ARV LEVOFLOXACIN ARAHAN

Levofloxacin - arahan penggunaan dan petunjuk, komposisi, borang pelepasan, analog, dos dan harga

Levofloxacin ubat perubatan (Levofloxacin) dianggap sebagai agen antibakteria spektrum luas. Ubat ini disyorkan untuk pesakit yang berjangkit dan radang pada saluran pernafasan atas, kulit dan tisu lembut, saluran pernafasan, organ kencing. Doktor secara individu memilih skim rawatan konservatif, rawatan diri berbahaya untuk kesihatan.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Levofloxacin boleh didapati dalam 3 bentuk dos - tablet 250 dan 500 mg, penyelesaian infusi sebanyak 0.5%, titisan 0.5% (digunakan dalam bidang oftalmologi). Pil bulat berwarna kuning mempunyai bentuk biconvex, pemotongan membujur. Pil dibungkus dalam karton sebanyak 5 atau 10 pcs., Lampirkan arahan untuk digunakan. Titik mata telus dituangkan ke dalam botol penitis 5 atau 10 ml. Penyelesaian untuk penyerapan warna hijau-kuning dihasilkan dalam botol 100 ml. Ciri-ciri komposisi kimia:

Bentuk pelepasan dadah

levofloxacin hemihydrate (250 atau 500 mg)

hipromelosa, kalsium stearat, primelloza, selulosa mikrokristalin, polysorbat 80

titanium dioksida, pewarna kuning besi oksida, talc, hipromelosa, makrogol 4000

levofloxacin hemihydrate (5 mg)

benzalkonium klorida, natrium klorida, larutan asid hidroklorik 1 M, disodium edetate dihydrate, air untuk suntikan

penyelesaian untuk infusi, 1 ml

levofloxacin hemihydrate (5 mg)

natrium klorida, air untuk suntikan

Sifat farmakologi

Levofloxacin ubat adalah wakil kumpulan fluoroquinolone dengan kesan antimikrobial di dalam badan. Bahan aktif dengan sifat bakteria melanggar supercoiling DNA, menimbulkan perubahan morfologi dalam sel-sel mikroorganisme patogenik. Mikrob kehilangan keupayaannya untuk membiak, mati secara beramai-ramai. Menurut arahan, ubat ini aktif terhadap bakteria gram-positif dan gram-negatif, strain individu.

Dengan ubat oral pada perut kosong, indeks bioavailabiliti adalah 100%. Kepekatan plasma maksimum levofloxacin hemihydrate mencapai 1 jam selepas dos tunggal. Metabolisme berlaku di hati. Proses separuh hayat berlangsung 6-7 jam. Menurut arahan, antibiotik diekskresikan oleh buah pinggang dengan air kencing sebanyak 85%.

Levofloxacin adalah antibiotik atau tidak

Dadah yang dinyatakan adalah kumpulan farmakologi fluoroquinolones, yang dicirikan oleh kesan sistemik dalam badan. Levofloxacin adalah agen antibakteria sintetik yang, berbanding dengan antibiotik, kurang mencetuskan kejadian reaksi alergi. Ubat ini telah menyatakan bakterisida, sifat-sifat antimikrobial, disyorkan untuk rawatan kompleks jangkitan yang disebabkan oleh aktiviti penstabilkan pneumokokus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Petunjuk untuk digunakan

Arahan terperinci untuk penggunaan Levofloxacin menggambarkan penyakit di mana pelantikan farmaseutikal itu sesuai. Petunjuk perubatan untuk semua bentuk pelepasan ubat tertentu:

• tablet: sinusitis, keradangan sinus paranasal, radang paru-paru, otitis media, bronkitis, uretritis, pyelonephritis, cystitis, prostatitis yang tidak rumit daripada sifat bakteria, furunculosis, pyoderma, abses, pneumonitis, jangkitan urogenital pada orang dewasa, atheroma;
• penyelesaian untuk infus: anthrax, sepsis, bronkitis kronik, tuberkulosis, jangkitan saluran biliary, impetigo, pyoderma, radang paru-paru rumit dengan keracunan darah, prostatitis rumit, panniculitis;
• titisan: jangkitan cetek mata genesis bakteria.

Dosis dan Pentadbiran

Levofloxacin ubat perubatan bertujuan untuk digunakan secara lisan, intravena, luaran. Tempoh rawatan dengan tablet adalah 1-2 minggu, dengan penyelesaian untuk infus - dari 1 hingga 3 bulan (bergantung kepada tanda-tanda perubatan), tetes mata - 5-7 hari. Dos yang optimum dari agen antibakteria ditentukan secara individu oleh doktor yang menghadiri.

Levofloxacin tablet

Ubat ini bertujuan untuk pentadbiran lisan. Tablet perlu diminum pada perut kosong atau di antara makanan, dengan banyak cecair. Dos yang disyorkan ditakrifkan dalam arahan, bergantung kepada diagnosis:

• sinusitis bakteria: 1 kali sehari, 500 mg, kursus - 10-14 hari;
• bronkitis kronik pada tahap kambuh semula: 250 atau 500 mg 1 kali sehari, kursus 7-10 hari;
• pneumonia yang dibiasakan oleh masyarakat: 500 mg 1-2 kali sehari selama 1-2 minggu;
• prostatitis: pada 1 tab. Levofloxacin 500 sekali sehari, kursus - 4 minggu;
• jangkitan kulit dan tisu lembut: 0.5-1 g sekali sehari, kursus 7-14 hari;
• jangkitan saluran kencing: 250 mg 1 kali sehari, kursus - 10 hari;
• prostatitis bakteria: 500 mg sekali sehari, kursus - 28 hari;
• bakteria, septikemia: 250 atau 500 mg 1 kali sehari, kursus - 14 hari.

Levofloxacin dalam ampul

Penyelesaian infusi direka untuk meneteskan intravena yang perlahan. Menurut arahan, tempoh penerimaan 100 ml dadah adalah sekurang-kurangnya 60 minit, bilangan prosedur adalah 1-2 sehari. Selepas beberapa hari, pesakit dipindahkan ke bentuk tablet antibiotik yang ditunjukkan. Penyelesaian disuntik secara intravena pada 500 mg, bilangan sesi harian bergantung kepada diagnosis:

• jangkitan kulit: dua kali sehari selama 7-14 hari;
• sepsis, pneumonia: 1-2 kali sehari selama 7-14 hari;
• pyelonephritis akut: sekali sehari seharian 3-10 hari;
• jangkitan kulit: 1,000 mg selama 2 hari pengambilan selama 1-2 minggu;
• anthrax: Levofloxacin secara intravena 1 kali sehari selama 2 minggu.

Turun

Dengan jangkitan mata, Levofloxacin ditetapkan dalam bentuk titisan mata untuk kegunaan luaran. 2 hari pertama diperlukan untuk memasukkan setiap kantung konjunktiva untuk 1-2 cap. ubat ini setiap 2 jam. Pada hari ketiga, disarankan untuk menggunakan ubat tidak lebih daripada 4 kali sehari selama 1 minggu. Jika perlu, terapi antibiotik dilanjutkan.

Arahan khas

Untuk meminimumkan risiko kerosakan pada rawan artikular, rawatan remaja dengan ubat ini adalah kontraindikasi. Arahan untuk kegunaan mengandungi cadangan penting untuk pesakit:

1. Selepas dialisis peritoneal atau pesakit hemodialisis, pentadbiran dosis tambahan adalah kontraindikasi.
2. Dalam penyakit buah pinggang kronik, pesakit umur persaraan, ubat ini ditetapkan dengan berhati-hati.
3. Apabila luka otak organik semasa terapi antibakteria mengembangkan sindrom kudis.
4. Dengan kekurangan akut glukosa-6-fosfat dehidrogenase di bawah pengaruh fluoroquinolones, pemusnahan sel darah merah berlaku (hemolisis).
5. Apabila memakai kanta sentuh, adalah perlu untuk sementara meninggalkan penggunaan titisan, jika tidak penjerapan bahan aktif melambatkan.
6. Rawatan ini memerlukan pemantauan makmal hemoglobin, bilirubin, kreatinin dalam darah.
7. Apabila menggunakan mata jatuh, diperlukan untuk sementara meninggalkan kawalan kereta persendirian, mekanisme kuasa, adalah penting untuk menunggu sehingga penglihatan dipulihkan.
8. Tablet Levofloxacin dalam ginekologi ditetapkan untuk jangkitan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks (pada masa yang sama dengan cara faraj untuk pentadbiran).
9. Narkoba dengan penggunaan jangka panjang boleh mencetuskan dysbacteriosis, oleh itu, probiotik ditetapkan untuk menormalkan mikroflora usus.

Semasa mengandung

Levofloxacin ubat tidak disyorkan untuk digunakan semasa membawa janin, kerana dengan cara ini adalah mungkin untuk mencederakan kesihatan bayi yang belum lahir. Apabila menyusui ubat-ubatan juga dikontraindikasikan. Sekiranya perlu, terapi ubat diperlukan untuk memindahkan bayi secara sementara ke campuran yang disesuaikan, berhenti menyusu.

Levofloxacin untuk kanak-kanak

Oleh kerana ubat ini memberi kesan buruk kepada keadaan tisu tulang rawan, ia dikategorikan secara kontraindikasi untuk pesakit di bawah umur 18 tahun mengikut arahan. Pada masa kanak-kanak, adalah disyorkan untuk memilih agen antibakteria yang lain, selepas berunding dengan pakar kanak-kanak tempatan. Levofloxacin amat berbahaya untuk kesihatan remaja.

Levofloxacin dan alkohol

Semasa terapi antibiotik, alkohol dikontraindikasikan untuk dua sebab - mengurangkan kesan terapeutik, meningkatkan keterukan kesan sampingan. Alkohol meningkatkan kesan diuretik, akibatnya bahan-bahan aktif dikumuhkan dengan cepat dari badan, memperlambat pemulihan. Di samping itu, interaksi dengan etanol meningkatkan beban pada sistem saraf. Pesakit mengadu serangan migrain, pening, insomnia, sawan.

Interaksi dadah

Oleh kerana Levofloxacin adalah sebahagian daripada terapi kombinasi, penting untuk mempertimbangkan risiko interaksi ubat. Manual ini menyediakan cadangan seperti berikut:

1. Dengan penggunaan quinolone secara serentak dengan theofylline meningkatkan risiko mengembangkan sindrom kudung.
2. Dalam kombinasi dengan sucralfate, garam besi, magnesium atau agen antacid yang mengandungi aluminium, kesan antibakteria dikurangkan.
3. Cimetidine dan Probenicid sedikit melambatkan penghapusan ubat antibakteria, yang penting untuk diingati bagi pesakit dengan penyakit hati dan buah pinggang.
4. Pengambilan serentak dengan glucocorticosteroids meningkatkan risiko pecah tendon, pelanggaran struktur ligamen.
5. Apabila digunakan bersama-sama dengan antagonis vitamin K, pemantauan sistematik pembekuan darah adalah penting.
6. Dalam kombinasi dengan ubat antibakteria, Cyclosporine meningkatkan separuh hayat kedua.
7. Apabila menggunakan mata jatuh, risiko interaksi ubat adalah minima.
8. Ia dilarang untuk menambah natrium bikarbonat atau heparin kepada penyelesaian infusi.
9. Untuk infusi yang dibenarkan kombinasi dengan penyelesaian Ringer dengan dextrose, saline dan penyelesaian untuk pemakanan parenteral.

Kesan sampingan

Levofloxacin disahkan dengan baik oleh badan, tetapi doktor tidak menolak keadaan kesihatan yang semakin buruk pada permulaan kursus. Kesan sampingan yang mungkin diterangkan dalam arahan untuk digunakan:

• sistem penghadaman: peningkatan enzim hati, loya, muntah, gastralgia, cirit-birit, gejala kolitis pseudomembranous, gangguan usus;
• sistem kardiovaskular: takikardia (degupan jantung pesat), hipotensi, keruntuhan vaskular;
• sistem saraf: kemurungan, halusinasi, gegaran pada kaki, rasa kecemasan dalaman;
• sistem kencing: nefritis interstitial, peningkatan serum bilirubin dan konsentrasi creatine, kegagalan buah pinggang, sindrom Lyell;
• sistem muskuloskeletal: sakit dan kelemahan otot, rhabdomyolysis (kerosakan otot), tendonitis (keradangan tendon);
• sistem pernafasan: bronkospasm;
• organ hematopoietik: agranulocytosis, pancytopenia, anemia hemolitik, pengurangan bilangan neutrofil (neutropenia), glukosa, basofil, leukosit, platelet (trombosis), melompat di eosinofil dalam darah;
• kulit: ruam kecil, urticaria, dermatitis, eritema, bengkak dan hiperemia epidermis, gatal-gatal, sensasi terbakar;
• organ penglihatan: chemistry conjunctival, blepharitis, photophobia, eritema pada kelopak mata, mengurangkan ketajaman visual;
• lain: demam, demam, vasculitis leukokytoklastik, hyperthermia, hipersensitiviti kepada sinaran ultraviolet, cahaya matahari.

Berlebihan

Dengan overestimation sistematik terhadap dos harian Levofloxacin, sistem saraf mengalami gangguan. Pesakit bimbang tentang sawan, seperti dalam epilepsi, gejala kemurungan, pengsan, dan kekeliruan. Gejala lain yang berlebihan: tanda-tanda dispepsia, serangan muntah-muntah. Rawatan simptomik. Doktor menetapkan dialisis. Penawar spesifik tidak hadir.

Contraindications

Penggunaan Levofloxacin tidak dibenarkan untuk semua pesakit mengikut tanda-tanda, terapi antibiotik mungkin berbahaya bagi sesetengah pesakit. Arahan menyediakan senarai lengkap kontraindikasi perubatan:

• pesakit berumur sehingga 1 tahun;
• kehamilan;
• laktasi;
• hipersensitiviti badan menjadi bahan aktif;
• epilepsi;
• kegagalan buah pinggang.

Syarat jualan dan simpanan

Ubat ini dijual di farmasi, preskripsi. Menurut arahan, disimpan di tempat yang kering dan gelap daripada jangkauan anak-anak kecil. Tarikh tamat tempoh - 2 tahun (botol dibuka - 30 hari). Ubat-ubatan yang telah tamat tempoh mesti dilupuskan.

Analog

Jika ubat tidak membantu atau menyebabkan kesan sampingan, adalah disyorkan untuk menggantikannya. Analog yang boleh dipercayai dengan penerangan ringkas:

1. Tsipromed. Antibiotik dalam bentuk titisan mata untuk penggunaan luaran. Menurut arahan, dos harian bergantung kepada keparahan penyakit. Kursus rawatan adalah 7-21 hari.
2. Betaciprol Ubat untuk rawatan penyakit mata berjangkit. Menurut arahan, pesakit ditetapkan 1-2 cap. dalam setiap kantung konjunktiv. Tempoh terapi bergantung kepada keparahan penyakit.
3. Vitabact. Titik mata antibakteria untuk kegunaan luaran. Dibenarkan untuk wanita hamil, ibu yang menyusu di bawah pengawasan perubatan.
4. Decamethoxin. Antibiotik diresepkan untuk merawat penyakit berjangkit saluran pernafasan atas, tisu lembut. Ubat ini mempunyai beberapa bentuk pembebasan, dos harian ditunjukkan dalam arahan.
5. Ofloxacin. Tablet dengan kesan antibakteria dicirikan oleh kesan sistemik dalam badan. Dos biasa ialah 200-800 mg selama 2 hari pengambilan selama 7-14 hari.
6. Floksal. Ini adalah titisan dan salap, yang digunakan dalam bidang ofmologi untuk pemusnahan flora patogen. Menurut arahan, pesakit perlu dirawat selama 5 hingga 14 hari, bergantung kepada keparahan penyakit.
7. Tsiprolet. Ubat antimikrobial dalam bentuk tablet dan titisan mata. Bentuk pertama pelepasan - untuk pesakit berusia lebih 18 tahun, yang kedua dicadangkan untuk kanak-kanak dari 1 tahun.
8. Ciprofloxacin. Ini adalah tablet untuk pentadbiran lisan dengan kesan bakteria, yang mengakibatkan kematian bakteria sensitif. Ubat itu sepatutnya mengambil kursus penuh.
9. Okomistin. Ubat dalam bentuk mata jatuh menunjukkan aktiviti terapi yang tinggi berhubung dengan klamidia, virus herpes, kulat, adenovirus.
10. Oftadek. Titik mata, berkesan dalam konjunktivitis berjangkit. Mengikut arahan yang ditetapkan untuk 2 cap. sehingga 6 kali sehari. Doktor menentukan tempoh rawatan secara individu.

Harga Levofloxacin

Kos ubat bergantung kepada bentuk pelepasan, jumlah ubat dalam setiap pakej, pengilang dan penarafan farmasi Moscow. Harga purata ubat berbeza dari 100 hingga 300 rubel.

Levofloxacin: antibiotik atau tidak?

Penyakit saluran pernafasan adalah sifat berjangkit dan keradangan. Dan selalunya ia disebabkan oleh patogen bakteria. Oleh itu, rawatan berkesan tidak mungkin tanpa menjejaskan sumber patologi, iaitu faktor mikroba. Untuk tujuan ini, ubat-ubatan seperti Levofloxacin digunakan. Bagi mereka yang menemui dadah buat kali pertama, soalan berikut adalah relevan: adakah ia adalah antibiotik atau tidak, kumpulan mana yang dimiliki, apa yang ada, bila dan bagaimana ia digunakan, adakah ia mempunyai kesan sampingan dan kontraindikasi. Jawapan kepada mereka boleh diperolehi dari doktor atau dari arahan rasmi.

Ciri-ciri

Levofloxacin adalah bahan sintetik. Dengan struktur kimia, ia adalah isomer L ofloxacin, kerana ia mempunyai lebih ketara, berbanding dengannya, kecekapan. Ia adalah serbuk struktur kristal dengan warna putih keputihan, yang larut dalam medium berair. Boleh membentuk sebatian yang stabil dengan banyak logam. Industri farmaseutikal, ubat ini boleh didapati secara meluas dalam tablet atau penyelesaian untuk penyerapan. Tetapi terdapat juga bentuk dos untuk kegunaan topikal, contohnya, titisan mata.

Tindakan

Levofloxacin adalah antibiotik dari kumpulan fluoroquinolone. Ia mempunyai spektrum aktiviti antimikrob yang luas. Oleh kerana perencatan enzim khas (DNA gyrase), ia mengganggu proses spiralisasi rantaian nukleik dalam nukleus sel mikrobial. Ini memerlukan kerosakan struktur yang teruk kepada sitoplasma, organel dan membran. Banyak bakteria gram-negatif dan gram-positif dengan metabolisme aerobik sensitif terhadap Levofloxacin:

• Streptococcus.
• Pneumococcus
• Staphylococcus.
• Tongkat hemofilik.
• Moraksella.
• Klebsiella.
• Neusseria.
• Mycobacterium.
• Corinebacteria.

Di samping itu, ubat ini berkesan terhadap mikrob intraselular (chlamydia, mycoplasma). Seperti yang anda dapat lihat, semua patogen ini boleh menyebabkan penyakit pernafasan. Levofloxacin juga memberi kesan kepada usus dan Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Proteus, Enterococci dan mikroba lain, termasuk strain penicillin, macrolides atau fluoroquinolones yang lain. Ini menjadikan antibiotik sangat popular dan berkesan.

Levofloxacin bertindak bakterisida, menyebabkan ketidakstabilan struktur dalam sel mikroba. Ia aktif terhadap kebanyakan patogen, terutama yang terlibat dalam patologi saluran pernafasan.

Pengagihan di dalam badan

Selepas pengambilan, dadah itu cepat dan hampir sepenuhnya diserap dalam saluran gastrousus. Ketersediaan bio bahan aktif hampir seratus peratus, dan pengambilan makanan atau ubat-ubatan lain tidak mempunyai kesan ke atasnya. Kepekatan plasma maksimum dicapai selepas 80 minit, dan separuh hayat terbentang hingga 8 jam. Kira-kira satu pertiga daripada Levofloxacin yang memasuki darah mengikat kepada molekul protein. Ia menembusi tisu-tisu sistem bronchopulmonary, kelenjar rahsia dan makrofag alveolar. Sebahagiannya, dadah dimetabolisme di hati, tetapi bahagian utama dikeluarkan tidak berubah melalui buah pinggang. Ini berlaku dalam masa 2 hari selepas pengambilan atau pentadbiran parenteral.

Petunjuk

Levofloxacin antibiotik digunakan dalam keadaan di mana penyakit itu disebabkan oleh patogen yang sensitif terhadapnya. Di tempat pertama adalah patologi saluran pernafasan atas dan bawah:

• Sinusitis akut (antritis, sinusitis, etmoiditis).
• Pembesaran bronkitis kronik.
• Pneumonia yang dibeli oleh masyarakat.
• Tuberkulosis (sebagai sebahagian daripada terapi kompleks).

Di samping itu, ubat ini digunakan untuk jangkitan lokasi yang berbeza - kencing (pyelonephritis, urethritis, prostatitis), kulit dan tisu lembut (abses, furuncles), rongga perut (peritonitis), sistemik (septikopiemia). Dalam titisan mata, ubat ini ditunjukkan untuk konjungtivitis, keratitis, dacryocystitis, serta sebelum dan selepas operasi.

Permohonan

Sebarang antibiotik, termasuk Levofloxacin, harus digunakan atas cadangan doktor. Sebelum membuat preskripsi, seorang pakar akan menjalankan pemeriksaan dan membuat diagnosis yang tepat. Hanya dalam kes ini, anda boleh menentukan dos dan kursus pentadbiran.

Kaedah penggunaan

Levofloxacin tablet terbaik diambil di antara hidangan, tanpa mengunyah dan meminum banyak air. Dan penyelesaiannya disuntik dengan infusi titisan intravena. Dos harian dibenarkan dibahagikan kepada dua kali.

Skim yang perlu diambil semasa rawatan dadah bergantung kepada sifat patologi dan sifat patogen. Dos ditentukan oleh doktor secara individu. Sebagai contoh, untuk bronkitis atau sinusitis, ambil 1 tablet sehari, dan radang paru-paru memerlukan dua kali intensiti. Dalam pesakit tua, pelarasan dos tidak diperlukan, tetapi jika ia mengalami masalah, fungsi buah pinggang berkurang.

Rawatan perlu berterusan selama sekurang-kurangnya 3 hari selepas penghapusan demam atau sehingga penghapusan agen bakteria dari tubuh berlaku. Sebagai peraturan, kursus terapi dengan levofloxacin berkisar antara 7 hingga 14 hari. Suntikan antibiotik diamalkan selama beberapa hari, dan kemudian dipindahkan ke bentuk tablet.

Kesan sampingan

Semasa rawatan dadah, tindak balas yang tidak diingini dari pelbagai sistem mungkin. Kekerapan mereka berbeza, dan tidak semestinya mereka akan muncul dalam pesakit tertentu. Kesan sampingan levofloxacin terutamanya dijumpai pada pesakit dengan ciri-ciri individu tindak balas dadah. Ini termasuk berikut (jadual):

Kita tidak boleh lupa bahawa Levofloxacin, serta antibiotik kumpulan lain, dengan penggunaan jangka panjang mungkin menimbulkan penindasan mikroflora semulajadi dan penambahan jangkitan sekunder (contohnya candidiasis). Fluoroquinolones juga boleh memburukkan porphyria pada pesakit.

Reaksi buruk yang berlaku semasa mengambil Levofloxacin, agak berbeza. Kekerapan mereka sangat berubah, dan tidak diketahui apa yang akan mereka temui dalam kes tertentu dan sama ada mereka akan muncul sama sekali.

Berlebihan

Melebihi dos terapeutik yang dinyatakan dalam arahan dan cadangan doktor membawa kepada perkembangan yang ketara terhadap peristiwa buruk. Di antara mereka perlu diperhatikan:

• Mual dan muntah.
• Pening.
• Kesedaran.
• Gegaran dan sawan.

Tiada penawar yang khusus untuk Levofloxacin, oleh itu, rawatan berlebihan dilakukan secara gejala: perut dibasuh, memberi ceri dan cara lain. Semasa dialisis, antibiotik tidak dikeluarkan dari badan.

Sekatan

Penggunaan dadah mungkin terhad oleh beberapa faktor. Pertama sekali, kita bercakap tentang keadaan dan ciri-ciri yang berkaitan dengan badan, yang mungkin menjadi pesakit. Peranan penting dari segi keselamatan juga dimainkan oleh ubat lain yang diambil secara selari. Semua ini perlu mengambil kira doktor yang menetapkan antibiotik.

Contraindications

Untuk mengelakkan akibat yang tidak diingini semasa rawatan dengan Levofloxacin, perlu diingat kontraindikasinya. Seperti arahan untuk digunakan, mereka adalah seperti berikut:

• Hipersensitiviti individu.
• Kerosakan tendon Fluoroquinolone dalam sejarah.
• Myasthenia dan epilepsi.

Antibiotik juga dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 18 tahun, ibu hamil dan menyusu. Ini disebabkan oleh fakta bahawa dadah mampu mengganggu perkembangan rawan pada titik pertumbuhan yang belum mengalami ossifikasi lengkap. Di samping itu, penyelidikan yang mencukupi mengenai keselamatan ubat dalam tempoh menjalankan kanak-kanak belum dijalankan. Harus diingat bahawa Levofloxacin diambil dengan berhati-hati oleh orang-orang dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase, fungsi buah pinggang yang merosakkan, kecenderungan untuk sawan, kencing manis, kegagalan jantung.

Interaksi

Aktiviti ubat dikurangkan dengan penggunaan serentak antacid (dengan magnesium dan aluminium), persiapan besi dan kompleks mineral. Oleh itu, adalah disyorkan untuk mengamati selang waktu sekurang-kurangnya 2 jam di antara pengambilan mereka. Bersama dengan ubat-ubatan anti-radang nonsteroidal, risiko peningkatan sindrom sawan. Mengambil Levofloxacin boleh meningkatkan kesan sampingan theophylline, dan juga memerlukan pemantauan pembekuan darah dan glukosa apabila menggunakan antikoagulan dan agen hipoglikemik. Semasa rawatan glukokortikoid, kemungkinan kerosakan tendon meningkat secara dramatik.

Mengambil apa-apa ubat bersamaan dengan antibiotik, anda mesti memberitahu doktor anda untuk menghapuskan interaksi negatif mereka.

Tanda-tanda lain

Ubat antibakteria harus digunakan selepas menentukan jenis patogen dan kepekaannya terhadap ubat. Tetapi Levofloxacin juga boleh ditetapkan sebelum menerima keputusan ujian - secara empirik (selepas semua, tempoh analisis agak panjang - sekurang-kurangnya 5 hari). Tetapi pada masa akan datang, rawatan perlu dilaraskan berdasarkan penunjuk mikrobiologi.

Levofloxacin adalah antibiotik fluoroquinolone. Ia mempunyai spektrum tindakan yang luas, yang meliputi pelbagai jenis patogen. Bidang utama ubat ini adalah patologi inflamasi-inflamasi saluran pernafasan, tetapi ia berjaya digunakan untuk penyakit lain. Keberkesanan dan keselamatan rawatan antibiotik bergantung kepada kualiti diagnosis dan pematuhan pesakit dengan cadangan yang ditetapkan.

Levofloxacin (Levofloxacin)

Kandungannya

Formula struktur

Nama Rusia

Nama Latin bahan Levofloxacin

Nama kimia

(-) - (S) -9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10- (4-methyl-1-piperazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de] Hemihidrat asid 1,4-benzoxazin-6-carboxylic

Formula kasar

Kumpulan farmakologi bahan Levofloxacin

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Bahan ciri Levofloxacin

Ejen chemotherapeutic sintetik, carboxyquinolone fluorinated, S-enantiomer sebatian racemik - ofloxacin, bebas daripada kekotoran. Cahaya kekuningan putih ke serbuk kristal putih atau kristal kuning. Berat molekul 370.38. Mudah larut dalam air pada pH 0.6-6.7. Molekul wujud dalam bentuk amfion pada nilai pH yang bersamaan dengan usus kecil. Ia mempunyai keupayaan untuk membentuk sebatian yang stabil dengan ion banyak logam. Keupayaan untuk membentuk sebatian chelate dalam vitro menurun dalam susunan berikut: Al +3> Cu +2> Zn + 2> Mg +2> Ca +2.

Farmakologi

Ia mempunyai spektrum tindakan yang luas. Menghalang topoisomerase bakteria IV dan gyrase DNA (topoisomerase jenis II) - enzim yang diperlukan untuk replikasi, transkripsi, pembaikan dan rekombinasi DNA bakteria. Dalam kepekatan bersamaan dengan atau sedikit lebih tinggi daripada kepekatan menghalang, ia paling sering mempunyai kesan bakteria. Ketahanan in vitro untuk levofloxacin, yang disebabkan oleh mutasi spontan, jarang terbentuk (10 -9 -10 -10). Walaupun rintangan silang diperhatikan di antara levofloxacin dan fluoroquinolon lain, sesetengah mikroorganisma yang tahan terhadap fluoroquinolones lain mungkin sensitif terhadap levofloxacin.

Ditubuhkan pada vitro dan dalam kajian klinikal mengesahkan keberkesanan terhadap bakteria gram-positif - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (strain methicillin terdedah), Staphylococcus epidermidis (strain methicillin terdedah), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (termasuk strain multidrug - MDRSP *), Streptococcus pyogenes; Bakteria Gram negatif - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, rawatan serf, dan orang dengan cara yang sama, sebagai corak, dan sebagai hadiah untuk hadiah,

Bagi kebanyakan (≥90%) strain mikroorganisma yang berikut dalam MIC dipasang levofloxacin vitro (2 ug / ml dan kurang), tetapi permohonan klinikal keberkesanan dan keselamatan levofloxacin dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh ejen-ejen ini belum ditubuhkan dalam kajian yang mencukupi dan yang terkawal: gram bakteria - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (kumpulan C / F), Streptococcus (kumpulan G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, viridans Streptococcus, anthracis Bacillus; Gram-proof;, Yersinia pestis; Anaerobes Gram-positif - Clostridium perfringens.

Ia boleh berkesan terhadap mikroorganisma yang tahan kepada aminoglycosides, macrolides dan antibiotik beta-laktam (termasuk penisilin).

* Alunan dengan rintangan pelbagai antibiotik (Multi-dadah Streptococcus tahan pneumoniae - MDRSP) termasuk jenis tahan kepada dua atau lebih daripada antibiotik berikut: penisilin (dengan MIC ≥2 mg / ml), cephalosporins II generasi (mis cefuroxime), macrolides, tetracyclines dan trimethoprim / sulfamethoxazole.

Keberkesanan levofloxacin dalam rawatan masyarakat yang diperolehi pneumonia bakteria (regimen dos 7-14 hari) telah dikaji dalam dua bakal, ujian klinikal berbilang. Perbicaraan rawak pertama membabitkan 590 pesakit dengan masyarakat yang diperolehi pneumonia bakteria, kajian perbandingan keberkesanan levofloxacin dalam dos 500 mg sekali sehari secara lisan atau / selama 7-14 hari dan cephalosporins dengan jumlah tempoh rawatan di antara 7-14 hari; jika kehadiran agen penyebab yang pneumonia atipikal disyaki atau disahkan, kumpulan perbandingan, pesakit boleh menerima erythromycin lanjut atau doxycycline. Kesan klinikal (sembuh atau peningkatan) pada hari 5-7 selepas selesai terapi levofloxacin adalah 95% berbanding 83% dalam kumpulan perbandingan. Dalam kajian kedua, yang melibatkan 264 pesakit yang dirawat dengan levofloxacin pada dos 500 mg sekali sehari secara lisan atau / selama 7-14 hari, kesan klinikal adalah 93%. Dalam kedua-dua kajian, levofloxacin keberkesanan dalam rawatan pneumonia atipikal disebabkan oleh Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae dan Legionella pneumoniae, adalah masing-masing 96, 96 dan 70%. Tahap pembasmian mikrobiologi dalam kedua-dua kajian telah menurut ejen: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloxacin berkesan untuk rawatan pneumonia masyarakat yang diperolehi disebabkan oleh strain Streptococcus pneumoniae tahan pelbagai dadah (MDRSP). Selepas penilaian mikrobiologi MDRSP-mengasingkan di 40 pesakit, didapati bahawa 38 pesakit (95%) telah dicapai klinikal (penawar atau pembaikan) dan kesan bakteriologi levofloxacin selepas selesai terapi. Tahap pembasmian bakteriologi adalah untuk ejen yang berbeza: penisilin tahan strain - 94.1%, strain tahan cephalosporins generasi ke-2 - 96.9%, strain tahan macrolides - 96.6%, strain tahan trimethoprim / sulfamethoxazole - 89.5%, strain tahan tetracycline - 100%.

Kecekapan dan levofloxacin keselamatan dalam masyarakat yang diperolehi pneumonia bakteria (regimen dos 5 hari) telah dinilai dalam, bakal, kajian berbilang double-blind, rawak, 528 pesakit luar dan dimasukkan ke hospital pesakit dewasa dengan CAP ditakrifkan secara klinikal dan radiographically daripada sederhana kepada teruk berbanding menerima levofloxacin 750 mg (intravena atau lisan setiap hari selama lima hari) atau pada dos 500 mg (intravena atau lisan setiap hari selama 10 hari s). Kesan klinikal (penambahbaikan atau pemulihan) adalah 90.9% dalam kumpulan yang menerima levofloxacin pada dos 750 mg, dan 91.1% dalam kumpulan yang menerima levofloxacin 500 mg. keberkesanan mikrobiologi (darjah pembasmian bakteriologi) 5 hari dos regimen bergantung kepada patogen: S.pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Keberkesanan dan keselamatan levofloxacin dalam rawatan sinusitis akut bakteria (5 dan 10-14 hari dos rejimen) yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, catarrhalis Moraxella, telah dinilai dalam, bakal, kajian berbilang double-blind, rawak, 780 pesakit luar yang menerima levofloxacin oral sekali sehari pada dos 750 mg selama 5 hari atau 500 mg selama 10 hari. Kesan klinikal levofloxacin (resolusi lengkap atau separa gejala sinusitis bakteria akut kepada tahap bahawa terapi antibakteria lagi belum dianggap perlu), mengikut penilaian mikrobiologi adalah 91.4% dalam kumpulan yang menerima levofloxacin 750 mg dan 88.6% pada kumpulan itu menerima 500 mg levofloxacin.

Keberkesanan levofloxacin dalam rawatan jangkitan saluran kencing rumit dan pyelonephritis akut (5 hari regimen dos) dinilai di 1109 pesakit dalam ujian klinikal double-blind berbilang rawak, di mana pesakit menerima levofloxacin pada dos 750 mg / atau secara lisan sekali sehari selama 5 hari (546 pesakit) atau 400 mg ciprofloxacin / dalam atau 500 mg dua kali sehari selama 10 hari (pesakit 563). Keberkesanan levofloxacin dinilai selepas 10-14 hari, dan tahap pembasmian bakteriologi adalah, bergantung kepada patogen: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, mirabilis Proteus - 100%.

Keberkesanan dan keselamatan levofloxacin dalam rawatan dinilai semasa kursus 10 hari rawatan levofloxacin pada dos 250 mg sekali sehari pada 285 pesakit yang tidak rumit jangkitan saluran kencing rumit jangkitan saluran kencing dan pyelonephritis akut (10 hari regimen dos), jangkitan kencing rumit saluran (ringan kepada sederhana) dan pyelonephritis akut (ringan kepada sederhana) dalam rawak meneroka klinikal berbilang double-blind Vania. Keberkesanan mikrobiologi, seperti yang diukur oleh pembasmian mikroorganisma bakteria, adalah kira-kira 93%.

Keberkesanan levofloxacin dalam luka-luka berjangkit kulit dan kulit struktur dikaji dalam kajian perbandingan rawak terbuka, yang melibatkan 399 pesakit yang dirawat dengan levofloxacin 750 mg / hari (dalam / dalam, dan kemudian di dalam) atau penyediaan rujukan (10 ± 4,7) hari. manipulasi pembedahan dalam jangkitan rumit (excising tisu mati dan perparitan) sejurus sebelum atau semasa terapi antibiotik (sebagai sebahagian daripada terapi gabungan) telah dijalankan di 45% daripada pesakit yang menerima levofloxacin, dan 44% daripada kumpulan pesakit perbandingan. Antara pesakit yang telah diikuti selama 2-5 hari pada akhir rawatan dadah, kesan klinikal adalah 116/138 (84.1%) dalam levofloxacin kumpulan menerima, dan 106/132 (80.3%) dalam kumpulan kawalan.

Keberkesanan levofloxacin ditunjukkan dalam berbilang pusat, rawak, kajian label terbuka untuk rawatan pneumonia nosokomial dan dalam berbilang pusat, rawak, kajian double-blind dalam rawatan Prostat bakteria kronik.

Kesan klinikal levofloxacin dalam bentuk ubat titis mata, 0.5% dalam berbilang rawak, double-blind, percubaan dikawal dalam rawatan konjunktivitis bakteria berjumlah di akhir rawatan (hari 6-10) 79%. Tahap pembasmian mikrobiologi mencapai 90%.

Penyerapan. Selepas pengambilan cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrointestinal, bioavailabiliti mutlak tablet 500 mg dan 750 mg levofloxacin adalah 99%. C_maks Dicapai selepas 1-2 jam Apabila diambil dengan makanan, masa untuk mencapai C meningkat sedikit._maks (untuk 1 h) dan berkurangan sedikit C_maks (oleh 14%), oleh itu, levofloxacin dapat diberikan tanpa menghiraukan makanan. Selepas pentadbiran intravena dos tunggal kepada sukarelawan yang sihat pada dos 500 mg (infusi selama 60 minit) C_maks adalah (6.2 ± 1) μg / ml, dengan dos 750 mg (infusi lebih 90 minit) - (11.5 ± 4) μg / ml. Farmakokinetik levofloxacin adalah linear dan boleh diramal dengan pentadbiran lisan dan intravena tunggal dan berulang. Kepekatan plasma berterusan dicapai selepas 48 jam dengan dos 500-750 mg sekali sehari. Dengan pentadbiran berulang kepada sukarelawan yang sihat nilai C_maks menyumbang: pentadbiran oral 500 mg / hari - (5.7 ± 1.4) μg / ml, 750 mg / hari - (8.6 ± 1.9) μg / ml; dengan pemberian intravena 500 mg / hari - (6.4 ± 0.8) μg / ml, 750 mg / hari - (12.1 ± 4.1) μg / ml. Profil kepekatan plasma levofloxacin selepas suntikan IV adalah serupa dengan selepas pentadbiran oral dalam dos yang bersamaan.

Pengedaran Medium V_d menjadikan 74-112 l selepas pengenalan dosis tunggal dan berulang sebanyak 500 dan 750 mg. Ia diedarkan secara meluas dalam tisu badan, menembusi dengan baik ke dalam tisu paru-paru (kepekatan paru-paru adalah 2-5 kali lebih tinggi daripada kepekatan plasma). In vitro pada kepekatan nilai sepadan klinikal (1-10 mikrogram / ml), mengikat kepada protein plasma (terutamanya albumin) adalah 24-38% dan bebas daripada kepekatan levofloxacin.

Metabolisme dan perkumuhan. Stereokimia stabil dalam plasma dan air kencing, tidak berubah menjadi enantiomer, D-ofloxacin. Di dalam tubuh hampir tidak dimetabolisme. Dikumpul terutamanya tidak berubah dalam air kencing (kira-kira 87% daripada dos dalam masa 48 jam), jumlah kecil - dengan najis (kurang daripada 4% dalam 72 jam). Kurang daripada 5% ditentukan dalam air kencing sebagai metabolit (desmethyl, nitrous oxide), dengan sedikit aktiviti farmakologi tertentu.

Terminal T_1/2 daripada plasma ia adalah 6-8 h selepas suntikan tunggal atau berulang dalam atau dalam / dalam. Jumlah Cl adalah 144-226 ml / min, renal Cl adalah 96-142 ml / min, perkumuhan dilakukan oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Penggunaan simetidin atau probenecid secara serentak membawa kepada penurunan dalam renal Cl, masing-masing sebanyak 24 dan 35%, yang menunjukkan rembesan levofloxacin oleh bahagian tubulus proksimal. Kristal Levofloxacin tidak dikesan dalam air kencing yang baru dikumpulkan.

Kumpulan pesakit khas

Umur, jantina, bangsa. Farmakokinetik levofloxacin adalah bebas daripada umur, jantina, dan kaum pesakit.

Selepas pentadbiran 500 mg secara lisan kepada sukarelawan lelaki yang sihat T_1/2 purata 7.5 jam berbanding dengan 6.1 jam untuk wanita; perbezaannya adalah berkaitan dengan keunikan keadaan fungsi buah pinggang pada lelaki dan wanita dan tidak mempunyai makna klinikal.

Ciri-ciri farmakokinetik, bergantung pada kaum, dikaji dengan cara analisis kovarians data 72 subjek: 48 - Kaukasia dan 24 orang lain; tiada perbezaan ditemui dari segi jumlah pelepasan dan jumlah pengedaran.

Umur tua Farmakokinetik levofloxacin pada pesakit tua tidak mempunyai perbezaan yang signifikan jika perbezaan individu dalam nilai pelepasan kreatinin diambilkira. Selepas dos oral tunggal 500 mg levofloxacin T_1/2 dalam pesakit yang sihat (66-80 tahun), ia adalah 7.6 jam berbanding 6 jam pada pesakit yang lebih muda; perbezaannya adalah disebabkan oleh kebolehubahan dalam fungsi buah pinggang dan tidak signifikan secara klinikal. Pelarasan dos pada pesakit tua tidak diperlukan.

Kegagalan buah pinggang. Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas (Cl creatinine 0.1% pada pesakit yang dirawat dengan levofloxacin (N = 7537). Kesan yang paling biasa (≥3%) adalah loya, sakit kepala, cirit-birit, insomnia, sembelit, dan pening.

Dari sistem saraf dan organ deria: sakit kepala (6%), pening (3%), insomnia 1 (4%); 0.1-1% - kegelisahan, pergolakan, kekeliruan, kemurungan, halusinasi, mimpi buruk 1, gangguan tidur 1, anoreksia, impian luar biasa 1, gegaran, sawan, paresthesia, vertigo, hipertensi, hyperkinesia, koordinasi pergerakan yang kurang baik, mengantuk 1 pengsan

Di bahagian sistem kardiovaskular dan darah: 0.1-1% - anemia, arrhythmia, berdebar-debar, penangkapan jantung, takikardia supraventricular, phlebitis, epistaxis, thrombocytopenia, granulocytopenia.

Di bahagian sistem pernafasan: sesak nafas (1%).

Di bahagian organ pencernaan: mual (7%), cirit-birit (5%), sembelit (3%), sakit perut (2%), dispepsia (2%), muntah (2%); 0.1-1% - gastritis, stomatitis, pankreatitis, esophagitis, gastroenteritis, glossitis, kolitis pseudomembranous, fungsi hati yang tidak normal, enzim hati yang tinggi, peningkatan fosfatase alkali.

Dari sistem genitouriner: vaginitis 2 (1%); 0.1-1%: fungsi buah pinggang terjejas, kegagalan buah pinggang akut, candidiasis kelamin.

Di bahagian sistem muskuloskeletal: 0.1-1% - arthralgia, tendonitis, myalgia, sakit pada otot rangka.

Untuk kulit: ruam (2%), gatal-gatal (1%); 0.1-1% - tindak balas alahan, edema (1%), urticaria.

Lain-lain: candidiasis (1%), tindak balas di tapak suntikan intravena (1%), sakit dada (1%); 0.1-1%: hyperglycemia / hypoglycemia, hyperkalemia.

Dalam ujian klinikal, apabila menggunakan pelbagai dos, gangguan oftalmik, termasuk katarak dan pembacaan kanta mata yang banyak, diperhatikan pada pesakit yang menjalani rawatan dengan fluoroquinolones, termasuk levofloxacin. Hubungan antara fenomena ini dan penerimaan ubat tidak ditubuhkan.

2 N = 3758 (wanita)

Tidak mustahil untuk menganggarkan kekerapan perkembangan fenomena ini dan hubungan kausal dengan penggunaan ubat-ubatan, kerana mesej-mesej itu diterima secara spontan dari populasi yang tidak diketahui.

Dari sistem saraf dan organ deria: laporan individu ensefalopati, keabnormalan EEG, neuropati periferal (mungkin tidak dapat dipulihkan), psikosis, paranoia, laporan individu percubaan bunuh diri dan pemikiran bunuh diri, uveitis, gangguan visual (termasuk diplopia, menurun ketajaman penglihatan, penglihatan kabur, skotoma), kehilangan pendengaran, tinnitus, parosmia, anosia, kehilangan selera, pencegahan rasa, pencelupan, myasthenia gravis exacerbation, pseudotumor otak.

Sejak sistem kardiovaskular dan darah: laporan individu torsade de pointes, perpanjangan selang QT, takikardia, vasodilasi, peningkatan INR, pemanjangan PV, pancytopenia, anemia aplastik, leukopenia, anemia hemolitik, eosinofilia.

Di bahagian saluran penghadaman: kegagalan hati (termasuk kes maut), hepatitis, jaundis.

Di bahagian sistem muskuloskeletal: pecah tendon, kerosakan otot, termasuk pecah, rhabdomyolysis.

Di bahagian kulit: bullous ruam, sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis toksik, pelbagai multiforme erythema, tindak balas photosensitivity / phototoxicity.

Reaksi alergi: tindak balas hipersensitiviti (kadang-kadang fatal), termasuk tindak balas anaphylactic / anaphylactoid, kejutan anaphylactic, angioedema, penyakit serum; laporan individu pneumonitis alah.

Lain: leukocytoclastic vasculitis, peningkatan aktiviti enzim otot, hiperthermia, kegagalan multiorgan, nefritis interstitial.

Apabila menggunakan levofloxacin dalam bentuk 0.5% tetes mata, kesan yang paling kerap diperhatikan ialah: 1-3% - Pengurangan penglihatan sementara, pembakaran sementara, rasa sakit atau ketidakselesaan di mata, rasa badan asing di mata, demam, sakit kepala, faringitis, photophobia; ®