Ceftriaxone - arahan rasmi untuk digunakan

Nombor pendaftaran

Nama dagang dadah: Ceftriaxone

Nama bukan proprietari antarabangsa:

Nama kimia: [6R- [6alf, 7beta (z)] - 7 - [[(2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) asetil] amino] -8-oxo-3 -, 6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl) thio] methyl] -5-thia-1-azabicyclo [ Asid 2-carboxylic (dalam bentuk garam disodium).

Komposisi:

Penerangan:
Serbuk kristal hampir putih atau kekuningan.

Kumpulan farmakoterapi:

Kod ATX [J01DA13].

Sifat farmakologi
Ceftriaxone adalah antibiotik cephalosporin generasi ketiga untuk penggunaan parenteral, mempunyai kesan bakteria, menghalang sintesis membran sel, dan in vitro menghalang pertumbuhan kebanyakan mikroorganisma Gram-positif dan Gram-negatif. Ceftriaxone tahan terhadap enzim beta-laktamase (kedua-dua penisilin dan cephalosporinase, yang dihasilkan oleh kebanyakan bakteria Gram-positif dan Gram-negatif). In vitro dan dalam amalan klinikal, ceftriaxone biasanya berkesan terhadap mikroorganisma berikut:
Gram-positive:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Nota: Staphylococcus spp., Tahan kepada methicillin, tahan kepada cephalosporins, termasuk ceftriaxone. Kebanyakan enterococcal strains (misalnya, Streptococcus faecalis) juga tahan terhadap ceftriaxone.
Gram-negative:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (beberapa strain tahan), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (termasuk Pneumoniae Klasik), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (termasuk S. typhi), Serratia spp. (termasuk S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (termasuk V. cholerae), Yersinia spp. (termasuk Y. enterocolitica)
Nota: Banyak jenis mikroorganisma yang disenaraikan, yang di hadapan antibiotik lain, contohnya, penisilin, cephalosporins generasi pertama dan aminoglikosida, berkembang dengan pesat, sensitif terhadap ceftriaxone. Treponema pallidum sensitif terhadap ceftriaxone baik dalam vitro dan dalam kajian haiwan. Menurut data klinikal dalam sifilis primer dan sekunder, Ceftriaxone telah menunjukkan keberkesanan yang baik.
Patogen anaerobik:
Bacteroides spp. (termasuk beberapa jenis B. fragilis), Clostridium spp. (termasuk Cile difficile), Fusobacterium spp. (kecuali F. mostiferum F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Nota: Sesetengah jenis Bacteroides spp. (contohnya, B. fragilis), menghasilkan beta-laktamase, tahan kepada ceftriaxone. Untuk menentukan kepekaan mikroorganisma, perlu menggunakan cakera yang mengandungi ceftriaxone, kerana telah menunjukkan bahawa beberapa patogen patogen dapat tahan terhadap cephalosporins klasik secara in vitro.

Farmakokinetik:
Apabila ditadbir secara parenteral, ceftriaxone menyerap dengan baik ke dalam tisu dan cecair badan. Dalam subjek dewasa yang sihat, ceftriaxone dicirikan oleh panjang, kira-kira 8 jam, separuh hayat. Bidang di bawah kurva kepekatan - masa dalam serum dengan pentadbiran intravena dan intramuskular bertepatan. Ini bermakna bahawa bioavailabiliti ceftriaxone apabila diberikan intramuskular adalah 100%. Apabila diberikan secara intravena, ceftriaxone cepat meresap ke dalam cairan interstisial, di mana ia mengekalkan tindakan bakterisinya terhadap patogen yang sensitif terhadapnya selama 24 jam.
Separuh hayat dalam subjek dewasa yang sihat adalah lebih kurang 8 jam. Dalam bayi baru lahir sehingga 8 hari dan pada orang tua lebih tua dari 75 tahun, separuh hayat purata adalah lebih kurang dua kali ganda. Pada orang dewasa, 50-60% ceftriaxone diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah dengan air kencing, dan 40-50% juga diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dengan hempedu. Di bawah pengaruh flora usus, ceftriaxone ditukar menjadi metabolit yang tidak aktif. Dalam bayi yang baru lahir, kira-kira 70% daripada dos yang diberikan diberikan oleh buah pinggang. Dengan kegagalan buah pinggang atau penyakit hati pada orang dewasa, farmakokinetik ceftriaxone hampir tidak berubah, penghapusan separuh masa berpanjangan sedikit. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, perkumuhan dengan hempedu bertambah, dan jika ada patologi hati, perkumuhan ceftriaxone oleh buah pinggang dipertingkatkan.
Ceftriaxone mengikat secara berbalik kepada albumin dan pengikatan ini berkadar berbanding kepekatan: contohnya, apabila kepekatan ubat dalam serum kurang daripada 100 mg / l, pengikat ceftriaxone kepada protein adalah 95%, dan pada kepekatan 300 mg / l - hanya 85%. Oleh kerana kandungan albumin yang lebih rendah dalam cecair interstitial, kepekatan ceftriaxone di dalamnya lebih tinggi daripada serum darah.
Penyusupan cecair cerebrospinal: Pada bayi dan kanak-kanak dengan keradangan meninges, ceftriaxone menembusi cecair serebrospinal, dan dalam kes meningitis bakteria, purata 17% kepekatan ubat dalam serum darah meresap ke dalam cecair cerebrospinal, iaitu sekitar 4 kali lebih banyak daripada dengan meningitis aseptik. 24 jam selepas pentadbiran intravena ceftriaxone dalam dos 50-100 mg / kg berat badan, kepekatan dalam cecair cerebrospinal melebihi 1.4 mg / l. Pada pesakit dewasa dengan meningitis, 2-25 jam selepas pentadbiran ceftriaxone pada dos 50 mg / kg berat badan, kepekatan ceftriaxone adalah berkali-kali lebih tinggi daripada dos pendikit minimum yang perlu untuk menindas patogen yang paling sering menyebabkan meningitis.

Ceftriaxone-AKOS

Bahan aktif

Kumpulan farmakologi

Komposisi dan bentuk pelepasan

dalam botol 10 ml; tanpa pek kadbod atau dalam kadbod sebanyak 10 botol, atau dalam kotak 50 botol.

dalam botol 10 ml; tanpa pek kadbod atau dalam kadbod sebanyak 10 botol, atau dalam kotak 50 botol.

dalam botol 10 ml; dalam sekeping kadbod 1 atau 10 botol, atau dalam kotak 50 botol.

Ciri-ciri

Antibiotik cephalosporin generasi III untuk pentadbiran parenteral.

Tindakan farmakologi

Kesan farmakologi - antibakteria.

Menindas biosintesis dinding sel bakteria, mempunyai kesan bakteria. Tahan kepada beta-laktamase yang dihasilkan oleh kebanyakan bakteria gram-positif dan gram-negatif.

Farmakodinamik

Ia adalah aktif terhadap: termasuk kiraan Gram-positif - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, pyogenes Streptococcus, Streptococcus agalactiae, viridans Streptococcus, Streptococcus bovis; Aerobak Gram-negatif - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (beta-laktamase membentuk dan tidak membentuk), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (Sesetengah jenis tahan), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (strain termasuk pengeluar penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (Termasuk Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain pengeluar penicillinase), meningitidis Neisseria, Shigelloides Plesiomonas, mirabilis Proteus, Proteus vulgaris, spp Providencia., Salmonella spp. (termasuk Salmonella typhi), Serratia spp. (termasuk Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (termasuk Vibrio cholerae), Yersinia spp. (termasuk Yersinia enterocolitica).

Struktur berasingan Pseudomonas aeruginosa juga sensitif; anaerobes: Bacteroides spp. (termasuk jenis Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (kecuali Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (kecuali Fusobacterium varium, Fusobacterium mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., serta Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Strain tahan Staphylococcus spp., Menunjukkan ketahanan terhadap methicillin, strain Enterococcus spp., Bacteroides spp.

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara parenteral biasanya menembusi tisu dan cecair badan. Ketersediaan bio dengan pentadbiran i / m adalah 100%, masa untuk mencapai Cmax dengan pentadbiran i / m adalah 2-3 jam. Dengan keradangan membran meningeal, ia biasanya memasuki cecair serebrospinal.

Cmax di dalam / dalam dos 50 mg / kg dalam plasma darah adalah 216 μg / ml, dalam CSF - 5.6 μg / ml. Pada orang dewasa, 2-24 jam selepas pentadbiran dalam dos 50 mg / kg, kepekatan dalam cecair serebrospinal berkali-kali melebihi kepekatan menghalang minimum untuk agen penyebab meningitis yang paling biasa. Mengikat protein - 85%, T1 / 2 - 5.8-8.7 h, jumlah pengagihan - 5.78-13.5 l, plasma Cl - 0.58-1.45 l / h, buah pinggang - 0, 32-0.73 l / h

Dalam bayi baru lahir sehingga 8 hari dan pada orang tua lebih dari 75, T1 / 2 meningkat

2 kali. Pada orang dewasa, 50-60% diekskresikan dalam bentuk aktif dengan air kencing dalam tempoh 48 jam. Dalam kekurangan buah pinggang, perkumuhan ditangguhkan. Dari 30 hingga 50% dadah dikeluarkan di hempedu. Di bawah tindakan flora usus berubah menjadi metabolit yang tidak aktif. Bayi baru lahir

70% daripada dos yang diberikan adalah diekskresikan oleh buah pinggang.

Petunjuk Ceftriaxone-AKOS

Peritonitis, sepsis, meningitis; jangkitan rongga abdomen (peritonitis, penyakit radang usus, saluran biliary, termasuk cholangitis, empyema pundi hempedu), atas dan jangkitan saluran pernafasan (termasuk radang paru-paru, bernanah paru-paru, empyema), jangkitan tulang, sendi, kulit dan tisu lembut, zon urogenital (termasuk gonorea, pyelonephritis); luka yang dijangkiti, terbakar; pencegahan jangkitan pasca operasi, penyakit berjangkit pada orang yang lemah imuniti.

Contraindications

Hipersensitiviti (termasuk kepada penisilin), kehamilan (1 istilah).

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Contraindicated pada trimester pertama kehamilan. Pada masa rawatan harus berhenti menyusu.

Kesan sampingan

Dari sistem saraf dan organ deria: sakit kepala, pening.

Sejak sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): leukopenia, neutropenia, granulositopenia, trombositopenia, anemia hemolitik.

Di bahagian saluran penghadaman: loya, muntah, stomatitis, glossitis, cirit-birit, kolestasis, enterocolitis pseudomembranous, peningkatan aktiviti transaminase hepatik.

