyelesaian untuk infus - dari 1 hingga 3 bulan (bergantung kepada tanda-tanda perubatan), tetes mata - 5-7 hari. Dos yang optimum dari agen antibakteria ditentukan secara individu oleh doktor yang menghadiri.

Levofloxacin tablet

Ubat ini bertujuan untuk pentadbiran lisan. Tablet perlu diminum pada perut kosong atau di antara makanan, dengan banyak cecair. Dos yang disyorkan ditakrifkan dalam arahan, bergantung kepada diagnosis:

• sinusitis bakteria: 1 kali sehari, 500 mg, kursus - 10-14 hari;
• bronkitis kronik pada tahap kambuh semula: 250 atau 500 mg 1 kali sehari, kursus 7-10 hari;
• pneumonia yang dibiasakan oleh masyarakat: 500 mg 1-2 kali sehari selama 1-2 minggu;
• prostatitis: pada 1 tab. Levofloxacin 500 sekali sehari, kursus - 4 minggu;
• jangkitan kulit dan tisu lembut: 0.5-1 g sekali sehari, kursus 7-14 hari;
• jangkitan saluran kencing: 250 mg 1 kali sehari, kursus - 10 hari;
• prostatitis bakteria: 500 mg sekali sehari, kursus - 28 hari;
• bakteria, septikemia: 250 atau 500 mg 1 kali sehari, kursus - 14 hari.

Levofloxacin dalam ampul

Penyelesaian infusi direka untuk meneteskan intravena yang perlahan. Menurut arahan, tempoh penerimaan 100 ml dadah adalah sekurang-kurangnya 60 minit, bilangan prosedur adalah 1-2 sehari. Selepas beberapa hari, pesakit dipindahkan ke bentuk tablet antibiotik yang ditunjukkan. Penyelesaian disuntik secara intravena pada 500 mg, bilangan sesi harian bergantung kepada diagnosis:

• jangkitan kulit: dua kali sehari selama 7-14 hari;
• sepsis, pneumonia: 1-2 kali sehari selama 7-14 hari;
• pyelonephritis akut: sekali sehari seharian 3-10 hari;
• jangkitan kulit: 1,000 mg selama 2 hari pengambilan selama 1-2 minggu;
• anthrax: Levofloxacin secara intravena 1 kali sehari selama 2 minggu.

Turun

Dengan jangkitan mata, Levofloxacin ditetapkan dalam bentuk titisan mata untuk kegunaan luaran. 2 hari pertama diperlukan untuk memasukkan setiap kantung konjunktiva untuk 1-2 cap. ubat ini setiap 2 jam. Pada hari ketiga, disarankan untuk menggunakan ubat tidak lebih daripada 4 kali sehari selama 1 minggu. Jika perlu, terapi antibiotik dilanjutkan.

Arahan khas

Untuk meminimumkan risiko kerosakan pada rawan artikular, rawatan remaja dengan ubat ini adalah kontraindikasi. Arahan untuk kegunaan mengandungi cadangan penting untuk pesakit:

1. Selepas dialisis peritoneal atau pesakit hemodialisis, pentadbiran dosis tambahan adalah kontraindikasi.
2. Dalam penyakit buah pinggang kronik, pesakit umur persaraan, ubat ini ditetapkan dengan berhati-hati.
3. Apabila luka otak organik semasa terapi antibakteria mengembangkan sindrom kudis.
4. Dengan kekurangan akut glukosa-6-fosfat dehidrogenase di bawah pengaruh fluoroquinolones, pemusnahan sel darah merah berlaku (hemolisis).
5. Apabila memakai kanta sentuh, adalah perlu untuk sementara meninggalkan penggunaan titisan, jika tidak penjerapan bahan aktif melambatkan.
6. Rawatan ini memerlukan pemantauan makmal hemoglobin, bilirubin, kreatinin dalam darah.
7. Apabila menggunakan mata jatuh, diperlukan untuk sementara meninggalkan kawalan kereta persendirian, mekanisme kuasa, adalah penting untuk menunggu sehingga penglihatan dipulihkan.
8. Tablet Levofloxacin dalam ginekologi ditetapkan untuk jangkitan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks (pada masa yang sama dengan cara faraj untuk pentadbiran).
9. Narkoba dengan penggunaan jangka panjang boleh mencetuskan dysbacteriosis, oleh itu, probiotik ditetapkan untuk menormalkan mikroflora usus.

