Ceftriaxone adalah ubat yang boleh didapati dalam bentuk serbuk untuk penyediaan penyelesaian. Ia, bergantung pada kerumitan penyakit dan tanda-tanda, diberikan sama ada intravena atau intramuskular. Ubat-ubat sedemikian memerlukan berhati-hati dalam proses penggunaan, dan juga memperuntukkan pematuhan dengan semua preskripsi arahan penggunaan yang berkaitan dengan simpanan mereka.

Hidup rak

Penyelesaian yang disediakan sesuai digunakan dalam masa 24 jam dari masa pencairan, dengan syarat ia disimpan di dalam peti sejuk. Sekiranya cecair disimpan pada suhu bilik, ia boleh digunakan dalam masa 6 jam dari masa persediaan.

Di salah satu sisi kadbod, bilangan siri pelepas ditunjukkan, dan dua tarikh - tarikh pelepasan dan luput. Serbuk kering di dalam gelas kaca mempunyai jangka hayat selama 36 bulan.

Penyimpanan dibenarkan pada suhu bilik dan di dalam peti sejuk - tempat tidak penting, kerana ia tidak menjejaskan peningkatan atau penurunan jangka hayat dadah.

5-10 hari sebelum tarikh tamatnya ubat dibenarkan untuk digunakan, tetapi di bawah pengawasan ketat doktor dan dengan berhati-hati.

Selepas membuka pakej dengan botol kaca, hayat rak produk tidak berubah. Untuk menyediakan penyelesaian, tidak perlu membuka topi logam dan penyumbat getah.

Dari masa ke masa, dengan penyimpanan ubat yang tidak betul, sesetengah pelekat serbuk boleh berlaku, tetapi ini tidak menjejaskan keupayaannya untuk larut dalam air.

Mengenal pasti produk yang sudah tamat tempoh adalah mudah. Pertama sekali - semak tarikh tamat tempoh pakej. Tarikh yang sama hendaklah pada label botol dengan serbuk. Seterusnya - semak ubat itu sendiri. Ia serbuk kristal kuning cahaya. Penyelesaian yang disediakan adalah cecair yang jelas.

Penggunaan ubat yang telah tamat tempoh adalah dilarang sama sekali, kerana ia boleh menyebabkan kemudaratan kepada kesihatan.

Bagaimana untuk menyimpan

Di rumah, ubat dalam bentuk penyelesaian adalah tidak diingini untuk disimpan, kerana penggunaannya mesti dijalankan di bawah pengawasan seorang doktor di institusi perubatan. Tetapi jika ada keperluan seperti itu, maka penyelesaian yang disediakan mesti diletakkan di dalam peti sejuk. Sekiranya prosedur itu akan dilakukan dengan serta-merta, anda boleh meninggalkannya pada suhu bilik.

Serbuk serbuk kering boleh disimpan di rumah. Adalah lebih baik untuk meletakkannya dalam bungkusan asalnya di tempat yang gelap dan kering dengan suhu tidak lebih tinggi daripada + 25 ° C - dalam kotak atau laci dada. Keadaan penyimpanan terburuk termasuk bilik mandi atau mana-mana bilik lain yang mempunyai kelembapan yang tinggi.

Ia tidak disyorkan untuk meninggalkan ubat dalam bentuk serbuk atau sebagai penyelesaian di bawah pengaruh cahaya matahari. Jangan membekukan atau memanaskan badan.

Keadaan penyimpanan dadah di farmasi dan klinik

Di tapak farmaseutikal dan hospital, Ceftriaxone disimpan dalam bentuk serbuk - pada suhu bilik di rak kes paparan atau di kabinet khas untuk ubat-ubatan. Penyelesaian dicairkan - sama ada di dalam peti sejuk atau pada suhu bilik, tetapi tidak lebih daripada 6 jam, seperti yang dinyatakan di atas.

Apabila mengesan barang atau barangan yang telah tamat tempoh, menurut GOST 17768-90, semua ubat mesti dilupuskan. Untuk melakukan ini, mereka dipindahkan kepada kakitangan syarikat-syarikat khas yang mempunyai peralatan, kebenaran dan tempat-tempat di tapak untuk pemusnahan dadah.

Produk ini hanya diangkut dalam bentuk serbuk. Ia perlu mempunyai pakej lengkap dan arahan tertutup untuk digunakan.

Skop

Borang pembebasan - serbuk untuk penyediaan penyelesaian. Pembungkusan yang dibuat daripada kadbod, dibuat dalam warna putih dan biru atau putih dan biru. Negara perkilangan - India.

Ia digunakan untuk merawat pelbagai penyakit berjangkit - sistem urogenital, saluran pernafasan atas, saluran pernafasan atas dan bawah, organ perut.

Diberikan dari farmasi dengan preskripsi.

Apabila ia berkaitan dengan penyakit berjangkit, perlu menggunakan ubat kuat, salah satunya adalah Ceftriaxone. Agar ubat itu tetap berkesan sepanjang tempoh rawatan, ia perlu disimpan dan dielakkan dengan betul.

Bagaimana untuk menyimpan ceftriaxone yang dicairkan?

Antibiotik boleh didapati dalam serbuk, yang mesti dicairkan dengan 0.9% natrium klorida atau anestetik sebelum pentadbiran. Seseorang yang tidak biasa dengan konsep perubatan dan ciri-ciri ubat sering berminat dengan berapa banyak ceftriaxone yang dicairkan dan sama ada mungkin untuk menyediakan penyelesaian terlebih dahulu. Pertimbangkan mengapa dadah dihasilkan dalam bentuk bahan serbuk dan apa yang berlaku dengan penyelesaian semasa penyimpanan jangka panjang.

Ciri ubat

Serbuk ini mengandungi bahan aktif dalam bentuk yang tidak aktif dan, sebelum menjawab soalan sama ada penyelesaian Ceftriaxone yang disediakan boleh disimpan atau tidak, anda harus memahami apa yang berlaku di dalam tubuh selepas ubat disuntik:

• bergantung kepada kaedah pentadbiran (selepas satu jam dengan intravena, dan selepas 3 dengan intramuskular) kepekatan maksimum ubat dalam sistem peredaran diperhatikan;
• dengan aliran darah Ceftriaxone pergi ke tisu, di mana ia mula memusnahkan mikroflora bakteria;
• sehari kemudian, jumlah metabolit aktif berkurangan dan untuk mengekalkan kesannya, pentadbiran ubat yang berulang diperlukan.

Arahan untuk penggunaan menunjukkan bahawa Ceftriaxone diekskresikan dalam air kencing dan sebahagiannya dalam hempedu. Keadaan hati dan ginjal menjejaskan masa selepas mana ubat disingkirkan sepenuhnya dari badan. Dalam penyakit dan keadaan patologi organ-organ ini, tempoh penghapusan bahan-bahan aktif dari badan meningkat - ini mesti diambil kira apabila merancang rawatan dengan ubat lain atau menggunakan alkohol.

Bolehkah saya bercerai

Ciri-ciri ceftriaxone dan ubat-ubatan antibakteria lain dari sfalosporin dan siri penicillin sedemikian rupa, sebelum pentadbiran ejen, mereka mestilah bercampur dengan larutan fisiologi natrium klorida atau anestetik.

Selepas pencairan dadah, perkara berikut berlaku:

• Apabila berinteraksi dengan penyelesaian, komponen aktif dalam serbuk dipindahkan ke bentuk aktif;
• Aktiviti maksimum berlangsung kira-kira sejam, dan kemudian bahan-bahan aktif dalam penyelesaian mula hancur ke dalam elemen tidak aktif.

Pada suhu bilik, sudah selepas 6 jam penyimpanan serbuk yang dicairkan, keberkesanan larutan hampir separuh.

Kadang-kadang pesakit yang sedang menjalani rawatan di rumah tertanya-tanya jika ubat itu akan tetap berkesan jika disimpan dalam bentuk cair dalam peti sejuk pada kepelbagaian suntikan Ceftriaxone dua kali sehari.

Malah, menurunkan suhu melambatkan pemisahan bahan-bahan aktif, tetapi suntikan diberikan pada selang 12 jam, dan semasa penyimpanan berpanjangan, Ceftriaxone masih akan mengurangkan keberkesanannya. Sekiranya doktor menetapkan untuk menjalankan suntikan Ceftriaxone dua kali sehari, maka ini perlu dilakukan, mencairkan bahagian seterusnya dadah sebaik sebelum pengenalan.

Bilakah saya boleh menyimpan ubat untuk masa yang lama?