Reaksi alergi: kira-kira 1% - urtikaria, demam, eosinofilia, ruam, pruritus, urtikaria, ruam, dermatitis alergi, eritema multiforme exudative, edema, kejutan anaphylactic.

Lain-lain: oliguria, hypocoagulation, menggigil; hiperazotemia, hypercreatininemia, peningkatan urea; candidomycosis dan superinfections lain; dengan / dalam pengenalan - flekbitis, kesakitan di sepanjang urat; dengan i / m - sakit di tapak suntikan.

Interaksi

Sinergi tindakan antibakteria diperhatikan dengan pentadbiran serentak dengan antibiotik aminoglikosida. Farmaseutikal tidak sesuai dengan penyelesaian antibiotik lain. Apabila digunakan dengan aminoglycosides, ia meningkatkan aktiviti (saling) terhadap bakteria gram-negatif.

Dos dan pentadbiran

V / m (jauh ke dalam otot gluteus) atau IV (tetes selama 30 minit atau jet, disuntik dengan perlahan selama 2-4 minit). Untuk pentadbiran intramuskular, 1 g dibubarkan dalam 3.5 ml larutan lidocaine 1%. Untuk on / dalam pengenalan kandungan 1 botol dicairkan dalam 10 ml air untuk suntikan. Untuk larutan IV, larutkan 2 g dalam 40 ml larutan natrium klorida 0.9%, larutan natrium klorida 0.45% mengandungi glukosa 2.5%, larutan glukosa 5%, larutan glukosa 10%, larutan fruktosa 5% atau Penyelesaian dextran 6%.

Dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun (beratnya lebih daripada 50 kg) - 1-2 g sekali sehari, dalam kes-kes yang teruk atau dalam kes-kes jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma patogenik yang sederhana, dos harian meningkat kepada 4 g (dibahagikan kepada 2 pentadbiran). Bayi baru lahir (sehingga 2 minggu) - 20-50 mg / kg / hari, bayi dan kanak-kanak berumur 12 tahun - 20-80 mg / kg / hari.

Dosages 50 mg / kg dan lebih banyak perlu diberikan sebagai infusi intravena selama 30 minit. Tempoh rawatan bergantung kepada jenis penyakit.

Dengan meningitis bakteria pada bayi dan kanak-kanak, dos awal ialah 0.1 g / kg 1 kali sehari (dos tertinggi adalah 4 g). Tempoh rawatan bergantung kepada patogen dan boleh berkisar dari 4 hari untuk Neisseria meningitidis hingga 10-14 hari untuk ketegangan patogen patogen keluarga Enterobacteriaceae.

Pencegahan penyakit berjangkit dalam tempoh pra dan pasca operasi - 30-90 minit sebelum permulaan operasi - 1-2 g (lebih kerap dalam / dalam).

Dalam rawatan gonorea - dalam / m 0.25 g sekali.

Dalam kes kekurangan buah pinggang (creatinine Cl kurang daripada 10 ml / min), dos harian tidak lebih daripada 2 g (dalam kes gangguan fungsi buah pinggang dan / atau hati, serta pada pesakit hemodialisis, perlu mengawal kepekatan ceftriaxone dalam plasma darah, kerana mengurangkan kadar perkumuhan).

Langkah berjaga-jaga keselamatan

Dengan penjagaan - hyperbilirubinemia (pada bayi baru lahir dan bayi awal), kolitis ulseratif.

Dengan kekurangan buah pinggang dan hepatik serentak, pesakit yang berada di hemodialisis harus sentiasa menentukan kepekatan plasma mereka. Dengan rawatan jangka panjang, perlu memantau gambar darah periferal secara teratur, petunjuk keadaan berfungsi hati dan buah pinggang.

Dalam kes-kes yang jarang berlaku, ultrasound pundi hempedu menyebabkan kegelapan, yang hilang selepas pemberhentian ubat (walaupun fenomena ini disertai dengan rasa sakit pada hipokondrium yang betul, rawatan antibiotik harus diteruskan dan terapi gejala harus ditetapkan)

Arahan khas

Penyelesaian yang baru disediakan stabil selama 6 jam pada suhu bilik.

Pengeluar

Saham Bersama Kurgan Persatuan Persediaan dan Produk Perubatan "Sintez", Rusia.

Keadaan penyimpanan ubat Ceftriaxone-AKOS

Di tempat yang kering dan gelap pada suhu 15-25 ° C Penyelesaian yang disediakan sesuai untuk digunakan selama 6 jam pada suhu 5 hingga 25 ° C dan 24 jam pada suhu 2 hingga 5 ° C.

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Kehidupan rak ubat Ceftriaxone-AKOS

Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.

Dadah 'Ceftriaxone-AKOS' - arahan untuk penggunaan, perihalan dan ulasan

Petunjuk untuk menggunakan ubat Ceftriaxone-AKOS

Bentuk dadah Ceftriaxone-AKOS

serbuk untuk menyediakan penyelesaian suntikan untuk pentadbiran intravena 0.5 g; botol (botol) 10 ml pek kadbod 1;

serbuk untuk menyediakan penyelesaian suntikan untuk pentadbiran intravena 1 g; botol (botol) 10 ml pek kadbod 1;

serbuk untuk menyediakan penyelesaian suntikan untuk pentadbiran intravena 1 g; botol (botol) 10 ml pek kadbod 10;

serbuk untuk menyediakan penyelesaian suntikan untuk pentadbiran intravena 2 g; botol (botol) 10 ml pek kadbod 5;

serbuk untuk menyediakan penyelesaian suntikan untuk pentadbiran intravena 0.5 g; botol (botol) 20 ml pek kadbod 10;

serbuk untuk menyediakan penyelesaian suntikan untuk pentadbiran intravena 2 g; botol (botol) 10 ml pek kadbod 10;

serbuk untuk menyediakan penyelesaian suntikan untuk pentadbiran intravena 0.5 g; botol (botol) 10 ml kotak (kotak) 50;

serbuk untuk menyediakan penyelesaian suntikan untuk pentadbiran intravena 1 g; botol (botol) 10 ml kotak (kotak) 50;

serbuk untuk menyediakan penyelesaian suntikan untuk pentadbiran intravena 2 g; botol (botol) 10 ml pek kadbod 1;

Komposisi dan bentuk pelepasan
Serbuk untuk penyelesaian untuk suntikan intravena dan intramuskular 1 fl.
ceftriaxone 0.5 g 1 g 2 g
dalam botol 10 ml; tanpa pek kadbod atau dalam kadbod sebanyak 10 botol, atau dalam kotak 50 botol.

Serbuk untuk penyediaan penyelesaian suntikan untuk pentadbiran intravena 1 fl.
ceftriaxone 0.5 g 1 g 2 g
dalam botol 10 ml; tanpa pek kadbod atau dalam kadbod sebanyak 10 botol, atau dalam kotak 50 botol.

Penyelesaian untuk suntikan suntikan intramuskular 1 fl.
ceftriaxone 0.5 g 1 g 2 g
dalam botol 10 ml; dalam sekeping kadbod 1 atau 10 botol, atau dalam kotak 50 botol.

Farmakodinamik Ceftriaxone-AKOS

Ia adalah aktif terhadap: termasuk kiraan Gram-positif - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, pyogenes Streptococcus, Streptococcus agalactiae, viridans Streptococcus, Streptococcus bovis; Aerobak Gram-negatif - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (beta-laktamase membentuk dan tidak membentuk), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (Sesetengah jenis tahan), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (strain termasuk pengeluar penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (Termasuk Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain pengeluar penicillinase), meningitidis Neisseria, Shigelloides Plesiomonas, mirabilis Proteus, Proteus vulgaris, spp Providencia., Salmonella spp. (termasuk Salmonella typhi), Serratia spp. (termasuk Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (termasuk Vibrio cholerae), Yersinia spp. (termasuk Yersinia enterocolitica).

Struktur berasingan Pseudomonas aeruginosa juga sensitif; anaerobes: Bacteroides spp. (termasuk jenis Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (kecuali Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (kecuali Fusobacterium varium, Fusobacterium mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., serta Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Strain tahan Staphylococcus spp., Menunjukkan ketahanan terhadap methicillin, strain Enterococcus spp., Bacteroides spp.

Farmakokinetik Ceftriaxone-AKOS

Apabila ditadbir secara parenteral, ia menembusi ke dalam tisu dan cecair badan. Ketersediaan bio dengan suntikan intramuskular adalah 100%, masa untuk mencapai Cmax dengan pentadbiran intramuskular adalah 2-3 jam. Apabila keradangan membran meningeal menembusi ke dalam cecair serebrospinal.

Cmax di dalam / dalam dos 50 mg / kg dalam plasma darah adalah 216 μg / ml, dalam CSF - 5.6 μg / ml. Pada orang dewasa, 2-24 jam selepas pentadbiran dalam dos 50 mg / kg, kepekatan dalam cecair serebrospinal berkali-kali melebihi kepekatan menghalang minimum untuk agen penyebab meningitis yang paling biasa. Mengikat protein - 85%, T1 / 2 - 5.8-8.7 h, jumlah pengagihan - 5.78-13.5 l, plasma Cl - 0.58-1.45 l / h, buah pinggang - 0, 32-0.73 l / h

Dalam bayi baru lahir sehingga 8 hari dan pada orang tua lebih dari 75, T1 / 2 meningkat

2 kali. Pada orang dewasa, 50-60% diekskresikan dalam bentuk aktif dengan air kencing dalam tempoh 48 jam. Dalam kekurangan buah pinggang, perkumuhan ditangguhkan. Dari 30 hingga 50% daripada ubat yang dikeluarkan dalam hempedu. Di bawah pengaruh flora usus berubah menjadi metabolit yang tidak aktif. Bayi baru lahir

70% daripada dos yang ditadbir dikeluarkan oleh buah pinggang.

Penggunaan Ceftriaxone-AKOS semasa mengandung

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat Ceftriaxone-AKOS

Kesan sampingan Ceftriaxone-AKOS

Dari sistem saraf dan organ deria: sakit kepala, pening.

Sejak sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): leukopenia, neutropenia, granulositopenia, trombositopenia, anemia hemolitik.

Di bahagian saluran penghadaman: loya, muntah, stomatitis, glossitis, cirit-birit, kolestasis, enterocolitis pseudomembranous, peningkatan aktiviti transaminase hepatik.

