Tanpa penglibatan asid nukleat (DNA dan RNA), kehidupan tidak mungkin. Molekul kompleks ini terdiri daripada asas nitrogen, separuh daripadanya berasal dari derivatif purine (asas purin).

Selepas bekerja sendiri, bahan-bahan ini, melalui satu siri tahapan berturut-turut, hancur kepada asid urik yang tidak larut. Gangguan metabolisme dan perkumuhan menyebabkan peningkatan kadar asid urik dalam darah (hyperuricemia). Allopurinol membantu metabolisme purin untuk kembali ke tahap normal.

Bahan aktif

Untuk menunjukkan bahan aktif banyak sinonim dicipta. Salah satu rumusan yang digunakan oleh ahli kimia, seperti biasa, kelihatan seperti ini: 4 - Hydroxypyrazolo [3,4-d] pyrimidine.

Secara visual, bahan kimia yang tulen adalah serbuk putih atau dengan warna krim warna. Ia tidak boleh larut dalam alkohol dan air.

Mekanisme tindakan

Dalam tubuh semua mamalia (pada manusia, termasuk), pangkalan purin diubah menjadi produk akhir, asid urik, tidak larut dalam cairan tubuh. Enzim xanthine oxidase bertanggungjawab untuk proses transformasi. Rantai transformasi kelihatan seperti ini:

1. Asid nukleik (DNA, RNA).
2. Oligonucleotides (serpihan asid nukleik).
3. Asas nitrogenus (komponen oligonukleotida).
4. Purines
5. Hypoxanthin.
6. Xanthine
7. Asid urik.

Xanthine oxidase secara langsung terlibat dalam penukaran hypoxanthin kepada xanthine, dan dalam asid urik. Dengan sifat kimianya, allopurinol sama dengan hipoksantin. Kerana ini, ia "mengambil" sebahagian besar xanthine oxidase, yang tidak mencukupi untuk sintesis aktif asid urik.

Adalah dipercayai bahawa ini adalah salah satu kesan terapeutik yang paling dicari - pengurangan tahap asid urik dalam aliran darah. Sebaliknya, terdapat peningkatan dalam kandungan hipoxantin dan xanthine, yang merupakan urutan magnitud yang lebih baik dibubarkan dan berjaya dihapuskan oleh buah pinggang.

Walau bagaimanapun, kesan ini adalah jangka pendek: enzim yang dihalang oleh allopurinol, diaktifkan semula secara purata selepas 300 minit.

Borang Dos

Dia sahaja - tablet mengandungi 100 atau 300 mg bahan aktif. Untuk membuat ubat dalam bentuk larut untuk suntikan menghalang hakikat bahawa allopurinol tidak larut dalam air, dan sebatian larut air tidak mempunyai kesan terapeutik yang diperlukan.

Walau bagaimanapun, ini tidak bermakna apa-apa: segala-galanya yang masuk ke dalam tubuh melalui saluran gastrointestinal (secara lisan) segera pergi ke hati. Yaitu, sasaran xanthine oxidase berfungsi dalam organ ini.

Biotransformasi

Penunjuk penyerapan dadah dalam saluran gastrousus adalah kira-kira 90%, yang merupakan penunjuk yang sangat baik. Selanjutnya, dalam sel hati, allopurinol berubah menjadi metabolitnya:

• Alloxanthin atau oxypurinol.
• Allopurinol-riboside.
• Oxypurinol-7riboside.

Metabolit yang paling aktif - alloxanthin - mempunyai sedikit aktiviti yang lebih rendah berbanding xanthine oxidase.

Perubahan allopurinol menjadi oxypurinol mengambil masa kira-kira 1.5-2 jam. Oleh itu, kita boleh dengan selamat mengatakan bahawa ia adalah oxypurinol yang memberikan kesan terapeutik yang diharapkan.

Farmakokinetik

Jika allopurinol tulen ditentukan dalam darah 30-60 minit kemudian selepas pentadbiran oral, selepas 6 jam hanya jejaknya dapat ditemui. Oxypurinol mencapai kepekatan maksimum selepas 3-5 jam, paras darahnya berkurangan lebih perlahan.

Kedua-dua bahan itu dihapuskan dari badan dengan cara berikut:

1. Dengan air kencing. Seperti semua bahan yang dibubarkan dalam darah, laluan buah pinggang perkumuhan adalah keutamaan.
2. Dengan najis. Cara ini meninggalkan badan tidak diserap sebahagian dan sejumlah kecil yang memasuki sel hati ke dalam empedu.
3. Dengan itu pergi jumlah minimum allopurinol dan oxypurinol. Cara pengurangan nilai praktikal tidak ada.

Tempoh ekskresi oksypurinol yang lebih lama dijelaskan oleh hakikat bahawa bahan ini secara aktif diserap kembali ke dalam tubula buah pinggang dan kembali ke aliran darah.

Petunjuk untuk digunakan

Pada pandangan pertama, sebab pelantikan allopurinol adalah jelas - gout. Sesungguhnya, penyakit ini disertai oleh kenaikan tahap asid urik dalam darah (hyperuricemia). Dalam kes ini, terdapat 4 kemungkinan mekanisme yang tidak normal di bahagian xanthine oxidase:

1. Meningkatkan aktiviti enzim.
2. Kehilangan sensitiviti xanthine oxidase untuk mengawal sistem dan menghalang aktiviti.
3. Meningkatkan afiniti enzim kepada analog struktur, yang bertanggungjawab bukan untuk pecahan purin, tetapi untuk sintesis nukleotida baru.
4. Kehilangan sensitiviti enzim kepada produk hasil kerja, peningkatan tahap yang sepatutnya melambatkan aktivitinya sendiri.

Menggantikan xanthine, allopurinol dan metabolitnya mengurangkan "prestasi" xanthine oxidase dan jumlah asid urik yang dihasilkan.

Walau bagaimanapun, senarai sebenar penyakit dan keadaan di mana hyperuricemia mungkin memerlukan pembetulan tidak terhad kepada satu gout. Senarai sampel petunjuk termasuk:

• Kecenderungan untuk membentuk batu kencing dan pemendapan mereka di buah pinggang dan bahagian bawah sistem kencing (ureter, pundi kencing).
• Pengasingan besar dan pengumpulan kristal asid urik dalam organ sistem kencing. Nephropathy urik akut adalah gangguan serius yang boleh menyebabkan pengekalan kencing dan kegagalan buah pinggang.
• Tumor dengan aktiviti yang tinggi dan kepekaan terhadap terapi.
• Anomali sistem enzim (sindrom Lesch-Nyhan, glikogenosis, dan lain-lain).
• Satu variasi urolithiasis, apabila batu dibentuk kerana kegagalan enzim lain - adenine-phosphoribosyltransferase.

Gout idiopatik

Patologi yang paling biasa di mana allopurinol diperlukan. Penting untuk diingat bahawa dalam fasa akut, terhadap latar belakang serangan artikular yang aktif, anda tidak boleh menggunakan ubat hypouricemic: pada masa ini sejumlah besar asid urik masuk ke sendi dan kandungannya dalam darah melebihi sedikit.

Dalam fasa penyingkiran serangan, adalah perlu untuk menyiasat tahap asid urik dalam darah dan air kencing. Jika pembetulan diet gagal mengurangkan pengenceran harian asid urik dalam air kencing di bawah 1100 mg, dan tahap asid urik yang tinggi juga diperhatikan dalam darah, anda harus mula mengambil allopurinol.

Tanda-tanda lain untuk gout adalah:

1. Serangan (suku) serangan atau peralihan arthritis gouty kepada fasa kronik.
2. Penampilan tophi (nodul dengan kristal asid urik) dalam tisu lembut dan tulang rawan.
3. Kursus gout dengan kegagalan buah pinggang kronik.

Arahan untuk penggunaan tidak selalu menunjukkan bahawa sehingga kedua-dua gejala pertama muncul, tidak perlu mengambil allopurinol. Oleh itu, rawatan harus selalu diselaraskan dengan doktor anda.

Terapi harus bermula dengan dos kecil dan di bawah kawalan biasa tahap asid urik dalam darah.

Adalah disyorkan untuk memulakan dengan 50 mg / hari, tetapi pada orang dewasa dengan sejumlah besar hiperkuremia, anda boleh segera memohon 100 mg sekali sehari selepas makan.

Untuk apa - untuk mengurangkan kemungkinan gangguan dyspeptik yang mungkin muncul jika anda mula mengambil tablet allopurinol. Selanjutnya, gangguan itu biasanya berlalu.