Ceftriaxone dalam penyelesaian ditetapkan bukan sahaja untuk suntikan, ia juga digunakan untuk merawat membran dan kulit mukus dalam kes berikut:

• pengairan oropharynx dengan jangkitan ENT dan penyakit gusi yang disebabkan oleh mikroflora bakteria;
• rawatan kulit atau luka dengan suppuration.

Dalam kes ini, adalah mustahil untuk menggunakan penyelesaian yang disediakan dengan serta-merta, oleh itu ia dibenarkan menyimpan Ceftriaxone dalam bentuk cair selama sehari. Pemusnahan sedikit bahan aktif ubat tidak akan menjejaskan keberkesanan ubat.

Waktu penyimpanan untuk ceftriaxone dalam bentuk cair untuk suntikan tidak boleh melebihi 6 jam pada suhu bilik dan 12 jam dalam peti sejuk. Penyelesaian yang disediakan untuk merawat kulit atau membran mukus dibenarkan disimpan selama 24 jam dan perubahan warna (menjadi kuning-oren) tidak menunjukkan bahawa ubat telah hilang keberkesanannya. Tetapi perlu diingat bahawa Ceftriaxone mempunyai kesan terapeutik maksimum selama satu jam, dan kemudian, semasa penyimpanan, aktiviti bahan aktif berkurang: disarankan untuk tidak menyimpan penyelesaian yang disediakan untuk masa yang lama, tetapi untuk menyediakannya sebelum digunakan.

Menemui pepijat? Pilihnya dan tekan Ctrl + Enter

Ceftriaxone - arahan rasmi untuk digunakan

Nombor pendaftaran

Nama dagang dadah: Ceftriaxone

Nama bukan proprietari antarabangsa:

Nama kimia: [6R- [6alf, 7beta (z)] - 7 - [[(2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) asetil] amino] -8-oxo-3 -, 6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl) thio] methyl] -5-thia-1-azabicyclo [ Asid 2-carboxylic (dalam bentuk garam disodium).

Komposisi:

Penerangan:
Serbuk kristal hampir putih atau kekuningan.

Kumpulan farmakoterapi:

Kod ATX [J01DA13].

Sifat farmakologi
Ceftriaxone adalah antibiotik cephalosporin generasi ketiga untuk penggunaan parenteral, mempunyai kesan bakteria, menghalang sintesis membran sel, dan in vitro menghalang pertumbuhan kebanyakan mikroorganisma Gram-positif dan Gram-negatif. Ceftriaxone tahan terhadap enzim beta-laktamase (kedua-dua penisilin dan cephalosporinase, yang dihasilkan oleh kebanyakan bakteria Gram-positif dan Gram-negatif). In vitro dan dalam amalan klinikal, ceftriaxone biasanya berkesan terhadap mikroorganisma berikut:
Gram-positive:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Nota: Staphylococcus spp., Tahan kepada methicillin, tahan kepada cephalosporins, termasuk ceftriaxone. Kebanyakan enterococcal strains (misalnya, Streptococcus faecalis) juga tahan terhadap ceftriaxone.
Gram-negative:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (beberapa strain tahan), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (termasuk Pneumoniae Klasik), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (termasuk S. typhi), Serratia spp. (termasuk S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (termasuk V. cholerae), Yersinia spp. (termasuk Y. enterocolitica)
Nota: Banyak jenis mikroorganisma yang disenaraikan, yang di hadapan antibiotik lain, contohnya, penisilin, cephalosporins generasi pertama dan aminoglikosida, berkembang dengan pesat, sensitif terhadap ceftriaxone. Treponema pallidum sensitif terhadap ceftriaxone baik dalam vitro dan dalam kajian haiwan. Menurut data klinikal dalam sifilis primer dan sekunder, Ceftriaxone telah menunjukkan keberkesanan yang baik.
Patogen anaerobik:
Bacteroides spp. (termasuk beberapa jenis B. fragilis), Clostridium spp. (termasuk Cile difficile), Fusobacterium spp. (kecuali F. mostiferum F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Nota: Sesetengah jenis Bacteroides spp. (contohnya, B. fragilis), menghasilkan beta-laktamase, tahan kepada ceftriaxone. Untuk menentukan kepekaan mikroorganisma, perlu menggunakan cakera yang mengandungi ceftriaxone, kerana telah menunjukkan bahawa beberapa patogen patogen dapat tahan terhadap cephalosporins klasik secara in vitro.

Farmakokinetik:
Apabila ditadbir secara parenteral, ceftriaxone menyerap dengan baik ke dalam tisu dan cecair badan. Dalam subjek dewasa yang sihat, ceftriaxone dicirikan oleh panjang, kira-kira 8 jam, separuh hayat. Bidang di bawah kurva kepekatan - masa dalam serum dengan pentadbiran intravena dan intramuskular bertepatan. Ini bermakna bahawa bioavailabiliti ceftriaxone apabila diberikan intramuskular adalah 100%. Apabila diberikan secara intravena, ceftriaxone cepat meresap ke dalam cairan interstisial, di mana ia mengekalkan tindakan bakterisinya terhadap patogen yang sensitif terhadapnya selama 24 jam.
Separuh hayat dalam subjek dewasa yang sihat adalah lebih kurang 8 jam. Dalam bayi baru lahir sehingga 8 hari dan pada orang tua lebih tua dari 75 tahun, separuh hayat purata adalah lebih kurang dua kali ganda. Pada orang dewasa, 50-60% ceftriaxone diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah dengan air kencing, dan 40-50% juga diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dengan hempedu. Di bawah pengaruh flora usus, ceftriaxone ditukar menjadi metabolit yang tidak aktif. Dalam bayi yang baru lahir, kira-kira 70% daripada dos yang diberikan diberikan oleh buah pinggang. Dengan kegagalan buah pinggang atau penyakit hati pada orang dewasa, farmakokinetik ceftriaxone hampir tidak berubah, penghapusan separuh masa berpanjangan sedikit. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, perkumuhan dengan hempedu bertambah, dan jika ada patologi hati, perkumuhan ceftriaxone oleh buah pinggang dipertingkatkan.
Ceftriaxone mengikat secara berbalik kepada albumin dan pengikatan ini berkadar berbanding kepekatan: contohnya, apabila kepekatan ubat dalam serum kurang daripada 100 mg / l, pengikat ceftriaxone kepada protein adalah 95%, dan pada kepekatan 300 mg / l - hanya 85%. Oleh kerana kandungan albumin yang lebih rendah dalam cecair interstitial, kepekatan ceftriaxone di dalamnya lebih tinggi daripada serum darah.
Penyusupan cecair cerebrospinal: Pada bayi dan kanak-kanak dengan keradangan meninges, ceftriaxone menembusi cecair serebrospinal, dan dalam kes meningitis bakteria, purata 17% kepekatan ubat dalam serum darah meresap ke dalam cecair cerebrospinal, iaitu sekitar 4 kali lebih banyak daripada dengan meningitis aseptik. 24 jam selepas pentadbiran intravena ceftriaxone dalam dos 50-100 mg / kg berat badan, kepekatan dalam cecair cerebrospinal melebihi 1.4 mg / l. Pada pesakit dewasa dengan meningitis, 2-25 jam selepas pentadbiran ceftriaxone pada dos 50 mg / kg berat badan, kepekatan ceftriaxone adalah berkali-kali lebih tinggi daripada dos pendikit minimum yang perlu untuk menindas patogen yang paling sering menyebabkan meningitis.

Arahan CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) untuk digunakan

Pemegang sijil pendaftaran:

Dihasilkan oleh:

Borang Dos

Borang pelepasan, pembungkusan dan komposisi ceftriaxone

Serbuk untuk menyediakan penyelesaian untuk suntikan intravena dan intramuskular adalah kristal, hampir putih atau kekuningan.

1 g - botol kaca (1) - kadbod pek.

Tindakan farmakologi

Antibiotik cephalosporin semisynthetic generasi ketiga spektrum tindakan yang luas.

Aktiviti bakteria Ceftriaxone adalah disebabkan oleh penindasan sintesis membran sel. Ubat ini sangat tahan terhadap beta-laktamase (penicillinase dan cephalosporinase) gram-positif dan gram-negatif mikroorganisma.

Ceftriaxone aktif terhadap mikroorganisma aerobik gram-negatif: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (termasuk strain tahan ampisilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Termasuk Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (termasuk tekanan dan membentuk neobrazuyuschie penicillinase), meningitidis Neisseria, mirabilis Proteus, Proteus vulgaris, Morganella morganii, marcescens Serratia, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Beberapa jenis mikroorganisma di atas yang tahan terhadap antibiotik lain, seperti penisilin, cephalosporins, aminoglycosides, sensitif terhadap ceftriaxone.