Reaksi alergi: kira-kira 1% - urtikaria, demam, eosinofilia, ruam, pruritus, urtikaria, ruam, dermatitis alergi, eritema multiforme exudative, edema, kejutan anaphylactic.

Lain-lain: oliguria, hypocoagulation, menggigil; hiperazotemia, hypercreatininemia, peningkatan urea; candidomycosis dan superinfections lain; dengan / dalam pengenalan - flekbitis, kesakitan di sepanjang urat; dengan i / m - sakit di tapak suntikan.

Dos dan pentadbiran ubat Ceftriaxone-AKOS

V / m (jauh ke dalam otot gluteus) atau IV (tetes selama 30 minit atau jet, disuntik dengan perlahan selama 2-4 minit). Untuk pentadbiran intramuskular, 1 g dibubarkan dalam 3.5 ml larutan lidocaine 1%. Untuk on / dalam pengenalan kandungan 1 botol dicairkan dalam 10 ml air untuk suntikan. Untuk larutan IV, larutkan 2 g dalam 40 ml larutan natrium klorida 0.9%, larutan natrium klorida 0.45% mengandungi glukosa 2.5%, larutan glukosa 5%, larutan glukosa 10%, larutan fruktosa 5% atau Penyelesaian dextran 6%.

Dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun (beratnya lebih daripada 50 kg) - 1-2 g sekali sehari, dalam kes-kes yang teruk atau dalam kes-kes jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma patogenik yang sederhana, dos harian meningkat kepada 4 g (dibahagikan kepada 2 pentadbiran). Bayi baru lahir (sehingga 2 minggu) - 20-50 mg / kg / hari, bayi dan kanak-kanak berumur 12 tahun - 20-80 mg / kg / hari.

Doses 50 mg / kg dan lebih banyak perlu diberikan sebagai infusi intravena selama 30 minit. Tempoh rawatan bergantung kepada jenis penyakit.

Dengan meningitis bakteria pada bayi dan kanak-kanak, dos awal adalah 0.1 g / kg sekali sehari (dos maksimum ialah 4 g). Tempoh rawatan bergantung kepada patogen dan boleh berkisar dari 4 hari untuk Neisseria meningitidis hingga 10-14 hari untuk ketegangan patogen patogen keluarga Enterobacteriaceae.

Pencegahan penyakit berjangkit dalam tempoh pra dan pasca operasi - 30-90 minit sebelum permulaan operasi - 1-2 g (lebih kerap dalam / dalam).

Dalam rawatan gonorea - dalam / m 0.25 g sekali.

Dalam kegagalan buah pinggang (Cl kreatinin kurang daripada 10 ml / min) dos harian - tidak lebih daripada 2 gram (dengan disfungsi buah pinggang dan / atau hati, serta dalam pesakit hemodialisis, ia adalah perlu untuk mengawal kepekatan ceftriaxone dalam plasma, kerana mengurangkan kadar perkumuhan).

Interaksi dadah Ceftriaxone-AKOS dengan ubat lain

Langkah berjaga-jaga apabila mengambil ubat Ceftriaxone-AKOS

Dengan penjagaan - hyperbilirubinemia (pada bayi baru lahir dan bayi awal), kolitis ulseratif.

Dengan kekurangan buah pinggang dan hepatik serentak, kepekatan plasma perlu ditentukan secara tetap pada pesakit hemodialisis. Dengan rawatan jangka panjang, perlu memantau gambar darah periferal secara teratur, petunjuk keadaan berfungsi hati dan buah pinggang.

Dalam kes-kes yang jarang berlaku dengan ultrasound pundi hempedu, terdapat kegelapan yang hilang selepas pemberhentian ubat (walaupun fenomena ini disertai dengan rasa sakit pada hipokondrium yang betul, perlu untuk meneruskan rawatan dengan antibiotik dan menetapkan terapi gejala)

Arahan khas ketika mengambil ubat Ceftriaxone-AKOS

Keadaan penyimpanan ubat Ceftriaxone-AKOS

Kehidupan rak ubat Ceftriaxone-AKOS

Gabungan Ceftriaxone-AKOS untuk klasifikasi ATX:

J Antimikrobial untuk kegunaan sistemik

J01 Antimikrobial untuk kegunaan sistemik

Ceftriaxone-AKOS (Ceftriaxone-AKOS)

Bahan aktif:

Kandungannya

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Komposisi dan bentuk pelepasan

dalam botol 10 ml; tanpa pek kadbod atau dalam kadbod sebanyak 10 botol, atau dalam kotak 50 botol.

dalam botol 10 ml; tanpa pek kadbod atau dalam kadbod sebanyak 10 botol, atau dalam kotak 50 botol.

dalam botol 10 ml; dalam sekeping kadbod 1 atau 10 botol, atau dalam kotak 50 botol.

Ciri-ciri

Antibiotik cephalosporin generasi III untuk pentadbiran parenteral.

Tindakan farmakologi

Menindas biosintesis dinding sel bakteria, mempunyai kesan bakteria. Tahan kepada beta-laktamase yang dihasilkan oleh kebanyakan bakteria gram-positif dan gram-negatif.

Farmakodinamik

Ia adalah aktif terhadap: termasuk kiraan Gram-positif - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, pyogenes Streptococcus, Streptococcus agalactiae, viridans Streptococcus, Streptococcus bovis; Aerobak Gram-negatif - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (beta-laktamase membentuk dan tidak membentuk), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (Sesetengah jenis tahan), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (strain termasuk pengeluar penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (Termasuk Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain penghasil penisilinin), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (termasuk Salmonella typhi), Serratia spp. (termasuk Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (termasuk Vibrio cholerae), Yersinia spp. (termasuk Yersinia enterocolitica).

Struktur berasingan Pseudomonas aeruginosa juga sensitif; anaerobes: Bacteroides spp. (termasuk jenis Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (kecuali Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (kecuali Fusobacterium varium, Fusobacterium mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., serta Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Strain tahan Staphylococcus spp., Menunjukkan ketahanan terhadap methicillin, strain Enterococcus spp., Bacteroides spp.

Farmakokinetik

Apabila ditadbir secara parenteral, ia menembusi ke dalam tisu dan cecair badan. Bioavailabiliti dengan pengenalan / m adalah 100%, masa untuk mencapai Cmaks dengan suntikan intramuskular, 2-3 jam. Apabila keradangan membran meningeal menembusi ke dalam cecair serebrospinal.

Cmaks dengan dos / 50 mg / kg dalam plasma darah adalah 216 mg / ml, dalam arak - 5.6 mg / ml. Pada orang dewasa, 2-24 jam selepas pentadbiran dalam dos 50 mg / kg, kepekatan dalam cecair serebrospinal berkali-kali melebihi kepekatan menghalang minimum untuk agen penyebab meningitis yang paling biasa. Mengikat protein - 85%, T1/2 - 5.8-8.7 h, jumlah pengagihan - 5.78-13.5 l, plasma Cl - 0.58-1.45 l / h, buah pinggang - 0.32-0.73 l / h.

Pada bayi baru lahir sehingga 8 hari dan lebih tua dari 75 tahun, T1/2 kenaikan

2 kali. Pada orang dewasa, 50-60% diekskresikan dalam bentuk aktif dengan air kencing dalam tempoh 48 jam. Dalam kekurangan buah pinggang, perkumuhan ditangguhkan. Dari 30 hingga 50% daripada ubat yang dikeluarkan dalam hempedu. Di bawah pengaruh flora usus berubah menjadi metabolit yang tidak aktif. Bayi baru lahir

70% daripada dos yang ditadbir dikeluarkan oleh buah pinggang.

Petunjuk Ceftriaxone-AKOS

Peritonitis, sepsis, meningitis; jangkitan rongga abdomen (peritonitis, penyakit radang usus, saluran biliary, termasuk cholangitis, empyema pundi hempedu), atas dan jangkitan saluran pernafasan (termasuk radang paru-paru, bernanah paru-paru, empyema), jangkitan tulang, sendi, kulit dan tisu lembut, zon urogenital (termasuk gonorea, pyelonephritis); luka yang dijangkiti, terbakar; pencegahan jangkitan pasca operasi, penyakit berjangkit pada orang yang lemah imuniti.

Contraindications

Hipersensitiviti (termasuk kepada penisilin), kehamilan (1 istilah).

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Contraindicated pada trimester pertama kehamilan. Pada masa rawatan harus berhenti menyusu.

Kesan sampingan

Dari sistem saraf dan organ deria: sakit kepala, pening.

Sejak sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): leukopenia, neutropenia, granulositopenia, trombositopenia, anemia hemolitik.

Di bahagian saluran penghadaman: loya, muntah, stomatitis, glossitis, cirit-birit, kolestasis, enterocolitis pseudomembranous, peningkatan aktiviti transaminase hepatik.

Reaksi alergi: kira-kira 1% - urtikaria, demam, eosinofilia, ruam, pruritus, urtikaria, ruam, dermatitis alergi, eritema multiforme exudative, edema, kejutan anaphylactic.

Lain-lain: oliguria, hypocoagulation, menggigil; hiperazotemia, hypercreatininemia, peningkatan urea; candidomycosis dan superinfections lain; dengan / dalam pengenalan - flekbitis, kesakitan di sepanjang urat; dengan i / m - sakit di tapak suntikan.

Interaksi

Sinergi tindakan antibakteria diperhatikan dengan pentadbiran serentak dengan antibiotik aminoglikosida. Farmaseutikal tidak sesuai dengan penyelesaian antibiotik lain. Apabila digunakan dengan aminoglycosides, ia meningkatkan aktiviti (saling) terhadap bakteria gram-negatif.

Dos dan pentadbiran

V / m (jauh ke dalam otot gluteus) atau IV (tetes selama 30 minit atau jet, disuntik dengan perlahan selama 2-4 minit). Untuk pentadbiran intramuskular, 1 g dibubarkan dalam 3.5 ml larutan lidocaine 1%. Untuk on / dalam pengenalan kandungan 1 botol dicairkan dalam 10 ml air untuk suntikan. Untuk larutan IV, larutkan 2 g dalam 40 ml larutan natrium klorida 0.9%, larutan natrium klorida 0.45% mengandungi glukosa 2.5%, larutan glukosa 5%, larutan glukosa 10%, larutan fruktosa 5% atau Penyelesaian dextran 6%.

Dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun (beratnya lebih daripada 50 kg) - 1-2 g sekali sehari, dalam kes-kes yang teruk atau dalam kes-kes jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma patogenik yang sederhana, dos harian meningkat kepada 4 g (dibahagikan kepada 2 pentadbiran). Bayi baru lahir (sehingga 2 minggu) - 20-50 mg / kg / hari, bayi dan kanak-kanak berumur 12 tahun - 20-80 mg / kg / hari.