Untuk gout, pentadbiran yang berpanjangan diperlukan. Bergantung kepada keparahan gout dan hiperkuremia, cadangan dos adalah seperti berikut:

1. Penyakit ringan - 100-200 mg sehari.
2. Tahap keterukan sederhana ialah 300-600 mg.
3. Gout yang teruk dengan asid urik yang tinggi dalam darah dan air kencing yang dirembes - 700-900 mg setiap dos harian.

Untuk pencegahan serangan gouty, biasanya 50-100 mg sehari cukup. Sekiranya anda menghitung satu kilogram berat badan, dos adalah dari 2 hingga 10 mg / kg / hari.

Kriteria untuk dos terpilih adalah mengurangkan kadar hyperuricemia sebanyak 10% sebulan.

Di samping itu, anda boleh mengurangkan dos ubat, mengikuti diet dan enggan mengambil alkohol.

Proses tumor

Sering kali, tumor aktif (sistem hematopoietik) dan rawatan mereka disertai dengan peningkatan metabolisme purin. Dalam hemoblastosis, aktiviti sintesis sel-sel baru dan pecahan tidak matang sangat tinggi. Tambahan pula, proses-proses ini agak peka terhadap kemoterapi dan radioterapi.

Rawatan ini sering menyebabkan keadaan yang dikenali sebagai sindrom tumor lysis (SLO). Pembangunannya ditunjukkan jika penunjuk hyperuricemia melebihi 476 μmol / l atau melebihi 25% daripada tahap awal asid urik.

Risiko komplikasi seperti itu tinggi apabila:

• Leukemia limfoblastik akut.
• Leukemia myeloid akut.
• Leukemia myeloid kronik.
• Limfoma Hodgkin.
• Multiple myeloma.

Pentadbiran prophylactic allopurinol mengurangkan risiko SLO dan mencegah perkembangan nefropati asid urik akut.

Dos yang digunakan ditentukan oleh doktor. Dosis standard adalah berdasarkan kepada jisim badan. Dos harian adalah antara 200 hingga 600 (sangat jarang - 800 mg). Ia dibahagikan kepada tiga dos yang sama pada siang hari, setiap 8 jam. Fungsi kelumpuhan buah pinggang memerlukan kawalan khas: dalam kes kegagalan buah pinggang, dos dikurangkan sebanyak 50% atau lebih.

Penerimaan hendaklah bermula 1-2 hari sebelum permulaan mana-mana terapi antikanser dan teruskan selama 3-7 hari. Kriteria untuk pembatalan adalah penunjuk biasa asid urik dalam darah.

Fermentopati keturunan

Ini termasuk sindrom Lesch-Nyhan dan lain-lain keabnormalan sistem enzim yang terlibat dalam metabolisme purin. Dengan penyakit sedemikian, rawatan panjang diperlukan, asasnya menjadi allopurinol. Dos dipilih secara individu.

Sekiranya mungkin untuk mengehadkan dos prophylactic sebanyak 50 mg setiap hari, maka anda harus membahagikan pil 100 mg pada separuh, memecahkannya dalam insisi melintang.

Kesan yang tidak diingini

Istilah ini kini lebih sesuai untuk merujuk kepada tindak balas yang buruk. Seperti dengan ubat-ubatan lain, bahagian arahan ini untuk menggunakan allopurinol agak besar:

Kekerapan

(kurang daripada 1 kes setiap 10 ribu pesakit)

Kurangkan bilangan sel darah.

Alahan yang sangat teruk (anafilaksis).

Limfadenopati angioblastik (ia benar-benar terbalik dan hilang selepas menghentikan allopurinol).

Peningkatan glukosa darah dan lipid.

Koma, lumpuh, mengantuk, gangguan rasa dan keseimbangan.

Angina (iskemia miokardium), kadar jantung yang perlahan (bradikardia).

Meningkatkan tekanan darah.

Muntah, sakit perut.

Perubahan warna dan kehilangan rambut.

Kelainan hormon: ginekomastia, mati pucuk

Kesakitan otot (myalgia).

Kemunculan darah dalam air kencing.

Langka (dari ≥1 / 10 000 ke

Keterukan dan kekerapan kesan sampingan diperparah oleh anomali bersamaan di bahagian buah pinggang dan / atau hati.

Selalunya perlu bertemu dengan reaksi kulit.

Contraindications

Allopurinol merujuk kepada ubat-ubatan yang berisiko rendah dengan pelbagai terapeutik yang besar (pelbagai dos dari terapeutik hingga toksik). Oleh itu, ia tidak semestinya perlu menolak untuk menerimanya:

• Intoleransi individu. Tubuh tidak boleh mengambil ubat itu sendiri atau salah satu komponen tambahan. Dalam kes kedua, masuk akal untuk mencari ubat dari pengeluar lain.
• Kegagalan hati kronik dan akut. Aktiviti berkurangnya sistem enzim hati boleh mengakibatkan pengumpulan allopurinol dalam badan.
• Hemochromatosis utama. Apabila kelainan genetik ini di dalam organ dalaman (hati, ginjal...) besi terakumulasi, mengganggu fungsi mereka.
• Hyperuricemia tanpa manifestasi luaran.
• Tahap akut arthritis gout.
• Kanak-kanak berumur sehingga 3 tahun. Kontraindikasi ini agak sewenang-wenang dan disebabkan oleh keperluan untuk mengambil ubat dalam bentuk tablet.
• Fermentopati keturunan yang menyebabkan gangguan metabolisme karbohidrat (termasuk laktosa monohidrat).

Sebenarnya, senarai kontraindikasi terhad kepada senarai ini.

Awas apabila menggunakan

Anda perlu bermula dengan dos kecil pada pesakit dengan penyakit buah pinggang. Tempoh penghapusan oxypurinol yang lama boleh menyebabkan pengumpulan bahan pada orang yang mengalami kekurangan buah pinggang. Kawalan biokimia mingguan disyorkan sehingga stabil, hasil terapeutik berkesan diperolehi.

Pada wanita hamil, penggunaan ubat ini dibenarkan sekiranya risiko kemasukan lebih rendah daripada risiko kepada kesihatan janin yang hamil dan membangun. Walaupun sejak awal penggunaan dadah, pada abad XX, tidak ada teratogenik atau apa-apa kesan lain ubat pada bayi.

Dalam pencegahan SLO, kawalan tahap xanthine dalam darah diperlukan. Apabila ia dibangkitkan, ubat tidak boleh ditarik balik segera: perlu meningkatkan aliran bendalir ke dalam badan (penghidratan).

Di atas dikatakan bahawa penyesuaian dos memerlukan orang yang mengidap penyakit hati dan buah pinggang. Bagi mereka, masuk akal untuk mengawal kandungan oxypurinol dalam darah, dan bukan pendahulunya, allopurinol.

Suatu overdosis ubat adalah mungkin, tetapi jarang terjadi. Diiringi oleh:

Gejala-gejala ini disebabkan oleh perencatan xanthine oxidase yang mendalam. Memerlukan penarikan jangka pendek dadah (selepas 5-6 jam, enzim akan memulihkan aktivitinya) dan penghidratan badan. Sekiranya ada tanda-tanda klinikal, hemodialisis boleh ditetapkan.

Walaupun ubat ini digunakan secara aktif sejak tahun 1965, kesannya terus memukau. Oleh itu, baru-baru ini terdapat pemerhatian bahawa allopurinol dapat memperbaiki oksigenasi tisu dalam keadaan iskemia, mempunyai kesan vasoprotective (melindungi lapisan dalaman salur darah daripada pelbagai kecederaan).

Adalah sangat penting untuk diingati bahawa ubat-ubatan adalah bahan kimia aktif, dan mereka boleh mempunyai kesan yang tidak menentu antara satu sama lain. Sekiranya rawatan allopurinol diperlukan, doktor perlu sedar apa ubat-ubatan lain yang diambil oleh pesakit.

Allopurinol - arahan untuk digunakan

Dalam rawatan nefropati kronik, allopurinol diresepkan dalam sistem urogenital - arahan untuk menggunakan ubat menunjukkan kesannya terhadap sintesis asid urik. Kerana komposisi aktif tindakan dadah dengan berkesan, ditetapkan oleh doktor untuk menghapuskan masalah dengan pembuangan kencing. Baca arahannya untuk digunakan.

Tablet allopurinol

Klasifikasi farmakologi merujuk kepada ubat Allopurinol untuk ubat hypouricemic dan protivogudricheskim yang berfungsi pada fungsi dan fungsi sistem genitouriner. Tindakan ubat ini didasarkan pada bahan aktif allopurinol. Ia melarutkan sebatian urat dalam air kencing, tidak membenarkan pembentukan batu di dalam tisu dan buah pinggang.

Komposisi

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet berbentuk bulat berwarna putih dengan permukaan rata, chamfer dan risiko. Komposisi mereka ditunjukkan dalam jadual:

Kepekatan allopurinol, mg setiap 1 pc.