Sesetengah jenis Pseudomonas aeruginosa juga sensitif kepada ubat.

Ubat ini aktif terhadap mikroorganisma aerobik gram positif: Staphylococcus aureus (termasuk pengarang kognitif konvoi) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus group B), Streptococcus pneumoniae; mikroorganisma anaerobik: Bacteroides spp., Clostridium spp. (kecuali Clostridium difficile).

Farmakokinetik

Apabila pentadbiran i / m, ceftriaxone diserap dengan baik dari tapak suntikan dan mencapai kepekatan serum yang tinggi. Ketoksikan ubat - 100%.

Kepekatan plasma purata dicapai 2-3 jam selepas suntikan. Dengan pengambilan intramuskular atau intravena berulang dalam dos 0.5-2.0 g dengan selang 12-24 jam, terdapat pengumpulan ceftriaxone dalam kepekatan yang 15-36% lebih tinggi daripada kepekatan yang dicapai dengan satu suntikan.

Dengan pengenalan dos dari 0.15 hingga 3.0 g V_d - dari 5.78 hingga 13.5 l.

Ceftriaxone mengikat balik kepada protein plasma.

Apabila ditadbir dalam dos dari 0.15 ke 3.0 g T1 / 2 antara 5.8 hingga 8.7 jam; pelepasan plasma - 0.58 - 1.45 l / jam, pembersihan buah pinggang - 0.32 - 0.73 l / h.

Dari 33% hingga 67% daripada ubat ini dikeluarkan tidak diubah oleh buah pinggang, selebihnya diekskresikan dengan hempedu ke dalam usus, di mana ia diubah menjadi metabolit tidak aktif.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Pada bayi dan kanak-kanak dengan keradangan meninges, ceftriaxone menembusi cecair serebrospinal, dan dalam kes meningitis bakteria, purata 17% kepekatan dadah dalam plasma meresap ke dalam cecair cerebrospinal, iaitu kira-kira 4 kali lebih banyak daripada dengan meningitis aseptik. Selepas 24 jam selepas infusi intravena ceftriaxone dalam dos 50-100 mg / kg berat badan, kepekatan dalam cecair serebrospinal melebihi 1.4 mg / l. Pada pesakit dewasa dengan meningitis 2-24 jam selepas dos 50 mg / kg berat badan, kepekatan ceftriaxone dalam cecair serebrospinal berkali-kali melebihi konsentrasi penghambatan minimum untuk agen penyebab meningitis yang paling biasa.

Petunjuk Ceftriaxone

Rawatan untuk jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma mudah:

• sepsis;
• meningitis;
• disebarkan Lyme borreliosis (peringkat awal dan lewat penyakit);
• jangkitan pada organ perut (peritonitis, jangkitan saluran empedu dan saluran gastrousus);
• jangkitan tulang dan sendi;
• jangkitan tisu kulit dan lembut;
• jangkitan luka;
• jangkitan pada pesakit imunokompromi;
• jangkitan pada organ panggul;
• jangkitan buah pinggang dan saluran kencing;
• jangkitan saluran pernafasan (terutamanya radang paru-paru);
• jangkitan pada saluran pernafasan atas;
• jangkitan kemaluan, termasuk gonorea.

Pencegahan jangkitan dalam tempoh selepas operasi.

Serbuk Ceftriaxone (Ceftriaxon)

Nama produk: serbuk Ceftriaxone (Ceftriaxon)

Borang pelepasan, komposisi dan tutu

Serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk dalam dan dalam / m pengenalan putih atau putih dengan warna kelabu kekuningan. 1 fl. ceftriaxone (dalam bentuk garam natrium) 500 mg - "- 1 g -" - 2 g

Kumpulan klinik-farmakologi: Generasi Cephalosporin III.

Spektrum luas generasi ketiga antibiotik Cephalosporin. Bakteria yang berkesan, menghalang sintesis dinding sel mikroorganisma. Tahan terhadap β-laktamase bakteria paling gram-positif dan gram-negatif. Aktif terhadap gram-positif bakteria aerobik: Staphylococcus aureus (termasuk strain menghasilkan penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, pyogenes Streptococcus, viridans Streptococcus; gram negatif bakteria aerobik: Acinetobacter calcoaceticus, aerogenes Enterobacter, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (termasuk strain menghasilkan penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Termasuk Klebsiella pneumoniae), catarrhalis Moraxella (termasuk strain menghasilkan penicillinase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain menghasilkan penicillinase), meningitidis Neisseria, mirabilis Proteus, Proteus vulgaris, Serratia spp. (termasuk Serratia marsescens), Pseudomonas aeruginosa (strain individu); bakteria anaerobik: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (kecuali Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Ia mempunyai aktiviti in vitro terhadap kebanyakan jenis mikroorganisma berikut, walaupun kepentingan klinikal ini tidak diketahui: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (termasuk Providencia rettgeri), Salmonella spp. (termasuk Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivis, Bacteroides melaninogenicus. Staphylococci yang tahan methicillin tahan terhadap cephalosporins, termasuk kepada ceftriaxone, banyak strain D streptococci dan enterococci kumpulan, termasuk Enterococcus faecalis juga tahan terhadap ceftriaxone.

Suction and distribution

Selepas pentadbiran i / m, ceftriaxone cepat dan sepenuhnya diserap ke dalam peredaran sistemik. Ia menembusi ke dalam tisu dan cecair badan: saluran pernafasan, tulang, sendi, saluran kencing, kulit, tisu subkutaneus, dan organ perut.

Apabila keradangan membran meningeal menembusi ke dalam cecair serebrospinal. Ketersediaan biofefiaxon apabila pentadbiran i / m adalah 100%. Selepas pentadbiran i / m, Cmax dicapai dalam 2-3 jam, dengan pentadbiran iv, pada akhir infusi.

Apabila / m ceftriaxone 500 mg dan 1 g Cmax dalam plasma adalah 38 mg / ml dan 76 ug / ml, masing-masing, di / dalam dos 500 mg, 1 g dan 2 g - 82 ug / ml 151 μg / ml dan 257 μg / ml, masing-masing.

Pada orang dewasa, 2-24 jam kemudian pentadbiran produk pada dos 50 mg / kg kepekatan dalam cecair serebrospina banyak kali lebih besar daripada MIC untuk sebab-sebab yang paling biasa meningitis. Keadaan keseimbangan ditubuhkan pada 4 hari pentadbiran produk. Mengikat semula kepada protein plasma (albumin) adalah 83-95%. Vd adalah 5.78-13.5 liter (0.12-0.14 l / kg), pada bayi - 0.3 l / kg.

T1 / 2 adalah 6-9 jam. Pelepasan plasma adalah 0.58-1.45 l / h, pelepasan buah pinggang adalah 0.32-0.73 l / h. Pada pesakit dewasa untuk 48 jam, 50-60% daripada produk dikumuhkan oleh buah pinggang dalam bentuk tidak diubahsuai, 40-50% dikumuhkan dalam hempedu ke dalam usus di mana biotransformed untuk metabolit aktif.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Pada bayi baru lahir, buah pinggang diekskresikan dalam 70% produk. Pada bayi baru lahir dan warga tua (lebih dari 75 tahun), juga pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosakkan dan hati T1 / 2 meningkat dengan ketara.

Pada pesakit hemodialisis dengan CC 0-5 ml / min, T1 / 2 ialah 14.7 h; apabila CC 5-15 ml / min - 15.7 h; apabila CC 16-30 ml / min - 11.4 jam; dengan CC 31-60 ml / min - 12.4 jam.

Dalam bayi dengan T1 / 2 meningitis, selepas infusi intravena pada dos 50-75 mg / kg, ia berjumlah 4.3-4.6 jam.

Jangkitan bakteria yang disebabkan oleh mikroorganisma mudah:

Ceftryaxon

CEFTRIAXONE - Nama Latin untuk CEFTRIAXONE dadah

Pemegang sijil pendaftaran:
MAKIZ-PHARMA CJSC

Dihasilkan oleh:
Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.Ltd.

Kod ATX untuk ceftriaxon

Analogi ubat mengikut kod ATH:

Sebelum menggunakan CEFTRIAXON, anda harus berjumpa dengan doktor anda. Manual arahan ini bertujuan semata-mata untuk mendapatkan maklumat. Untuk maklumat lanjut, sila rujuk penjelasan pengeluar.

Kumpulan klinik-farmakologi

Borang pelepasan, komposisi dan pembungkusan

Serbuk untuk menyediakan penyelesaian untuk suntikan intravena dan intramuskular adalah kristal, hampir putih atau kekuningan.

Botol kaca (1) - kadbod pek.