Semasa mengandung

Levofloxacin ubat tidak disyorkan untuk digunakan semasa membawa janin, kerana dengan cara ini adalah mungkin untuk mencederakan kesihatan bayi yang belum lahir. Apabila menyusui ubat-ubatan juga dikontraindikasikan. Sekiranya perlu, terapi ubat diperlukan untuk memindahkan bayi secara sementara ke campuran yang disesuaikan, berhenti menyusu.

Levofloxacin untuk kanak-kanak

Oleh kerana ubat ini memberi kesan buruk kepada keadaan tisu tulang rawan, ia dikategorikan secara kontraindikasi untuk pesakit di bawah umur 18 tahun mengikut arahan. Pada masa kanak-kanak, adalah disyorkan untuk memilih agen antibakteria yang lain, selepas berunding dengan pakar kanak-kanak tempatan. Levofloxacin amat berbahaya untuk kesihatan remaja.

Levofloxacin dan alkohol

Semasa terapi antibiotik, alkohol dikontraindikasikan untuk dua sebab - mengurangkan kesan terapeutik, meningkatkan keterukan kesan sampingan. Alkohol meningkatkan kesan diuretik, akibatnya bahan-bahan aktif dikumuhkan dengan cepat dari badan, memperlambat pemulihan. Di samping itu, interaksi dengan etanol meningkatkan beban pada sistem saraf. Pesakit mengadu serangan migrain, pening, insomnia, sawan.

Interaksi dadah

Oleh kerana Levofloxacin adalah sebahagian daripada terapi kombinasi, penting untuk mempertimbangkan risiko interaksi ubat. Manual ini menyediakan cadangan seperti berikut:

1. Dengan penggunaan quinolone secara serentak dengan theofylline meningkatkan risiko mengembangkan sindrom kudung.
2. Dalam kombinasi dengan sucralfate, garam besi, magnesium atau agen antacid yang mengandungi aluminium, kesan antibakteria dikurangkan.
3. Cimetidine dan Probenicid sedikit melambatkan penghapusan ubat antibakteria, yang penting untuk diingati bagi pesakit dengan penyakit hati dan buah pinggang.
4. Pengambilan serentak dengan glucocorticosteroids meningkatkan risiko pecah tendon, pelanggaran struktur ligamen.
5. Apabila digunakan bersama-sama dengan antagonis vitamin K, pemantauan sistematik pembekuan darah adalah penting.
6. Dalam kombinasi dengan ubat antibakteria, Cyclosporine meningkatkan separuh hayat kedua.
7. Apabila menggunakan mata jatuh, risiko interaksi ubat adalah minima.
8. Ia dilarang untuk menambah natrium bikarbonat atau heparin kepada penyelesaian infusi.
9. Untuk infusi yang dibenarkan kombinasi dengan penyelesaian Ringer dengan dextrose, saline dan penyelesaian untuk pemakanan parenteral.

Kesan sampingan

Levofloxacin disahkan dengan baik oleh badan, tetapi doktor tidak menolak keadaan kesihatan yang semakin buruk pada permulaan kursus. Kesan sampingan yang mungkin diterangkan dalam arahan untuk digunakan:

• sistem penghadaman: peningkatan enzim hati, loya, muntah, gastralgia, cirit-birit, gejala kolitis pseudomembranous, gangguan usus;
• sistem kardiovaskular: takikardia (degupan jantung pesat), hipotensi, keruntuhan vaskular;
• sistem saraf: kemurungan, halusinasi, gegaran pada kaki, rasa kecemasan dalaman;
• sistem kencing: nefritis interstitial, peningkatan serum bilirubin dan konsentrasi creatine, kegagalan buah pinggang, sindrom Lyell;
• sistem muskuloskeletal: sakit dan kelemahan otot, rhabdomyolysis (kerosakan otot), tendonitis (keradangan tendon);
• sistem pernafasan: bronkospasm;
• organ hematopoietik: agranulocytosis, pancytopenia, anemia hemolitik, pengurangan bilangan neutrofil (neutropenia), glukosa, basofil, leukosit, platelet (trombosis), melompat di eosinofil dalam darah;
• kulit: ruam kecil, urticaria, dermatitis, eritema, bengkak dan hiperemia epidermis, gatal-gatal, sensasi terbakar;
• organ penglihatan: chemistry conjunctival, blepharitis, photophobia, eritema pada kelopak mata, mengurangkan ketajaman visual;
• lain: demam, demam, vasculitis leukokytoklastik, hyperthermia, hipersensitiviti kepada sinaran ultraviolet, cahaya matahari.