Selulosa mikrosial, kanji jagung, magnesium stearate, laktosa, hipromelosa

10 keping dalam lepuh, 30 atau 50 keping dalam kotak kadbod

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Allopurinol merujuk kepada cara-cara yang melanggar sintesis asid urik. Bahan ini merupakan analog struktur hipoksantin, menghalang enzim xanthine oxidase, yang terlibat dalam metabolisme hipoksantin kepada xanthine dan xanthine kepada asid urik. Disebabkan ini, penurunan kepekatan asid urik dan garamnya dalam air kencing dan cecair badan lain disebabkan. Pada masa yang sama, deposit urat yang sedia ada dibubarkan, mereka tidak terbentuk dalam tisu dan buah pinggang. Pengambilan allopurinol meningkatkan rembesan hypoxanthin dan penghapusan xantin dalam air kencing.

Sekali di dalam, tablet 90% diserap dari perut. Metabolisme berlaku dengan pembentukan alloxanthin. Kepekatan maksimum dalam darah bahan aktif mencapai selepas 1.5 jam, alloxanthin - selepas 4.5 jam. Separuh hayat ubat itu adalah 1-2 jam, metabolit - 15 jam. 20% daripada dos yang diekskresikan oleh usus, sisanya 80% oleh buah pinggang dengan air kencing.

Petunjuk untuk digunakan

Arahan untuk penggunaan menunjukkan kehadiran tanda-tanda berikut yang mana Allopurinol dapat diberikan kepada pesakit:

• rawatan dan pencegahan hiperkuremia;
• gabungan hyperuricemia dengan nephrolithiasis, kegagalan buah pinggang, nefropati urat;
• kambuhnya batu kalsium oxalate-ginjal campuran pada latar belakang hyperuricuria;
• peningkatan pembentukan urat yang melanggar fungsi enzim;
• pencegahan gout, nefropati akut dengan terapi sitostatik dan radiasi tumor, leukemia, puasa terapeutik lengkap.

Cara mengambil allopurinol

Dos tablet ditetapkan secara individu, mengikut arahan. Doktor memantau kepekatan urat dan asid urik dalam darah dan air kencing. Orang dewasa ditetapkan 100-900 mg / hari, dibahagikan dengan 2-4 kali. Tablet perlu diminum selepas makan. Kanak-kanak di bawah umur 15 tahun menerima 10-20 mg / kg / hari atau 100-400 mg / hari. Dos harian maksimum allopurinol untuk pelanggaran pelepasan buah pinggang adalah 100 mg / hari. Meningkatkan dos yang ditetapkan oleh doktor sambil mengekalkan kepekatan urat yang tinggi dalam darah dan air kencing.

Arahan khas

Bahagian arahan khas dalam arahan untuk digunakan perlu dikaji terutama dengan teliti untuk semua pesakit yang mengambil Allopurinol:

• tujuan dadah dibuat dengan berhati-hati kerana melanggar fungsi buah pinggang, buah pinggang, hipofungsi tiroid, dalam tempoh awal rawatan dengan Allopurinol, prestasi hati dinilai;
• semasa ubat, pesakit perlu mengambil sekurang-kurangnya 2 liter air sehari, di bawah kawalan diuretik harian;
• pada permulaan terapi, adalah mungkin kejengkelan gout, untuk pencegahan yang mana ubat-ubatan anti-radang bukan koloid atau colchicine digunakan;
• dengan rawatan yang mencukupi dengan Allopurinol, mungkin batu-batu urat yang besar di pinggul renal boleh larut dan masuk ke ureter;
• hiperurikemia asimtomatik tidak ditunjukkan;
• untuk kanak-kanak, ubat-ubatan ditunjukkan untuk penyakit malignan, leukemia, sindrom Lesch-Nihena;
• jika pesakit mempunyai penyakit tumor, ubat ini digunakan sebelum memulakan rawatan dengan sitostatics, untuk mengurangkan risiko deposit xanthine dalam saluran kencing, langkah-langkah diambil untuk menyokong diuretik dan tindak balas air kencing alkali;
• Dadah itu mempengaruhi kelajuan tindak balas psikomotor, jadi memandu kenderaan dan mekanisme pengawalan semasa rawatan gout adalah dilarang.

Allopurinol dan alkohol

Menurut arahan untuk penggunaan Allopurinol, sepanjang keseluruhan terapi dadah, minuman alkohol dan alkohol yang dilarang adalah dilarang. Gabungan etanol dan bahan aktif ubat membawa kepada keracunan toksik, kesan yang memudaratkan pada hati dan buah pinggang, peningkatan risiko overdosis ubat dan tindak balas negatif.

Interaksi dadah

Arahan untuk penggunaan Allopurinol mengatakan tentang interaksi ubat dadah dengan ubat lain:

• meningkatkan kesan dos anticoagulants jenis coumarin, arabinoside adenine, agen hipoglikemik;
• apabila digabungkan dengan ubat sitotoksik meningkatkan kesan myelotoksik;
• Ubat urikosurik dan dos salicylates yang tinggi mengurangkan keberkesanan ubat;
• menyebabkan peningkatan dalam pengumpulan azathioprine, mercaptopurine.

Allopurinol - penawar untuk gout

Allopurinol tergolong dalam kumpulan ubat anti-artritis yang membetulkan pertukaran asid urik dalam badan.

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet 100 dan 300 mg dalam tin kaca tahan api atau pek lepuh.

Ubat ini dikeluarkan pada preskripsi.

Komposisi nombor 1:

• Allopurinol - 100 ml;
• sukrosa - 20 mg;
• kanji - 77.67 mg;
• magnesium stearate - 1 mg;
• makanan gelatin - 1.33 mg.

Komposisi nombor 2:

• Allopurinol - 300 ml;
• laktosa monohidrat - 49 mg;
• karboksimetil kanji - 20 mg;
• magnesium stearate - 4 mg;
• makanan gelatin - 5 mg;
• silikon dioksida koloid - 2 mg.

Tindakan farmakologi

Ejen anti gout. Tindakan ubat ini bertujuan mengganggu sintesis yang merosakkan asid urik dan pemendapannya dalam tisu badan dan buah pinggang dalam bentuk deposit urat.

Meningkatkan pengeluaran air kencing dengan xanthine dan hypoxanthine.

Petunjuk untuk digunakan

• gout;
• lymphosarcoma;
• hiperkuremia;
• psoriasis;
• urikosuria;
• urolithiasis;
• kegagalan buah pinggang;
• gangguan metabolisme purin pada kanak-kanak.

Terdapat juga kontraindikasi:

• fungsi hati dan buah pinggang yang merosakkan;
• penuaan gout;
• kencing manis;
• kehamilan;
• tempoh laktasi;
• intoleransi dadah;
• kes-kes lain yang ditentukan oleh doktor.

Ubat dos

Tablet Allopurinol Egis dan analognya menunjukkan dos berikut:

Untuk orang dewasa

Ia digunakan di dalam selepas makan. Dos harian (300 mg atau lebih) perlu dibahagikan kepada beberapa dos 100 mg.

Apabila mengambil minuman dengan banyak cecair (air). Pada masa yang sama memastikan bahawa jumlah harian air kencing adalah sekurang-kurangnya 2 liter, dan tindak balasnya adalah lemah alkali atau neutral.

Dos ubat dipilih oleh pakar secara individu, mengikut keterukan penyakit dan umur pesakit:

• bentuk ringan penyakit ini - sehingga 200 mg;
• penyakit sederhana - sehingga 500 mg;
• dalam bentuk penyakit yang teruk - sehingga 900 mg;
• untuk pesakit tua - dos yang rendah.

Pada permulaan penyakit ini, dos dikawal menggunakan ujian darah untuk kadar asid urik.

Sebagai peraturan, pengurangan dalam komposisi kandungan asid urik di bawah tindakan dadah diperhatikan satu atau dua hari selepas pelantikan.

Untuk kanak-kanak

Kanak-kanak ditetapkan dos sedemikian:

• sehingga 10 tahun - dari 5 hingga 10 mg / kg sehari;
• sehingga 15 tahun - dari 10 hingga 20 mg / kg sehari.

Cadangan khas

Perhatikan bahawa:

1. Ubat tidak ditetapkan dalam kes urikosuria asymptomatic, kerana pembubaran batu besar dari urat berasal mungkin dengan kaedah terapi lain.
2. Tujuan dadah untuk kanak-kanak dibuat dalam kes-kes luar biasa gangguan metabolik kongenital asid purine dan tumor malignan.
3. Jangan tetapkan ubat dalam serangan akut gout sehingga ia berhenti.