Tindakan farmakologi

Antibiotik cephalosporin semisynthetic generasi ketiga spektrum tindakan yang luas.

Aktiviti bakteria Ceftriaxone adalah disebabkan oleh penindasan sintesis membran sel. Ubat ini sangat tahan terhadap beta-laktamase (penicillinase dan cephalosporinase) gram-positif dan gram-negatif mikroorganisma.

Ceftriaxone aktif terhadap mikroorganisma aerobik gram-negatif: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (termasuk strain tahan ampisilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Termasuk Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (termasuk tekanan dan membentuk neobrazuyuschie penicillinase), meningitidis Neisseria, mirabilis Proteus, Proteus vulgaris, Morganella morganii, marcescens Serratia, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Beberapa jenis mikroorganisma di atas yang tahan terhadap antibiotik lain, seperti penisilin, cephalosporins, aminoglycosides, sensitif terhadap ceftriaxone.

Sesetengah jenis Pseudomonas aeruginosa juga sensitif kepada ubat.

Ubat ini aktif terhadap mikroorganisma aerobik gram positif: Staphylococcus aureus (termasuk pengarang kognitif konvoi) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus group B), Streptococcus pneumoniae; mikroorganisma anaerobik: Bacteroides spp., Clostridium spp. (kecuali Clostridium difficile).

Farmakokinetik

Apabila pentadbiran i / m, ceftriaxone diserap dengan baik dari tapak suntikan dan mencapai kepekatan serum yang tinggi. Ketoksikan ubat - 100%.

Kepekatan plasma purata dicapai 2-3 jam selepas suntikan. Dengan pengambilan intramuskular atau intravena berulang dalam dos 0.5-2.0 g dengan selang 12-24 jam, terdapat pengumpulan ceftriaxone dalam kepekatan yang 15-36% lebih tinggi daripada kepekatan yang dicapai dengan satu suntikan.

Dengan pengenalan dos dari 0.15 hingga 3.0 g Vd - dari 5.78 hingga 13.5 liter.

Ceftriaxone mengikat balik kepada protein plasma.

Apabila ditadbir dalam dos dari 0.15 ke 3.0 g T1 / 2 antara 5.8 hingga 8.7 jam; pelepasan plasma - 0.58 - 1.45 l / jam, pembersihan buah pinggang - 0.32 - 0.73 l / h.

Dari 33% hingga 67% daripada ubat ini dikeluarkan tidak diubah oleh buah pinggang, selebihnya diekskresikan dengan hempedu ke dalam usus, di mana ia diubah menjadi metabolit tidak aktif.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Pada bayi dan kanak-kanak dengan keradangan meninges, ceftriaxone menembusi cecair serebrospinal, dan dalam kes meningitis bakteria, purata 17% kepekatan dadah dalam plasma meresap ke dalam cecair cerebrospinal, iaitu kira-kira 4 kali lebih banyak daripada dengan meningitis aseptik. 24 jam selepas i / v suntikan pada dos ceftriaxone adalah 50 - kepekatan berat badan kg 100 mg / dalam cecair yang lebih tinggi daripada 1.4 mg / l serebrospina. Pada pesakit dewasa dengan meningitis 2-24 jam selepas dos 50 mg / kg berat badan, kepekatan ceftriaxone dalam cecair serebrospinal berkali-kali melebihi konsentrasi penghambatan minimum untuk agen penyebab meningitis yang paling biasa.

ZEFTRIAXONE: DOSA

Ubat ini diberikan dalam / m atau / dalam.

Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun ditetapkan 1-2 g 1 kali sehari (setiap 24 jam). Dalam kes-kes yang teruk atau dengan jangkitan, patogen yang hanya mempunyai sensitiviti yang sederhana kepada ceftriaxone, dos harian dapat ditingkatkan menjadi 4 g.

Bayi baru lahir (sehingga 2 minggu) ditetapkan pada 20-50 mg / kg berat badan 1 kali / hari. Dos harian tidak boleh melebihi 50 mg / kg berat badan. Apabila menentukan dos tidak harus membezakan antara bayi berjangkit dan pramatang.

Bayi dan kanak-kanak (dari 15 hari hingga 12 tahun) ditetapkan pada 20-80 mg / kg berat badan 1 kali / hari.

Kanak-kanak berat> 50 kg adalah dos yang ditetapkan untuk orang dewasa.

Dos yang mengandungi 50 mg / kg atau lebih untuk pentadbiran intravena perlu diturunkan tetes selama sekurang-kurangnya 30 minit.

Pesakit-pesakit yang lebih tua harus diberi dos biasa, yang dimaksudkan untuk orang dewasa, tanpa menyesuaikan usia.

Tempoh rawatan bergantung kepada perjalanan penyakit. Pentadbiran ceftriaxone perlu diteruskan pada pesakit selama sekurang-kurangnya 48-72 h selepas normalisasi suhu dan pengesahan pembasmian patogen.

Dengan meningitis bakteria pada bayi dan kanak-kanak, rawatan bermula dengan dos 100 mg / kg (tetapi tidak lebih daripada 4 g) 1 kali / hari. Selepas mengenal pasti patogen dan menentukan kepekaannya, dos dapat dikurangkan dengan sewajarnya.

Dengan meningitis meningokokus, keputusan terbaik dicapai dengan tempoh rawatan 4 hari, dengan meningitis yang disebabkan oleh Haemophilus influenzae, 6 hari, Streptococcus pneumoniae, 7 hari.

Untuk Lyme borreliosis: orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun ditetapkan 50 mg / kg sekali sehari selama 14 hari; dos harian maksimum - 2 g.

Sekiranya gonorea (disebabkan oleh penambahan strain dan penicillinase tidak membentuk) - sekali a / m pada dos 250 mg.

Untuk mencegah jangkitan pasca operasi, bergantung kepada tahap risiko berjangkit, ubat ini diberikan dalam dos 1-2 g sekali selama 30-90 minit sebelum operasi.

Dalam operasi pada kolon dan rektum, pentadbiran Ceftriaxone serentak (tetapi berasingan) dan satu daripada 5-nitroimidazole, misalnya, ornidazole, berkesan.

Pada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang rosak, tidak perlu mengurangkan dos jika fungsi hati tetap normal. Dalam kes-kes kegagalan buah pinggang preterminal teruk dengan QA

Pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, tidak ada keperluan untuk mengurangkan dos jika fungsi buah pinggang tetap normal.

Dengan kombinasi kekurangan buah pinggang dan hepatik yang teruk, kepekatan plasma ceftriaxone perlu ditentukan secara tetap dan, jika perlu, dosnya perlu diselaraskan.

Pesakit dialisis tidak memerlukan pentadbiran ubat tambahan selepas dialisis. Walau bagaimanapun, adalah perlu untuk mengawal kepekatan serum ceftriaxone untuk segera menyesuaikan dos, kerana kadar perkumuhan dadah pada pesakit ini mungkin berkurangan.

Kaedah-kaedah untuk penyediaan dan pentadbiran penyelesaian

Untuk pentadbiran i / m

Kandungan botol (1 g) dibubarkan dalam 3.6 ml air untuk suntikan. Selepas persediaan, kira-kira 250 mg ceftriaxone terkandung dalam 1 ml larutan. Jika perlu, anda boleh menggunakan penyelesaian yang lebih cair.

Seperti suntikan intramuskular yang lain, Ceftriaxone disuntik ke dalam otot yang agak besar (gluteus); aspirasi ujian membantu mengelakkan suntikan yang tidak disengajakan ke dalam saluran darah. Adalah disyorkan untuk memperkenalkan tidak lebih daripada 1 g ubat dalam satu otot. Untuk mengurangkan kesakitan dengan suntikan / m, ubat harus diberikan dengan larutan lidocaine 1%. Anda tidak boleh memasukkan larutan lidocaine / dalam.

Untuk / dalam pengenalan

Kandungan botol (1 g) dibubarkan dalam 9.6 ml air untuk suntikan. Selepas penyediaan, kira-kira 100 mg ceftriaxone terkandung dalam 1 ml larutan. Penyelesaian disuntik perlahan-lahan selama 2-4 minit.

Larutkan 2 g ceftriaxone dalam 40 ml air steril untuk suntikan atau salah satu penyelesaian infusi tidak mengandungi kalsium (0.9% natrium klorida, 2.5%, 5% atau 10% larutan dextrose, 5% penyelesaian levulose, 6% penyelesaian dextran dalam dextrose). Penyelesaian disuntik dalam masa 30 minit.

Berlebihan

Dengan overdosis, hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak mengurangkan kepekatan ubat. Tiada penawar yang spesifik.