Berlebihan

Dengan overestimation sistematik terhadap dos harian Levofloxacin, sistem saraf mengalami gangguan. Pesakit bimbang tentang sawan, seperti dalam epilepsi, gejala kemurungan, pengsan, dan kekeliruan. Gejala lain yang berlebihan: tanda-tanda dispepsia, serangan muntah-muntah. Rawatan simptomik. Doktor menetapkan dialisis. Penawar spesifik tidak hadir.

Contraindications

Penggunaan Levofloxacin tidak dibenarkan untuk semua pesakit mengikut tanda-tanda, terapi antibiotik mungkin berbahaya bagi sesetengah pesakit. Arahan menyediakan senarai lengkap kontraindikasi perubatan:

• pesakit berumur sehingga 1 tahun;
• kehamilan;
• laktasi;
• hipersensitiviti badan menjadi bahan aktif;
• epilepsi;
• kegagalan buah pinggang.

Syarat jualan dan simpanan

Ubat ini dijual di farmasi, preskripsi. Menurut arahan, disimpan di tempat yang kering dan gelap daripada jangkauan anak-anak kecil. Tarikh tamat tempoh - 2 tahun (botol dibuka - 30 hari). Ubat-ubatan yang telah tamat tempoh mesti dilupuskan.

Analog

Jika ubat tidak membantu atau menyebabkan kesan sampingan, adalah disyorkan untuk menggantikannya. Analog yang boleh dipercayai dengan penerangan ringkas:

1. Tsipromed. Antibiotik dalam bentuk titisan mata untuk penggunaan luaran. Menurut arahan, dos harian bergantung kepada keparahan penyakit. Kursus rawatan adalah 7-21 hari.
2. Betaciprol Ubat untuk rawatan penyakit mata berjangkit. Menurut arahan, pesakit ditetapkan 1-2 cap. dalam setiap kantung konjunktiv. Tempoh terapi bergantung kepada keparahan penyakit.
3. Vitabact. Titik mata antibakteria untuk kegunaan luaran. Dibenarkan untuk wanita hamil, ibu yang menyusu di bawah pengawasan perubatan.
4. Decamethoxin. Antibiotik diresepkan untuk merawat penyakit berjangkit saluran pernafasan atas, tisu lembut. Ubat ini mempunyai beberapa bentuk pembebasan, dos harian ditunjukkan dalam arahan.
5. Ofloxacin. Tablet dengan kesan antibakteria dicirikan oleh kesan sistemik dalam badan. Dos biasa ialah 200-800 mg selama 2 hari pengambilan selama 7-14 hari.
6. Floksal. Ini adalah titisan dan salap, yang digunakan dalam bidang ofmologi untuk pemusnahan flora patogen. Menurut arahan, pesakit perlu dirawat selama 5 hingga 14 hari, bergantung kepada keparahan penyakit.
7. Tsiprolet. Ubat antimikrobial dalam bentuk tablet dan titisan mata. Bentuk pertama pelepasan - untuk pesakit berusia lebih 18 tahun, yang kedua dicadangkan untuk kanak-kanak dari 1 tahun.
8. Ciprofloxacin. Ini adalah tablet untuk pentadbiran lisan dengan kesan bakteria, yang mengakibatkan kematian bakteria sensitif. Ubat itu sepatutnya mengambil kursus penuh.
9. Okomistin. Ubat dalam bentuk mata jatuh menunjukkan aktiviti terapi yang tinggi berhubung dengan klamidia, virus herpes, kulat, adenovirus.
10. Oftadek. Titik mata, berkesan dalam konjunktivitis berjangkit. Mengikut arahan yang ditetapkan untuk 2 cap. sehingga 6 kali sehari. Doktor menentukan tempoh rawatan secara individu.

Harga Levofloxacin

Kos ubat bergantung kepada bentuk pelepasan, jumlah ubat dalam setiap pakej, pengilang dan penarafan farmasi Moscow. Harga purata ubat berbeza dari 100 hingga 300 rubel.