Syarat khas

Penghentian ubat membawa kepada pemulihan semula asid urik metabolik dalam badan selama 4-5 hari.

Selepas dua minggu, komplikasi penyakit dapat diperhatikan, jadi kursus terapi mesti berterusan dan panjang.

Alkohol dan ubat

Ia tidak disyorkan untuk meminum alkohol semasa rawatan dengan allopurinol.

Memandu kereta

Dengan rawatan ubat jangka panjang terdapat pengurangan kepekatan dan penurunan tindak balas di jalan raya, yang sangat penting semasa memandu.

Interaksi dengan ubat

Berikut ini perlu dipertimbangkan:

1. Apabila berinteraksi dengan antikoagulan coumarin, ubat hipoglikemik dan arabinoside adenine, terdapat peningkatan dalam tindakan ubat-ubatan ini.
2. Aktiviti allopurinol berkurangan apabila berinteraksi dengan salicylates dan ubat uricosuric.
3. Penggunaan allopurinol menyebabkan kumulatulasi mercaptopurine dan azathioprine di dalam tubuh semasa mengambilnya.

Kesan Sampingan dan Berlebihan

• bradikardia dan hipertensi;
• gangguan gastrousus dalam bentuk cirit-birit, mual dan muntah;
• fungsi hati yang tidak normal;
• pelanggaran fungsi sistem saraf pusat dan sistem saraf periferal yang mempunyai kepelbagaian yang berbeza-beza;
• pelanggaran fungsi visual darjah yang berbeza;
• pelanggaran sistem hematopoietik;
• pelanggaran sistem kencing;
• gangguan endokrin;
• tindak balas alahan peletusan yang berbeza;
• furunculosis;
• rambut pelunturan;
• hyperlipidemia.

Kesan sampingan boleh berlaku sedikit sebanyak, dan boleh menunjukkan gejala penyakit yang dinyatakan.

Dalam sesetengah kes, kesan sampingan dadah adalah satu karakter.

Berlebihan

Apabila berlebihan diperhatikan:

Harga purata dadah

• Allopurinol-Egis (90 - 123 Rubles);
• Allopurinol (Organik) 50 pcs. - 65 rubel;
• Allopurinol (Borschagov) 50 pcs. - 71 rubel.

Syarat penyimpanan

Ubat ini disimpan di tempat yang terlindung ringan pada suhu yang dibenarkan + 30 darjah. Hayat rak - tidak lebih dari tiga tahun.

Apa analogi dadah yang ada?

• Purinol;
• Allupol;
• Alopron;
• Sanfipurol;
• Allopurinol-Egis (Hungary).

Bagi mereka yang memutuskan untuk mengambil Piaskledin 300, maklumat dari bahan kami akan berguna. Apa kelebihan arthroscopy lutut ke atas jenis lain pembedahan. Bagaimana prosedur dan pemulihan selepas arthroscopy.

Ulasan pesakit dan doktor

Ayah saya mengambil Allopurinol untuk masa yang lama. Kesan sampingan yang diseksa: anemia, peningkatan gula darah, tekanan darah, katarak semakin teruk.

Saya terpaksa melakukan operasi di mata. Orang yang lebih tua tidak harus menggunakan ubat ini, tetapi imuniti saya tidak dapat menangani beban.

Alla, 42 tahun

Abang saya mempunyai sakit gout yang menyakitkan, tidak dapat tidur. Apabila dia mula meminum Allopurinol, rasa sakitnya semakin berkurangan.

Dikatakan bahawa gout Allopurinol tidak akan menyembuhkan hingga akhir. Tetapi sekurang-kurangnya rasa sakit telah menurun. Terima kasih banyak. Selamat untuk saudara lelaki.

Said, 36 tahun

Saya mengambil Allopurinol untuk profilaksis, sedikit (seperempat pil dua hari kemudian pada ketiga).

Ia membantu mengeluarkan garam dari badan. Saya berasa pening selepas pil, saya tidak boleh berbuat apa-apa. Tetapi rasa sakit itu hilang, dan saya boleh tidur tanpa pil tidur. Jadi ternyata.

Lydia, 52 tahun

Saya sudah minum selama dua minggu sekarang. Rash pada badan pergi, gatal yang dahsyat. Saya tidak tahu apa yang perlu dilakukan. Kesakitan telah menurun, dan alahan telah diseksa. Saya memilih yang lebih rendah daripada kejahatan.

Amina, 48 tahun

Saya tidak mendapat ubat. Tekanan melompat, penglihatan telah jatuh, alahan dalam bentuk ruam, tangan dan kaki yang mati rasa, kelemahannya tetap, buah pinggang sakit.

Secara umum, terdapat lebih banyak kesan sampingan. Mungkin ia hanya saya. Saya memutuskan untuk berkongsi tanggapan saya. Ubat ini telah berhenti minum.

Nikolay, 53 tahun

Saya mengambil Allopurinol 5 tahun pada 100 mg. Saya terlupa apa-apa gout.

Saya tidur dengan tenang, lakukan apa yang saya sayangi, hidup tanpa masalah. Setiap tahun saya mengambil ujian ke atas paras asid urik. Perubatan ini banyak membantu saya.

Alexander, 58 tahun

Disfungsi erektil terjejas. Ini adalah satu bencana. Apa yang perlu dilakukan Saya tidak fikir semuanya sangat serius.

Sergey, 36 tahun

Kita mesti mendengarkan doktor. Dia berhenti meminum Allopurinol, dan sekali lagi menderita sakit. Untuk profilaksis, anda boleh mengambil kursus allopurinol selama 2-3 lawatan setiap tahun. Dan ia akan menjadi baik.

Boris, 49 tahun

Petua penerimaan berdasarkan maklum balas

Inilah yang dinasihatkan pesakit dalam maklum balas mereka mengenai allopurinol.

Saya cadangkan semua orang untuk mengikuti diet. Apa yang saya lakukan: Saya mengecualikan semua susu (kecuali mentega dan keju cottage), kacang, tomato dalam bentuk apa saja, kacang dan bir.

Untuk teh ditambah minyak wijen, juniper, walnut dan kacang pain, lemon. Dia makan banyak saderi dan bawang.

Saya akan gembira jika pengalaman saya akan membantu seseorang. Menjadi sihat.

Vadim, 46 tahun

Saya telah minum Allopurinol selama setengah tahun selama dua tahun. Rasa hebat.

Plus, pastikan diet dan melakukan sukan. Saya berfikir bahawa hanya duduk pada beberapa pil yang tidak masuk akal. Ia adalah perlu untuk mengecualikan produk yang menyebabkan gout. Saya nasihatkan semua orang untuk melakukannya.

Igor, 43 tahun

Hanya perlu berhenti meminum alkohol. Atau - atau. Sama ada anda mahu menjadi sihat, atau anda akan menderita. Sat atas diet yang disarankan oleh doktor.

Saya tidak menyalahgunakan, saya tidak merokok, saya duduk makan. Sekarang saya rasa baik. Allopurinol mengambil masa setengah hari.

Bermula untuk menambah sedikit aktiviti fizikal. Jika anda mahu hidup, anda akan mengikuti diet dan minum pil, dan anda akan menolak vodka dengan bir. Dan saya mahu hidup.

Allopurinol: arahan untuk digunakan

Komposisi

1 tablet mengandungi 100 mg allopurinol berdasarkan 100% bahan kering; tablet bentuk bulat, warna putih atau hampir putih, dengan permukaan rata, dengan segi dan berisiko.

Petunjuk untuk digunakan

Bagi orang dewasa: hyperuricemia (dengan kadar asid urik 500 μmol (8.5 mg / 100 ml) dan ke atas dan tidak dikawal oleh diet); penyakit yang disebabkan oleh peningkatan kadar asid urik dalam darah, terutamanya untuk gout, urat nefropati dan urolithiasis urat; hiperurikemia sekunder pelbagai etiologi; hiperurikemia primer dan sekunder dalam pelbagai hemoblastosis (leukemia akut, leukemia myeloid kronik, lymphosarcoma); terapi sitostatik dan radiasi tumor; psoriasis; terapi dengan glucocorticosteroids.

Bagi kanak-kanak: urat nefropati yang disebabkan oleh rawatan leukemia; hiperurikemia sekunder (pelbagai etiologi); kekurangan enzim kongenital, khususnya sindrom Lesch-Nyen (kekurangan sebahagian kecil atau lengkap hipoksantin-guanine-fosforibrosil transferase) dan kekurangan kongenital adenine-phosphoribosyl transferase.

Contraindications

Hypersensitivity kepada allopurinol atau komponen lain ubat; gangguan berat hati atau buah pinggang; tempoh kehamilan dan laktasi; umur kanak-kanak sehingga 3 tahun. Perhatian apabila memohon. Sebelum memulakan rawatan dengan Allopurinol, anda perlu berjumpa dengan doktor / Tanpa berunding dengan doktor, jangan gunakan dadah lebih lama daripada tempoh yang ditetapkan. Sekiranya gejala-gejala penyakit tidak bermula, atau sebaliknya, keadaan kesihatan bertambah teruk, atau kesan yang tidak diingini berlaku, anda perlu berhenti mengambil dan berjumpa dengan doktor anda untuk terus menggunakan dadah. Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang, jika dos tidak dikurangkan, vasculitis boleh berkembang dengan perubahan kulit, maka prosesnya dapat menyebar ke ginjal dan hati. Sekiranya vaskulitis berlaku, penggunaan allopurinol harus dihentikan dengan segera. Gunakan semasa mengandung atau laktasi. Penggunaan allopurinol semasa mengandung adalah kontraindikasi. Sekiranya perlu, penggunaan ubat-ubatan oleh wanita yang menyusu, menyusu harus dihentikan.

Kanak-kanak Allopurinol tidak digunakan pada kanak-kanak di bawah 3 tahun.

Dos dan pentadbiran

Menerima di dalam selepas makanan, tanpa mengunyah, mencuci dengan sejumlah besar air (tidak kurang daripada 200 ml). Kanak-kanak berumur 3 - 6 pts ditetapkan dalam dos harian 5 mg / kg berat badan, 6-10 tahun - setiap 10 mg / kg berat badan. Kekerapan kemasukan adalah 3 kali sehari. Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 10 tahun menentukan dos harian secara individu, bergantung kepada tahap asid urik dalam serum darah. Biasanya dos harian adalah antara 100 - 300 mg / hari. Sekiranya perlu, dos awal secara beransur-ansur meningkat sebanyak 100 mg setiap 1 hingga 3 minggu untuk mendapatkan kesan maksimum. Dos penyelenggaraan biasanya 200 - 600 mg / hari. Dalam sesetengah kes, dos ubat boleh ditingkatkan hingga 600 - 800 mg / hari. Sekiranya dos harian melebihi 300 mg, ia hendaklah dibahagikan kepada 2 hingga 4 dos yang sama. Dos tunggal maksimum ialah 300 mg, dos harian maksimum ialah 800 mg. Dengan peningkatan dos, adalah perlu untuk memantau tahap oksipurinol dalam serum. Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang, rawatan bermula dengan dos harian 100 mg, yang hanya meningkat jika keberkesanan ubat yang tidak mencukupi. Apabila memilih dos harus dibimbing oleh jumlah pelepasan kreatinin:

Dos Allopurinol harian

Dos 100 mg atau lebih tinggi dengan selang yang besar antara dos (1-2 atau lebih hari bergantung kepada keadaan pesakit dan keupayaan berfungsi buah pinggang)

Pada pesakit hemodialisis, setiap sesi hemodialisis (2-3 kali seminggu) boleh disertai dengan penggunaan 300 mg Allopurinol. Untuk pencegahan hiperkuremia semasa terapi radiasi dan kemoterapi tumor, Allopurinol diresepkan pada 400 mg / hari. Ubat itu harus diambil selama 2 - 3 hari sebelum permulaan atau pada masa yang sama dengan terapi antiblastoma dan terus menerima selama beberapa hari selepas berakhirnya rawatan tertentu. Tempoh rawatan bergantung kepada perjalanan penyakit yang mendasari. Berlebihan Gejala: loya, muntah, cirit-birit, pening, oliguria. Rawatan: diuresis dipaksa, hemodialisis, dan dialisis peritoneal. Sekiranya berlebihan, anda perlu segera mendapatkan rawatan perubatan!

Kesan sampingan

Di pihak metabolisme: pada awal rawatan mungkin mempunyai serangan akut gout disebabkan oleh mobilisasi asid urik dari nodul artritis dan depot lain. Di pihak saluran gastrousus dan hati: loya, muntah-muntah, cirit-birit, ketinggian boleh balik transaminases dan phosphatase alkali dalam darah, hepatitis, Vesicular, cholangitis akut. Dari sistem hemopoietic: leukopenia, leukositosis, eosinofilia; kerosakan sum-sum tulang yang teruk (thrombocytopenia, agranulocytosis, anemia aplastik), terutama pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Sejak sistem kardiovaskular: bradikardia, hipertensi. Sistem saraf: pening, sakit kepala, mengantuk, lemah, keletihan, ataxia, kemurungan, sawan, paresis, paresthesia, neuropati, radang urat saraf periferal, myalgia. Dari pancaindera: kecacatan penglihatan, katarak, pelanggaran rasa. Dari sistem kencing: nefritis celahan dengan penyusupan lymphocytic, uremia, hematuria, batu ksantogennye. Reaksi alahan: erythema, urtikaria, gatal-gatal, demam, menggigil, arthralgia, exudative erythema multiforme, sindrom Lyell. Lain-lain: alopecia, mati pucuk, ginekomastia, diabetes. Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang, jika dos tidak dikurangkan, vasculitis boleh berkembang dengan perubahan kulit, maka prosesnya dapat menyebar ke ginjal dan hati. Sekiranya vaskulitis berlaku, penggunaan allopurinol harus dihentikan dengan segera. Dalam kes-kes tindakan buruk atau tindak balas luar biasa lain, pesakit harus berunding dengan doktor mengenai penggunaan dadah selanjutnya!

Interaksi dengan ubat lain

Sekiranya anda mengambil ubat lain, pastikan anda memaklumkan kepada doktor anda! kecekapan Allopurinol dikurangkan apabila menggunakan ubat dengan kesan uricosuric (sulfinpyrazone dan benzbromaron probenecid) dan salisilat dalam dos yang tinggi. Oleh kerana keupayaan allopurinol menghalang oksidase xanthine, metabolisme turunan purin, seperti azathioprine dan mercaptopurine, melambatkan, jadi dos biasa mereka harus dikurangkan sebanyak 50 - 75%. Allopurinol dalam dos yang tinggi melambatkan penghapusan probenecid dan menghalang metabolisme theophylline. Dengan penggunaan serentak Allopurinol dengan dos chlorpropamide chlorpropamide perlu dikurangkan. Dengan penggunaan allopurinol secara serentak dengan anticoagulants jenis coumarin, dos mereka perlu dikurangkan, dan kadar pembekuan darah perlu dipantau lebih kerap. Dengan penggunaan allopurinol secara serentak dengan captopril meningkatkan risiko reaksi kulit, terutamanya di hadapan kegagalan buah pinggang kronik. Penggunaan allopurinol dengan sitostatics membawa kepada perubahan yang lebih kerap dalam parameter darah daripada penggunaan ubat-ubatan ini secara berasingan, jadi ujian darah harus dilakukan lebih kerap daripada biasa. Penggunaan allopurinol dalam kombinasi dengan ampicillin dan amoxicillin meningkatkan risiko tindak balas alahan.

Ciri aplikasi

Penggunaan dadah oleh pesakit dengan kekurangan buah pinggang, serta dengan hematopoiesis terjejas harus berada di bawah pengawasan yang berterusan oleh seorang doktor.

Allopurinol - arahan rasmi untuk digunakan

Nombor pendaftaran:

Nama Perdagangan:

Nama bukan proprietari antarabangsa:

Borang Dos:

Komposisi

1 tablet ubat mengandungi bahan aktif: allopurinol - 300 mg; makanan tambahan: lactose monohydrate (gula susu) - 49 mg; selulosa microcrystalline - 20 mg; natrium karboxymethyl kanji (Primogel) - 20 mg; makanan gelatin - 5 mg; magnesium stearate - 4 mg; silikon dioxide koloid (Aerosil) - 2 mg.

Penerangan

Tablet ploskotsilindrichesky bulat berwarna putih atau hampir putih dengan segi dan berisiko.

Kumpulan farmakoterapi:

agen anti-gouty - inhibitor xanthine oxidase

Kod ATH: [M04AA01]

Sifat farmakologi

Firmacodynamics
Allopurinol adalah analog struktur hipoksantin. Allopurinol dan metabolit utama aktif - oksipurinola menghalang xanthine oxidase - enzim yang menyediakan penukaran hypoxanthine untuk xanthine dan xanthine kepada asid urik. Allopurinol mengurangkan kepekatan asid urik dalam serum dan dalam air kencing. Dengan itu ia menghalang pemendapan kristal asid urik dalam tisu dan (atau) menggalakkan pembubaran mereka. Selain menekan katabolisme purin dalam beberapa (tetapi tidak semua) pesakit dengan hyperuricemia. sebilangan besar xanthine dan hypoxanthine tersedia untuk dilantik pembentukan-asas purin, yang membawa kepada perencatan novo mekanisme maklum balas purin biosintesis de yang diselesaikan oleh perencatan enzim hypoxanthine-guanine phosphoribosyl transferase. metabolit lain allopurinol - allopurinol-riboside dan oksipurinola-7 riboside.