Rawatan overdosis secara simtomatik.

Interaksi dadah

Ceftriaxone, menindas flora usus, mengganggu sintesis vitamin K.

Dengan pelantikan serentak dengan ubat-ubatan yang mengurangkan agregasi platelet (NSAIDs, salicylates, sulfinpyrazon), risiko peningkatan pendarahan. Dengan pelantikan serentak dengan antikoagulan, kesan dari kedua-duanya dipertingkatkan.

Dengan pelantikan serentak dengan diuretik "gelung" meningkatkan risiko kesan nefrotoxic.

Ceftriaxone dan aminoglycosides mempunyai sinergi terhadap bakteria gram-negatif.

Tidak serasi dengan etanol.

Penyelesaian ceftriaxone tidak boleh dicampur atau ditadbir serentak dengan ejen antimikrob lain. Ceftriaxone tidak boleh dicampurkan dengan penyelesaian yang mengandungi kalsium.

Kehamilan dan penyusuan

Penggunaan dadah semasa kehamilan adalah mungkin hanya dalam kes di mana faedah yang dimaksudkan untuk ibu melebihi risiko yang berpotensi untuk janin, kerana ceftriaxone melintasi halangan plasenta.

Sekiranya perlu, penggunaan dadah semasa penyusuan harus memutuskan penamatan penyusuan, kerana ceftriaxone diekskresikan dalam susu ibu.

ZEFTRIAXONE: KESAN PENYELESAIAN

Reaksi alergi: urtikaria, menggigil atau demam, ruam, gatal-gatal; jarang - bronchospasm, eosinofilia, multiforme erythema exudative (termasuk sindrom Stevens-Johnson), penyakit serum, kejutan anaphylactic.

Pada bahagian sistem penghadaman: loya, muntah, cirit-birit atau sembelit, kembung perut, sakit perut, gangguan rasa, stomatitis, glossitis, enterocolitis pseudomembranous, fungsi hati terjejas (peningkatan aktiviti transaminase hepatic). (Sindrom "Lendir"), dysbiosis.

Daripada sistem hematopoietik: anemia, leukopeni, leucocytosis, neutropenia, granulocytopenia, lymphocytopenia, thrombocytosis, thrombocytopenia, anemia hemolitik, hypocoagulation, mengurangkan kepekatan faktor api pembekuan (II, VII, IX, X), sebuah pemanjangan masa prothrombin.

Dari sistem kencing: disfungsi buah pinggang (azotemia, meningkat urea darah, hypercreatininemia, glycosuria, cylindruria, hematuria), oliguria, anuria.

Reaksi tempatan: flekbitis, kesakitan di sepanjang urat, kelembutan dan penyusupan di tapak pentadbiran intramuskular.

Lain: sakit kepala, pening, hidung, kandidiasis, superinfeksi.

Terma dan syarat penyimpanan

Senarai B. Ubat harus disimpan dari jangkauan anak-anak, kering, dilindungi dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Hayat rak - 3 tahun

Petunjuk

Rawatan untuk jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma mudah:

• sepsis;
• meningitis;
• disebarkan Lyme borreliosis (peringkat awal dan lewat penyakit);
• jangkitan pada organ perut (peritonitis,
• jangkitan saluran empedu dan saluran pencernaan);
• jangkitan tulang dan sendi;
• jangkitan tisu kulit dan lembut;
• jangkitan luka;
• jangkitan pada pesakit imunokompromi;
• jangkitan pada organ panggul;
• jangkitan buah pinggang dan saluran kencing;
• jangkitan saluran pernafasan (terutamanya radang paru-paru);
• jangkitan pada saluran pernafasan atas;
• jangkitan kemaluan,
• termasuk gonorea.

Pencegahan jangkitan dalam tempoh selepas operasi.

Contraindications

• hipersensitiviti kepada ceftriaxone dan cephalosporins lain,
• penisilin,
• karbapenem.

Dengan berhati-hati, ubat ini ditetapkan untuk NUC, untuk pelanggaran hati dan buah pinggang, untuk enteritis dan kolitis, yang berkaitan dengan penggunaan ubat antibakteria; bayi pramatang dan bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia.

Arahan khas

Dengan ketidakstabilan buah pinggang dan hati yang serentak, pesakit pada hemodialisis harus selalu menentukan kepekatan plasma dadah.

Dengan rawatan jangka panjang, perlu memantau gambar darah periferal secara teratur, petunjuk keadaan berfungsi hati dan buah pinggang.

Dalam kes-kes yang jarang berlaku dengan ultrasound pundi hempedu, terdapat pemadaman yang hilang selepas pemberhentian rawatan (walaupun fenomena ini disertai dengan rasa sakit pada hipokondrium yang betul, disarankan untuk meneruskan preskripsi antibiotik dan melakukan rawatan simptomatik).

Alkohol tidak boleh dimakan semasa rawatan, kerana kesan seperti disulfiram adalah mungkin (pembilasan muka, kejang perut dan perut, mual, muntah, sakit kepala, menurunkan tekanan darah, takikardia, sesak nafas).

Walaupun pengambilan sejarah terperinci, yang merupakan peraturan untuk antibiotik cephalosporin lain, kita tidak boleh menolak kemungkinan mengalami kejutan anaphylactic, yang memerlukan terapi segera - pertama, epinefrin diberikan, dan kemudian GCS.

Kajian in vitro menunjukkan bahawa, seperti antibiotik cephalosporin lain, ceftriaxone dapat menggantikan bilirubin terikat kepada albumin serum. Oleh itu, dalam bayi yang baru lahir dengan hiperbilirubinemia dan, terutama pada bayi pramatang, penggunaan Ceftriaxone memerlukan lebih berhati-hati.

Pesakit yang berusia lanjut dan lemah boleh memerlukan pelantikan vitamin K.

Penyelesaian yang disediakan harus disimpan pada suhu bilik selama tidak lebih dari 6 jam atau dalam peti sejuk pada suhu 2-8 ° C untuk tidak lebih dari 24 jam.

Penggunaan yang melanggar fungsi buah pinggang

Dengan berhati-hati yang ditetapkan untuk disfungsi buah pinggang.

Dengan ketidakstabilan buah pinggang dan hati yang serentak, pesakit pada hemodialisis harus selalu menentukan kepekatan plasma dadah.

Dengan rawatan jangka panjang, perlu memantau penunjuk keadaan fungsi buah pinggang secara teratur.

Penggunaan yang melanggar hati

Dengan ketidakstabilan buah pinggang dan hati yang serentak, pesakit pada hemodialisis harus selalu menentukan kepekatan plasma dadah.

Dengan rawatan yang berpanjangan, perlu sentiasa memantau penunjuk keadaan fungsian hati.

Dalam kes-kes yang jarang berlaku dengan ultrasound pundi hempedu, terdapat pemadaman yang hilang selepas pemberhentian rawatan (walaupun fenomena ini disertai dengan rasa sakit pada hipokondrium yang betul, disarankan untuk meneruskan preskripsi antibiotik dan melakukan rawatan simptomatik).

Terma jualan farmasi

Ubat ini boleh didapati di preskripsi.

Nombor pendaftaran

serbuk d / prigot. r-ra g / di / di / m daripada 1 g: fl. 1 keping LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

Serbuk ZEFTRIAXON

Bahan aktif: ceftriaxon

PBX: J01D A13

Pembebasan borang: Serbuk untuk penyelesaian untuk suntikan 0.5 g atau 1 g dalam botol

Komposisi:

bahan aktif: ceftriaxone;

1 vial mengandungi steril garam natrium ceftriaxone, dari segi ceftriaxone 0.5 g atau 1 g.

Borang dos. Serbuk untuk penyelesaian untuk suntikan.

Kumpulan farmakoterapi.

Ejen antibakteria untuk kegunaan sistemik. Cephalosporins. Ceftriaxone.

Kod ATC J01D D04.

Ciri-ciri klinikal.

Petunjuk.

Rawatan jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif terhadap ubat, termasuk: jangkitan saluran pernafasan (terutama radang paru-paru); jangkitan pada saluran pernafasan atas; jangkitan buah pinggang dan saluran kencing; jangkitan kemaluan (termasuk gonorea); jangkitan pada kulit dan tisu lembut; jangkitan pada organ perut (peritonitis, jangkitan saluran empedu dan saluran pencernaan); sepsis; jangkitan tulang, sendi dan jangkitan luka; jangkitan pada pesakit dengan pertahanan imun yang lemah; meningitis; disebarkan Lyme borreliosis (peringkat awal dan lewat penyakit).

