Ia dilarang untuk menggabungkan Levofloxacin dan alkohol, walaupun ini tidak ditunjukkan secara langsung dalam apa-apa buku rujukan persediaan perubatan.

Maklumat keserasian am

Dalam amalan terapeutik, rawatan dengan agen antibakteria dijalankan hanya dalam kes-kes tersebut apabila badan sahaja tidak dapat menampung jangkitan dengan daya perlindungan. Hanya doktor yang boleh menetapkan ubat-ubatan tersebut, memandangkan keadaan pesakit dan penyakit bersamaannya.

Dos dan keserasian dengan ubat lain yang diperlukan untuk terapi dipilih dalam setiap kes secara individu. Mana-mana antibiotik bukan sahaja mempunyai kesan positif, tetapi juga mempunyai beberapa kontraindikasi, serta kesan sampingan.

Arahan untuk ubat-ubatan anti-bakteria mempunyai maklumat yang komprehensif mengenai isu-isu ini, tetapi sebahagian daripada mereka tidak mengandungi petunjuk langsung bahawa ubat yang dipilih menunjukkan dirinya negatif apabila berinteraksi dengan alkohol. Tidak ada penjelasan seperti itu, bukan kerana keserasian adalah mungkin. Dan kerana tiada doktor tidak akan membenarkan pesakit menjalani eksperimen seperti ini, dan terapi antibiotik harus selalu dilakukan hanya di bawah pengawasan perubatan.

Apa itu Levofloxacin dan apakah itu?

Levofloxacin (levofloxacin), ubat kepunyaan kumpulan antibiotik spektrum luas sintetik, mengandungi bahan aktif levofloxacin.

Terdapat dalam tablet yang mengandungi 250, 500 atau 750 miligram bahan aktif, atau dalam botol 100 ml dengan larutan untuk suntikan intravena. Di samping itu, penurunan mata sebanyak 0.5 peratus kepekatan dihasilkan.

Levofloxacin digunakan untuk merawat penyakit:

• penyakit berjangkit saluran pernafasan atas dan bronkus: bronkitis, radang paru-paru, lacunar atau tonsillitis folikular, sinusitis akut, sinusitis frontal, sinusitis;
• keradangan sistem kencing dan pembiakan;
• tuberkulosis apa-apa bentuk;
• jangkitan pada tisu lembut, kulit, membran mukus;
• proses menular intra-perut.

Ubat ini secara aktif diserap ke dalam darah melalui saluran gastrointestinal dan sepenuhnya disingkirkan secara semulajadi, melalui buah pinggang, selepas 48 jam dari masa pengenalan. Makan tidak menghalang penyerapan bahan aktif ubat.

Aktiviti terapeutik penuh Levofloxacin datang selepas 6 jam dari masa pentadbirannya. Dos yang dipilih berdasarkan berat badan pesakit dan keparahan penyakitnya. Secara purata, rawatan antibiotik berkisar dari satu minggu ke dua.

Apa kesan sampingan yang berlaku

Levofloxacin tidak diberikan kepada semua orang, tidak mungkin anda akan menetapkannya untuk selesema biasa. Kesesuaian penggunaan hanya ditentukan oleh doktor, dengan alasan yang baik, kerana ubat mempunyai kesan sampingan yang serius:

• rhinitis atopik, konjunktivitis, urtikaria;
• alahan broncho-dan laringisme;
• penurunan tekanan darah yang tajam;
• erythema kulit;
• perubahan dalam komposisi darah;
• gangguan tidur dalam bentuk mengantuk;
• gejala gastralgia, yang ditunjukkan oleh loya, muntah, rasa sakit di rantau epigastrik, gangguan dyspeptik kerusi;
• sindrom sawan, serangan epilepsi, gegaran pada kaki.

Contraindications

Ubat tidak ditetapkan untuk minum untuk kanak-kanak di bawah umur 18 tahun, wanita hamil, dan semasa penyusuan. Dalam kes overdosis dadah, penawar untuk bahan aktifnya tidak wujud, walaupun hemodialisis tidak dapat membersihkan darah semasa mabuk itu.

Gejala keracunan terutamanya memberi kesan kepada saluran gastrousus dan sistem saraf pusat, menyebabkan:

• kesakitan teruk;
• muntah;
• gangguan psychedelic.

Untuk pemulihan lengkap selepas keracunan itu kadang-kadang mengambil masa sekurang-kurangnya tiga hari. Pada masa yang sama, hati dan buah pinggang sangat menderita, kadang-kadang tidak mungkin untuk memulihkan fungsi mereka sebelum ini.

Sebelum menetapkan Levofloxacin, pesakit diperiksa untuk ketahanan bahan aktif dan ketiadaan kontraindikasi. Di samping itu, adalah perlu untuk mengambil kira sensitiviti mikroflora untuk antibiotik ini, untuk menentukan kebolehlaksanaan penggunaannya, serta mengurangkan risiko kesan sampingan yang tidak diingini.

Bagaimana levofloxacin dan alkohol digabungkan

Etil alkohol, yang dalam komposisi minuman beralkohol, masuk ke dalam badan, melalui tahap pemisahan hati. Disintegrasi menjadi pecahan, salah satunya adalah asetaldehid (asid asetik), etanol mempunyai kesan toksik pada sel-sel tisu hati, menghalang fungsi mereka.

Antibiotik juga menjalani proses metabolik mereka melalui hati. Oleh kerana hati perlu menyaring semua bahan toksik memasuki saluran gastrointestinal, beban yang meningkat diletakkan di atasnya apabila alkohol dan antibiotik berinteraksi bersama.

Di samping hati, sistem kencing memasuki proses pengeluaran alkohol, menanggapi mabuk etanol dengan proses diuretik yang dipertingkatkan. Ini dilakukan untuk membuang bahan-bahan toksik keluar dari badan dengan air kencing secepat mungkin. Walau bagaimanapun, bersama-sama dengan toksin, antibiotik juga dikumuhkan, kepekatan mereka dalam darah menurun dengan ketara, perjuangan terhadap bakteria patogen berhenti.

Terdapat bahaya bahawa dengan melemahkan dos agen antibakteria, bakteria patogen menghasilkan daya tahan terhadap jenis bahan ini, akibatnya mereka dengan cepat berhenti bertindak balas terhadapnya.

Oleh itu, ubat kuat tidak lagi berkesan, dan pesakit akan memerlukan lebih kuat dan lebih banyak toksik untuk mengatasi penyakit ini.

Di samping itu, menurut ulasan dan penyeliaan doktor, terdapat bukti bahawa walaupun dalam dos kecil, minuman beralkohol boleh mencetuskan manifestasi kesan sampingan mereka semasa mengambil antibiotik. Ini harus diambil kira oleh orang-orang yang percaya bahawa Levofloxacin dan bir boleh digabungkan kerana kekuatan lemah minuman tersebut. Ini adalah salah faham yang besar, seperti dalam bir, dengan teknologi moden pengeluarannya, etil alkohol pembersihan berkualiti rendah ditambah, yang bermaksud bahawa minuman ini juga menjadi berbahaya semasa rawatan dengan antibiotik jika anda meminumnya bersama-sama.

Memandangkan komplikasi yang serius boleh menyebabkan Levofloxacin, anda boleh membayangkan risiko yang diambil seseorang apabila mereka memutuskan untuk minum alkohol semasa mengambil Levofloxacin.

Sebaliknya rawatan, badan adalah tertakluk kepada percubaan yang teruk dan melemparkan semua kuasa untuk tidak melawan penyakit itu, tetapi untuk mempercepat proses mengeluarkan bahan toksik.

Dalam kes ini, kerana kepekatan agen antibakteria dalam darah dikurangkan dengan ketara, kesan yang dijangkakan terapeutik tidak berlaku. Oleh itu, adalah paling munasabah untuk menolak minum alkohol sepanjang tempoh mengambil antibiotik, terutamanya sejak kursus terapeutik tidak begitu lama dan tidak lebih dari dua minggu.

Kesimpulan

Keserasian antibiotik dan minuman beralkohol adalah tidak praktikal dan berbahaya. Penggunaan dos etil alkohol yang lebih kecil akan mengurangkan kesan terapeutik dan meningkatkan risiko kesan yang tidak diingini. Orang yang menderita alkohol kronik, penggunaan Levofloxacin tidak disyorkan, atas sebab-sebab yang penting, penggunaannya hanya mungkin selepas beberapa hari menahan diri dari penggunaan minuman beralkohol.

Levofloxacin: interaksi dengan alkohol, akibat akibat pengambilan bersama

Dadah itu termasuk antibiotik dengan spektrum tindakan yang luas. Komposisinya mempunyai kesan buruk terhadap organisma mikroskopik patogenik dan kondisinya yang dianggap sebagai agen penyebab penyakit berjangkit dan radang.

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet, titisan mata, penyelesaian infusi.

Oleh kerana patologi apa pun adalah hasil daripada aktiviti mikroba tertentu dan boleh disetempatkan dalam pelbagai organ (sistem), sebatian ubat yang mempunyai kesan buruk terhadap mikroflora tersebut dianggap sebagai terapi yang paling berkesan.

Adalah dipercayai bahawa apabila mengambil antibiotik, pesakit akan lebih baik jika dia enggan minum alkohol, jadi ubat ini tidak sesuai dengan alkohol. Adakah Levofloxacin sesuai dengan alkohol akan dibincangkan dalam artikel ini.

Menetapkan Levofloxacin ubat

Antibiotik diambil secara lisan, cepat dan hampir sepenuhnya diserap ke dalam badan. Penunjuk kelajuan dan kesempurnaan penyerapan pengambilan makanan tidak mempunyai kesan. Ketersediaan bio lima ratus miligram ubat mencapai hampir seratus peratus. Komposisi menembusi ke dalam paru-paru, mukosa bronkial, organ sistem urogenital, tulang, prostat, saraf tunjang.

Komposisi ubat ini ditetapkan dalam kes-kes di mana terdapat penyakit berjangkit-inflamasi yang disebabkan oleh mikrob yang mudah dijangkiti:

• sinusitis akut;
• bronkitis akut peringkat kronik;
• pneumonia yang diperoleh komuniti;
• jangkitan saluran kencing yang rumit, termasuk pyelonephritis;
• prostatitis;
• jangkitan pada kulit dan tisu;
• jangkitan pada intra-perut.

Levofloxacin dan alkohol: keserasian, melalui berapa banyak yang anda boleh mengambil dadah

Seperti ubat-ubatan lain, ubat ini tidak disyorkan untuk diambil dengan minuman yang mengandungi alkohol. Mabuk alkohol dan Levofloxacin boleh menyebabkan kerosakan pada buah pinggang, hati dan juga perut.

Reaksi tubuh selepas mengambil antibiotik boleh:

• mual dan muntah;
• sakit kepala yang teruk;
• kemerahan kulit pada muka, dada dan leher;
• palpitasi jantung;
• sesak nafas teruk;
• sawan.

Akan lebih baik jika semasa rawatan anda benar-benar menolak minuman beralkohol. Perhatikan bahawa ubat itu kekal dalam darah sepanjang hari, selepas itu ia disingkirkan dari badan. Alkohol dikeluarkan selepas dua belas jam. Daripada ini ia mengikuti bahawa ubat selepas minuman keras boleh diambil jika ia bermakna permulaan kursus terapeutik.

Dalam sesetengah kes, penggunaan serentak Levofloxacin dan alkohol boleh menyebabkan kematian seseorang.

Akibatnya

Tidak mengambil langkah-langkah keselamatan, pesakit, semasa mengambil ubat dan meminum minuman beralkohol, memperlihatkan badan itu menjadi bahaya yang besar. Alkohol mampu memusnahkan sel-sel darah, yang membolehkan penyakit itu tersebar ke seluruh tubuh, memburukkan lagi proses rawatan.

Interaksi komponen levofloxacin dengan alkohol boleh membawa kesan buruk. Anda mungkin mengalami kerosakan mental dan koma.

Jadi berfikir dengan teliti tentang sama ada risiko ini dibenarkan oleh keinginan yang tidak dapat ditahan untuk meminum alkohol.

Apa yang perlu dilakukan sekiranya berlaku pelanggaran

Alkohol dan Levofloxacin, yang diambil secara serentak, boleh menyebabkan manifestasi sifat negatif, dinyatakan dalam loya, tekanan darah rendah, pembentukan eritema.

Dalam situasi seperti itu, anda perlu segera mendapatkan bantuan pakar untuk mengelakkan akibat yang serius, dan dalam beberapa jam akan datang anda perlu minum lebih banyak air.

Pendapat pesakit dan doktor

Pandangan pandangan doktor dan ulasan pesakit yang mengambil Levofloxacin:

Nedoshkulo K. T., doktor

Ubat moden dan berkesan digunakan dalam rawatan keradangan saluran urologi - pyelonephritis, cystitis, orchitis, prostatitis, epididymitis. Kosnya boleh diterima untuk hampir setiap pesakit. Toleransi dengan mudah, memberikan hasil yang baik semasa rawatan. Ia dilarang keras untuk digunakan secara bersamaan dengan minuman beralkohol.

Ksenia

Dirawat sebagai ubat bagi pyelonephritis. Dia mengambil resep dari doktor, membeli dadah di farmasi, dan memutuskan untuk belajar arahan untuk digunakan. Walau bagaimanapun, dia mengurangkan dosnya sendiri, sangat risau tentang akibatnya. Akibatnya, penyakit itu telah dikalahkan, tetapi banyak rasa takut telah menderita. Jangan cuba minum arak ketika mengambilnya!

Andrey

Sakit ARVI. Di hospital, doktor membuat tusukan hidung sinus, mencuci, Levofloxacin yang ditetapkan. Sudah selepas pil pertama di telinga diletakkan, kepala menjadi kapas. Saya fikir - reaksi individu. Ternyata pada waktu petang dengan kawan-kawan dia minum bir - dan inilah hasilnya!

Sergey

Isterinya dirawat pneumonia di hospital. Pertama, dia minum beberapa antibiotik, maka dia dikreditkan dengan Levofloxacin. Kami merasakan kesan segera - suhu stabil, keadaan umum bertambah baik. Tidak lama kemudian pasangan itu meminda pindaan itu.

Kesan sampingan yang mungkin dari mengambil dadah

Semasa mengambil ubat ini, walaupun anda tidak mengambil alkohol, mungkin terdapat manifestasi sifat negatif:

1. Sistem pencernaan - tanda-tanda mual, cirit-birit, pengaktifan enzim hati. Terdapat kemungkinan peningkatan bilirubin dalam darah, cirit-birit yang sukar dengan darah dalam tinja, selera makan yang tidak enak, sakit di perut, refleks gag. Jarang, hepatitis adalah mungkin;
2. Kekebalan - tekanan dalam arteri berkurangan, pneumonia alahan boleh berkembang, kepekaan terhadap kenaikan radiasi ultraviolet. Bengkak pada faring dan di muka, bahagian-bahagian tertentu kulit dan membran mukus, kemerahan dan gatal-gatal mungkin.
3. Keabnormalan metabolik - penurunan glukosa, meningkatnya keghairahan, dan gegaran dan peluh dipatuhi. Terdapat kemungkinan kekurangan akut organ yang dipasangkan, meningkatkan kreatinin serum.
4. CNS - tidur diganggu, sakit muncul di kepala, mengatasi mengantuk, kemurungan, kekeliruan dalam kesedaran, sensitiviti reseptor taktik semakin bertambah buruk.
5. Sistem muskuloskeletal - tendon terjejas, sakit muncul pada otot dan sendi.
6. Sistem kardiovaskular - palpitasi menjadi lebih kerap, keruntuhan vaskular diperhatikan.
7. Sistem hematopoietik - kandungan leukosit berkurangan, jangkitan serius berkembang.

Rawatan dengan Levofloxacin boleh mencetuskan jangkitan sekunder. Pengalaman menggunakan fluoroquinolones lain menunjukkan bahawa Levofloxacien, seperti derivatif quinolone yang lain, mampu memburukkan porphyria, jika pesakit sudah memilikinya.

Levofloxacin-KR

Pengilang: OJSC "Red Star" Ukraine

Kod ATC: J01M A 12

Borang pelepasan: Borang dos cecair. Penyelesaian untuk infus.

Ciri umum. Komposisi:

Bahan aktif: 100 ml larutan mengandungi - levofloxacin hemihydrate dari segi levofloxacin 500 mg;

excipients: glukosa anhydrous, disodium edetate, air untuk suntikan, asid hidroklorik.

Sifat farmakologi:

Farmakodinamik. Levofloxacin mempunyai kesan antibakteria (bakterisida). Ia menyekat DNA gyrase (topoisomerase II) dan topoisomerase IV, dengan itu melanggar pemotongan DNA dan jahitan DNA dan menghalang biosintesis DNA. Menghalang pembahagian bakteria, membawa kepada perubahan morfologi yang ketara dalam sitoplasma, dinding sel dan membran.
Ia mempunyai pelbagai tindakan. Berkesan terhadap Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalatiae, pyogenes Streptococcus, Kumpulan Viridans streptococci, Enterobacter cloacae, aerogenes Enterobacter, agglomerans Enterobacter, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus rarainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella PERTUSIS, Citrobacter diversus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, perferingens Clostridium.

Farmakokinetik. 30 - 40% levofloxacin mengikat protein plasma. Ia menyerap dengan baik ke dalam organ dan tisu: paru-paru, mukosa bronkial, alat kelamin, leukosit polymorphonuclear, makrofaj alveolar. Di hati, sebahagian kecil dioksidakan atau deacetylated. Levofloxacin dikeluarkan secara perlahan dari badan (separuh hayat adalah 6 hingga 8 jam), terutamanya oleh buah pinggang, oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Kurang daripada 5% levofloxasin dikumuhkan dalam bentuk produk biotransformasi. Tidak berubah dalam air kencing selama 24 jam dipaparkan kira-kira 70% dan selama 48 jam - 87% dalam najis 72 jam mendedahkan hampir 4% daripada dos yang ditadbir. Pembersihan buah pinggang adalah 70% daripada jumlah kelulusan. Setelah dos infus selama 60 minit intravena 500 mg, kepekatan maksimum ubat dalam plasma ialah 6.2 μg / ml. Dengan pentadbiran intravena tunggal dan berganda jumlah pengagihan 500 mg dos adalah 89-112 l, kepekatan dadah maksimum dalam plasma - 6.2 g / ml, separuh hayat dadah - 6.4 jam.

Petunjuk untuk digunakan:

proses bakteria radang di kalangan orang dewasa disebabkan oleh bakteria sensitif kepada levofloxacin: jangkitan saluran pernafasan (kepahitan akut bronkitis kronik, radang paru-paru), jangkitan saluran kencing (pyelonephritis akut), kulit dan jangkitan tisu lembut (bernanah erythema, bernanah, bisul).

Dos dan pentadbiran:

Sebelum menggunakan ubat, perlu melakukan ujian kulit untuk toleransi. Levofloxacin-KR untuk penyusuan harus digunakan dengan segera selepas penebuk gabus (selama 3 jam), untuk mencegah sebarang pencemaran bakteria. Perlindungan dari cahaya semasa infusi tidak diperlukan. Memandangkan kesamaan biologi bentuk lisan dan parenteral, dos yang sama mungkin. Dos bergantung kepada jenis, keparahan jangkitan dan sensitiviti mikroorganisma kepada ubat. Selepas beberapa hari, ia mungkin bertukar kepada pengambilan dalam dos yang sama.
Untuk rawatan orang dewasa dengan fungsi buah pinggang yang normal, di mana pelepasan kreatinin lebih daripada 50 ml / min, dos berikut biasanya disyorkan: Indikasi Dos harian,
Jumlah mg
suntikan setiap hari, masa Tempoh
rawatan
Bukan hospital
pneumonia 500 - 1000 1-2 7-14 hari
Jangkitan rumit
saluran kencing,
termasuk pyelonephritis 250 1 7-10 hari
Jangkitan kulit dan
tisu lembut 500 - 1000 1-2 7-14 hari

* Bergantung kepada keadaan pesakit, satu peralihan dari intravena awal ke pentadbiran oral dengan dos yang sama boleh dilakukan selepas beberapa hari.
Bagi pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang cacat, di mana pelepasan kreatinin kurang daripada 50 ml / min, dos berikut disyorkan:
Rejimen dos (bergantung kepada keterukan jangkitan)
250 mg / 24 jam 500 mg / 24 jam 500 mg / 12 jam
Pemberian klinikin dos pertama: 250 mg dos pertama: 500 mg dos pertama: 500 mg
50-20 ml / min berikut: 125 mg / 24 h berikut: 250 mg / 24 h berikut: 250 mg / 12 h
19-10 ml / min Berikut adalah: 125 mg / 48 jam berikut: 125 mg / 24 jam berikut: 125 mg / 12 h

Levofloxacin - ubat antimikrobial baru kumpulan fluoroquinolone

Levofloxacin - ubat antimikrobial baru kumpulan fluoroquinolone

Institut Pembedahan mereka. AVVishnevsky RAMS, Moscow

Dadah antimikrobial kumpulan fluoroquinolone kini menduduki salah satu tempat utama dalam kemoterapi jangkitan bakteria. Memiliki spektrum antimikrobial yang luas, sifat farmakokinetik yang baik, ketoksikan yang rendah, mereka digunakan secara meluas dalam rawatan pelbagai jangkitan genesis dan penyetempatan. Dengan mekanisme yang luar biasa tindakan antimikrob (perencatan enzim utama sel-sel mikrob - gyrase DNA), aktiviti fluoroquinolones pameran terhadap banyak bakteria yang mempunyai rintangan kepada ubat-ubatan kerana kumpulan farmakologi lain mekanisme lain.
Seiring dengan ini, salah satu ciri fluoroquinolon awal adalah aktiviti rendah terhadap mikroorganisma gram positif. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, quinolones fluorinasi baru telah diperoleh, yang, sambil mengekalkan aktiviti tinggi ubat awal terhadap bakteria gram-negatif, mempunyai kesan antimikrobial pada mikro gram positif. Salah satu ubat ini adalah levofloxacin, dicipta oleh Aventis Pharma (Perancis, Jerman).
Levofloxacin ialah (-) - (S) -enantiomer yang diasingkan daripada racemate (campuran isomer program dan levorotatory) ofloxacin.

Aktiviti antimikrobial dalam vitro
Levofloxacin adalah spektrum fluoroquinolone luas meliputi Gram-positif, Gram (termasuk keluarga bakteria Enterobacteriaceae dan bukan penapaian Gram-negatif) atipikal dan beberapa mikroorganisma anaerobik (Jadual. 1). Kriteria kerentanan mikroba terhadap levofloxacin selaras dengan cadangan NCCLS dibentangkan dalam Jadual. 2

Jadual 1. Levofloxacin in vitro antimicrobial activity [1, modified]

MIC (mg / l) pelbagai

Staphylococcus aureus (tahan methicillin)

Staphylococcus aureus (sensitif methicillin)

Staphylococcus epidermidis (tahan methicillin)

Staphylococcus epidermidis (sensitif methicillin)

Streptococcus pneumoniae (sensitif, sederhana sensitif, tahan)

Haemophilus influenzae (tahan dan sensitif terhadap ampisilin)

Moraxella catarrhalis (menghasilkan dan tidak menghasilkan beta-laktamase)

Pseudomonas aeruginosa (sensitif)

Pseudomonas aeruginosa (tahan ceftazidime)

Jadual 2. Kriteria kepekaan mikroba untuk levofloxacin, menurut NCCLS

Zon (mm) apabila menggunakan cakera yang mengandungi 5 μg levofloxacin

Bakteria aerobik Gram-positif
Tidak seperti fluoroquinolones awal, levofloxacin mempunyai aktiviti yang lebih tinggi terhadap cocci gram-positif.
Levofloxacin mempunyai aktiviti yang baik terhadap Streptococcus pneumoniae. Daripada 583 jenis pneumokokus yang diasingkan di UK, 98.8% dihalang oleh levofloxacin pada kepekatan yang lebih rendah (2 mg / l) daripada Ciprofloxacin (8 mg / l) [1]. Daripada strain 654 S.pneumoniae, 510 strain yang terpencil di Amerika Syarikat adalah sensitif terhadap penisilin, 64 adalah tahan, dan 80 mempunyai kepekaan antara, 653 (99.8%) sensitif terhadap levofloxacin [2]. Dalam kajian 663 strain S.pneumoniae, terpencil dalam kajian multicenter pada musim sejuk 1997-1998. di UK, didapati bahawa 5.6% daripada strain tahan terhadap penisilin, 4.9% kepada Ciprofloxacin dan hanya 0.3% untuk levofloxacin; daripada 154 jenis pneumococci yang diasingkan di Ireland, 23.4% adalah tahan terhadap penisilin, 8.5% kepada Ciprofloxacin dan semua 100% adalah sensitif terhadap levofloxacin [3]. Kepekaan 199 strain klinikal (sensitif dan tahan terhadap penisilin dan makrolida) kepada levofloxacin adalah 99-100% (dinilai dengan kaedah yang berbeza), dan clarithromycin - 77-81% [4]. Antara 1327 strain pneumococci, rintangan kepada levofloxacin kurang daripada 2%, dan rintangan clarithromycin mencapai 42.5%, kepada penicillin - 42.3%, kepada amokitsillin / clavulanate - 7% [5], kepada cefaclor - 50.4%, kepada cefuroxime - 34.2% [6].
Levofloxacin menunjukkan aktiviti yang baik terhadap streptokokus lain - S.pyogenes, S.agalactiae, S.viridans. Berkenaan dengan S.pyogenes, mudah terdedah (ketegangan 961) dan tahan (strain 34) untuk erythromycin, levofloxacin menunjukkan aktiviti tinggi (MPK90 - 0.5 mg / l tanpa mengira rintangan terhadap erythromycin), setanding dengan aktiviti ftorinolonov baru yang lain (gatifloxacin, grepafloxacin, moxifloxacin), hanya menghasilkan trovafloxacin sedikit [7].
Aktiviti levofloxacin tinggi telah ditubuhkan untuk Staphylococcus aureus dan staphylococci lain. Untuk 769 jenis S.aureus MPK50 dan MPK90, levofloxacin adalah 0.12 dan 0.5 mg / l berbanding dengan 0.25 dan 1.0 mg / l ciprofloxacin [1].
Levofloxacin aktif menentang Enterococcus faecalis - MPK90 adalah 2 mg / l.
Levofloxacin bertindak pada mikrob lain gram-positif: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes.

Bakteria aerobik Gram-negatif
Levofloxacin mempamerkan aktiviti yang tinggi terhadap mikrob keluarga Enterobacteriaceae: MPK90 untuk 2980 strain adalah 0.12 - 0.5 mg / l, termasuk strain E.coli, K.pneumoniae, P.mirabilis, E.aerogenes, E. cloacae yang mana MPK90 adalah 0.5 mg / l dan ke bawah. Aktiviti levofloxacin yang lebih rendah dikesan berkaitan dengan S.marcescens - MPK90 berkisar antara 2 hingga 4 mg / l [1].
Mengenai levofloxacin nonfermenting bakteria Gram-negatif mempunyai aktiviti kurang ketara: penyediaan A.calcoaceticus IPC untuk 246 strain antara 0,25-16 mg / l, dan untuk 1223 strain P.aeruginosa -,12-128 mg / l (terdiri MPK90 masing-masing 16 dan lebih daripada 4 mg / l) [1]. Berhubung dengan pseudomonas aeruginosa, levofloxacin lebih aktif daripada fluoroquinolon awal, kecuali Ciprofloxacin Strain yang dipengaruhi oleh Ciprofloxacin Pseudomonas aeruginosa yang diasingkan dari saluran pernafasan pada pesakit dengan jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah juga tahan terhadap levofloxacin [8].
Levofloxacin sangat aktif terhadap strain ampisilin yang sensitif dan H. influenzae, yang menghasilkan dan tidak menghasilkan strain beta-laktamase M. catarrhalis: MPK90 untuk kedua-dua spesies adalah 0.03 mg / l [1]. Dalam kajian klinikal, 34 tanpa produtsiruyushih beta-lactamase strain H.influenzae (ampicillin sensitif), dan 9 tidak menghasilkan beta-lactamase H.influenzae strain (tahan ampicillin) telah menunjukkan bahawa bagi kedua-dua kumpulan mikrob levofloxacin menunjukkan aktiviti yang sama - MPK90 adalah 0.1 mg / l [9]. Tiada aktiviti levofloxacin yang lebih tinggi yang berkaitan dengan strain Harophysacin yang tahan ciprofloxacin Haemophilus spp. Terisolasi dari saluran pernafasan pesakit dengan jangkitan saluran pernafasan yang rendah [8]. Rintangan Levofloxacin tidak ditemui di kalangan 1063 H. strain influenzae, manakala rintangan clarithromycin mencapai 16% [5], cefaclor 9%; semua strain M. catarrhalis sensitif terhadap levofloxacin [6].
Aktiviti levofloxacin yang baik dikesan berkaitan dengan Neisseria: N.gonorrhoeae, N.meningitidis (MPK90 - 0.008 dan 0.015 mg / l, masing-masing). Untuk 24 daripada 30 strain klinikal N.meningitidis, diasingkan daripada bendalir serebrospina (CSF) pesakit, dan MPK50 MPK90 ciprofloxacin, levofloxacin dan quinolones baru yang lain (moxifloxacin, trovafloxacin, klinafloksatsin) adalah kurang daripada 0.001 mg / liter; 6 strain lebih tahan terhadap levofloxacin (BMD - 0.25 - 1 mg / l) dan fluoroquinolon lain [10].
Levofloxacin aktif terhadap aerobes gram-negatif yang lain: Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella spp., Stenotrophomonas maltophilia, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.

Mikroorganisma atipikal
Levofloxacin aktif terhadap mikroorganisma atipikal. MPK90 levofloxacin terhadap 56 strain L.pneumophila adalah sama dengan 0.125 mg / l [11]. Penunjuk ini untuk M.pneumoniae dan C.pneumoniae adalah 0.5 mg / l [1].
Levofloxacin aktif terhadap pelbagai jenis mikobakteria, termasuk M.tuberculosis.

Anaerobes
Levofloxacin menunjukkan aktiviti yang baik terhadap anaerobes gram positif dan gram-negatif, termasuk B. fragilis, C.perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. [1]. Daripada 175 jenis bakteria anaerobik adalah 81% sensitif kepada levofloxacin berbanding dengan 51% daripada jenis yang sensitif kepada ciprofloxacin: Aktiviti melebihi ciprofloxacin, levofloxacin, ofloxacin, ampicillin / sulbactam, cefoxitin dan metronidazole terhadap 277 pencilan klinikal, termasuk anaerobes, 175 [12]. Levofloxacin menindas kebanyakan anaerobes pada kepekatan 4 mg / l dan bawah [13].

Jadual 3. Keputusan lazim keberkesanan klinikal levofloxacin dalam rawatan pelbagai jangkitan [1, diubah suai]

Jangkitan saluran pernafasan

Pneumonia pada pesakit dengan faktor risiko

Peracunan yang tidak rumit dari brochita kronik

Kelebihan komplikasi bronkitis kronik

Jangkitan saluran kencing yang rumit dan pyelonephritis

Jadual 4. Data umum mengenai pembasmian pelbagai patogen berbanding dengan keberkesanan klinikal levofloxacin [1, diubahsuaikan]

Aktiviti terhadap mikroorganisma lain
Levofloxacin aktif terhadap mikroorganisma lain: Bartonella spp., Coxiella burnetti, Rickettsia spp.
Levofloxacin mempunyai kesan bakteria: kadar penyumbatan pertumbuhan bakterial minimal (BMD) levofloxacin hampir sama dengan kepekatan bakterisida minimum (MBC). Dalam kebanyakan kes, kepekatan levofloxacin, menyebabkan kematian mikrob adalah sama atau pencairan yang lebih tinggi daripada kepekatan yang diperlukan untuk menghalang pertumbuhan bakteria, dengan levofloxacin menyebabkan kematian kepekatan yang bergantung kepada bakteria, tidak seperti antibiotik beta-lactam yang menyebabkan kematian mikrob bergantung dari masa kehadiran antibiotik semasa tempoh pertumbuhan bakteria.
Levofloxacin mempunyai kesan post-antibiotic sederhana (PAE). Levofloxacin memperlihatkan PAE yang bergantung kepada kepekatan, jauh lebih lama daripada ciprofloxacin dan grepafloxacin (kecuali PAE untuk H.influenzae).
Kajian eksperimen telah menunjukkan bahawa, berbanding dengan fluoroquinolones yang lain (contohnya, ciprofloxacin), levofloxacin disebabkan frekuensi rendah mutasi satu langkah rintangan (10-9-10-10).

Farmakokinetik
Penyerapan, kepekatan darah, bioavailabiliti
Levofloxacin, yang merupakan isomer levorotator optik ofloxacin, mempunyai sifat farmakokinetik yang serupa dengan yang kedua.
Levofloxacin selepas pentadbiran lisan cepat dan sepenuhnya diserap ke dalam darah, mencapai nilai maksimum selepas 1 hingga 2 jam: selepas mengambil 250 mg, kepekatan maksimum ubat dalam darah adalah purata 2.8 mg / l, selepas mengambil 500 mg - 5.2 mg / l. Bioavailabiliti mutlak levofloxacin oral mencapai 100% [14], yang menjadikan bentuk dos oral secara klinikal bersamaan dengan bentuk intravena.
Apabila menggunakan levofloxacin dalam meningkatkan dos (dari 50 hingga 1000 mg), farmakokinetikik linear diperhatikan dengan kenaikan dos yang bergantung kepada C_maks (dari 0.6 hingga 9.4 mg / l) dan AUC (dari 4.7 hingga 108 mg h / l).
Levofloxacin beredar dalam badan untuk jangka masa yang panjang, ditentukan dalam darah selama lebih daripada 24 jam; Kepekatan ubat dalam darah pada masa ini melebihi MPK90 untuk banyak mikrob, termasuk organisma utama yang menyebabkan jangkitan saluran pernafasan, - S.pneumoniae, M.pneumoniae, C.pneumoniae, M.catarrhalis, H.influenzae, L.pneumophila dan Satu lagi jangka masa levofloxacin dalam darah (T1 / 2 ialah 6-8 jam) membolehkan anda menggunakannya sekali sehari.
Pengambilan makanan melambatkan penyerapan levofloxacin, tanpa menjejaskan kesempurnaan penyerapan, yang membolehkan ia digunakan tanpa menghiraukan pengambilan makanan.
Selepas pentadbiran berulang 500 mg 1 kali sehari, kepekatan levofloxacin dalam darah dicipta dalam masa 3 hari; kumulatulasi dadah dalam darah tidak ditandakan.
Tiada perbezaan ketara dalam farmakokinetik levofloxacin apabila diberikan secara lisan atau intravena dalam dos yang sama.

Pengedaran
Levofloxacin sedikit sebanyak (30-40%) terikat dengan protein serum, terutamanya albumin, dan mempunyai jumlah besar pengedaran (90-110 l) [14], yang menunjukkan penembusannya yang baik ke dalam pelbagai tisu.
Dalam tisu, kepekatan dibuat lebih tinggi daripada IPC untuk kebanyakan patogen [14].
Penembusan baik levofloxacin paru-paru [15], bronkial mukosa [1], kahak [16], tisu otorhinolaryngological [17], cecair lacrimal [18], cecair bronchoalveolar [19], cecair radang [20] dan tisu prostat [21, cecair prostatic [22], tisu ginekologi [23], tisu hati [24], tisu pundi hempedu dan hempedu [24, 25], kulit [26], tulang dan tisu bersama [27].
Levofloxacin menyerap dengan baik ke dalam kulit manusia melepaskan exudate exudate pada manusia: selepas dos tunggal 500 mg, kepekatan purata pada exudate (4.3 mg / l) dicapai selepas 3.7 jam, dan kadar penembusan ke dalam cecair radang adalah berkisar antara 83 hingga 112% [20]. Dalam cecair yang lepuh, levofloxacin mempunyai kesan bakterisida yang cepat pada S.pneumoniae yang diinkubasi dalam exudate; pada peringkat awal, kesan bakterisida dadah meningkat apabila neutrophil polimorfonuklear ditambah ke medium inkubasi [28].
Dalam 5 pesakit dengan meningitis bakteria (cecair serebrospina mikrob telah diasingkan daripada 4: y 2 - S.pneumoniae, y 1 - E.coli, y 1 - N.meningitidis, semua sensitif kepada levofloxacin), yang levofloxacin (500 mg secara intravena atau 1 2 kali sehari) telah ditambah kepada terapi piawai dengan beta-laktam, kepekatan levofloxacin dalam plasma sebelum suntikan berikutnya, dan juga selepas 0.5 dan 2 jam selepas pentadbirannya adalah 1.34; 8.16 dan 5.93 mg / l; kepekatan dadah di CSF diperoleh 2 jam selepas pentadbiran (2-13 hari selepas permulaan rawatan) adalah purata 1.99 mg / l, dan penembusannya ke dalam minuman keras adalah 34% [29].
Penembusan ke dalam sel-sel mikroorganisma
Levofloxacin menembusi dengan baik dan berkumpul dalam jumlah besar dalam sel-sel mikroorganisma: dalam neutrofil, limfosit, makrofaj. Nisbah kepekatan intraselular levofloxacin dalam neutrofil ke kepekatan extracellular adalah 8.8 [30], dan dalam polimorfonukleosit - 9.8 [31].
Dalam makrofaj alveolar, kepekatan dadah melebihi tahap serum sebanyak 6 kali [20].
Kepekatan levofloxacin yang tinggi dalam sel-sel mikroorganisma sangat penting untuk rawatan jangkitan dengan lokalisasi intraselular patogen.

Metabolisme
Seperti ofloxacin, levofloxacin adalah ubat metabolik yang stabil. Dalam proses biotransformasi levofloxacin, hanya 2 metabolit yang terbentuk - desmethyl levofloxacin dan levofloxacin N-oksida, yang dikumuhkan dengan air kencing dalam jumlah kurang daripada 5% daripada dos yang diterima [20].

Pembuangan
Levofloxacin diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang (kira-kira 70% dalam 24 jam). Pelepasan buah pinggang levofloxacin (5.7 - 9.2 l / h / 1.72 m2) adalah 67 - 73% daripada jumlah kelulusan (8.51 - 12.3 l / h / 1.72 m2) peranan mekanisme extrarenal dalam penghapusan dadah [20]. Levofloxacin dikeluarkan melalui penapisan glomerular dan tiub. Dalam air kencing, kepekatan levofloxacin yang tinggi dicipta, dengan ketara melebihi MPK90 untuk mikroorganisma patogen yang menyebabkan jangkitan saluran kencing.

Permohonan klinikal
Sehingga tahun 1996, kajian tentang penggunaan levofloxacin klinikal telah dijalankan di Jepun dalam rawatan pesakit dengan jangkitan saluran pernafasan, jangkitan kencing, jangkitan kulit dan tisu lembut, dan jangkitan pembedahan.
Sejak tahun 1996, pelbagai penyelidikan non-perbandingan dan komparatif pelbagai pusat telah dijalankan di Amerika Syarikat dan negara-negara Eropah untuk menilai keberkesanan klinikal dan bakteriologi levofloxacin dan toleransinya dalam rawatan jangkitan pelbagai asal dan penyetempatan.

Pneumonia
S. pneumoniae sebagai agen penyebab pneumonia berlaku dalam 20-60% [32]. H.influenzae kurang biasa (3-10%), tetapi frekuensinya meningkat pada orang tua; S.aureus dan K.pneumoniae (3-5%) dan bakteria Gram-negatif yang lain (3-10%) biasanya diasingkan daripada pesakit tua, lemah, dan imunokompromis [32, 33]. Mikroorganisma atipikal (C.pneumoniae, M.pneumoniae, L.pneumophila) ditemui pada pesakit yang mendapat radang paru-paru masyarakat dengan frekuensi 10-20% [32-34].
Levofloxacin telah menunjukkan keberkesanan yang tinggi dalam rawatan radang paru-paru pelbagai etiologi.
Dalam rawatan 27 pesakit dengan radang paru-paru yang diperolehi komuniti yang disebabkan oleh S. pneumoniae tahan kepada eritromisin, preskripsi levofloxacin (intravena atau secara lisan dengan 500 mg 1 kali sehari selama 7-14 hari) membawa kepada kejayaan klinikal di 26 orang (96.3%) ; mikrob telah dihapuskan dalam 96.8%. Dalam 13 pesakit dengan pneumonia yang diperoleh komuniti yang disebabkan oleh pneumococci yang tahan penisilin, penggunaan levofloxacin dalam dos yang sama menyebabkan kesan klinikal dan bakteriologi dalam semua kes (100%). Daripada 11 pesakit dengan bakemia pneumococcal yang disebabkan oleh strain yang tahan kepada penicillin atau macrolide (5 dan 6 strain, masing-masing), penggunaan levofloxacin menghasilkan kesan klinikal dan bacteriological dalam semua kes [35].
Hasil yang baik diperolehi dalam pesakit yang mendapat radang paru-paru masyarakat yang disebabkan oleh mikroorganisma atipikal. Dengan rawatan 7-14 hari dengan levofloxacin (500 mg 1 kali sehari) daripada 128 pesakit dengan radang paru-paru yang diperolehi oleh komuniti yang disebabkan oleh C. pneumoniae atau M. pneumoniae, kesan klinikal diperolehi dalam 96.4 dan 98.9% daripada kes-kes [36]. Mengikut data lain [37], kesan bacteriological levofloxacin dalam 20 pesakit dengan pneumonia yang disebabkan oleh C.pneumoniae adalah 80%. Dalam 26 pesakit dengan pneumonia Legionella, keberkesanan levofloxacin adalah 92.3% [38].

Kajian perbandingan
Dalam kajian multicenter, keberkesanan levofloxacin (secara lisan 250 mg 2 kali sehari selama 7 hari) telah dinilai dalam 143 pesakit luar dengan pneumonia yang dibeli masyarakat berbanding clarithromycin (500 mg 2 kali sehari), yang diberikan kepada 156 pesakit. 14-21 hari selepas akhir rawatan, tidak ada perbezaan yang signifikan secara statistik yang terdapat di antara ubat-ubatan untuk keberkesanan klinikal dan bakteriologi (termasuk M. pneumoniae, C. pneumoniae dan L. pneumophila), untuk tahap pembasmian patogen individu dan peningkatan penunjuk radiologi [39].
Dalam satu kajian pelbagai pusat berbanding keberkesanan permohonan urutan levofloxacin (i.v.-lisan) 500 mg 2 kali sehari dan ceftriaxone (i.v. 4 1 g sekali sehari) dalam rawatan 619 pesakit dimasukkan ke hospital dengan radang paru-paru yang teruk bakteria (levofloxacin 314 disediakan, 305 - ceftriaxone). Kesan klinikal levofloxacin dan ceftriaxone adalah sama (87.4 dan 85.3%). Agen penyebab pneumonia yang paling kerap adalah S. pneumoniae (36%), H. influenzae (21%), M. catarrhalis (8%); berhubung dengan mikroorganisma ini, kesan bakteriologi levofloxacin adalah 82.6%, ceftriaxone - 83.5%. Secara umum, keberkesanan bakteriologi kedua-dua ubat adalah sama - 87% [40]. Terdapat keberkesanan levofloxacin (500 mg 1 kali sehari) dan kombinasi ceftriaxone (2 g sehari) atau cefuroxime (1 g sehari) dengan atau tanpa tambahan macrolide untuk merawat 48 dan 47 pesakit dengan pneumonia yang diperoleh masyarakat. ].
Dalam kajian multicenter, keberkesanan 7-14 hari levofloxacin (intravena dan / atau lisan 500 mg 1 kali sehari) telah dinilai berbanding dengan ceftriaxone (intravena 1 2 g 1 2 kali sehari) dan / atau axetil cefuroxime (dalam 500 mg 2 kali sehari) dalam rawatan 456 pesakit dengan pneumonia yang diperoleh komuniti (226 dan 230 pesakit), menyebabkan 15% daripada S.pneumoniae, dalam 12% daripada H.influenzae (di samping itu, 150 jenis mikroorganisma atipikal diasingkan: 101 Chlamydia pneumoniae, 41 - Mycoplasma pneumoniae, 8 - Legionella pneumophila). Selepas 5 - 7 hari selepas tamat rawatan, kesan klinikal levofloxacin sedikit lebih tinggi (96%) daripada ubat perbandingan (90%). Dengan jangkitan yang disebabkan oleh patogen tipikal, kesan bacteriological levofloxacin lebih tinggi (98%) daripada produk rujukan (85%) [42].
Dalam rawatan 132 pesakit pneumonia masyarakat yang diperolehi teruk dengan risiko kematian tinggi (APACHE sama dengan purata 16) berbanding efektivnost 7 - 14 hari pentadbiran levofloxacin (intravena, secara lisan) dengan gabungan ceftriaxone dengan erythromycin pada pentadbiran intravena awal, diikuti dengan peralihan kepada pengambilan clarithromycin dalam kombinasi dengan amoxicillin / clavulanate. Kesan klinikal monoterapi dengan levofloxacin adalah 89.5%, terapi kombinasi - 83.1%, kesan bacteriological - 84.9 dan 75% [43]. Dalam satu kajian perbandingan permohonan urutan levofloxacin (intravena, secara lisan) dalam 6 pesakit pneumonia masyarakat yang diperolehi teruk disebabkan C.pneumoniae, membawa kepada pembasmian bakteria di 83%, dan apabila digunakan di 9 pesakit dengan ceftriaxone intravena erythromycin diikuti pengambilan amoxicillin dengan clarithromycin / clavulanate - dalam 67% [44].
Selepas 14 hari rawatan, 200 pesakit dengan pneumonia (170 - dengan bakteria, 24 - dengan mycoplasma, 4 - dengan klamidia, 2 - dengan campuran) efikasi klinikal levofloxacin (100 mg 3 kali sehari) adalah 95%, gatifloxacin (200 mg 2 kali sehari) - 98%, dan keberkesanan bakteriologi - 87.5 dan 100% [45].
Dalam kerja-kerja amali [46], ditunjukkan bahawa keberkesanan levofloxacin dalam radang paru-paru yang diperoleh komuniti yang disebabkan oleh L. pneumophila, M. pneumoniae atau C. pneumoniae adalah 92, 100 dan 96%, dan pada umumnya dalam rawatan 191 pesakit dengan jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma ini, kesannya diperhatikan pada 184 (96%); apabila menggunakan ubat perbandingan (ceftriaxone intravena, cefuroxime axetil oral dan amoxicillin clavulanate), keberkesanan pneumonia yang disebabkan oleh mikroorganisma atipikal diperhatikan dalam 83, 100 dan 93% (93% daripada 99 pesakit).
Menganalisis data sastera, ia telah ditubuhkan [47] bahawa rawatan empirikal pesakit dengan masyarakat yang diperolehi kecekapan pneumonia levofloxacin dalam banyak kes di atas (klinikal - 96%, bakteriologi - 99%) daripada ubat-ubatan yang digunakan dalam penyakit ini: clarithromycin - 65%, roxithromycin - 98%, penisilin - 77%, amoxicillin / clavulanate - 91%, amoxicillin - 84%, piperacillin - 96, ceftriaxone - 90%, ceftazidime - 100%. Keberkesanan klinikal 6 dari 7 fluoroquinolones yang termasuk dalam kajian melebihi 90% (termasuk levofloxacin - 96%); Kesan bakteria dua fluoroquinolon (levofloxacin dan temafloxacin) mencapai 90%. Disimpulkan bahawa fluoroquinolones, termasuk levofloxacin, mempunyai kesan klinikal dan bakteriologi yang lebih ketara daripada beta-laktams dan (atau) makrolida dalam rawatan empirikal bagi pneumonia yang dibeli oleh komuniti.
Berdasarkan analisis beberapa karya, diingatkan bahawa keberkesanan levofloxacin yang tinggi dalam rawatan pneumonia yang diperoleh komuniti digabungkan dengan penunjuk keberkesanan kos [48].

Pembesaran bronkitis kronik
Mikroorganisma yang menyebabkan pembengkakan bronkitis kronik, dalam kebanyakan kes yang sama yang terdapat dalam radang paru-paru yang diperolehi oleh masyarakat - H.influenzae, S.pneumoniae, M.catarrhalis; mereka menyebabkan 70% kes peningkatan bronkitis kronik dan 85 - 95% daripada semua kes pembesaran bakteria bronkitis kronik [49, 50]. Bakteria lain yang menyebabkan pembengkakan bronkitis kronik termasuk S.aureus, P.auguginosa dan mikroba gram-negatif opportunistik lain dan Mycoplasma spp. Walaupun peranan jangkitan dalam eksaserbasi bronkitis kronik telah dibahaskan pada tahun-tahun kebelakangan ini, antibiotik pasti membantu mengurangkan gejala penyakit dan memendekkan tempoh penyakit.
Dalam kajian multicenter dalam 532 pesakit, didapati tidak ada perbezaan dalam keberkesanan klinikal levofloxacin dengan pentadbiran oral 5 hari dan 7 hari 500 g 1 kali sehari - 83 dan 85%, masing-masing [51].

Kajian perbandingan
Dalam kajian multidenenter levofloxacin (dalam 500 mg 1 kali sehari selama 5 hingga 7 hari) berbanding dengan cefuroxime axetil (dalam 250 mg 2 kali sehari selama 10 hari) dalam rawatan 492 pesakit luar dengan keterlaluan yang tidak rumit bronkitis kronik kesan klinikal (pemulihan dan peningkatan) ubat didapati 94.6% dan 92.6%, dan pembasmian patogen adalah 97.4% dan 94.6%; terdapat tempoh yang lebih pendek untuk mencapai kesan klinikal apabila menggunakan levofloxacin (sehingga 7 hari) berbanding dengan axetil cefuroxime (10 hari). Kesan klinikal rawatan dengan levofloxacin dan axetil cefuroxime untuk pembesaran bronkitis kronik yang disebabkan oleh H.influenzae adalah 95 dan 100%, H.parainfluenzae - 96 dan 91%, M.catarrhalis - 96 dan 88%, S.pneumoniae - 88 dan 100% S.aureus - 90 dan 94% [52].
Dalam satu lagi kajian rawak multicentre, kesan levofloxacin (500 mg 1 kali sehari selama 5-7 hari) dinilai berbanding dengan cefaclor (250 mg 3 kali sehari selama 7-10 hari) dalam rawatan pesakit yang mengalami masalah bronkitis kronik yang tidak rumit (187 dan 186 orang). Secara umum, rawatan yang berjaya (pemulihan dan penambahbaikan) diperhatikan dalam permohonan kedua-dua ubat-ubatan (91.5%), dan kesan mikrobiologi agak tinggi dengan levofloxacin (95%) daripada cefaclor (86.5%). Pembasmian H.influenzae dalam rawatan dengan levofloxacin dan cefaclor adalah 100 dan 71%, M. catarrhalis - 95 dan 100%, H.parainfluenzae - 93 dan 100%, S.pneumoniae - 100 dan 100%, P.aeruginosa - 80 dan 79%, K.pneumoniae - 90 dan 86%, S.aureus - 89 dan 67%, K.oxytoca - 100 dan 0%, E.coli - 100 dan 83% [53].
Apabila merawat pesakit yang mengalami masalah bronkitis kronik (umur, penyakit bersamaan, penyakit paru-paru obstruktif kronik), levofloxacin pada dos 250 dan 500 mg sekali sehari selama 7-10 hari (160 dan 141 pesakit) masing-masing berbanding dengan 250 mg aksilikil 2 kali sehari (136 orang). Selepas 5 - 14 hari selepas selesai keberkesanan rawatan levofloxacin adalah lebih tinggi daripada dadah rujukan: kesan klinikal adalah masing-masing 78, 79 dan 66%, dan kesan bakteriologi - 69, 77 dan 60%. Walau bagaimanapun, pada peperiksaan berikutnya, pemulihan dalam semua kumpulan adalah sama 56, 54 dan 53% [1].
Dalam kerja-kerja sintesis [47], diperhatikan bahawa menurut data yang diterbitkan, dalam kajian terkawal, kesan klinikal levofloxacin 7 hari atau lebih selepas berakhirnya terapi dengan peningkatan levofloxacin bronkitis kronik adalah 92% atau lebih, dan apabila menggunakan amoxicillin, amoxicillin / clavulanate, cefouroxime, cefaclor, trovafloxacin, grepafloxacin, sparfloxacin ofloxacin, Ciprofloxacin dan clarithromycin, kesan klinikal berkisar antara 77 hingga 91%. Data yang ada menunjukkan bahawa tiada kes rintangan levofloxacin telah dikenal pasti di antara 1063 H. strain influenzae dan 465 strain M.catarrhalis; tahap rintangan yang rendah<2%) наблюдался среди 1327 штаммов S.pneumoniae; наряду с этим отмечается, что среди штаммов S.pneumoniae резистентность к кларитромицину достигает 42%, к цефаклору – 50,4%, к цефуроксиму – 34,2%, а среди H.influenzae резистентность к кларитромицину и цефаклору находится на уровне 10%.

Sinusitis akut
Sekitar 2/3 kes sinusitis akut adalah jangkitan bakteria, selebihnya adalah virus. Tujuan rawatan antibiotik untuk sinusitis akut adalah untuk mengurangkan gejala penyakit dan mencegah komplikasi septik yang serius seperti meningitis, abses otak, abses epidural dan subdural, dan trombosis sinus yang besar [54].
Dalam rawatan 58 pesakit dengan sinusitis bakteria akut, levofloxacin diberikan secara oral dengan 500 mg 1 kali sehari untuk purata 8.1 hari. Peningkatan statistik yang ketara dalam gejala penyakit (sakit sinus, penyumbatan hidung, pelepasan purulen dari hidung, sakit kepala) telah diperhatikan; secara keseluruhan, kesan klinikal (pemulihan dan peningkatan) diperhatikan dalam 96% kes [55]. Dalam kajian pelbagai pusat, keberkesanan penggunaan 10 hari levofloxacin, 500 mg 1 kali sehari dalam rawatan 218 pesakit dengan sinusitis maxillary akut dinilai. Selepas 2 hingga 5 hari selepas rawatan, kesan klinikal diperhatikan pada 82.9%, dan kesan bacteriological - di 82.6%. Dengan pemerhatian seterusnya, angka-angka ini adalah 76.6 dan 76%. H.inflluenzae telah dielakkan dalam 92.7%, S.pneumoniae - dalam 89.2%, S.aureus - dalam 84.6%, M.catarrhalis - dalam 82.4% [56].
Dalam tinjauan [54], didapati bahawa dalam kajian yang tidak terkawal, kesan klinikal levofloxacin dalam sinusitis akut adalah 82.9 - 91.6%, dan bakteriologi - 89.5 - 100%.
Kajian perbandingan
Dalam kajian multicenter, 216 pesakit luar dengan sinusitis bakteria akut berbanding keberkesanan penggunaan 14 hari levofloxacin (500 mg 1 kali sehari) dan clarithromycin (500 mg 2 kali sehari). Dalam setiap kumpulan kajian terdapat 108 pesakit. Selepas 2 hingga 5 hari selepas tamat rawatan, kesan klinikal levofloxacin adalah 96%, clarithromycin - 93% [57].
Dalam kerja-kerja amali [54, 58], ditunjukkan bahawa dalam kajian perbandingan kesan klinikal levofloxacin (500 mg 1 kali sehari) adalah 88.4 - 96%, dan amoxicillin / clavulanate (500 mg 3 kali sehari) - 87, 3%, clarithromycin (500 mg 2 kali sehari) - 93.3%.

Pembacaan otitis media kronik
Dalam rawatan 32 pesakit dengan peningkatan otitis media kronik, levofloxacin diberikan secara oral pada 600 mg sehari. Kesan klinikal diperolehi dalam 27 (84.4%) pesakit; Pemberantasan mikroba diperhatikan pada 90% (ketiadaan efek bakteriologi dicatat dalam 3 kes isolasi S.aureus yang tahan methicillin dan dalam 1 kes staphylococcus-negatif koagulase) [59].

Jangkitan Urogenital
Infeksi saluran kencing (UTI) dibahagikan kepada 3 sindrom utama: jangkitan tidak rumit dan rumit dan pyelonephritis.
Dalam kebanyakan kes UTI yang tidak rumit, agen penyebab ialah E.coli. Dengan UTI rumit, kehadiran perubahan struktur atau fungsi (batu, anomali kongenital, pundi neurogenik) terdedah kepada kemunculan pelbagai mikroorganisma, termasuk Proteus spp., Pseudomonas spp., Klebsiella spp. Enterobacter spp.; Mikrob berbeza boleh berlaku pada masa yang sama. Banyak mikroba yang berlaku di UTI rumit yang tahan terhadap antibiotik, yang digunakan dalam UTI yang tidak rumit, contohnya, untuk co-trimoxazole.
Ejen penyebab utama lebih daripada 80% kes pyelonephritis akut adalah E.coli. Rawatan terhadap jangkitan ini biasanya empirikal. Oleh kerana hakikat bahawa rintangan mikroba terhadap ampicillin, amoxicillin, generasi pertama cephalosporins dan co-trimoxazole meningkat di seluruh dunia, fluoroquinolones sistemik semakin digunakan untuk merawat pyelonephritis.
Hasil rawatan yang baik dengan levofloxacin dicatatkan dalam 30 pesakit dengan UTI; pesakit dengan komplikasi, jangkitan kronik ubat saluran kencing atas telah ditadbir di 200 mg 2 kali sehari selama 7 - 14 hari, dan pesakit dengan jangkitan saluran kencing tidak rumit - 200 mg 1 kali sehari selama 5 - 7 hari [60]. Dalam 32 pesakit dengan UTI rumit (paling biasa E.coli dan mikrob lain keluarga Enterobacteriaceae dan S.aureus disemai) berbanding keberkesanan dua dos levofloxacin (300 dan 400 mg) untuk pentadbiran oral 14 hari (17 dan 15 pesakit). Semua pesakit mempunyai pelbagai comorbidities (hipertropi pundi kencing neurogenik dan kanser prostat, kanser pundi kencing, urethral penyempitan), hydronephrosis, urolithiasis, cystocele, urethral tumor. Secara umumnya, kesan klinikal diperhatikan dalam 75% kes, dan tidak ada perbezaan antara dos. Dengan monoinfection, kesan klinikal adalah lebih tinggi (80%) berbanding dengan jangkitan polimikrobial (57.1%). Kesan bakteria adalah 84.6% [61].

Kajian perbandingan
Dalam rawatan 581 wanita berumur 18-71 tahun dengan UTI yang tidak rumit, keberkesanan terapi jangka pendek (3 hari) dengan levofloxacin (250 mg 1 kali sehari) dibandingkan dengan ofloxacin (200 mg 2 kali sehari) semasa mengambil ubat secara lisan. Kesan klinikal (pemulihan dan peningkatan) levofloxacin adalah 98.1%, ofloxacin - 97%, dan bacteriological - 96.3 dan 93.6%, manakala pembasmian E.coli adalah 98.1 dan 97%, P. mirabilis - 100 dan 100%, K.pneumoniae - 90,9 dan 100%, S.agalactiae - 71,4 dan 62,5%, E.faecalis - 90 dan 33,3%, S.saprophyticus - 100 dan 100%, S.aureus - 100 dan 100% [62].
Dalam kajian multicenter, keberkesanan levofloxacin 5 hari (100 mg 3 kali sehari) berbanding dengan ofloxacin (200 mg 3 kali sehari) untuk rawatan 135 dan 126 pesakit dengan UTI yang rumit. Kesan klinikal positif dengan levofloxacin dan ofloxacin diperoleh pada 83.7 dan 79.4%, dan pembasmian mikroba diperhatikan dalam 87.5 dan 84.8% daripada kes (perbezaannya tidak ketara secara statistik) [63]. Di dalam yang lain, kajian multicenter, rawak, dan label terbuka, keberkesanan levofloxacin (250 mg 1 kali sehari selama 7-10 hari) dinilai berbanding lomefloxacin (400 mg 1 kali sehari selama 14 hari) dalam rawatan 336 pesakit dengan UTI yang rumit menerima 171 dan 165 pesakit). Pembasmian mikroba diperhatikan pada 95.5 dan 91.7%. Selepas 5 hingga 7 hari selepas tamat rawatan dengan levofloxacin, gejala-gejala penyakit itu hilang sepenuhnya pada 84.8% pesakit, berkurangan sebanyak 8.2% (kesan klinikal 93%), dan selepas rawatan dengan lomefloxacin, 82.4 dan 8.2% 88.5%) [64].
Dengan rawatan 10 hari dengan 385 pesakit dengan UTI rumit, kesan klinikal levofloxacin (250 mg 2 kali sehari) dan Ciprofloxacin (500 mg 2 kali sehari) 5-9 hari selepas akhir rawatan adalah 92 dan 88%, dan penghapusan E. coli, K.pneumoniae dan P.mirabilis masing-masing adalah 93, 97, 90 dan 98, 94, 100% [65]. Dengan penggunaan levofloxacin selama 7 hari (100 mg 3 kali sehari) atau gatifloxacin (200 mg 2 kali sehari) pada 195 pesakit dengan UTI yang rumit, kesan klinikal sedikit levofloxacin (86.7%) daripada gatifloxacin (93, 8%), dan kesan bakteriologi adalah sama (91.2 dan 93.2%) [66].
Dalam kajian multicenter, kesan levofloxacin (secara lisan 250 mg 1 kali sehari) dan Ciprofloxacin (secara lisan 500 mg 2 kali sehari), digunakan selama 10 hari, berbanding 57 wanita dengan pyelonephritis akut (28 levofloxacin, 29 - ciprofloxacin). Dalam kedua-dua kumpulan kajian, kesan klinikal dan bakteria 100% diperolehi [67]. Dalam dua kajian multicenter, keberkesanan levofloxacin (250 mg 1 kali sehari) dibandingkan dengan ciprofloxacin (500 mg 2 kali sehari) atau dengan lomefloxacin (400 mg 1 kali sehari) dalam rawatan 164 pesakit dengan pyelonephritis akut (ubat menerima 89, 58 dan 39 pesakit). 5-9 hari selepas rawatan, uropathogenic microbes (dalam kebanyakan kes, E.coli), apabila menetapkan levofloxacin, ciprofloxacin atau lomefloxacin, dihapuskan dalam 95, 94 dan 95% kes; Kesan klinikal diperolehi dalam 92, 88 dan 80% pesakit [68].
Hasil yang baik diperolehi dalam rawatan jangkitan urogenital dengan levofloxacin. Dalam rawatan 29 pesakit dengan prostatitis kronik dan 3 pesakit dengan epididymitis bukan klamidia kronik, levofloxacin telah ditetapkan 300 hingga 400 mg sehari selama 7 hingga 14 hari. Dalam 8 pesakit dengan prostatitis bakteria (patogen adalah bakteria Gram-negatif dan E.faecalis), kesan klinikal diperolehi dalam semua kes, dan bacteriological - dalam 83.3%, dan pada pesakit dengan prostatitis bukan bakteria kronik (bilangan mikrob kurang dari 103 / ml) Kesannya ialah 66.7%, dan bakteriologi adalah 74.1%. Keputusan yang memuaskan diperolehi dalam 3 kes epididymitis bukan klamidia kronik [22].
Levofloxacin dirawat dengan 100 wanita dengan jangkitan urogenital yang disebabkan oleh klamidia (60 pesakit) atau klamidia dengan gonococci (40 pesakit). Dalam 70 pesakit luar, levofloxacin diberikan secara oral dengan 200 mg 2 kali sehari, dan dalam 30 pesakit dimasukkan ke hospital, intravena 100 mg 2 kali sehari dan 200 mg pada waktu malam. Kumpulan kawalan sebanyak 35 pesakit (17 pesakit luar, 18 dimasukkan ke hospital) mendapat ceftriaxone dengan eritromisin. Tempoh rawatan dalam kedua-dua kumpulan adalah 7 hari. Keberkesanan rawatan adalah 95 dan 97%, masing-masing [69].

Kesan kulit dan tisu lembut
Kebanyakan jangkitan bakteria kulit dan tisu lembut (ICMT) boleh menjadi sama ada primer (dan selalunya tidak rumit) atau sekunder sekiranya terdapat penyakit sebelumnya (ulser kaki, luka).
PCMT yang tidak rumit termasuk impetigo, folliculitis, bisul, erysipelas, selulit. Hampir semua PCMT tidak rumit disebabkan oleh S.aureus atau (kurang kerap) S.pyogenes (streptococci beta-hemolytic kumpulan A).
PCMT yang rumit atau sekunder sering disebabkan oleh jangkitan ulser kaki, luka traumatik atau pembedahan, dan luka-luka yang terkompresi. Walaupun S.aureus dan S.pyogenes kekal sebagai agen penyebab utama, mikrob keluarga Enterobacteriaceae, bakteria gram-negatif dan anaerob tidak biasa. Hanya satu budaya yang diperolehi daripada kulit dalam dan tisu lembut dapat menyediakan maklumat bakteriologi yang boleh dipercayai tentang ICMT yang rumit, dan oleh itu terapi antimikrobial awal harus dimulakan dengan penggunaan agen antimikrobial spektrum luas yang mengambil jangkitan polimikrobial.

Kajian perbandingan
Dalam kajian multicenter yang dijalankan di 15 pusat di Amerika Latin, keberkesanan levofloxacin (500 mg 1 kali sehari selama 7 hari) dinilai berbanding dengan ciprofloxacin (500 mg 2 kali sehari selama 10 hari) dalam rawatan 253 pesakit dewasa ICMT yang tidak rumit (abses, impetigo, furuncles, selulitis, pyoderma, dll). Di antara 129 pesakit yang dirawat dengan levofloxacin, kesan klinikal (pemulihan dan peningkatan) diperolehi dalam 96.1%, dan di kalangan 124 pesakit dirawat dengan Ciprofloxacin, dalam 93.5%. Pemberantasan mikroba diperhatikan pada 93.2 dan 91.7%, sementara pembasmian S.aureus adalah 94 dan 93%, dan S. pyogenes adalah 94 dan 92% [70]. Dalam kajian multicenter yang lain, keberkesanan penggunaan levofloxacin dan ciprofloxacin selama 10 hari juga dibandingkan dalam merawat pesakit dengan MCT yang tidak rumit; Kesan klinikal adalah 98 dan 94%, dan kesan mikrobiologi adalah 98 dan 89% (pembasmian S.aureus diperhatikan dalam 100 dan 87%) [1]. Dalam kajian multicenter di Eropah, keberkesanan levofloxacin (250 atau 500 mg 1 kali sehari) dibandingkan dengan amoxicillin / clavulanate (625 mg 3 kali sehari) dalam rawatan 701 pesakit dengan ICMT yang tidak rumit (69% daripada pesakit mempunyai erysipelas atau bukan pembedahan jangkitan luka): kesan klinikal kedua-dosis levofloxacin dan ubat rujukan adalah sama, kesan bakteriologi adalah 90, 95 dan 88%, [1].
Dalam kajian terbuka multisenter dalam rawatan 399 pesakit dengan ICMT yang rumit, levofloxacin digunakan (intravena, secara lisan atau berturut-turut - intravena, 750 mg dalam 1 kali sehari) atau ticarcillin / clavulanate (intravena 3.1 g 4 - 6 kali sehari) sebagai satu-satunya ubat atau dengan peralihan seterusnya ke pentadbiran lisan amoxicillin / clavulanate. Kejayaan klinikal dalam rawatan dengan levofloxacin diperhatikan dalam 116 (84.1%) daripada 138 pesakit yang akan dinilai, dan apabila menggunakan ubat komparator - dalam 106 (80.3%) daripada 132 pesakit. Daripada 44 pesakit yang menerima levofloxacin pada kemasukan hanya melalui mulut, kesan klinikal diperolehi dalam 40 (90.9%). Pembasmian mikroba dalam rawatan dengan levofloxacin diperhatikan dalam 83.7%, dan dalam rawatan dengan ubat komparator - dalam 71.4%. Apabila merawat jangkitan fluoroquinolone, yang menyebabkan kebanyakan kes oleh patogen biasa (S.aureus, S.agalactiae, E.faecalis, P.mirabilis), kesan klinikal adalah 67 - 90%, dan dalam rawatan dengan ubat komparator - 58-78%. Dengan sejumlah kecil jangkitan pseudomonadal, kesan klinikal levofloxacin diperhatikan dalam 6 daripada 7 pesakit, dan ticarcillin / clavulanate dalam kesemua 6 pesakit [71].

Jangkitan lain
Terdapat bukti penggunaan levofloxacin yang berjaya dalam rawatan pesakit dengan jangkitan ginekologi [72, 73], bakteremia dan sepsis [74, 75], meningitis bakteria [76], dan osteomyelitis kronik [77].
Dalam data umum [1], hasil keberkesanan klinikal perbandingan di lebih daripada 7,000 pesakit dianalisis, di mana 4229 menerima levofloxacin; Kesan bakteria dinilai pada 4280 pesakit, yang mana 2517 menerima levofloxacin. Kesan klinikal levofloxacin pada pesakit dengan pelbagai jangkitan dibentangkan dalam Jadual. 3, dan keputusan umum mengenai pembasmian mikrob dalam semua kajian klinikal berbanding dengan kesan klinikal - dalam Jadual. 4

Kemudahalihan, kesan sampingan
Ketangguhan levofloxacin adalah baik. Reaksi buruk dalam alam semula jadi dan kekerapan sesuai dengan yang dihadapi dengan penggunaan fluoroquinolones awal.
Analisis hasil 19 kajian klinikal yang meliputi 8916 pesakit yang menerima levofloxacin (5388 orang) atau perbandingan ubat (3528 orang) untuk pelbagai jangkitan menunjukkan bahawa kesan sampingan yang dikaitkan dengan penggunaan ubat-ubatan didapati dalam 12 dan 13% kes. Reaksi yang paling kerap berlaku diperhatikan di bahagian saluran gastrousus (loya, cirit-birit) - dalam 5.1 dan 6.7%. Kesan sampingan kardiovaskular berlaku dengan frekuensi yang sama (1.3%); tindak balas tindak balas sistem saraf diperhatikan dalam 1.7 dan 1.2% [78].
Hasil penggunaan levofloxacin selama 3 tahun di Jepun (1994-1996) sebagai sebahagian daripada kajian klinikal fase IV menunjukkan bahawa tindak balas buruk berlaku pada 203 (1.3%) daripada 16.161 pesakit; penunjuk ini lebih rendah daripada ketika menggunakan ofloxacin (2.3%) dari tahun 1985 hingga 1990. Selama 5 tahun selepas permulaan penggunaan ubat (1994-1998), 1405 tindak balas yang buruk telah dilaporkan, yang semuanya serupa dengan yang dihadapi dengan penggunaan ofloxacin. Reaksi buruk seperti kejutan anaphylactic, sawan, dan kegagalan buah pinggang jarang dilihat [79].

Kesan sampingan yang terdapat pada penggunaan fluoroquinolones
Phototoksisiti
Dalam populasi 5388 pesakit yang menerima levofloxacin, tiada fenomena fototoksisiti [78]. Dalam kajian semula oleh penulis yang sama [80], menganalisis banyak kajian pra-pendaftaran dan pasca-pemasaran, terdapat kekurangan fizikotoksin ubat.

Reaksi kardiovaskular
Dalam kajian multi-pusat yang merangkumi 5388 pesakit yang menerima levofloxacin, tidak ada kes selang Q-T yang berpanjangan pada ECG [78, 80].
Dalam kajian pra-pendaftaran dalam 8,447 pesakit dan 27,000 pesakit dalam kajian pasca-pemasaran, tiada trend dalam kesan levofloxacin pada aktiviti jantung normal telah dikesan. Dalam kajian pendaftaran dan bukan pendaftaran, tiada pemanjangan jangka masa T pada ECG atau perkembangan aritmia telah dikesan. Dalam ujian levofloxacin klinikal Tahap III, tindak balas negatif yang boleh dikaitkan dengan manifestasi yang tidak didiagnosis dan (atau) tempoh yang tidak dielakkan selang T diperhatikan dalam 20 (0.37%) daripada 5388 pesakit, dan dalam penggunaan ubat komparator - dalam 14 (0.4 %) daripada 3528 pesakit. Dalam kajian pasca-pemasaran, reaksi kardiovaskular dilihat pada 11 (0.04%) daripada 27,000 pesakit. Dengan levofloxacin selama 6 tahun (lebih daripada 130 juta preskripsi), hanya 64 pesakit yang mengalami reaksi kardiovaskular, termasuk 7 kes takikardia ventrikel paroki seperti Torsades de Pointes, di mana 6 pesakit mempunyai penyakit jantung dan 1 pesakit menerima ubat yang memprihatinkan kepada pembangunan Torsades de Pointes [81].

Kesan sistem saraf pusat
Kesan sampingan levofloxacin yang paling biasa pada sistem saraf pusat (CNS) adalah sakit kepala, yang berlaku dalam 1.5-4.5% kes. Kejang yang teruk seperti sawan sangat jarang berlaku.
Reaksi buruk dari sistem saraf pusat, yang boleh berlaku dengan penggunaan ubat anti-radang nonsteroidal serentak, diperhatikan dalam 3 (0.1%) daripada 2295 pesakit, iaitu. dengan frekuensi yang sama (0.1%), apabila ubat anti-radang tidak digunakan - dalam 13 daripada 13,866 pesakit [79].

Reaksi dari hati dan saluran empedu
Memandangkan kesan beberapa fluoroquinolon (trovafloxacin) pada fungsi hati, satu kajian khusus terhadap kesan hepatotoxicine levofloxacin telah dijalankan.
Apabila menganalisis keputusan levofloxacin pada 5388 pesakit dalam 28 kajian klinikal dan farmakologi dan dalam 19 kajian dalam rangka fasa III kajian pendaftaran, didapati bahawa reaksi negatif yang serius yang berkaitan dengan sistem hati diperhatikan dalam kurang daripada 1% kes ). Kebanyakan gangguan ini menampakkan diri dalam peningkatan kepekatan enzim hepatik, dan bilirubinemia kurang biasa. Sejak 1996, tindak balas buruk hati dan saluran empedu telah dilaporkan dalam 167 kes di kalangan 67 juta preskripsi levofloxacin; dalam kebanyakan kes mereka boleh balik. Secara umumnya, jumlah kes hepatotoxicity levofloxacin (37 disfungsi hepatik penting klinikal, termasuk 23 kes hepatitis, 13 - kegagalan hati, 1 - nekrosis) sangat kecil dan kurang daripada 0.0001%. Ia dapat disimpulkan bahawa levofloxacin tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap hati [78, 80].

Oleh itu, data di atas menunjukkan bahawa levofloxacin dalam sifat-sifatnya adalah ubat terbaik dalam rawatan jangkitan masyarakat yang diperoleh dari saluran pernafasan yang lebih rendah.
• Spektrum antimikrob levofloxacin merangkumi mikroba aerobik dan anaerobik gram positif dan gram negatif, yang merupakan agen penyebab pelbagai jangkitan masyarakat dan nosokomial, termasuk intraselular parasit.
• Levofloxacin dengan cepat dan sepenuhnya diserap selepas pentadbiran lisan, manakala kepekatannya dalam darah adalah sesuai dengan yang dihasilkan oleh pentadbiran intravena dadah.
• Levofloxacin beredar dalam badan untuk jangka masa yang lama dalam kepekatan yang melebihi 24 jam untuk majoriti agen berjangkit selama 24 jam; tempoh ubat di dalam tubuh membolehkannya menerimanya sekali sehari.
• Levofloxacin didapati dalam kepekatan tinggi dalam pelbagai tisu.
• Kepekatan levofloxacin yang tinggi dibuat dalam sel-sel mikroorganisma, yang merupakan asas untuk rawatan jangkitan yang disebabkan oleh mikrob parasit intraselular.
• Kajian klinikal menunjukkan bahawa levofloxacin adalah ubat yang berkesan untuk rawatan jangkitan pelbagai asal dan penyetempatan (saluran pernafasan atas dan bawah, jangkitan rumit dan tidak rumit saluran kencing, kulit dan tisu lembut, dan lain-lain). Keberkesanan levofloxacin adalah setanding (dan dalam beberapa kes melampaui) dengan ubat-ubatan yang biasa digunakan untuk merawat jangkitan pernafasan.
• Levofloxacin disokong dengan baik oleh pentadbiran intravena dan lisan.