Farmakokinetik
Allopurinol dengan cepat dan diserap dengan baik dari saluran gastrousus (sehingga 90%). Apabila menggunakan satu dos ubat, kepekatan plasmanya mencapai tahap maksimum dalam masa 1.5 jam. Kira-kira 20% daripada allopurinol dan metabolitnya disingkirkan melalui usus, 10% - oleh buah pinggang. Di hati, di bawah pengaruh xanthine oxidase, allopurinol ditukar kepada oxypurinol, yang juga menghalang pembentukan asid urik. Separuh hayat untuk allopurinol adalah 1-2 jam, sejak ia cepat dimetabolismekan kepada oxypurinol dan secara intensnya dikumuhkan oleh buah pinggang kerana penapisan glomerular. Separuh hayat untuk oxypurinol adalah kira-kira 15 jam. Di tubula buah pinggang, allopurinol secara aktif diserap semula. Allopurinol dan metabolitnya tidak mengikat protein, yang diedarkan dalam cecair tisu. Narkoba menembusi susu ibu.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas
Dalam kekurangan buah pinggang, pelepasan allopurinol dan oxypurinol mungkin berkurangan dengan ketara, dan oleh itu, kepekatan plasma mereka bertambah. Oleh itu, pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, pengurangan dos yang sepadan diperlukan. Dalam pesakit tua, tiada perubahan yang berkaitan dengan usia dalam farmakokinetik allopurinol jika tidak ada penurunan fungsi buah pinggang.

Petunjuk untuk digunakan

Penyakit disertai dengan hyperuricemia (rawatan dan pencegahan): gout (rendah dan menengah), urolithiasis (pembentukan urate a). Hyperuricemia (rendah dan menengah) yang berlaku dalam penyakit yang melibatkan pembubaran dipertingkatkan nucleoproteins dan peningkatan paras asid urik dalam darah, termasuk di pelbagai gematoblastozah (leukemia akut, leukemia mieloid kronik, lymphosarcoma et al.), dalam terapi cytostatic dan sinaran tumor (termasuk kanak-kanak) psoriasis, kecederaan trauma menyeluruh kerana gangguan enzim (sindrom Lesch-nyhan), dan di terapi glucocorticosteroid besar-besaran, apabila kerosakan sengit tisu jumlah purines dalam kenaikan darah dengan ketara. Nefropati urik dengan fungsi buah pinggang terjejas (kegagalan buah pinggang). Batu beracun beralkali-kalsium bercampur berulang (dengan kehadiran urikosuria).

Contraindications

Hipersensitiviti kepada allopurinol atau mana-mana komponen ubat lain; kegagalan hati; kekurangan buah pinggang yang teruk (tahap azotemia); hemochromatosis primer (idiopatik); hiperurikemia asimtomatik, serangan akut gout; intoleransi laktosa, kekurangan laktase, sindrom glukosa-galaktosa malabsorpsi; kehamilan, tempoh penyusuan susu ibu, kanak-kanak di bawah 3 tahun.

Dengan berhati-hati

Kegagalan buah pinggang, kegagalan jantung kronik, diabetes mellitus, hipertensi arteri, fungsi hati yang tidak normal, hipotiroidisme, usia tua. Pesakit mengambil inhibitor enzim (ACE) yang menukar angiotensin atau diuretik. Kanak-kanak berumur sehingga 15 tahun (ditetapkan hanya semasa terapi sitostatik leukemia dan lain-lain penyakit malignan, serta rawatan gejala gangguan enzim).

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Kajian yang boleh dipercayai mengenai penggunaan allopurinol semasa kehamilan dan penyusuan pada manusia tidak dijalankan. Allopurinol semasa mengandung perlu diambil hanya pada preskripsi, dan hanya jika tiada alternatif terapeutik, apabila penyakit itu adalah pada risiko yang lebih besar untuk janin dan ibu daripada mengambil allopurinol. Jika perlu, penggunaan allopurinol semasa laktasi harus menentukan isu penamatan menyusu atau menahan diri daripada pentadbiran dadah.

Dos dan pentadbiran

Dalaman Dadah harus diambil sekali sehari selepas makan, minum banyak air. Jika dos harian melebihi 300 mg atau gejala intoleransi dari saluran pencernaan yang diperhatikan, dos tersebut hendaklah dibahagikan kepada beberapa dos.
Allopurinol harus digunakan dalam dos yang berbeza (100 mg) sekali sehari untuk terapi awal. Sekiranya dos ini tidak mencukupi untuk mengurangkan kepekatan asid urik serum, dos harian ubat boleh ditingkatkan secara beransur-ansur sehingga kesan yang diinginkan dicapai. Penjagaan khas perlu diambil apabila fungsi buah pinggang terjejas.
Dengan peningkatan dos allopurinol setiap 1-3 minggu, perlu menentukan kepekatan asid urik dalam serum darah.
Dos yang disyorkan adalah 300-600 mg sehari untuk aliran sederhana; 600-900 mg sehari untuk teruk. Dos harian maksimum ialah 900 mg.
Dos yang disyorkan untuk kanak-kanak dari 3 hingga 10 tahun adalah 5-10 mg / kg / hari.
Dos yang disyorkan untuk kanak-kanak dari 10 hingga 15 tahun ialah 10-20 mg / kg / hari. Dos harian dadah tidak boleh melebihi 400 mg.
Allopurinol jarang digunakan untuk terapi pediatrik. Pengecualian adalah penyakit onkologi malignan (terutama leukemia) dan beberapa gangguan enzimatik (contohnya, sindrom Lesch-Nyhan).
Sejak allopurinol dan metabolit dikumuhkan oleh buah pinggang, kegagalan buah pinggang boleh membawa kepada melambatkan dadah dan metabolit dalam badan, diikuti dengan memanjangkan separuh hayat sebatian ini daripada plasma darah. Allopurinol dan derivatifnya dikeluarkan dari badan melalui hemodialisis. Jika sesi hemodialisis diadakan 2-3 kali seminggu, ia adalah dinasihatkan untuk menentukan keperluan untuk beralih kepada regimen rawatan alternatif - menerima 300-400 mg allopurinol selepas hemodialisis (antara dadah hemodialisis tidak diterima).
Untuk menyesuaikan dos ubat, perlu pada selang yang optimum untuk menilai kepekatan garam asid urik dalam serum darah, serta kepekatan asid urik dan urat dalam air kencing.

Berlebihan

Gejala: loya, muntah, cirit-birit, pening, oliguria. Kebanyakan gejala overdosis allopurinol boleh dikurangkan dengan meningkatkan perkumuhan buah pinggang dengan pengambilan cecair yang banyak dan peningkatan yang sama diuretik.
Rawatan: diuresis dipaksa; Allopurinol dan metabolitnya dikumuhkan oleh hemodialisis dan dialisis peritoneal.

Kesan sampingan

sangat jarang: furunculosis.
Pelanggaran sistem darah dan sistem limfa:

sangat jarang berlaku: agranulocytosis, aplastik anemia, thrombocytopenia, granulocytosis, leukopenia, leukocytosis, eosinofilia dan aplasia mengenai hanya eritrosit.
laporan yang sangat jarang berlaku thrombocytopenia, agranulocytosis dan anemia aplastik, terutamanya pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas dan / atau hati, yang menggariskan keperluan untuk berhati-hati khas dalam kumpulan pesakit.
Gangguan sistem imun:

jarang: tindak balas hipersensitiviti;
Rare: tindak balas hipersensitiviti teruk, termasuk tindak balas kulit dengan detasmen epidermis, demam, limfadenopati, arthralgia dan (atau) eosinofilia (termasuk sindrom Stevens-Johnson dan Toxic Epidermal Necrolysis) (lihat "Gangguan kulit dan tisu subkutaneus".). Vaskulitis yang berkaitan atau oleh tindak balas tisu mungkin mempunyai manifestasi yang berbeza, termasuk hepatitis, penyakit buah pinggang, cholangitis akut, concrements xanthine dan, dalam kes-kes yang jarang berlaku, sawan. Di samping itu, perkembangan kejutan anaphylactic sangat jarang diperhatikan. Dengan perkembangan reaksi buruk yang teruk, terapi allopurinol harus segera dihentikan dan tidak disambung semula. Apabila lambat hipersensitiviti multiorgan (dikenali sebagai sindrom hipersensitiviti dadah / DRESS /) boleh mengalami gejala berikut dalam pelbagai kombinasi: demam, ruam kulit, Vaskulitis, limfadenopati, pseudolymphoma, arthralgia, leukopenia, eosinofilia, hepato-splenomegaly, keputusan perubahan dalam ujian fungsi hati, sindrom Menghilangkan saluran empedu (pemusnahan atau kehilangan saluran empedu intrahepatic). Dengan perkembangan reaksi sedemikian dalam mana-mana tempoh rawatan, Allopurinol harus segera dibatalkan dan tidak diperbaharui.
Reaksi hipersensitiviti umum yang dibangunkan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang dan (atau) buah pinggang terjejas. Kes-kes tersebut kadang-kadang menjadi maut;
sangat jarang: limfadenopati angioimunoblastik. Limfadenopati angioimunoblastik sangat jarang didiagnosis selepas biopsi nodus limfa untuk limfadenopati umum. Limfadenopati angioimunoblastik boleh diterbalikkan dan regresi selepas pemberhentian terapi allopurinol.
Gangguan metabolik dan pemakanan:

sangat jarang berlaku: diabetes, hyperlipidemia.
Gangguan Mental:

sangat jarang berlaku: kemurungan.
Gangguan sistem saraf:

Sangat jarang berlaku: koma, lumpuh, ataxia, neuropati, paresthesia, mengantuk, sakit kepala, perversion rasa.
Pelanggaran oleh organ penglihatan:

sangat jarang: katarak, kerosakan visual, perubahan makula.
Gangguan dari organ pendengaran dan kekecewaan labirin:

sangat jarang: vertigo.
Gangguan jantung:

sangat jarang berlaku: angina, bradikardia.
Gangguan vaskular:

sangat jarang berlaku: peningkatan tekanan darah.
Gangguan saluran gastrousus:

jarang: muntah, loya, cirit-birit;
Dalam kajian klinikal terdahulu, loya dan muntah diperhatikan, tetapi pemerhatian kemudian mengesahkan bahawa tindak balas ini bukanlah masalah klinikal yang penting dan boleh dielakkan dengan menetapkan allopurinol selepas makan.
sangat jarang: hematemesis berulang, steatorrhea, stomatitis, perubahan dalam kekerapan pergerakan usus.
Kekerapan tidak diketahui: sakit perut.
Gangguan hati dan saluran empedu:

jarang: peningkatan asimtomatik dalam kepekatan enzim hati (tahap tinggi fosfatase alkali dan transaminase dalam serum);
jarang: hepatitis (termasuk bentuk nekrotik dan granulomatous).
Disfungsi hati boleh berkembang tanpa tanda-tanda hipersensitiviti umum.
Pelanggaran tisu kulit dan subkutaneus:

kerap: ruam;
jarang: tindak balas kulit yang teruk: Sindrom Stevens-Johnson (SJS) dan necrolysis epidermis toksik (TEN);
sangat jarang berlaku: angioedema, ruam dadah tempatan, alopecia, perubahan warna rambut.
Pada pesakit yang mengambil allopurinol, tindak balas kulit yang paling biasa. Terhadap latar belakang terapi ubat, reaksi ini boleh berkembang pada bila-bila masa. Reaksi kulit boleh berlaku dengan gatal-gatal, makulopapular dan ruam scaly. Dalam kes lain, purpura boleh berkembang. Dalam kes yang jarang berlaku, lesi kulit exfoliative diperhatikan (SSD / TEN). Dengan perkembangan reaksi sedemikian, terapi dengan allopurinol mesti dihentikan dengan serta-merta. Jika tindak balas kulit ringan, maka selepas kehilangan perubahan ini, anda boleh meneruskan pengambilan allopurinol dalam dos yang lebih rendah (contohnya, 50 mg sehari).
Selepas itu, dos boleh meningkat secara beransur-ansur. Apabila tindak balas kulit berulang, terapi allopurinol perlu dihentikan dan tidak lagi disambung semula, kerana pengambilan ubat selanjutnya boleh membawa kepada tindak balas hipersensitiviti yang lebih teruk (lihat "Gangguan sistem kekebalan tubuh").
Mengikut maklumat yang ada, semasa rawatan dengan allopurinol, angioedema berkembang secara berasingan, serta digabungkan dengan gejala tindak balas hipersensitivis yang umum.
Gangguan rangkaian muskuloskeletal dan penghubung:

sangat jarang berlaku: myalgia.
Gangguan buah pinggang dan saluran kencing:

sangat jarang: hematuria, kegagalan buah pinggang, uremia;
kekerapan tidak diketahui: urolithiasis.
Gangguan sistem pembiakan dan kelenjar susu:

sangat jarang berlaku: ketidaksuburan lelaki, disfungsi erektil, ginekomastia.
Gangguan dan gangguan umum di tapak suntikan:

sangat jarang berlaku: edema, kegelisahan umum, kelemahan umum, demam.
Mengikut maklumat yang sedia ada, semasa rawatan dengan allopurinol, demam berkembang baik secara terpisah dan digabungkan dengan gejala tindak balas hipersensitiviti yang umum (lihat "Gangguan sistem kekebalan tubuh").
Laporan kemungkinan kesan negatif

Sekiranya berlaku tindak balas yang merugikan, termasuk yang tidak disebut dalam manual ini, anda harus berhenti menggunakan ubat tersebut.
Dalam tempoh selepas pendaftaran, apa-apa maklumat mengenai kemungkinan tindak balas yang buruk adalah penting, kerana mesej-mesej ini dapat membantu memantau keselamatan dadah secara berterusan. Pegawai kesihatan dikehendaki melaporkan apa-apa kecurigaan terhadap tindak balas buruk kepada pihak berkuasa farmakovigilansi tempatan.

Interaksi dengan ubat lain

6-mercaptopurine dan azathioprine
Azathioprine dimetabolisme untuk membentuk 6-mercaptopurine, yang tidak diaktifkan oleh enzim xanthine oxidase. Dalam kes di mana 6-mercaptopurine atau azathioprine digabungkan dengan allopurinol, pesakit perlu diberikan hanya seperempat dos biasa 6-mercaptopurine atau azathioprine, kerana perencatan aktiviti xanthine oxidase meningkatkan tempoh tindakan sebatian ini.
Vidarabine (adenine arabinoside)
Dengan kehadiran allopurinol, penghapusan separuh hayat vidarabine meningkat. Dengan penggunaan serentak ubat-ubatan ini, perlu memerhati kewaspadaan khusus mengenai kesan terapi terapi yang dipertingkatkan.
Salicylates dan ubat uricosuric
Metabolit aktif utama allopurinol adalah oxypurinol, yang diekskresikan oleh buah pinggang dengan cara yang sama seperti garam asid urik. Akibatnya, ubat-ubatan dengan aktiviti urikosurik, seperti probisecid atau dosis tinggi salisilat. boleh meningkatkan penghapusan oxypurinol. Sebaliknya, perkumuhan oxypurinol yang dipertingkatkan disertai dengan pengurangan aktiviti terapi allopurinol, bagaimanapun, kepentingan interaksi jenis ini harus dinilai secara individu dalam setiap kes.
Chlorpropamide
Dengan aplikasi serentak allopurinol dan chlorpropamide, pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas meningkatkan risiko hipoglisemia berpanjangan, seperti dalam langkah perkumuhan canalicular Allopurinol dan chlorpropamide bersaing.
Deriko derivatif anticoagulants coumarin
Dengan penggunaan serentak dengan allopurinol, terdapat peningkatan dalam kesan warfarin dan antikoagulan lain dari derivatif coumarin. Dalam hal ini, adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan pesakit yang menerima terapi bersamaan dengan ubat-ubatan ini.
Phenytoin
Allopurinol dapat menekan pengoksidaan fenitoin di hati, tetapi kepentingan klinikal interaksi ini belum ditubuhkan.
Theophylline
Allopurinol diketahui menghalang metabolisme theophylline. Interaksi semacam itu boleh dijelaskan dengan penyertaan xanthine oxidase dalam proses biotransformasi theophylline dalam tubuh manusia. Kepekatan theophylline serum mesti dikawal pada awal terapi bersamaan dengan allopurinol. serta meningkatkan dos yang kedua.
Ampicillin dan Amoxicillin
Pesakit yang menerima ampicillin atau amoxicillin dan allopurinol pada masa yang sama menunjukkan peningkatan tindakbalas kulit, berbanding dengan pesakit yang tidak menerima terapi yang bersamaan. Penyebab jenis interaksi ubat ini belum ditubuhkan. Walau bagaimanapun, pesakit yang menerima allopurinol, bukan ampisilin dan amoksisilin, disyorkan untuk menetapkan ubat antibakteria yang lain.
Ubat sitotoksik (cyclophosphamide, doxorubicin, bleomycin, procarbazine, mechlorethamine)
Pada pesakit yang menderita penyakit tumor (kecuali leukemias) dan menerima allopurinol, peningkatan penghambatan aktiviti sumsum tulang oleh cyclophosphamide dan ubat sitotoksik lain telah diperhatikan. Walau bagaimanapun, menurut satu kajian yang terkawal, yang melibatkan pesakit yang menerima cyclophosphamide, doxorubicin, bleomycin, procarbazine, dan (atau) mechlorethamine (chlormethine hydrochloride) allopurinol terapi seiring tidak meningkatkan kesan toksik ubat sitotoksik.
Cyclosporine
Menurut beberapa laporan, paras plasma cyclosporine plasma boleh meningkat dengan terapi allopurinol yang bersamaan. Dengan penggunaan serentak ubat ini mesti mengambil kira kemungkinan meningkatkan ketoksikan cyclosporine.
Didanosine
Dalam sukarelawan yang sihat dan pesakit yang dijangkiti HIV menerima Didanosine, dengan terapi serentak dengan allopurinol (300 mg setiap hari) diperhatikan peningkatan dalam Cmax (kepekatan maksimum dadah dalam plasma darah) dan AUC (kawasan di bawah keluk kepekatan masa) Didanosine adalah kira-kira dua kali. Separuh hayat didanosin tidak berubah. Sebagai peraturan, penggunaan serentak ubat ini tidak disyorkan. Jika terapi bersamaan tidak dapat dielakkan, mungkin perlu menurunkan dos didanosin dan teliti memantau keadaan pesakit.
ACE Inhibitors
Penggunaan serentak dari perencat ACE dengan allopurinol dikaitkan dengan peningkatan risiko leukopenia, jadi ubat-ubatan ini harus digabungkan dengan berhati-hati.
Diuretik Thiazide
Penggunaan serentak diuretik thiazide, termasuk hydrochlorothiazide, boleh meningkatkan risiko kesan sampingan hipersensitiviti yang berkaitan dengan allopurinol, terutama pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang.

Arahan khas

Hipersensitiviti dadah sindrom. SSD dan SEPULUH
Allopurinol telah dilaporkan membangunkan reaksi kulit yang mengancam nyawa, seperti sindrom Stevens-Johnson dan necrolysis epidermis toksik (SJS / PET). Pesakit perlu dimaklumkan tentang gejala tindak balas ini (ruam kulit progresif, selalunya dengan lepuhan dan luka mukosa) dan memantau dengan teliti perkembangan mereka. Yang paling biasa SSD / TEN berkembang dalam minggu pertama mengambil ubat. Sekiranya terdapat tanda-tanda dan tanda-tanda SSD / TEN, Allopurinol harus dibatalkan serta-merta dan tidak lagi ditetapkan!
Pengaruh tindak balas hipersensitiviti terhadap allopurinol boleh sangat berbeza, termasuk exanthema maculopapular, sindrom hipersensitiviti dadah (DRESS) dan SJS / PET. Reaksi ini adalah diagnosis klinikal dan manifestasi klinikal mereka menjadi asas untuk membuat keputusan yang sesuai. Terapi dengan Allopurinol harus segera dihentikan apabila ruam kulit atau manifestasi lain tindak balas hipersensitiviti berlaku. Tidak mustahil untuk meneruskan terapi pada pesakit dengan sindrom hipersensitiviti dan SJS / PET.
Kortikosteroid boleh digunakan untuk merawat reaksi kulit dengan hipersensitiviti.
Disfungsi ginjal kronik
Pesakit dengan gangguan renal kronik mempunyai risiko yang lebih besar untuk membuat reaksi hipersensitiviti yang berkaitan dengan allopurinol, termasuk SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
Kehadiran alel HLA-B * 5801 didapati dikaitkan dengan perkembangan hipersensitiviti terhadap allopurinol dan SJS / PET. Kekerapan kehadiran alel HLA-B * 5801 berbeza dalam kumpulan etnik yang berbeza dan boleh mencapai 20% dalam populasi Cina Han, kira-kira 12% di Korea dan 1-2% di Jepun dan Eropah. Penggunaan genotip untuk membuat keputusan mengenai terapi allopurinol belum dipelajari. Sekiranya diketahui bahawa pesakit itu merupakan pembawa alel HLA-B * 5801, maka allopurinol harus ditetapkan hanya jika manfaat rawatan melebihi risiko. Ia sepatutnya memantau perkembangan sindrom hipersensitif dan SJS / PET. Pesakit harus dimaklumkan mengenai keperluan untuk segera membatalkan rawatan pada penampilan pertama gejala tersebut.
Fungsi hati dan buah pinggang terjejas
Apabila merawat pesakit dengan fungsi buah pinggang atau hati terjejas, dos allopurinol perlu dikurangkan. Pesakit yang menerima rawatan untuk hipertensi atau kegagalan jantung (contohnya, pesakit yang mengambil diuretik atau perencat ACE) mungkin mempunyai disfungsi buah pinggang bersamaan, jadi allopurinol harus digunakan dengan berhati-hati dalam kumpulan pesakit ini.
Hyperuricemia asimptomatik tidak semestinya satu petunjuk untuk penggunaan allopurinol. Dalam kes sedemikian, peningkatan dalam keadaan pesakit boleh dicapai melalui perubahan dalam diet dan pengambilan cecair, bersama-sama dengan menghapuskan punca hiperurikemia.
Serangan gout akut.
Allopurinol tidak boleh digunakan sehingga melegakan akut serangan akut gout, kerana ini mungkin menimbulkan ketakutan tambahan penyakit.
Begitu juga dengan rawatan ubat uricosuric, permulaan rawatan dengan allopurinol boleh mencetuskan serangan gout akut. Untuk mengelakkan komplikasi ini, disyorkan untuk menjalankan terapi prophylactic dengan ubat-ubatan anti-radang nonsteroid atau colchicine sekurang-kurangnya satu bulan sebelum pelepasan allopurinol. Maklumat terperinci mengenai dos yang disarankan, amaran dan langkah berjaga-jaga boleh didapati dalam kesusasteraan yang berkaitan.
Jika serangan akut gout berkembang semasa terapi dengan allopurinol, maka ubat harus diteruskan pada dos yang sama, dan untuk rawatan serangan, diperlukan untuk menetapkan agen anti-inflamasi bukan steroid yang sesuai.
Deposit Xanthine
Dalam kes-kes di mana pembentukan asid urik dipertingkatkan dengan ketara (contohnya, patologi tumor malignan dan terapi antitumor yang sesuai, sindrom Lesch-Nyhan), kepekatan mutlak xanthine dalam air kencing dalam kes-kes yang jarang berlaku boleh meningkat dengan ketara, yang menyumbang kepada kemerosotan xanthine dalam tisu saluran kencing. Kemungkinan pemendapan xanthine dalam tisu dapat dikurangkan disebabkan oleh penghidratan yang mencukupi, yang memastikan pencairan air kencing yang optimum.
Kesesakan batu asid urik
Terapi yang mencukupi dengan allopurinol boleh mengakibatkan pembubaran batu besar dari asid urik dalam pelvis renal, tetapi kebarangkalian penembusan batu-batu ini ke dalam ureter adalah kecil.
Hemochromatosis
Kesan utama allopurinol dalam rawatan gout adalah untuk menekan aktiviti enzim xanthine oxidase. Xanthine oxidase mungkin terlibat dalam pengurangan dan penghapusan besi yang didepositkan ke dalam hati. Kajian menunjukkan keselamatan terapi allopurinol dalam populasi pesakit dengan hemochromatosis tidak hadir. Pesakit dengan hemochromatosis, serta saudara-saudara darah mereka, harus di atasi allopurinol dengan berhati-hati.
Laktosa
Setiap tablet 300 mg ubat Allopurinol mengandungi 49 mg laktosa. Oleh itu, ubat ini tidak boleh diambil oleh pesakit dengan intoleransi keturunan jarang kepada galaktosa, kekurangan laktase dan sindrom malabsorpsi glukosa dan galaktosa.

Kesan keupayaan memandu

Allopurinol digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang aktivitinya memerlukan tumpuan perhatian yang tinggi dan tindak balas psikomotorik yang cepat. Tahap sekatan atau larangan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme harus ditentukan oleh doktor untuk setiap pesakit secara individu.

Borang pelepasan

300 mg tablet. 10 tablet dalam pek lepuh atau 30 atau 50 tablet setiap boleh kaca tahan api.
Setiap boleh atau 3 atau 5 pek lepuh bersama-sama dengan arahan untuk digunakan dalam pek karton.

Syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hidup rak

3 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.