Pencegahan jangkitan prapensif semasa campur tangan pembedahan pada organ saluran pencernaan, saluran empedu, saluran kencing dan prosedur ginekologi, tetapi hanya dalam hal pencemaran yang berpotensi atau diketahui.

Apabila menetapkan ceftriaxone, perlu mematuhi cadangan rasmi mengenai terapi antibiotik dan, khususnya, cadangan mengenai pencegahan rintangan antibiotik.

Contraindications.

- Hipersensitiviti kepada cephalosporins (jika pesakit mempunyai hipersensitiviti terhadap penisilin, kemungkinan reaksi alergi terhadap ceftriaxone perlu dipertimbangkan);

- umur bayi pramatang adalah ≤ 41 minggu, dengan mengambil kira tempoh perkembangan intrauterin (usia kehamilan + umur selepas kelahiran);

- hiperbilirubinemia pada bayi baru lahir dan bayi pramatang (kerana keupayaan ceftriaxone menggantikan bilirubin dari persatuan dengan serum albumin, yang mungkin membawa kepada risiko bilirubin encephalopathy).

Ceftriaxone dikontraindikasikan untuk kegunaan bayi baru lahir ≤ 28 hari jika perlu (atau keperluan yang diharapkan) untuk rawatan dengan penyelesaian yang mengandung kalsium intravena, termasuk infus yang mengandung kalsium intravena, seperti pemakanan parenteral, akibat risiko pembentukan garam kalsium ceftriaxone.

Dos dan pentadbiran.

Ceftriaxone diberikan intramuskular dan intravena. Sebelum memulakan terapi dengan ceftriaxone, adalah perlu untuk mengecualikan intoleransi pesakit terhadap ubat dengan membuat ujian kulit.

Orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun: 1-2 g ceftriaxone biasanya ditetapkan sekali sehari (setiap 24 jam). Untuk jangkitan atau jangkitan yang teruk, patogen yang hanya mempunyai kepekaan sederhana untuk ceftriaxone, dos harian boleh ditingkatkan menjadi 4 g.

Bayi baru lahir (sehingga 2 minggu): 20-50 mg / kg berat badan 1 kali sehari. Dos harian tidak boleh melebihi 50 mg / kg berat badan. Apabila menentukan dos ubat untuk bayi jangka panjang dan prematur tidak ada perbezaan.

Bayi yang baru lahir dan kanak-kanak dari 15 hari hingga 12 tahun: 20-80 mg / kg berat badan 1 kali sehari.

Kanak-kanak yang beratnya lebih daripada 50 kg ditetapkan untuk orang dewasa. Dos intravena sebanyak 50 mg / kg atau lebih tinggi perlu diberikan oleh infusi selama sekurang-kurangnya 30 minit.

Pesakit warga emas.

Pesakit warga tua tidak memerlukan pelarasan dos.

Tempoh rawatan bergantung kepada perjalanan penyakit. Seperti biasa dengan terapi antibiotik, pesakit harus terus mengambil ceftriaxone sekurang-kurangnya 48-72 jam selepas suhu kembali normal dan ujian tidak menunjukkan patogen.

Terapi gabungan. Berkenaan dengan banyak bakteria gram-negatif, terdapat sinergi antara ceftriaxone dan aminoglycosides. Walaupun keberkesanan peningkatan kombinasi tersebut tidak selalu diramalkan, perlu diingat dengan adanya jangkitan teruk yang mengancam nyawa yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa. Oleh kerana ketidakcekalan fizikal ceftriaxone dan aminoglycosides, mereka harus diberikan secara berasingan pada dos yang disyorkan.

Dos dalam kes-kes khas.

Dengan meningitis bakteria pada bayi dan kanak-kanak berusia 15 hari hingga 12 tahun, rawatan bermula dengan dos 100 mg / kg (tetapi tidak lebih daripada 4 g) 1 kali sehari. Apabila patogen telah dikenal pasti dan kepekaannya telah ditentukan, dos dapat dikurangkan dengan sewajarnya. Hasil terbaik telah dicapai dengan tempoh rawatan sedemikian:

Neisseria meningitidis

Streptococcus pneumoniae

Borelliosis Lyme: untuk orang dewasa dan kanak-kanak - 50 mg / kg (dos harian tertinggi - 2 g) 1 kali sehari selama 14 hari.

Untuk rawatan gonorea (disebabkan oleh penghasilan strain dan tidak menghasilkan penicillinase), disyorkan untuk menguruskan dos tunggal 250 mg intramuskular.

Untuk pencegahan jangkitan postoperative dalam pembedahan, disyorkan, bergantung kepada tahap bahaya jangkitan, untuk memperkenalkan satu dos 1-2g ceftriaxone 30-90 minit sebelum operasi. Dalam operasi pada kolon dan rektum, pentadbiran ceftriaxone serentak (tetapi berasingan) dan satu daripada 5-nitroimidazole, misalnya, ornidazole, telah terbukti dengan baik.

Kegagalan buah pinggang dan hati. Pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosakkan tidak perlu mengurangkan dos jika fungsi hati tetap normal. Hanya dalam kes kegagalan buah pinggang dalam peringkat pretermina (pelepasan kreatinin kurang daripada 10 ml / min) dos harian tidak boleh melebihi 2 gram. Pesakit dengan fungsi hati yang merosakkan tidak perlu mengurangkan dos jika fungsi buah pinggang tetap normal. Dengan ketidakstabilan buah pinggang dan hepatik yang serentak, adalah perlu untuk menentukan kepekatan ceftriaxone secara berkala dalam plasma darah dan menyesuaikan dos ubat jika perlu. Bagi pesakit hemodialisis, tidak perlu pentadbiran tambahan ubat selepas dialisis. Walau bagaimanapun, adalah perlu untuk mengawal kepekatan ceftriaxone dalam serum untuk kemungkinan penyesuaian dos, kerana dalam pesakit ini kadar perkumuhan boleh berkurang. Dos harian ceftriaxone untuk pesakit pada hemodialisis tidak boleh melebihi 2 g.

Ia perlu menyediakan penyelesaian segera sebelum digunakan. Penyelesaian yang baru disediakan mengekalkan kestabilan fizikal dan kimia selama 6 jam pada suhu bilik (atau selama 24 jam di 2-8 ° C). Bergantung kepada kepekatan dan tempoh penyimpanan, warna penyelesaian boleh berbeza dari kuning pucat hingga ambar. Properti bahan aktif ini tidak menjejaskan keberkesanan atau toleransi dadah.

Untuk suntikan intramuskular, 1 g dibubarkan dalam 3.5 ml larutan lidocaine 1%; suntikan dibuat jauh ke dalam otot gluteus. Adalah disyorkan untuk memperkenalkan tidak lebih daripada 1 g dalam satu punggung.

Penyelesaian yang mengandungi lidocaine tidak dapat diberikan secara intravena.

Untuk suntikan intravena, larutkan 1 g ceftriaxone dalam 10 ml air steril untuk suntikan; diberikan secara intravena secara perlahan (2-4 minit).

Infusi intravena perlu berlangsung sekurang-kurangnya 30 minit. Untuk menyediakan penyelesaian untuk infusi, larutkan 2 g ceftriaxone dalam 40 ml salah satu daripada penyelesaian infusi kalsium-bebas-bebas berikut: 0.9% natrium klorida, 0.45% natrium klorida + 2, glukosa 5%, glukosa 5%, glukosa 10%, 6% dextran dalam larutan glukosa 5%, 6-10% kanji hidroksietil, air untuk suntikan. Memandangkan ketidaksekalan mungkin, penyelesaian yang mengandungi ceftriaxone tidak boleh dicampur dengan penyelesaian yang mengandungi antibiotik lain, semasa persediaan dan semasa pentadbiran.

Pelarut yang mengandungi kalsium, seperti penyelesaian Ringer atau penyelesaian Hartmann, tidak boleh digunakan untuk membubarkan ceftriaxone dalam botol atau untuk mencairkan larutan semula untuk pentadbiran intravena kerana kebarangkalian pembentukan garam kalsium ceftriaxone. Pembentukan precipitates garam kalsium ceftriaxone juga boleh terjadi dengan mencampurkan ceftriaxone dengan penyelesaian yang mengandungi kalsium dalam sistem infusi tunggal untuk pentadbiran intravena. Ceftriaxone tidak boleh diberikan serentak dengan penyelesaian yang mengandung kalsium intravena, termasuk infus yang mengandungi kalsium jangka panjang, sebagai contoh, pemakanan parenteral (lihat "Interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain").

Reaksi buruk.