Doses 50 mg / kg dan lebih banyak perlu diberikan sebagai infusi intravena selama 30 minit. Tempoh rawatan bergantung kepada jenis penyakit.

Dengan meningitis bakteria pada bayi dan kanak-kanak, dos awal adalah 0.1 g / kg sekali sehari (dos maksimum ialah 4 g). Tempoh rawatan bergantung kepada patogen dan boleh berkisar dari 4 hari untuk Neisseria meningitidis hingga 10-14 hari untuk ketegangan patogen patogen keluarga Enterobacteriaceae.

Pencegahan penyakit berjangkit dalam tempoh pra dan pasca operasi - 30-90 minit sebelum permulaan operasi - 1-2 g (lebih kerap dalam / dalam).

Dalam rawatan gonorea - dalam / m 0.25 g sekali.

Dalam kegagalan buah pinggang (Cl kreatinin kurang daripada 10 ml / min) dos harian - tidak lebih daripada 2 gram (dengan disfungsi buah pinggang dan / atau hati, serta dalam pesakit hemodialisis, ia adalah perlu untuk mengawal kepekatan ceftriaxone dalam plasma, kerana mengurangkan kadar perkumuhan).

Langkah berjaga-jaga keselamatan

Dengan penjagaan - hyperbilirubinemia (pada bayi baru lahir dan bayi awal), kolitis ulseratif.

Dengan kekurangan buah pinggang dan hepatik serentak, kepekatan plasma perlu ditentukan secara tetap pada pesakit hemodialisis. Dengan rawatan jangka panjang, perlu memantau gambar darah periferal secara teratur, petunjuk keadaan berfungsi hati dan buah pinggang.

Dalam kes-kes yang jarang berlaku, ultrasound pundi hempedu ditanda gelap yang hilang selepas pemberhentian ubat (walaupun fenomena ini disertai dengan sakit di kuadran kanan atas, adalah perlu untuk meneruskan terapi antibiotik dan menetapkan rawatan simptomatik)

Arahan khas

Penyelesaian yang baru disediakan stabil selama 6 jam pada suhu bilik.

Pengeluar

Saham Bersama Kurgan Persatuan Persediaan dan Produk Perubatan "Sintez", Rusia.

Keadaan penyimpanan ubat Ceftriaxone-AKOS

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Kehidupan rak ubat Ceftriaxone-AKOS

Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.

Ceftryaxon

CEFTRIAXONE - Nama Latin untuk CEFTRIAXONE dadah

Pemegang sijil pendaftaran:
MAKIZ-PHARMA CJSC

Dihasilkan oleh:
Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.Ltd.

Kod ATX untuk ceftriaxon

Analogi ubat mengikut kod ATH:

Sebelum menggunakan CEFTRIAXON, anda harus berjumpa dengan doktor anda. Manual arahan ini bertujuan semata-mata untuk mendapatkan maklumat. Untuk maklumat lanjut, sila rujuk penjelasan pengeluar.

Kumpulan klinik-farmakologi

Borang pelepasan, komposisi dan pembungkusan

Serbuk untuk menyediakan penyelesaian untuk suntikan intravena dan intramuskular adalah kristal, hampir putih atau kekuningan.

Botol kaca (1) - kadbod pek.

Tindakan farmakologi

Antibiotik cephalosporin semisynthetic generasi ketiga spektrum tindakan yang luas.

Aktiviti bakteria Ceftriaxone adalah disebabkan oleh penindasan sintesis membran sel. Ubat ini sangat tahan terhadap beta-laktamase (penicillinase dan cephalosporinase) gram-positif dan gram-negatif mikroorganisma.

Ceftriaxone aktif terhadap mikroorganisma aerobik gram-negatif: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (termasuk strain tahan ampisilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Termasuk Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (termasuk tekanan dan membentuk neobrazuyuschie penicillinase), meningitidis Neisseria, mirabilis Proteus, Proteus vulgaris, Morganella morganii, marcescens Serratia, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Beberapa jenis mikroorganisma di atas yang tahan terhadap antibiotik lain, seperti penisilin, cephalosporins, aminoglycosides, sensitif terhadap ceftriaxone.

Sesetengah jenis Pseudomonas aeruginosa juga sensitif kepada ubat.

Ubat ini aktif terhadap mikroorganisma aerobik gram positif: Staphylococcus aureus (termasuk pengarang kognitif konvoi) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus group B), Streptococcus pneumoniae; mikroorganisma anaerobik: Bacteroides spp., Clostridium spp. (kecuali Clostridium difficile).

Farmakokinetik

Apabila pentadbiran i / m, ceftriaxone diserap dengan baik dari tapak suntikan dan mencapai kepekatan serum yang tinggi. Ketoksikan ubat - 100%.

Kepekatan plasma purata dicapai 2-3 jam selepas suntikan. Dengan pengambilan intramuskular atau intravena berulang dalam dos 0.5-2.0 g dengan selang 12-24 jam, terdapat pengumpulan ceftriaxone dalam kepekatan yang 15-36% lebih tinggi daripada kepekatan yang dicapai dengan satu suntikan.

Dengan pengenalan dos dari 0.15 hingga 3.0 g Vd - dari 5.78 hingga 13.5 liter.

Ceftriaxone mengikat balik kepada protein plasma.

Apabila ditadbir dalam dos dari 0.15 ke 3.0 g T1 / 2 antara 5.8 hingga 8.7 jam; pelepasan plasma - 0.58 - 1.45 l / jam, pembersihan buah pinggang - 0.32 - 0.73 l / h.

Dari 33% hingga 67% daripada ubat ini dikeluarkan tidak diubah oleh buah pinggang, selebihnya diekskresikan dengan hempedu ke dalam usus, di mana ia diubah menjadi metabolit tidak aktif.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Pada bayi dan kanak-kanak dengan keradangan meninges, ceftriaxone menembusi cecair serebrospinal, dan dalam kes meningitis bakteria, purata 17% kepekatan dadah dalam plasma meresap ke dalam cecair cerebrospinal, iaitu kira-kira 4 kali lebih banyak daripada dengan meningitis aseptik. 24 jam selepas i / v suntikan pada dos ceftriaxone adalah 50 - kepekatan berat badan kg 100 mg / dalam cecair yang lebih tinggi daripada 1.4 mg / l serebrospina. Pada pesakit dewasa dengan meningitis 2-24 jam selepas dos 50 mg / kg berat badan, kepekatan ceftriaxone dalam cecair serebrospinal berkali-kali melebihi konsentrasi penghambatan minimum untuk agen penyebab meningitis yang paling biasa.

ZEFTRIAXONE: DOSA

Ubat ini diberikan dalam / m atau / dalam.

Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun ditetapkan 1-2 g 1 kali sehari (setiap 24 jam). Dalam kes-kes yang teruk atau dengan jangkitan, patogen yang hanya mempunyai sensitiviti yang sederhana kepada ceftriaxone, dos harian dapat ditingkatkan menjadi 4 g.

Bayi baru lahir (sehingga 2 minggu) ditetapkan pada 20-50 mg / kg berat badan 1 kali / hari. Dos harian tidak boleh melebihi 50 mg / kg berat badan. Apabila menentukan dos tidak harus membezakan antara bayi berjangkit dan pramatang.

Bayi dan kanak-kanak (dari 15 hari hingga 12 tahun) ditetapkan pada 20-80 mg / kg berat badan 1 kali / hari.

Kanak-kanak berat> 50 kg adalah dos yang ditetapkan untuk orang dewasa.

Dos yang mengandungi 50 mg / kg atau lebih untuk pentadbiran intravena perlu diturunkan tetes selama sekurang-kurangnya 30 minit.

Pesakit-pesakit yang lebih tua harus diberi dos biasa, yang dimaksudkan untuk orang dewasa, tanpa menyesuaikan usia.

Tempoh rawatan bergantung kepada perjalanan penyakit. Pentadbiran ceftriaxone perlu diteruskan pada pesakit selama sekurang-kurangnya 48-72 h selepas normalisasi suhu dan pengesahan pembasmian patogen.

Dengan meningitis bakteria pada bayi dan kanak-kanak, rawatan bermula dengan dos 100 mg / kg (tetapi tidak lebih daripada 4 g) 1 kali / hari. Selepas mengenal pasti patogen dan menentukan kepekaannya, dos dapat dikurangkan dengan sewajarnya.

Dengan meningitis meningokokus, keputusan terbaik dicapai dengan tempoh rawatan 4 hari, dengan meningitis yang disebabkan oleh Haemophilus influenzae, 6 hari, Streptococcus pneumoniae, 7 hari.

Untuk Lyme borreliosis: orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun ditetapkan 50 mg / kg sekali sehari selama 14 hari; dos harian maksimum - 2 g.

Sekiranya gonorea (disebabkan oleh penambahan strain dan penicillinase tidak membentuk) - sekali a / m pada dos 250 mg.

Untuk mencegah jangkitan pasca operasi, bergantung kepada tahap risiko berjangkit, ubat ini diberikan dalam dos 1-2 g sekali selama 30-90 minit sebelum operasi.

Dalam operasi pada kolon dan rektum, pentadbiran Ceftriaxone serentak (tetapi berasingan) dan satu daripada 5-nitroimidazole, misalnya, ornidazole, berkesan.

Pada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang rosak, tidak perlu mengurangkan dos jika fungsi hati tetap normal. Dalam kes-kes kegagalan buah pinggang preterminal teruk dengan QA

Pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, tidak ada keperluan untuk mengurangkan dos jika fungsi buah pinggang tetap normal.

Dengan kombinasi kekurangan buah pinggang dan hepatik yang teruk, kepekatan plasma ceftriaxone perlu ditentukan secara tetap dan, jika perlu, dosnya perlu diselaraskan.

Pesakit dialisis tidak memerlukan pentadbiran ubat tambahan selepas dialisis. Walau bagaimanapun, adalah perlu untuk mengawal kepekatan serum ceftriaxone untuk segera menyesuaikan dos, kerana kadar perkumuhan dadah pada pesakit ini mungkin berkurangan.

Kaedah-kaedah untuk penyediaan dan pentadbiran penyelesaian

Untuk pentadbiran i / m

Kandungan botol (1 g) dibubarkan dalam 3.6 ml air untuk suntikan. Selepas persediaan, kira-kira 250 mg ceftriaxone terkandung dalam 1 ml larutan. Jika perlu, anda boleh menggunakan penyelesaian yang lebih cair.

Seperti suntikan intramuskular yang lain, Ceftriaxone disuntik ke dalam otot yang agak besar (gluteus); aspirasi ujian membantu mengelakkan suntikan yang tidak disengajakan ke dalam saluran darah. Adalah disyorkan untuk memperkenalkan tidak lebih daripada 1 g ubat dalam satu otot. Untuk mengurangkan kesakitan dengan suntikan / m, ubat harus diberikan dengan larutan lidocaine 1%. Anda tidak boleh memasukkan larutan lidocaine / dalam.

Untuk / dalam pengenalan

Kandungan botol (1 g) dibubarkan dalam 9.6 ml air untuk suntikan. Selepas penyediaan, kira-kira 100 mg ceftriaxone terkandung dalam 1 ml larutan. Penyelesaian disuntik perlahan-lahan selama 2-4 minit.

Larutkan 2 g ceftriaxone dalam 40 ml air steril untuk suntikan atau salah satu penyelesaian infusi tidak mengandungi kalsium (0.9% natrium klorida, 2.5%, 5% atau 10% larutan dextrose, 5% penyelesaian levulose, 6% penyelesaian dextran dalam dextrose). Penyelesaian disuntik dalam masa 30 minit.

Berlebihan

Dengan overdosis, hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak mengurangkan kepekatan ubat. Tiada penawar yang spesifik.

Rawatan overdosis secara simtomatik.

Interaksi dadah

Ceftriaxone, menindas flora usus, mengganggu sintesis vitamin K.

Dengan pelantikan serentak dengan ubat-ubatan yang mengurangkan agregasi platelet (NSAIDs, salicylates, sulfinpyrazon), risiko peningkatan pendarahan. Dengan pelantikan serentak dengan antikoagulan, kesan dari kedua-duanya dipertingkatkan.

Dengan pelantikan serentak dengan diuretik "gelung" meningkatkan risiko kesan nefrotoxic.

Ceftriaxone dan aminoglycosides mempunyai sinergi terhadap bakteria gram-negatif.

Tidak serasi dengan etanol.

Penyelesaian ceftriaxone tidak boleh dicampur atau ditadbir serentak dengan ejen antimikrob lain. Ceftriaxone tidak boleh dicampurkan dengan penyelesaian yang mengandungi kalsium.

Kehamilan dan penyusuan

Penggunaan dadah semasa kehamilan adalah mungkin hanya dalam kes di mana faedah yang dimaksudkan untuk ibu melebihi risiko yang berpotensi untuk janin, kerana ceftriaxone melintasi halangan plasenta.

Sekiranya perlu, penggunaan dadah semasa penyusuan harus memutuskan penamatan penyusuan, kerana ceftriaxone diekskresikan dalam susu ibu.

ZEFTRIAXONE: KESAN PENYELESAIAN

Reaksi alergi: urtikaria, menggigil atau demam, ruam, gatal-gatal; jarang - bronchospasm, eosinofilia, multiforme erythema exudative (termasuk sindrom Stevens-Johnson), penyakit serum, kejutan anaphylactic.

Pada bahagian sistem penghadaman: loya, muntah, cirit-birit atau sembelit, kembung perut, sakit perut, gangguan rasa, stomatitis, glossitis, enterocolitis pseudomembranous, fungsi hati terjejas (peningkatan aktiviti transaminase hepatic). (Sindrom "Lendir"), dysbiosis.

Daripada sistem hematopoietik: anemia, leukopeni, leucocytosis, neutropenia, granulocytopenia, lymphocytopenia, thrombocytosis, thrombocytopenia, anemia hemolitik, hypocoagulation, mengurangkan kepekatan faktor api pembekuan (II, VII, IX, X), sebuah pemanjangan masa prothrombin.

Dari sistem kencing: disfungsi buah pinggang (azotemia, meningkat urea darah, hypercreatininemia, glycosuria, cylindruria, hematuria), oliguria, anuria.

Reaksi tempatan: flekbitis, kesakitan di sepanjang urat, kelembutan dan penyusupan di tapak pentadbiran intramuskular.

Lain: sakit kepala, pening, hidung, kandidiasis, superinfeksi.

Terma dan syarat penyimpanan

Senarai B. Ubat harus disimpan dari jangkauan anak-anak, kering, dilindungi dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Hayat rak - 3 tahun

Petunjuk

Rawatan untuk jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma mudah:

  • sepsis;
  • meningitis;
  • disebarkan Lyme borreliosis (peringkat awal dan lewat penyakit);
  • jangkitan pada organ perut (peritonitis,
  • jangkitan saluran empedu dan saluran pencernaan);
  • jangkitan tulang dan sendi;
  • jangkitan tisu kulit dan lembut;
  • jangkitan luka;
  • jangkitan pada pesakit imunokompromi;
  • jangkitan pada organ panggul;
  • jangkitan buah pinggang dan saluran kencing;
  • jangkitan saluran pernafasan (terutamanya radang paru-paru);
  • jangkitan pada saluran pernafasan atas;
  • jangkitan kemaluan,
  • termasuk gonorea.

Pencegahan jangkitan dalam tempoh selepas operasi.

Contraindications

  • hipersensitiviti kepada ceftriaxone dan cephalosporins lain,
  • penisilin,
  • karbapenem.

Dengan berhati-hati, ubat ini ditetapkan untuk NUC, untuk pelanggaran hati dan buah pinggang, untuk enteritis dan kolitis, yang berkaitan dengan penggunaan ubat antibakteria; bayi pramatang dan bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia.

Arahan khas

Dengan ketidakstabilan buah pinggang dan hati yang serentak, pesakit pada hemodialisis harus selalu menentukan kepekatan plasma dadah.

Dengan rawatan jangka panjang, perlu memantau gambar darah periferal secara teratur, petunjuk keadaan berfungsi hati dan buah pinggang.

Dalam kes-kes yang jarang berlaku dengan ultrasound pundi hempedu, terdapat pemadaman yang hilang selepas pemberhentian rawatan (walaupun fenomena ini disertai dengan rasa sakit pada hipokondrium yang betul, disarankan untuk meneruskan preskripsi antibiotik dan melakukan rawatan simptomatik).

Alkohol tidak boleh dimakan semasa rawatan, kerana kesan seperti disulfiram adalah mungkin (pembilasan muka, kejang perut dan perut, mual, muntah, sakit kepala, menurunkan tekanan darah, takikardia, sesak nafas).

Walaupun pengambilan sejarah terperinci, yang merupakan peraturan untuk antibiotik cephalosporin lain, kita tidak boleh menolak kemungkinan mengalami kejutan anaphylactic, yang memerlukan terapi segera - pertama, epinefrin diberikan, dan kemudian GCS.

Kajian in vitro menunjukkan bahawa, seperti antibiotik cephalosporin lain, ceftriaxone dapat menggantikan bilirubin terikat kepada albumin serum. Oleh itu, dalam bayi yang baru lahir dengan hiperbilirubinemia dan, terutama pada bayi pramatang, penggunaan Ceftriaxone memerlukan lebih berhati-hati.

Pesakit yang berusia lanjut dan lemah boleh memerlukan pelantikan vitamin K.

Penyelesaian yang disediakan harus disimpan pada suhu bilik selama tidak lebih dari 6 jam atau dalam peti sejuk pada suhu 2-8 ° C untuk tidak lebih dari 24 jam.

Penggunaan yang melanggar fungsi buah pinggang

Dengan berhati-hati yang ditetapkan untuk disfungsi buah pinggang.

Dengan ketidakstabilan buah pinggang dan hati yang serentak, pesakit pada hemodialisis harus selalu menentukan kepekatan plasma dadah.

Dengan rawatan jangka panjang, perlu memantau penunjuk keadaan fungsi buah pinggang secara teratur.

Penggunaan yang melanggar hati

Dengan ketidakstabilan buah pinggang dan hati yang serentak, pesakit pada hemodialisis harus selalu menentukan kepekatan plasma dadah.

Dengan rawatan yang berpanjangan, perlu sentiasa memantau penunjuk keadaan fungsian hati.

Dalam kes-kes yang jarang berlaku dengan ultrasound pundi hempedu, terdapat pemadaman yang hilang selepas pemberhentian rawatan (walaupun fenomena ini disertai dengan rasa sakit pada hipokondrium yang betul, disarankan untuk meneruskan preskripsi antibiotik dan melakukan rawatan simptomatik).

Terma jualan farmasi

Ubat ini boleh didapati di preskripsi.

Nombor pendaftaran

serbuk d / prigot. r-ra g / di / di / m daripada 1 g: fl. 1 keping LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

Ceftriaxone

Komposisi

Setiap botol mengandungi:

Bahan aktif: ceftriaxone natrium trisesquihydrate - 1.1053 g, dari segi ceftriaxone -1.0

Penerangan: Serbuk kristal berwarna hampir putih atau putih dengan warna kekuningan.

Farmakodinamik

Ceftriaxone adalah antibiotik cephalosporin generasi parenteral III. Aktiviti bakteria ceftriaxone adalah disebabkan oleh perencatan sintesis dinding sel. In vitro, ceftriaxone mempunyai spektrum tindakan yang luas terhadap mikroorganisma gram-negatif dan gram-positif. Ia adalah sangat tahan paling β-laktomaz (seperti penitsilliaz dan cephalosporinase) yang dihasilkan oleh bakteria Gram-positif dan Gram-negatif.

Ceftriaxone biasanya aktif terhadap mikroorganisma berikut:

Aerobes Gram-positif

Staphylococcus aureus (methicillin), coagulase-negatif staphylococci, pyogenes Streptococcus (β -hemolytic, Kumpulan A), Streptococcus agalactiae (β -hemolytic, Kumpulan B), β streptococci -hemolytic (kumpulan bukan A atau B), viridans Streptococcus, Streptococcus pneumoniae.

Nota Staphylococcus spp yang sensitif methicillin. Penentang Cephalosporin, termasuk ceftriaxone. Biasanya, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium dan Listeria monocytogenes juga tahan.

Aerobes Gram-negatif

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (terutamanya A. baumannii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkaligenopodobnye bakteria, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (termasuk S. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (Lain-lain) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (dahulu dikenali sebagai Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (Lain-lain), Morganella morgam'i, Neissert'a gonorrhoeae, meningitidis Neisseria, Pasteurella multocida, Shigelloides Plesiomonas, mirabilis Proteus, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomorzas spp. (lain-lain), Providencia rettgeri *, Providencia spp. (lain-lain), Salmonella typhi, Salmonella spp. (tidak taufan), Serratia marcescens *, Serratia spp. (Lain-lain) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (lain-lain).

* Beberapa isolat spesies ini tahan kepada ceftriaxone, terutamanya disebabkan pembentukan β-laktamase yang dikodkan oleh kromosom.

** Beberapa isolat spesies ini stabil kerana pembentukan beberapa β-laktamase-mediated plasmid.

Nota Banyak strain mikroorganisma di atas, pencilan kepada antibiotik lain, seperti ureidopenitsilliny dan aminopenicillins, cephalosporins, generasi pertama dan kedua dan aminoglycoside terdedah kepada ceftriaxone. Treponema pallidum sensitif terhadap ceftriaxone in vitro dan dalam eksperimen haiwan. Percubaan klinikal menunjukkan bahawa ceftriaxone mempunyai keberkesanan yang baik terhadap sifilis primer dan sekunder. Dengan sedikit pengecualian, pencilan klinikal P. aeruginosa tahan ceftriaxone.

Anaerobes

Bacteroides spp. (sensitif hempedu) *, Clostridium spp. (kecuali C. difiicile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (lain-lain), Gafflcya anaerobica (dahulu Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Beberapa isolat spesies ini tahan terhadap ceftriaxone akibat pembentukan β-laktamase.

Nota Kebanyakan strain pembentukan β-laktamase Bacteroides spp. (khususnya, B. fragilis) adalah tahan. Tahan dan Clostridium difiicile.

Sensitiviti boleh ditakrifkan untuk ceftriaxone kaedah cakera penyebaran atau kaedah pencairan siri pada agar atau sup, menggunakan kaedah standard, sama seperti yang disyorkan oleh Institut Klinikal dan Makmal Standard (IKLS). ICLS menetapkan kriteria berikut untuk menilai keputusan sampel untuk ceftriaxone:

Kepekatan yang besar, mg / l

Kaedah cakera (cakera dengan 30 μg ceftriaxone)

Diameter zon penghamburan pertumbuhan, mm

Untuk menentukan cakera harus diambil dengan ceftriaxone, seperti dalam In vitro kajian telah menunjukkan ceftriaxone yang aktif terhadap strain tertentu yang mempamerkan rintangan apabila menggunakan cakera dimaksudkan untuk seluruh kumpulan cephalosporins. Sebaliknya IKLS standard untuk menentukan kepekaan mikroorganisma boleh digunakan, dan spesifikasi yang standard lain, sebagai contoh, Institut Jerman Standards DIN (Deutsches Institut bulu Normung) dan cadangan antarabangsa ICS (Kajian Kerjasama Antarabangsa), untuk mentafsir secukupnya negeri sensitiviti.

Farmakokinetik

Farmakokinetik ceftriaxone adalah tidak linear. Semua parameter utama farmakokinetik berdasarkan jumlah kepekatan dadah, kecuali separuh hayat, dan kenaikan dos bergantung kurang kadarnya berbanding peningkatan itu. Ciri bukan kelinearan-parameter farmakokinetik bergantung kepada jumlah kepekatan ceftriaxone plasma (bukan sahaja ceftriaxone percuma) dan dijelaskan oleh tepu dadah mengikat dengan protein plasma.

Suction

Kepekatan maksimum plasma selepas suntikan intramuskular tunggal 1 g ubat adalah kira-kira 81 mg / l dan dicapai dalam masa 2-3 jam selepas pentadbiran. Kawasan di bawah lengkung kepekatan plasma selepas pentadbiran intravena dan intramuskular adalah sama. Ini bermakna bahawa bioavailabiliti ceftriaxone selepas pentadbiran intramuskular adalah 100%.

Setelah pentadbiran bolus intravena 500 mg dan 1 g ceftriaxone, kepekatan plasma maksimum purata masing-masing adalah 120 mg / l dan 200 mg / l. Selepas infus intravena 500 mg, 1 g dan 2 g ceftriaxone, kepekatan dadah dalam plasma adalah kira-kira 80, 150 dan 250 mg / l, masing-masing. Selepas suntikan intramuskular, kepekatan plasma maksimum bermakna ceftriaxone adalah kira-kira dua kali lebih rendah daripada selepas pentadbiran intravena dos yang bersamaan dadah.

Pengedaran

Jumlah pengedaran ceftriaxone adalah 7-12 liter. Selepas pentadbiran dalam dos 1-2 g, ceftriaxone menembusi ke dalam tisu dan cecair badan. Selama lebih dari 24 jam, kepekatannya jauh melebihi konsentrasi penghambatan minimum bagi kebanyakan patogen dalam lebih daripada 60 tisu dan cecair (termasuk paru-paru, jantung, saluran empedu, hati, amandel, telinga tengah dan mukosa hidung, tulang dan saraf tunjang)., cecair pleura dan sinovial dan rembesan prostat).

Selepas pentadbiran intravena, ceftriaxone cepat menembusi cecair serebrospinal, di mana kepekatan bakteria terhadap mikroorganisma sensitif berterusan selama 24 jam.

Mengikat protein

Ceftriaxone mengikat balik kepada albumin. Tahap pengikatan adalah kira-kira 95% apabila kepekatan ceftriaxone dalam plasma darah adalah kurang daripada 100 mg / l. Perkadaran ceftriaxone yang terikat kepada protein plasma berkurang dengan peningkatan kepekatannya, kerana pengikatannya adalah tepu dan kira-kira 85% pada kepekatan 300 mg / l.

Penembusan ke dalam tisu individu

Ceftriaxone menembusi meninges, kebanyakannya dengan keradangan. Purata kepekatan maksimum ceftriaxone dalam cecair cerebrospinal mencapai 25% daripada kepekatan ceftriaxone dalam plasma darah pesakit dengan meningitis bakteria, dan hanya 2% kepekatan plasma darah pesakit dengan membran otak yang tidak inflamasi. Kepekatan maksimum ceftriaxone dalam cecair cerebrospinal dicapai 4-6 jam selepas pentadbiran intravena. Ceftriaxone melalui penghalang plasenta dan dalam kepekatan kecil ke dalam susu ibu.

Metabolisme

Ceftriaxone tidak menjalani metabolisme sistemik, tetapi diubah menjadi metabolit tidak aktif dengan tindakan mikroflora usus.

Pembuangan

Jumlah pelepasan plasma ceftriaxone adalah 10-22 ml / min. Pembersihan buah pinggang adalah 5-12 ml / min. 50-60% daripada ceftriaxone diekskresi tidak berubah oleh buah pinggang, dan 40-50% diekskresi tidak berubah oleh usus. Separuh hayat ceftriaxone pada orang dewasa adalah kira-kira 8 jam.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Bayi baru lahir, bayi dan kanak-kanak di bawah umur 12 tahun

Pada bayi baru lahir, separuh hayat ceftriaxone meningkat berbanding dengan kumpulan umur yang lain. Dalam 14 hari pertama kehidupan, kepekatan ceftriaxone percuma dalam plasma darah boleh terus meningkat disebabkan oleh penapisan glomerular yang rendah dan keganjilan pengikat dadah kepada protein plasma. Pada pesakit kanak-kanak, separuh hayat kurang daripada bayi baru lahir dan orang dewasa.

Pelepasan plasma dan pengagihan total ceftriaxone lebih tinggi pada bayi baru lahir, bayi, dan kanak-kanak di bawah umur 12 tahun berbanding orang dewasa.

Fungsi buah pinggang atau hati terjejas

Pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang atau hati, farmakokinetik ceftriaxone hanya berubah sedikit, hanya terdapat sedikit peningkatan dalam tempoh separuh hayat (kurang daripada 2 kali) walaupun pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk.

Peningkatan sedikit dalam separuh hayat ceftriaxone dalam kegagalan buah pinggang boleh dijelaskan oleh kenaikan pampasan dalam pelepasan tanpa buah pinggang akibat pengurangan tahap mengikat protein plasma dan peningkatan yang sama dalam pelepasan bukan renal total ceftriaxone.

Pada pesakit dengan kekurangan hati, separuh hayat tidak meningkat. Dalam pesakit-pesakit ini, peningkatan pampasan dalam pembuangan buah pinggang berlaku. Sebabnya juga peningkatan kepekatan ceftriaxone percuma dalam plasma darah, yang menyumbang kepada kenaikan paradoks dalam jumlah pelepasan dadah terhadap latar belakang kenaikan pengagihan.

Pesakit warga emas

Pada pesakit yang berusia lebih dari 75 tahun, separuh hayat, secara purata, dua atau tiga kali lebih lama daripada pesakit dewasa.

Petunjuk

Jangkitan bakteria yang disebabkan oleh patogen sensitif Ceftriaxone: sepsis; perlombongan, penyebaran penyakit Lyme (peringkat II dan penyakit tahap III); jangkitan pada organ perut (peritonitis, jangkitan saluran empedu dan saluran gastrousus); jangkitan tulang, sendi, kulit, tisu lembut, dan jangkitan luka; jangkitan pada pesakit imunokompromi; jangkitan buah pinggang dan saluran kencing; jangkitan saluran pernafasan, terutamanya radang paru-paru, dan jangkitan saluran pernafasan atas; jangkitan kemaluan. Pencegahan jangkitan perioperatif.

Contraindications

Hypersensitivity

Hypersensitivity kepada ceftriaxone dan komponen lain ubat. Hypersensitivity to cephalosporins.

Reaksi hipersensitif (sebagai contoh, reaksi anaphylactic) kepada antibiotik β-laktam lain (penicillin, monobactam dan carbapenems) dalam sejarah.

Bayi pramatang

Bagi bayi yang belum matang di bawah umur 41 minggu secara inklusif (usia gestasi dan kronologi), ceftriaxone adalah kontraindikasi.

Bayi yang baru lahir (≤ 28 hari)

Hyperbilirubinemia, jaundis atau asidosis, hypoalbuminemia pada bayi yang baru lahir (kajian in vitro menunjukkan bahawa ceftriaxone boleh menggantikan bilirubin daripada bersekutu dengan serum albumin, meningkatkan risiko membangun bilirubin encephalopathy pada pesakit-pesakit ini).

Pentadbiran larutan kalsium yang mengandung intravena kepada bayi baru lahir. Bayi baru lahir (≤ 28 hari) yang telah dirawat atau dijangkakan rawatan intravena dengan penyelesaian yang mengandungi kalsium, termasuk infus yang mengandungi kalsium yang berterusan, seperti pemakanan parenteral kerana risiko pembentukan garam kalsium ceftriaxone (lihat bahagian "Pentadbiran dan dos" dan " Interaksi ").

Kes-kes maut dalam pembentukan precipitates di paru-paru dan ginjal pada bayi baru lahir yang menerima ubat-ubatan Ceftriaxone dan penyelesaian yang mengandung kalsium telah diterangkan. Pada masa yang sama, dalam beberapa kes, satu akses vena digunakan, pembentukan precipitates diperhatikan secara langsung dalam sistem untuk pentadbiran intravena, sekurang-kurangnya satu kes telah dijelaskan dengan hasil yang membawa maut dengan pelbagai
akses vena dan pada masa yang berlainan pentadbiran penyelesaian Ceftriaxone dan kalsium. Kes yang sama diperhatikan hanya pada bayi baru lahir.

Lidocaine

Sebelum melakukan suntikan intramuskular dari ceftriaxone menggunakan lidocaine, adalah perlu untuk mengecualikan kehadiran kontraindikasi kepada lidocaine. Kontraindikasi terhadap penggunaan lidocaine diberikan dalam arahan untuk penggunaan lidocaine perubatan. Penyelesaian ceftriaxone yang mengandung lidocaine tidak boleh diberikan secara intravena.

Dengan berhati-hati

Tempoh penyusuan susu ibu.

Reaksi hipersensitif ringan terhadap antibiotik β-laktam lain (penicillin, monobactam dan carbopenems) dalam sejarah.

Gunakan semasa mengandung dan semasa menyusu

Pada kehamilan, hanya diguna pakai jika manfaat yang dimaksudkan kepada ibu melebihi risiko berpotensi untuk janin. Sekiranya perlu, pelantikan ubat semasa menyusu harus berhenti menyusu.

Dos dan pentadbiran

Regimen dos standard

Dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 12 tahun ≥ 50 kg: 1-2 g sekali sehari (setiap 24 jam). Dalam kes-kes yang teruk atau dengan jangkitan yang patogen hanya mempunyai sensitiviti yang sederhana untuk ceftriaxone, dos harian dapat ditingkatkan menjadi 4 g. Tempoh rawatan bergantung pada perjalanan penyakit. Seperti biasa dengan terapi antibiotik, pentadbiran Ceftriaxone perlu diteruskan pada pesakit sekurang-kurangnya 48-72 jam selepas normalisasi suhu dan pengesahan pembasmian patogen.

Biasanya rawatan ialah 4-14 hari; dengan jangkitan rumit, pentadbiran yang lebih lama mungkin diperlukan.

Kursus rawatan untuk jangkitan yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes hendaklah sekurang-kurangnya 10 hari.

Pengenalan

Peraturan am harus digunakan dengan segera setelah persiapan. Penyelesaian yang disediakan mengekalkan kestabilan fizikal dan kimia selama 6 jam pada suhu bilik (atau selama 24 jam pada suhu 2-8 ° C). Bergantung kepada kepekatan dan tempoh penyimpanan, warna penyelesaian boleh berbeza-beza dari kuning pucat hingga ambar gelap. Warna penyelesaian tidak menjejaskan keberkesanan atau ketahanan dadah. Pada suhu bilik, penyelesaian yang disediakan harus disimpan di tempat yang gelap.

Untuk suntikan intramuskular, 1 g ubat dicairkan dalam 3.5 ml larutan lidocaine 1% dan disuntik jauh ke dalam otot yang cukup besar (buttock). Adalah disyorkan untuk menyuntik tidak lebih daripada 1 g ke otot yang sama.

Penyelesaian yang mengandungi lidocaine tidak dapat diberikan secara intravena.

Untuk suntikan intravena, larutkan 1 g ubat yang dicairkan dalam 10 ml air steril untuk suntikan; ditadbir secara perlahan-lahan secara perlahan selama 5 minit, lebih disukai ke dalam urat besar.

Infusi intravena perlu berlangsung sekurang-kurangnya 30 minit. Untuk menyediakan penyelesaian, cairkan 2 g ubat Ceftriaxone dalam 40 ml larutan natrium klorida 0.9%. Penyelesaian Ceftriaxone tidak boleh dicampurkan atau ditambah kepada penyelesaian yang mengandungi ejen antimikrob lain atau pelarut lain, kecuali yang tersenarai di atas, disebabkan kemungkinan ketidakserasian.

Anda tidak boleh menggunakan untuk menyediakan penyelesaian ubat Ceftriaxone untuk pentadbiran intravena dan pelarut pencairan seterusnya mereka yang mengandungi kalsium, seperti penyelesaian Ringer atau penyelesaian Hartman, kerana kemungkinan pembentukan precipitates. Pembentukan precipitates garam kalsium ceftriaxone juga boleh berlaku apabila ubat itu beralih kepada penyelesaian Ceftriaxone dan kalsium apabila menggunakan akses vena yang sama.

Ceftriaxone tidak boleh digunakan secara serentak dengan penyelesaian yang mengandungi kalsium untuk pentadbiran intravena, termasuk penyelesaian jangka panjang larutan kalsium, contohnya, dengan pemakanan parenteral menggunakan penyambung Y. Bagi semua kumpulan pesakit, kecuali untuk bayi yang baru lahir, pentadbiran Ceftriaxone dan kalsium yang berurutan secara berurutan mungkin dilakukan dengan pemotongan sistem infusi yang berhati-hati di antara infus dengan cecair serasi (lihat bahagian
"Interaksi"). Tiada laporan interaksi antara ceftriaxone dan suplemen kalsium oral atau interaksi ceftriaxone untuk pentadbiran intramuskular dan suplemen kalsium (untuk pentadbiran intravena atau lisan).

Dos dalam kes-kes khas

Pesakit dengan fungsi hati terjejas

Pada pesakit yang mengalami fungsi hati yang rosak, tidak perlu mengurangkan dos, dengan syarat tiada gangguan fungsi buah pinggang.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas

Pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang yang merosot, tidak perlu mengurangkan dos, dengan syarat tiada gangguan fungsi hati. Dos harian Ceftriaxone tidak boleh melebihi 2 g hanya dalam kes kegagalan buah pinggang dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 10 ml / min. Ceftriaxone tidak disingkirkan semasa hemodialisis atau dialisis peritonea, oleh itu, pentadbiran dos tambahan Ceftriaxone kepada pesakit selepas dialisis tidak diperlukan.

Dengan gabungan kekurangan buah pinggang dan hepatik yang teruk, adalah perlu untuk memantau dengan cermat keberkesanan dan keselamatan dadah.

Pesakit-pesakit yang berumur dan tua

Dos biasa untuk orang dewasa tanpa pelarasan usia adalah tertakluk kepada ketiadaan kegagalan buah pinggang dan hati yang teruk.

Kanak-kanak

Bayi baru lahir, bayi dan kanak-kanak di bawah umur 12 tahun

Apabila menetapkan Ceftriaxone, disarankan untuk mematuhi rejimen dos berikut sekali sehari:

- bayi baru lahir (sehingga 14 hari): 20-50 mg / kg berat badan sekali sehari; dos harian tidak boleh melebihi 50 mg / kg berat badan;

- bayi yang baru lahir, bayi dan kanak-kanak (dari 15 hari hingga 12 tahun): 20-80 mg / kg berat badan sekali sehari;

- kanak-kanak lebih daripada 50 kg ditetapkan untuk orang dewasa.

Bagi bayi yang belum matang di bawah umur 41 minggu secara inklusif (usia gestasi dan kronologi), ceftriaxone adalah kontraindikasi.

The ceftriaxone dadah yang baru lahir contraindicated (≤ 28 hari), yang telah ditetapkan atau rawatan diandaikan kaltsiysoderzhashimi penyelesaian intravena, termasuk kemasukan kaltsiysoderzhashie berpanjangan, misalnya, dengan nutrisi parenteral kerana risiko mendakan garam kalsium ceftriaxone (cm. "Kontra").

Bayi dan kanak-kanak di bawah umur 12 tahun harus menerima dos intravena sebanyak 50 mg / kg atau lebih tinggi selama sekurang-kurangnya 30 minit. Pentadbiran intravena neonatal perlu dijalankan dalam masa 60 minit untuk mengurangkan risiko potensi membangunkan bilirubin encephalopathy.

Meningitis

Dengan meningitis bakteria pada bayi dan kanak-kanak, rawatan bermula dengan dos 100 mg / kg (tetapi tidak lebih daripada 4 g) 1 kali sehari. Selepas mengenal pasti patogen dan menentukan kepekaannya, dos dapat dikurangkan dengan sewajarnya. Hasil terbaik dalam meningitis meningokokal telah dicapai dengan tempoh rawatan 4 hari, dengan meningitis yang disebabkan oleh Haemophilus influenzae - 6 hari, Streptococcus pneumoniae - 7 hari.

Penyakit Lyme

50 mg / kg (dos harian tertinggi - 2 g) untuk orang dewasa dan kanak-kanak sekali sehari selama 14 hari.

Gonorrhea (disebabkan oleh pembentukan penisilin dan penisilin-bukan pembentukan strain)

Suntikan intramuskular tunggal 250 mg Ceftriaxone pada pesakit dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 12 tahun 250 kg.

Otitis media akut

Apabila merawat otitis media akut pada kanak-kanak, dos intramuskular tunggal 50 mg / kg (tetapi tidak lebih daripada 1 g) adalah disyorkan.

Dewasa disyorkan suntikan intramuskular tunggal pada dos 1-2 Menurut data yang terhad, atau dalam kes-kes yang teruk ketidakberkesanan terapi sebelumnya, dadah ceftriaxone mungkin berkesan apabila diberikan intramuscularly pada dos 1-2 g setiap hari selama 3 hari.

Pencegahan jangkitan selepas operasi

Bergantung kepada tahap risiko berjangkit, 1-2 g Ceftriaxone disuntik sekali selama 30-90 minit sebelum operasi. Semasa operasi pada kolon dan rektum, pentadbiran Ceftriaxone serentak (tetapi berasingan) serentak dan satu daripada 5-nitroimidazola, misalnya, ornidazole, telah terbukti dengan baik.

Peringatan, kawalan terapi

Tindak balas hipersensitiviti

Seperti antibiotik β-laktam yang lain, tindak balas hipersensitiviti yang teruk, termasuk maut, telah dilaporkan. Dengan perkembangan tindak balas hipersensitiviti yang teruk, terapi Ceftriaxone harus segera dihentikan dan rawatan kecemasan yang sesuai harus dijalankan. Sebelum memulakan terapi dengan Ceftriaxone, adalah perlu untuk menentukan sama ada tindak balas hipersensitiviti pesakit terhadap ceftriaxone, cephalosporins atau tindak balas hipersensitiviti yang teruk kepada antibiotik β-laktam yang lain diperhatikan.
(penisilin, monobaktam dan karbapenem).

Penjagaan harus diambil apabila menggunakan ceftriaxone pada pesakit dengan tindak balas hipersensitiviti yang tidak diingini terhadap antibiotik β-laktam lain (penisilin, monobaktam dan karbapen) dalam anamnesis.

Kandungan natrium

1 g ubat Ceftriaxone mengandungi 3.6 mmol natrium. Ini harus diambil kira untuk pesakit pada diet natrium yang terkawal.

Anemia hemolitik

Seperti penggunaan cephalosporins lain, rawatan dengan Ceftriaxone boleh membangunkan anemia hemolitik autoimun. Kes-kes anemia hemolitik yang teruk telah dilaporkan pada orang dewasa dan kanak-kanak, termasuk mereka yang mengalami akibat maut.

Dengan perkembangan anemia pada pesakit yang menjalani rawatan dengan ceftriaxone, diagnosis anemia yang berkaitan dengan cephalosporin tidak dapat dikesampingkan dan rawatan harus dihentikan sebelum mengetahui sebabnya.

Cirit-birit Clostridium difficile

Seperti kebanyakan ubat antibakteria yang lain, kes-kes cirit-birit yang disebabkan oleh Clostridium difiicile (C. difiicile) dengan tahap keparahan yang berbeza-beza, dari cirit-birit yang ringan hingga kolitis maut, telah dilaporkan semasa rawatan dengan Ceftriaxone. Rawatan dengan ubat anti bakteria menindas mikroflora normal kolon dan menimbulkan pertumbuhan C. dijficile. Sebaliknya, C. difiicile membentuk toksin A dan B, yang merupakan faktor dalam patogenesis diare yang disebabkan oleh C. difiicile. Strain C. difficile, yang berlebihan racun, adalah agen penyebab jangkitan dengan risiko komplikasi dan mortaliti yang tinggi, kerana kemungkinan rintangan terhadap terapi antimikrobial, dan rawatan mungkin memerlukan colectomy. Perlu diingatkan tentang kemungkinan menghidap cirit-birit yang disebabkan oleh C. difiicile, y semua pesakit yang mengalami cirit-birit selepas terapi antibiotik. Pengambilan sejarah yang berhati-hati diperlukan. terdapat kes-kes cirit-birit yang disebabkan oleh C. difiicile, lebih daripada 2 bulan selepas terapi antibiotik. Sekiranya cirit-birit yang disebabkan oleh C. difiicile disyaki atau disahkan, mungkin diperlukan untuk membatalkan terapi antibiotik bukan di C. Selaras dengan petunjuk klinikal, rawatan yang sesuai harus ditetapkan dengan pengenalan cecair dan elektrolit, protein, terapi antibiotik berhubung dengan rawatan C. difiicile, dan pembedahan. Jangan gunakan ubat-ubatan yang menghalang peristalsis usus.

Superinfeksi

Seperti rawatan ubat-ubatan antibakteria lain, superinfeksi boleh berkembang.

Perubahan dalam masa prothrombin

Pada pesakit yang dirawat dengan ubat Ceftriaxone, menggambarkan kes-kes yang jarang terjadi dalam masa prothrombin. Pesakit dengan kekurangan vitamin K (sintesis terganggu, malnutrisi) mungkin perlu mengawal masa prothrombin semasa terapi dan resep vitamin K (10 mg / minggu) dengan peningkatan masa prothrombin sebelum atau semasa terapi.

Pembentukan precipitates garam kalsium ceftriaxone

Kes-kes tindak balas maut akibat pemendapan ceftriaxone-calcium precipitates di paru-paru dan ginjal bayi yang baru lahir dijelaskan. Secara teorinya, terdapat kemungkinan interaksi ceftriaxone dengan penyelesaian kalsium yang mengandungi bagi pentadbiran intravena, dan kumpulan umur yang lain pesakit, bagaimanapun ceftriaxone mesti tidak dicampur dengan penyelesaian kalsium yang mengandungi (termasuk untuk pemakanan parenteral) dan ditadbir pada masa yang sama, termasuk melalui akses yang berasingan bagi kemasukan di berbeza plot. Secara teorinya, berdasarkan pengiraan 5 separuh hayat selang ceftriaxone antara pentadbiran penyelesaian ceftriaxone dan kalsium hendaklah sekurang-kurangnya 48 jam. Data mengenai interaksi mungkin dengan ceftriaxone kalsium yang mengandungi persiapan untuk pentadbiran lisan, dan juga bagi pentadbiran intramuskular ceftriaxone dengan persediaan kalsium yang mengandungi (intravena atau
pentadbiran lisan) tidak hadir. Selepas memohon ceftriaxone, biasanya dalam dos melebihi standard yang disyorkan (1 g sehari atau lebih), pemeriksaan ultrasound pada pundi hempedu menunjukkan pendikit garam kalsium ceftriaxone, pembentukannya yang paling mungkin dalam pesakit pediatrik. Precipitates jarang memberi sebarang gejala dan hilang selepas selesai atau pemberhentian terapi dengan Ceftriaxone. Sekiranya gejala-gejala ini disertai oleh gejala klinikal, rawatan bukan pembedahan konservatif adalah disyorkan, dan keputusan untuk menghentikan ubat dibiarkan mengikut budi bicara doktor yang hadir dan harus berdasarkan penilaian individu tentang manfaat dan risiko.

Walaupun terdapat data mengenai pembentukan intravaskular mendakan hanya pada bayi baru lahir dalam permohonan ceftriaxone dan kalsium yang mengandungi infusi penyelesaian atau ubat kalsium yang mengandungi lain, ceftriaxone dadah tidak boleh bercampur atau diberikan kepada kanak-kanak dan pesakit dewasa pada masa yang sama dengan kalsium yang mengandungi penyelesaian infusi, walaupun menggunakan akses vena yang berbeza (lihat. Forum "Kontraindikasi", "Interaksi").

Pancreatitis

Pesakit yang menerima ubat Ceftriaxone, menyifatkan kes-kes yang jarang berlaku pankreatitis, yang dikembangkan, mungkin disebabkan oleh halangan saluran empedu. Kebanyakan pesakit-pesakit ini sudah mempunyai faktor risiko untuk stagnasi di saluran empedu, contohnya, terapi terdahulu, penyakit parah, dan pemakanan parenteral penuh. Pada masa yang sama, tidak mustahil untuk mengecualikan peranan permulaan dalam perkembangan pancreatitis precipitates yang terbentuk di saluran empedu yang terbentuk di bawah pengaruh Ceftriaxone.

Gunakan pada kanak-kanak

Keselamatan dan keberkesanan Ceftriaxone pada bayi baru lahir, bayi dan kanak-kanak telah ditentukan untuk dos yang dijelaskan dalam bahagian "Dosis dan Pentadbiran". Kajian telah menunjukkan bahawa, seperti cephalosporins lain, ceftriaxone dapat menggantikan bilirubin dari persatuan dengan serum albumin. Ceftriaxone tidak boleh digunakan pada bayi baru lahir, terutamanya bayi pramatang, yang berisiko untuk membangunkan ensefalopati bilirubin (lihat bahagian "Kontraindikasi").

Rawatan yang lama

Dengan rawatan jangka panjang, perlu memantau gambar darah periferal secara teratur, petunjuk keadaan berfungsi hati dan buah pinggang.

Pemantauan ujian darah

Dengan rawatan jangka panjang harus selalu menghitung jumlah darah.

Kajian serologi

Apabila merawat ceftriakeon, keputusan positif palsu ujian Coombs, sampel untuk galaktosemia dapat diperhatikan, dalam menentukan glukosa dalam air kencing (glukosuria disyorkan untuk ditentukan hanya dengan kaedah enzimatik).

Pengaruh keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme

Semasa tempoh rawatan, penjagaan perlu diambil semasa memandu dan melibatkan diri dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan dan kelajuan psikomotor.

Kesan sampingan

Eosinofilia, leukopenia, trombositopenia, cirit-birit, ruam, dan peningkatan aktiviti enzim hepatik adalah tindak balas yang paling kerap yang didaftarkan semasa terapi ceftriaxone dalam kajian klinikal.

Kes yang tidak dikehendaki dikelompokkan mengikut kelas sistem organ-organ dari kamus perubatan untuk aktiviti pengawalseliaan MedDRA.

Penyakit berjangkit dan parasit: jarang - mycosis organ-organ kemaluan; jarang kolitis pseudomembranous.

Gangguan sistem darah dan sistem limfa: sering - eosinofilia, leukopenia, trombositopenia; jarang - granulositopenia, anemia, koagulopati.

Gangguan sistem saraf: jarang - sakit kepala dan pening.

Gangguan dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: jarang - bronchospasm.

Gangguan saluran pencernaan: selalunya - cirit-birit, najis tidak berubah; jarang - loya, muntah.

Gangguan hati dan saluran empedu: selalunya - peningkatan aktiviti enzim hati (aspartate aminotransferase (AST), alanine aminotransferase (ALT), alkali fosfatase (ALP)).

Pelanggaran tisu kulit dan subkutaneus: sering - ruam; jarang sekali, gatal-gatal; jarang - sarang.

Gangguan dari buah pinggang dan saluran kencing: jarang - hematuria, glycosuria.

Gangguan dan gangguan umum di tapak suntikan: jarang - flekbitis, sakit di tapak suntikan, demam; jarang - bengkak, menggigil.

Kesan terhadap hasil makmal dan kajian instrumental: jarang sekali - peningkatan kepekatan kreatinin dalam darah.

Pemerhatian pasca pendaftaran

Kesan sampingan yang diperhatikan semasa menggunakan ubat Ceftriaxone dalam tempoh selepas pendaftaran dinyatakan di bawah. Menentukan kekerapan kesan sampingan yang diperhatikan, serta hubungannya dengan penggunaan Ceftriaxone, tidak selalu mungkin, kerana tidak mungkin untuk menetapkan ukuran tepat populasi pesakit.

Gangguan saluran gastrousus: pancreatitis, stomatitis, glossitis, pelanggaran rasa.

Gangguan sistem darah dan sistem limfa: trombositosis, peningkatan tromboplastin dan masa prothrombin, mengurangkan masa prothrombin, anemia hemolitik. Kes terpilih agranulositosis (