Ceftriaxone biasanya diterima dengan baik. Dalam penggunaannya, kesan sampingan sedemikian adalah mungkin, yang secara spontan dimansuhkan atau selepas pengeluaran dadah:

- jangkitan: biasa - mycosis saluran genital, jangkitan kulat sekunder dan jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma tahan;

- di bahagian sistem darah dan sistem limfa: biasa - eosinofilia, leukopenia, granulositopenia, anemia hemolitik, trombositopenia, peningkatan masa prothrombin; jarang, peningkatan kreatinin serum; sangat jarang - gangguan pembekuan. Agranulocytosis sangat jarang diperhatikan (3), terutamanya selepas penggunaan dos sebanyak 20 g atau lebih. Semasa rawatan yang berpanjangan, gambar darah harus dipantau secara teratur;

- di bahagian saluran penghadaman: biasa - cirit-birit, loya, muntah, stomatitis, glossitis; jarang biasa - pankreatitis, yang telah berkembang, mungkin disebabkan oleh halangan saluran empedu. Kebanyakan pesakit ini mempunyai faktor risiko untuk genangan dalam saluran empedu, sebagai contoh, sejarah rawatan, penyakit parah, dan pemakanan parenteral penuh. Pada masa yang sama, dalam perkembangan pankreatitis, peranan precipitates yang terbentuk di bawah tindakan ceftriaxone dalam saluran empedu tidak boleh dikecualikan; sangat jarang berlaku - enterocolitis pseudomembranous;

- pada bahagian sistem hepatobiliari: sangat umum - mendakan garam kalsium ceftriaxone dalam pundi hempedu dengan gejala yang sama pada kanak-kanak, cholelithiasis boleh terbalik pada kanak-kanak (fenomena ini jarang diperhatikan pada kanak-kanak); biasa - peningkatan dalam tahap enzim hati dalam serum (AST, ALT, alkali fosfatase);

- dari kulit dan tisu subkutaneus: biasa - ruam, dermatitis alahan, pruritus, urtikaria, edema, exanthema; sangat jarang biasa - exudative

erythema multiforme (sindrom Stevens-Johnson), necrolysis epidermis toksik (sindrom Lyell);

- di bahagian sistem kencing: jarang - oliguria, hematuria, glycosuria; sangat jarang, batu ginjal terbentuk, terutamanya pada kanak-kanak berumur 3 tahun ke atas, menerima dos harian yang besar dalam ubat (≥ 80 mg / kg sehari), atau dosis kumulatif lebih dari 10 g, serta dengan faktor risiko tambahan (terhad pengambilan cecair, rehat tidur). Pembentukan batu di buah pinggang mungkin tidak bersifat asymptomatic atau manifest secara klinikal, boleh mengakibatkan kegagalan buah pinggang, yang hilang selepas menghentikan rawatan dengan ceftriaxone;

- gangguan biasa: jarang berlaku - sakit kepala dan pening, demam, menggigil, serta tindak balas anaphylactic atau anaphylactoid. Dalam kes terpencil, tindak balas keradangan pada dinding urat diperhatikan. Mereka boleh dielakkan dengan menggunakan suntikan yang perlahan (2-4 minit). Suntikan intramuskular tanpa lidocaine menyakitkan;

- kesan terhadap keputusan ujian makmal: dalam kes terpencil, pesakit dengan Ceftriaxone pada pesakit mungkin mempunyai hasil positif palsu dari tindak balas Coombs. Seperti antibiotik lain, ceftriaxone boleh menyebabkan keputusan positif palsu untuk galactosemia. Hasil positif palsu juga boleh diperolehi apabila menentukan glukosa dalam air kencing, oleh itu, semasa rawatan dengan ceftriaxone, glukosuria, jika perlu, hendaklah ditentukan hanya dengan kaedah enzimatik.

Berlebihan

Sekiranya berlebihan, hemodialisis atau dialisis peritoneal tidak akan mengurangkan kepekatan dadah. Tiada penawar yang spesifik. Rawatan overdosis secara simtomatik.

Gunakan semasa mengandung atau laktasi.

Ceftriaxone menembusi halangan plasenta. Keselamatan ceftriaxone untuk wanita semasa mengandung belum dipelajari. Dalam kepekatan yang rendah, ceftriaxone akan masuk ke dalam susu ibu. Oleh itu, apabila menetapkan ceftriaxone, menyusu harus dihentikan.

Ubat ini digunakan pada kanak-kanak mengikut dos yang ditentukan dalam bahagian "Dosis dan Pentadbiran".

Ciri-ciri aplikasi.

Seperti penggunaan cephalosporins lain, dengan penggunaan ceftriaxone, tindak balas anaphylactic dengan hasil yang fatal adalah mungkin, walaupun tidak terdapat petunjuk yang sama dalam sejarah terperinci. Sekiranya tindak balas alahan berlaku, ceftriaxone perlu dihentikan dengan serta-merta dan rawatan yang sewajarnya perlu ditetapkan.

Ceftriaxone boleh meningkatkan masa prothrombin. Dalam hal ini, apabila kekurangan vitamin C disyaki, perlu menentukan masa prothrombin.

Penggunaan hampir semua ubat antibakteria, termasuk ceftriaxone, boleh menyebabkan cirit-birit yang berkaitan dengan Clostridium difficile, dari keterukan ringan ke kolitis dengan hasil yang teruk. Ubat antibakteria mengubah flora normal usus besar, yang menyebabkan pertumbuhan yang berlebihan Clostridium difficile. Clostridium difficile menghasilkan toksin A dan B, menyumbang kepada perkembangan cirit-birit yang dikaitkan dengan Clostridium difficile. Strain toksin yang dihasilkan lebih tinggi Clostridium difficile menyebabkan peningkatan morbiditi dan mortalitas, kerana jangkitan ini boleh tahan kepada agen antimikroba dan memerlukan kolekomi. Cirit-birit yang dikaitkan dengan Clostridium difficile harus dikecualikan dalam semua pesakit semasa penggunaan antibiotik. Ia perlu untuk mengumpul sejarah perubatan terperinci, kerana cirit-birit yang berkaitan dengan Clostridium difficile mungkin berlaku dalam tempoh dua bulan selepas penggunaan ejen antibakteria. Jika cirit-birit yang dikaitkan dengan Clostridium difficile disyaki atau disahkan, terapi antibiotik yang tidak menjejaskan Clostridium difficile harus dihentikan. Menurut tanda-tanda klinikal, jumlah cecair dan elektrolit yang sesuai, suplemen protein, terapi antibiotik, yang sensitif terhadap pemeriksaan Clostridium difficile dan pembedahan, harus ditetapkan.

Semasa penggunaan ceftriaxone jangka panjang, mungkin terdapat kesukaran dalam mengawal mikroorganisma yang tidak sensitif kepada ubat. Dalam hal ini, pengawasan yang teliti terhadap pesakit. Dengan perkembangan superinfeksi, perlu mengambil langkah yang sesuai.

Setelah memohon ceftriaxone dalam dos melebihi standard yang disyorkan, semasa pemeriksaan ultrasound pada pundi hempedu, bayang-bayang mungkin diperhatikan, yang tersilap untuk batu. Ini adalah precipitates garam kalsium ceftriaxone, yang hilang semasa penamatan atau pemberhentian terapi ceftriaxone. Perubahan sedemikian jarang disertai oleh sebarang gejala. Tetapi dalam kes sedemikian, hanya rawatan konservatif yang disyorkan. Jika fenomena ini disertai dengan gejala klinikal, maka doktor akan memutuskan pemansuhan dadah.

Pada pesakit yang disuntik dengan ceftriaxone, kes terpencil pankreatitis, mungkin disebabkan oleh halangan saluran empedu, diterangkan. Kebanyakan pesakit ini mempunyai faktor risiko untuk genangan dalam saluran empedu, sebagai contoh, sejarah rawatan, penyakit parah, dan pemakanan parenteral penuh. Pada masa yang sama, dalam perkembangan pankreatitis, peranan precipitates dibentuk di bawah tindakan ceftriaxone dalam saluran empedu tidak dapat dikesampingkan.

Ceftriaxone boleh menggantikan bilirubin dari persatuan dengan albumin serum. Dalam hal ini, penggunaan ceftriaxone dalam bayi yang baru lahir dengan hiperbilirubinemia adalah kontraindikasi (lihat bahagian "Kontraindikasi").

Ceftriaxone harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, sementara menerima aminoglikosida dan diuretik.

Ceftriaxone tidak boleh dicampur atau ditadbir serentak dengan penyelesaian yang mengandungi kalsium, walaupun dengan pengenalan dadah melalui sistem infusi yang berbeza. Pada bayi yang baru lahir dan bayi pramatang, terdapat kes-kes yang digambarkan dalam membentuk paru-paru dan buah pinggang, yang menyebabkan kesan maut dengan pentadbiran ceftriaxone dan penyediaan kalsium serentak.

Terdapat kes-kes pembentukan penguraian intravaskular pada pesakit kumpulan umur yang lain selepas penggunaan ceftriaxone secara serentak dengan penyelesaian yang mengandung kalsium intravena. Dalam hal ini, penyelesaian yang mengandungi kalsium tidak boleh digunakan untuk pentadbiran intravena kepada bayi baru lahir dan pesakit kumpulan umur yang lain sekurang-kurangnya 48 jam selepas dos terakhir ceftriaxone (lihat bahagian "Kontra").

Anemia hemolitik berimun imun diperhatikan pada pesakit yang dirawat dengan cephalosporins, termasuk ceftriaxone. Terdapat kes anemia hemolitik teruk, termasuk maut, pada orang dewasa dan kanak-kanak. Dengan perkembangan anemia semasa penggunaan ceftriaxone, adalah perlu untuk menghapuskan anemia yang disebabkan oleh ceftriaxone, dan untuk membatalkan ubat sebelum membentuk etiologi anemia. Semasa rawatan berpanjangan perlu memantau gambar darah secara teratur.

Dalam kes terpencil, pesakit dengan rawatan Ceftriaxone mungkin mempunyai hasil positif palsu terhadap tindak balas Coombs. Seperti antibiotik lain, ceftriaxone boleh menyebabkan keputusan positif palsu untuk galactosemia. Hasil positif palsu juga boleh didapati apabila menentukan glukosa dalam air kencing, oleh itu, semasa rawatan dengan ceftriaxone, glukosuria, jika perlu, hanya dapat ditentukan oleh kaedah enzim

Keupayaan untuk mempengaruhi kadar tindak balas ketika memandu atau bekerja dengan mekanisme lain.

Tiada data mengenai kesan ceftriaxone pada kadar tindak balas, tetapi disebabkan kemungkinan pening, ceftriaxone boleh menjejaskan keupayaan memandu kenderaan atau bekerja dengan mekanisme yang kompleks.

Interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain.

Anda tidak boleh menggunakan Ceftriaxone dengan penyelesaian yang mengandungi kalsium (penyelesaian Ringer, dan lain-lain)! Penyelesaian yang mengandungi kalsium tidak harus ditetapkan

48 jam selepas pentadbiran ceftriaxone yang terakhir.

Dalam bayi yang baru lahir dan bayi pramatang, terdapat kes-kes pembentukan precipitates di paru-paru dan buah pinggang, yang melibatkan kesan maut dengan pentadbiran ceftriaxone dan penyediaan kalsium serentak.

Dengan penggunaan simtomatik dosis tinggi ceftriaxone dan diuretik kuat seperti furosemide, gangguan renal tidak dipatuhi.

Tiada bukti bahawa ceftriaxone meningkatkan ketoksikan buah pinggang aminoglycosides. Selepas mengambil alkohol sebaik sahaja mengambil Ceftriaxone, tiada kesan serupa dengan tindakan disulfiram (teturam) diperhatikan.

Ceftriaxone tidak mengandungi kumpulan N-methylthiotetrazole yang boleh menyebabkan intoleransi etanol, serta pendarahan, yang merupakan ciri beberapa cephalosporins lain.

Probenecid tidak menjejaskan penghapusan ceftriaxone.

Terdapat pertentangan antara chloramphenicol dan ceftriaxone.

Pelarut yang mengandungi kalsium, seperti penyelesaian Ringer atau penyelesaian Hartmann, tidak boleh digunakan untuk membubarkan ceftriaxone dalam botol atau untuk mencairkan larutan semula untuk pentadbiran intravena kerana kebarangkalian pembentukan garam kalsium ceftriaxone. Pembentukan precipitates garam kalsium ceftriaxone juga boleh terjadi dengan mencampurkan ceftriaxone dengan penyelesaian yang mengandungi kalsium dalam sistem infusi tunggal untuk pentadbiran intravena. Ceftriaxone tidak boleh diberikan secara intravena pada masa yang sama dengan penyelesaian yang mengandungi kalsium, termasuk dengan infusi yang mengandungi kalsium yang tahan lama, sebagai contoh, pemakanan parenteral (lihat bahagian "Dosis dan pentadbiran"). Bayi mempunyai risiko peningkatan pembentukan garam kalsium Ceftriaxone.

Ceftriaxone tidak serasi dengan amazacrin, vancomycin, fluconazole dan aminoglycosides.

Ejen bakterostatik boleh menjejaskan kesan bakterisida cephalosporins.

Ceftriaxone dapat mengurangkan keberkesanan kontraseptif oral hormon. Dalam hal ini, disyorkan untuk menggunakan kaedah kontrasepsi tambahan (bukan hormon) semasa rawatan dan dalam masa 1 bulan selepas rawatan.

Tiada laporan interaksi antara ceftriaxone dan produk yang mengandungi kalsium untuk pentadbiran lisan, dan interaksi antara ceftriaxone dengan suntikan intramuskular dan produk yang mengandungi kalsium (intravena atau secara lisan).

Sifat farmakologi.

Ceftriaxone adalah antibiotik cephalosporin generasi ketiga parenteral dengan tindakan yang berpanjangan.

Aktiviti bakteria Ceftriaxone disebabkan oleh penghambatan sintesis membran sel. Ceftriaxone aktif secara in vitro terhadap kebanyakan mikroorganisma gram-negatif dan gram-positif. Ceftriaxone dicirikan oleh rintangan yang sangat tinggi kepada kebanyakan laktamase (kedua-dua penicillinases dan cephalosporinases) bakteria gram-positif dan gram-negatif. Ceftriaxone aktif terhadap mikroorganisma berikut secara in vitro dan dalam jangkitan klinikal (lihat bahagian "Petunjuk"):

Aerobes Gram-positif. Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive), staphylococci negatif-koagulase, Streptococcus pyogenes (β-hemolytic, kumpulan A), Streptococcus agalactiae (β-hemolytic, group B), streptococci β-hemolytic (kumpulan A, hemolytic streptococcus agalactiae,

Nota Methicillin Tahan Staphylococcus spp. tahan terhadap cephalosporins, termasuk ceftriaxone. Juga Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium dan Listeria monocytogenes menunjukkan ketahanan terhadap ceftriaxone.

Aerobes Gram-negatif. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (terutamanya A. baumanii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkagenopodobnye bakteria, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (termasuk C. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (Lain-lain) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (luka catarrhalis nazyvalisBranhamella), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (Lain-lain), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, meningitidis Neisseria, Pasteurella multocida, Shigelloides Plesiomonas, mirabilis Proteus, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. (lain-lain) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (lain-lain), Salmonella typhi, Salmonella spp. (bukan kepialu) Serratia marcescens *, Serratia spp. (lain-lain) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (lain-lain).

* Beberapa isolat spesies ini tahan kepada ceftriaxone terutamanya disebabkan oleh pembentukan β-laktamase yang dikodkan oleh kromosom.

** Beberapa isolat spesies ini tahan kepada ceftriaxone akibat pembentukan sejumlah β-laktamase-mediated plasmid.

Nota Banyak strain yang disebut di atas mikroorganisma mempunyai rintangan berganda kepada antibiotik seperti ureidopenitsilliny dan aminopenicillins, cephalosporins, generasi pertama dan kedua, aminoglycosides, terdedah kepada ceftriaxone. Treponema pallidum sensitif terhadap ceftriaxone in vitro dan dalam eksperimen haiwan. Ujian klinikal menunjukkan bahawa ceftriaxone adalah berkesan untuk rawatan sifilis rendah dan menengah, kecuali jenis klinikal P. aeruginosa, tahan ceftriaxone.

Anaerobes Bacteroides spp. (sensitif kepada hempedu) *, Clostridium spp. (kecuali C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (yang lain), Gaffkia anaerobica (dahulunya dikenali sebagai Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Beberapa isolat spesies ini tahan terhadap ceftriaxone akibat pembentukan β-laktamase.

Nota Banyak Bacteroides spp. Strain menghasilkan b-laktamase (khususnya B. fragilis) yang tahan terhadap ceftriaxone. Tahan Clostridium difficile.

Kepekaan kepada ceftriaxone yang ditentukan oleh kaedah cakera atau kaedah pencairan siri pada agar atau sup, menggunakan kaedah standard, sama seperti yang disyorkan oleh Jawatankuasa Kebangsaan bagi Piawaian Makmal Klinikal (NKKLS). Untuk ceftriaxone, NCCCD menubuhkan kriteria berikut untuk menilai keputusan ujian: