Ubat antibakteria pada mekanisme tindakan dan bahan aktif dibahagikan kepada beberapa kumpulan. Salah satunya adalah cephalosporins, yang diklasifikasikan oleh generasi: dari pertama hingga kelima. Ketiganya dicirikan oleh keberkesanan yang lebih tinggi terhadap bakteria Gram-negatif, termasuk streptococci, gonokokus, bacillus Pseudomonas, dan sebagainya. Cephalosporins untuk kegunaan dalaman dan parenteral adalah generasi ini. Kimia, mereka sama dengan penisilin dan boleh menggantikannya dengan alahan kepada antibiotik tersebut.

Klasifikasi cephalosporins

Konsep ini menerangkan sekumpulan antibiotik beta-laktam semisynthetic yang dihasilkan daripada "cephalosporin C". Ia dihasilkan oleh cephalosporium Acremonium cushions. Mereka merembeskan bahan khas yang menghalang pertumbuhan dan pembiakan pelbagai bakteria gram-negatif dan gram-positif. Di dalam molekul cephalosporins, terdapat nukleus yang sama yang terdiri daripada sebatian bicyclic dalam bentuk dihydrothiazine dan cincin beta-laktam. Semua cephalosporin untuk kanak-kanak dan orang dewasa dibahagikan kepada 5 generasi, bergantung pada tarikh penemuan dan spektrum aktiviti antimikroba:

• Yang pertama. Bentuk cephalosporin parenteral yang paling biasa dalam kumpulan ini ialah Cefazolin, oral - Cefalexin. Digunakan dalam proses keradangan kulit dan tisu lembut, lebih kerap untuk pencegahan komplikasi pasca operasi.
• Yang kedua. Ini termasuk dadah Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Telah meningkat, berbanding dengan generasi 1 cephalosporin, aktiviti terhadap bakteria gram-positif. Berkesan dengan pneumonia, digabungkan dengan makrolida.
• Ketiga. Dalam generasi ini, antibiotik Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten dibebaskan. Tunjukkan kecekapan tinggi pada penyakit yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif. Digunakan untuk jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah, usus, keradangan saluran empedu, meningitis bakteria, gonorea.
• Keempat. Wakil generasi ini adalah antibiotik Cefepim, Zefpirim. Boleh menjejaskan enterobakteria yang tahan terhadap cephalosporins generasi pertama.
• Yang kelima. Mempunyai spektrum aktiviti antibiotik cephalosporin 4 generasi. Mempengaruhi flora yang tahan terhadap penisilin dan aminoglikosida. Ceftobiprol dan Seefter berkesan dalam kumpulan antibiotik ini.

Kesan bakterisida antibiotik semacam ini adalah disebabkan oleh perencatan (penghambatan) sintesis peptidoglycan, yang merupakan dinding utama bakteria. Antara ciri umum cephalosporins adalah seperti berikut:

• toleransi yang baik kerana kesan sampingan yang sedikit berbanding dengan antibiotik lain;
• sinergis tinggi dengan aminoglikosida (dalam kombinasi dengan mereka, mereka mempunyai kesan yang lebih besar daripada individu);
• manifestasi tindak balas silang alergi dengan ubat beta laktam lain;
• kesan minimum pada mikroflora usus (pada bifidobakteria dan lactobacilli).

Cephalosporins generasi ketiga

Kumpulan cephalosporins ini, berbeza dengan dua generasi terdahulu, mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas. Ciri-ciri lain adalah separuh hayat yang lebih lama, supaya ubat itu dibenarkan untuk diambil hanya sekali sehari. Kelebihannya termasuk keupayaan cephalosporins generasi ketiga untuk mengatasi halangan otak darah. Oleh itu, mereka berkesan dalam luka bakteria dan keradangan sistem saraf. Senarai petunjuk untuk penggunaan cephalosporins generasi ketiga termasuk penyakit berikut:

• meningitis bakteria;
• jangkitan usus;
• gonorrhea;
• cystitis, pyelonephritis, pyelitis;
• bronkitis, pneumonia dan lain-lain jangkitan saluran pernafasan;
• keradangan saluran empedu;
• shigillosis;
• demam kepialu;
• kolera;
• otitis.

Cephalosporins generasi ketiga dalam tablet

Bentuk antibiotik lisan adalah mudah untuk digunakan dan boleh digunakan untuk terapi kompleks etiologi bakteria di rumah. Pengambilan cephalosporins di dalamnya sering dirawat dengan terapi langkah demi langkah. Dalam kes ini, antibiotik pertama kali ditadbir secara parenteral, dan kemudian dipindahkan ke bentuk yang ditelan. Jadi, cephalosporins lisan dalam tablet diwakili oleh ubat berikut:

Cefix

Bahan aktif dalam ubat ini adalah trihydrate cefixime. Antibiotik dibentangkan dalam bentuk kapsul dengan dos 200 mg dan 400 mg, penggantungan dengan dos 100 mg. Harga pertama - 350 rubles, yang kedua - 100-200 p. Cefixime digunakan untuk penyakit berjangkit dan keradangan yang disebabkan oleh pneumococci dan streptococci pyrrolidonyl peptidase:

• bronkitis akut akut;
• jangkitan usus akut;
• pneumonia akut;
• otitis media;
• bronkitis kronik berulang;
• pharyngitis, sinusitis, tonsillitis;
• jangkitan saluran kencing, yang berlaku tanpa komplikasi.

Kapsul Cefixime diambil dengan makanan. Mereka dibenarkan untuk pesakit lebih dari 12 tahun. Mereka menunjukkan dos harian 400 mg Cefixime. Rawatan ini berlangsung untuk jangkitan dan keparahannya. Bagi kanak-kanak dari enam bulan hingga 12 tahun, Cefixime dirujukkan sebagai penggantungan: 8 mg / kg berat badan 1 kali atau 4 mg / kg 2 kali sehari. Terlepas dari bentuk pelepasan, Cefix dilarang sekiranya alergi terhadap antibiotik kumpulan cephalosporins. Selepas mengambil ubat itu boleh menyebabkan reaksi buruk seperti:

• cirit-birit;
• kembung;
• dispepsia;
• mual;
• sakit perut;
• ruam;
• urtikaria;
• gatal;
• sakit kepala;
• pening;
• leukopenia;
• trombositopenia.

Cefazolin: arahan untuk digunakan

Komposisi

Penerangan

Tindakan farmakologi

Antibiotik semisynthetic kumpulan I cephalosporins untuk kegunaan parenteral.

Mekanisme tindakan cefazolin adalah berdasarkan penekanan sintesis dinding sel bakteria bakteria dalam fasa pertumbuhan yang disebabkan oleh penyekatan protein penikilin yang mengikat (PSB), seperti transpeptidase. Ini membawa kepada kesan bakteria.

Hubungan antara farmakokinetik dan farmakodinamik

Keberkesanan cefazolin bergantung pada dasarnya pada masa ubat dikekalkan melebihi kepekatan penghambatan minimum (MIC) untuk patogen yang diberikan.

Biasanya mikroorganisma sensitif:

Mikroorganisma gram positif:

Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)

Mikroorganisma gram-negatif aerobik:

Mikroorganisma, yang mungkin muncul rintangan yang diperolehi:

Mikroorganisma gram positif:

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediate)

Mikroorganisma gram-negatif aerobik:

Mikroorganisma dengan rintangan semulajadi:

Mikroorganisma gram positif:

Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)

Streptococcus pneumoniae (penicillin-resistent)

Mikroorganisma gram-negatif aerobik:

Farmakokinetik

Apabila ditelan, ubat itu dimusnahkan di saluran gastrousus, oleh itu, Cefazolin diberikan hanya secara parenteral. Selepas suntikan saya / m cepat diserap; kira-kira 90% daripada dos yang diberikan adalah terikat kepada protein darah. Kepekatan maksimum cefazolin dalam darah dengan suntikan / m diperhatikan selepas 1 h selepas suntikan. Apabila suntikan i / m dalam dos 0.5 g atau 1 g C max ialah 37 dan 64 μg / ml, selepas 8 jam kepekatan serum adalah 3 dan 7 μg / ml, masing-masing. Dengan on / dalam pengenalan dos 1 g C max - 185 μg / ml, kepekatan dalam serum selepas 8 h - 4 μg / ml. T_1/2 dari darah - kira-kira 1.8 jam dengan / dalam dan 2 jam selepas suntikan / m. kepekatan terapeutik dalam plasma darah disimpan selama 8-12 jam. Penetrates ke dalam sendi, tisu sistem kardiovaskular, rongga abdomen, buah pinggang dan saluran kencing, plasenta, telinga tengah, saluran pernafasan, kulit dan tisu lembut. Kepekatan dalam tisu pundi hempedu dan hempedu jauh lebih tinggi daripada serum. Dalam cecair synovial, tahap cefazolin menjadi setanding dengan tahap serum kira-kira 4 jam selepas pentadbiran. Bad melewati BBB. Melalui halangan plasenta, terdapat dalam cairan amniotik. Rahsia (dalam jumlah kecil) ke dalam susu ibu. Jumlah pengedaran - 0.12 l / kg.

Tidak biotransformed. Ia terutamanya dikumuhkan oleh buah pinggang dalam bentuk tidak berubah: dalam tempoh 6 jam pertama - kira-kira 60%, selepas 24 jam - 70-80%. Selepas pentadbiran i / m dalam dos sebanyak 0.5 g dan 1.0 g, kepekatan maksimum dalam air kencing ialah 2400 μg / ml dan 4000 μg / ml, masing-masing. Sebilangan kecil ubat dikeluarkan di hempedu.

Petunjuk untuk digunakan

Cefazolin untuk Suntikan ditunjukkan untuk rawatan jangkitan berikut yang disebabkan oleh mikroorganisma mudah:

Infeksi saluran pernafasan: disebabkan oleh S. pneumoniae, S. aureus (termasuk strain penghasil beta-laktamase) dan S. pyogenes.

Benzatin penisilin yang boleh disuntik dianggap ubat pilihan dalam rawatan dan pencegahan jangkitan streptokokus, termasuk pencegahan rematik.

Cefazolin berkesan dalam menghapuskan streptokokus dari nasofaring, tetapi tidak ada data tentang keberkesanan Cefazolin dalam pencegahan penyakit rematik.

Infeksi saluran kencing: disebabkan oleh E. coli, P. mirabilis.

Jangkitan kulit dan strukturnya: disebabkan oleh S. aureus (termasuk strain yang menghasilkan beta-laktamase), S. pyogenes dan strain streptokokus lain.

Infeksi saluran bilier: disebabkan oleh E. coli, pelbagai strain Streptococcus, P. mirabilis dan S. aureus.

Jangkitan tulang dan sendi: disebabkan oleh S. aureus.

Jangkitan genital (termasuk prostatitis, epididymitis): disebabkan oleh E. coli, P. mirabilis.

Septicemia: disebabkan oleh S. pneumoniae, S. aureus (termasuk strain penghasil beta-laktamase), P. mirabilis, E. coli.

Endokarditis: disebabkan oleh S. pyogenes (termasuk strain menghasilkan beta-laktamase). Kajian kebudayaan dan kerentanan yang sesuai harus dilakukan untuk menentukan kepekaan patogen kepada cefazolin.

prophylaxis perioperative: pentadbiran profilaktik cefazolin preoperatively, semasa pembedahan atau selepas pembedahan boleh mengurangkan kekerapan jangkitan selepas pembedahan tertentu pada pesakit yang menjalani prosedur pembedahan yang dikelaskan sebagai tercemar atau berpotensi tercemar (contohnya, histerektomi faraj dan cholecystectomy pada pesakit yang berisiko tinggi : Umur lebih dari 70 tahun, kolesteritis akut yang bersamaan, jaundis obstruktif atau kehadiran batu karang).

Penggunaan perioperatif cefazolin juga boleh berkesan dalam pesakit pembedahan di mana jangkitan di tapak pembedahan akan menimbulkan risiko yang serius (misalnya, semasa pembedahan jantung terbuka dan sendi prostetik).

Pentadbiran profilam cefazolin biasanya dihentikan dalam tempoh 24 jam selepas prosedur pembedahan. Dalam pembedahan, di mana berlakunya jangkitan boleh menjadi sangat merosakkan (contohnya, semasa pembedahan jantung terbuka dan sendi palsu), pentadbiran profilaktik cefazolin boleh lepas dari 3 hingga 5 hari selepas pembedahan selesai.

Untuk mengurangkan perkembangan bakteria tahan dadah dan mengekalkan keberkesanan cefazolin dan ubat-ubatan anti-bakteria lain, cefazolin hanya boleh digunakan untuk merawat atau mencegah jangkitan yang terbukti atau disyaki mikroorganisma sensitif. Apabila maklumat mengenai budaya dan kerentanan tersedia, syarat untuk memilih atau mengubah terapi antibiotik perlu dipertimbangkan. Dengan ketiadaan data sedemikian, epidemiologi tempatan dan kerentanan boleh menyumbang kepada pilihan terapi empirik.

Contraindications

Hipersensitiviti terhadap antibiotik cephalosporin; kehamilan Dadah tidak ditetapkan untuk bayi yang belum matang dan anak-anak pada bulan pertama kehidupan.

Dengan penjagaan: kegagalan buah pinggang, penyakit usus (termasuk riwayat kolitis).

Kehamilan dan penyusuan

Sepanjang tempoh penyusuan, ubat ini digunakan dengan berhati-hati, menghentikan penyusuan susu untuk tempoh rawatan. Penggunaan semasa kehamilan hanya dibenarkan untuk sebab-sebab kesihatan.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diberikan intramuskular dan intravena (jet atau titisan). Regimen dos ditetapkan secara individu, dengan mengambil kira keterukan penyakit, jenis patogen dan kepekaannya terhadap cefazolin.

Penyediaan penyelesaian untuk suntikan dan infusi

Bagi pentadbiran intramuskular kandungan botol 0.5 g yang larut di dalam 2 ml, 1 g - 4 ml isotonik larutan natrium klorida atau air steril untuk suntikan, teliti berjabat sehingga pembubaran lengkap. Penyelesaian yang terhasil disuntik ke dalam otot.

Untuk suntikan jet intravena, satu dos ubat dicairkan dalam 10 ml larutan natrium klorida isotonik atau air steril untuk suntikan dan disuntik dengan perlahan selama 3-5 minit. Untuk penyediaan titisan intravena 0.5 g atau 1 g telah dicairkan dalam 50-100 ml air untuk suntikan atau isotonik natrium klorida atau 5% dextrose dan ditadbir selama 20-30 minit (kadar pengenalan 60-80 titis seminit 1 ).

Hanya penyelesaian telus dan baru yang disediakan bagi ubat ini sesuai digunakan.

Bagi orang dewasa dos tunggal cefazolin dalam jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma Gram-positif, adalah 0,25-0,5 g setiap 8 jam. Pada jangkitan saluran pernafasan graviti purata disebabkan oleh pneumococci, atau jangkitan saluran kencing, ubat dewasa ditadbir dos 0,5-1 g setiap 12 h Bagi penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisma gram-negatif, ubat ini ditetapkan dalam dos 0.5-1 g setiap 6-8 jam.

Dalam jangkitan teruk (sepsis, endokarditis, peritonitis, necrotizing pneumonia, osteomielitis akut, rumit jangkitan saluran kencing) dos harian dewasa dadah boleh meningkat kepada maksimum - 6 g / hari, dengan selang antara campuran 6-8 jam.

Untuk pencegahan jangkitan selepas operasi - dalam / dalam, 1 g untuk 0.5-1 h sebelum pembedahan, 0.5-1 g - semasa pembedahan dan 0.5-1 g - setiap 8 jam pada hari pertama selepas pembedahan.

Kanak-kanak yang lebih tua dari 1 bulan, ubat ini ditetapkan dalam dos harian 20-50 mg / kg berat badan (dalam 3-4 dos); dengan jangkitan teruk - 90-100 mg / kg. Dos harian maksimum untuk kanak-kanak ialah 100 mg / kg.

Tempoh purata rawatan ialah 7-10 hari.

Apabila menetapkan cefazolin kepada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang terjejas, pembetulan rejimen dos adalah perlu. Pada orang dewasa, dos ubat dikurangkan dan selang antara suntikannya meningkat. Dosis awal, tanpa mengira tahap disfungsi buah pinggang, adalah 0.5 g. Selanjutnya, rejimen dos berikut untuk cefazolin disyorkan pada pesakit dewasa dengan fungsi buah pinggang terjejas:

- dengan pelepasan kreatinin 55 ml / min. dan lebih banyak anda boleh memasuki dos penuh;

- dengan pelepasan kreatinin 35-54 ml / min. anda boleh memasukkan dos penuh, tetapi selang antara suntikan perlu ditingkatkan hingga 8 jam;

- dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 11-34 ml / min. ½ dos ditadbir dengan selang 12 jam antara suntikan;

- dengan kelegaan kreatinin sebanyak 10 ml / min. dan kurang ½ dos ditadbir dengan selang antara suntikan 18-24 h.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas pada kanak-kanak, dos tunggal biasa ubat pertama ditadbir, dos berikutnya diperbetulkan dengan mengambil kira tahap kegagalan buah pinggang:

- dengan pelepasan kreatinin 70-40 ml / min. ubat ini diberikan dalam dos harian 12-30 mg / kg, dibahagikan kepada 2 pentadbiran dengan selang 12 jam;

- dengan pelepasan creatinine 40-20 ml / min. ubat ini diberikan dalam dos harian 5-12.5 mg / kg, dibahagikan kepada 2 dos dengan selang 12 jam;

- dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 5-20 ml / min. ubat ini ditadbir dalam dos harian 2-5 mg / kg, dibahagikan kepada 2 pentadbiran dengan selang 24 jam.

Kesan sampingan

sistem imun: ruam kulit, gatal-gatal, kemerahan, dermatitis, urtikaria, hyperthermia, edema angioneurotic, kejutan anaphylactic, exudative erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, toksik epidermis Necrolysis (sindrom Lyell ini), eosinofilia, arthralgia, penyakit serum, bronchospasm.

Di bahagian sistem darah dan sistem limfa: kes-kes leukopenia, agranulositosis, neutropenia telah dilaporkan; lymphopenia, anemia hemolitik, anemia aplastik, thrombocytopenia / thrombocytosis, hypoprothrombinemia, menurun hematokrit, meningkatkan masa prothrombin, pancytopenia.

Di pihak saluran gastrousus: tiada selera makan, loya, muntah, sakit perut, cirit-birit, kembung perut, gejala kolitis pseudomembranous, yang mungkin berlaku semasa atau selepas rawatan, penggunaan jangka masa panjang boleh membangunkan goiter, candidiasis pada saluran gastrousus (termasuk stomatitis candidal). Dalam kes terpencil, terdapat peningkatan tahap ALT dan AST dan alkali fosfatase, sangat jarang - hepatitis sementara dan penyakit kolesterol, hiperbilirubinemia.

Di bahagian sistem kencing: fungsi buah pinggang yang merosakkan (peningkatan kadar nitrogen urea dalam darah, hypercreatininemia); dalam kes sedemikian, dos ubat dikurangkan, dan rawatan dijalankan di bawah kawalan dinamik penunjuk ini. Nafritis interstitial yang jarang dilaporkan dan gangguan fungsi buah pinggang lain (nefropati, nekrosis daripada papillae buah pinggang, kegagalan buah pinggang).

Gangguan neurologi: sakit kepala, pening, paresthesia, keresahan, pergolakan, hiperaktif, sawan.

Reaksi di tapak suntikan: sakit, indurasi, bengkak pada tapak suntikan, kes-kes flekbitis yang dikembangkan dengan pentadbiran intravena.

Kesan sampingan yang lain: kelemahan umum, kulit pucat, takikardia, pendarahan. Dalam kes yang jarang berlaku, gatal anogenital, candidiasis kelamin, dan vaginitis mungkin berlaku. Ujian Coombs Positif. Dengan penggunaan yang berpanjangan boleh menyebabkan superinfeksi yang disebabkan oleh patogen yang tahan dadah.

Berlebihan

Pentadbiran parenteral dos yang tidak munasabah ubat boleh menyebabkan pening, paresthesia, dan sakit kepala. Dalam cefazolin berlebihan atau pengumpulan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik boleh berlaku kesan neurotoksik, peningkatan kesediaan diperhatikan sawan, sawan teritlak tonik-klonik, muntah, tachycardia.

Rawatan: hentikan penggunaan ubat, jika perlu - untuk menjalankan anticonvulsant, terapi desensitizing. Sekiranya berlebihan teruk, terapi sokongan dan pemantauan fungsi hematologi, buah pinggang, fungsi hepatik dan sistem pembekuan darah disyorkan sehingga keadaan pesakit stabil. Ubat dikeluarkan daripada hemodialisis; dialisis peritoneal kurang berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Tidak disyorkan untuk digunakan serentak dengan antikoagulan dan diuretik, termasuk furosemide, asid etacrynic (dengan penggunaan serentak dengan diuretik gelung, rembesan kanal cefazolin disekat).

Sinergi tindakan antibakteria diperhatikan dengan kombinasi antibiotik aminoglikosida. Aminoglycosides meningkatkan risiko kerosakan buah pinggang. Tidak sesuai dengan farmaseutikal dengan aminoglycosides (inactivation bersama). Ubat tidak boleh dicampur dalam botol infusi yang sama dengan antibiotik lain (ketidakcekalan kimia).

Pengekalan dadah dikurangkan, sementara pelantikan dengan probenitsid. Dadah yang menghalang rembesan tiub, melambatkan perkumuhan, meningkatkan kepekatan darah dan meningkatkan risiko tindak balas toksik.

Cefazolin tidak serasi dengan ubat yang mengandungi amikacin, natrium amobarbital, sulfat bleomycin, kalsium gluceptate, kalsium gluconate, cimetidine hydrochloride, natrium kolistimetat, erythromycin gluceptate, kanamycin sulfat, oxytetracycline hydrochloride, natrium pentobarbital, polymyxin B sulfat dan tetracycline hydrochloride.

Dengan penggunaan secara serentak dengan tindak balas seperti etanol disulfiram adalah mungkin.

Kefektiviti silang antara persediaan cefazolin dan penisilin mungkin berlaku.

Cefazolin dapat mengurangkan kesan terapeutik dari vaksin BCG, vaksin tipus, jadi kombinasi ini tidak digalakkan.

Langkah berjaga-jaga keselamatan

Pesakit yang mempunyai sejarah tindakbalas alahan kepada penisilin, carbapenems, mungkin sensitif kepada Cephalosporin antibiotik, bagaimanapun menyedari kemungkinan reaksi balas alergi.

Semasa rawatan dengan cefazolin, adalah mungkin untuk mendapatkan sampel Coombs positif (langsung dan tidak langsung) dan reaksi positif yang positif terhadap air kencing ke glukosa. Ubat ini tidak menjejaskan keputusan ujian glikosur yang dijalankan menggunakan kaedah enzim. Dalam pelantikan ubat itu boleh memburukkan lagi penyakit gastrousus, terutamanya kolitis.

Rawatan dengan ubat-ubatan anti-bakteria, terutama dalam penyakit yang teruk di kalangan orang tua dan pesakit lemah, kanak-kanak, boleh menyebabkan cirit-birit antibiotik yang berkaitan, kolitis, termasuk kolitis pseudomembranous. Oleh itu, sekiranya berlaku cirit-birit semasa atau selepas rawatan dengan cefazolin, adalah perlu untuk mengecualikan diagnosis ini, termasuk kolitis pseudomembranous. Penggunaan cefazolin harus dihentikan sekiranya teruk dan / atau dicampur dengan cirit-birit darah dan melakukan terapi yang sesuai. Sekiranya tiada rawatan yang diperlukan, megacolon toksik, peritonitis, dan kejutan boleh berkembang.

Pelarasan dos untuk pesakit geriatrik dengan fungsi buah pinggang yang normal tidak diperlukan.

Cefazolin tidak boleh diberikan secara intrathecally kerana kemungkinan tindak balas toksik yang teruk dari sistem saraf pusat, termasuk kejang.

Pesakit dengan kekurangan atau pelanggaran sintesis vitamin K (mis, penyakit hati kronik, penyakit buah pinggang, usia lanjut, kekurangan zat makanan, rawatan antibiotik berpanjangan), semasa terapi yang berpanjangan dengan anticoagulants sebelumnya destinasi cefazolin, masa prothrombin perlu diawasi.

Apabila diberikan larutan hipotonik intravena menggunakan air untuk suntikan sebagai pelarut, hemolisis boleh berkembang.

Satu botol Cefazolin-Belmed 500 mg mengandungi 1.05 mmol (24.1 mg) natrium. Satu botol Cefazolin-Belmed 1000 mg mengandungi 2.1 mmol (48.2 mg) natrium. Ini harus diambil kira dalam orang yang mengawal pengambilan natrium (pada diet rendah natrium).

Gunakan pada kanak-kanak. Ubat tidak ditetapkan kepada bayi yang belum matang dan kanak-kanak di bawah umur 1 bulan.

Kesan keupayaan memandu kenderaan bermotor dan jentera yang berpotensi berbahaya. Penjagaan mesti diambil ketika memandu kenderaan dan mesin berpotensi berbahaya lain disebabkan oleh kemungkinan kejang.

Borang pelepasan

Syarat penyimpanan

Di tempat yang dilindungi dari kelembapan dan cahaya pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

myLor

Rawatan Dingin dan Flu

• Rumah
• Semua
• Arahan cephalosporin untuk penggunaan suntikan

Arahan cephalosporin untuk penggunaan suntikan

Menurut tindakan antimikrobial, mereka termasuk antibiotik spektrum luas, tahan terhadap penicillinase (jika anda lupa, saya mengingatkan anda bahawa ini adalah enzim dalam sel bakteria yang memusnahkan penisilin).

Cephalosporins adalah sebatian sintetik. Semua derivatif yang disintesis secara konvensional dibahagikan kepada 4 generasi. Dengan setiap generasi, kestabilan, aktiviti dan spektrum tindakan meningkat. Mereka kebanyakannya digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif (contohnya, jangkitan buah pinggang, sistitis), atau bakteria gram-positif, jika penisilin tidak berkesan. Kebanyakan cephalosporin tidak diserap dari saluran gastrousus, ada yang diambil secara lisan (cephalexin).

Dari kesan sampingan cephalosporins, alahan yang paling biasa, terutama jika anda alah kepada penisilin. Juga, terdapat pelanggaran hati dan buah pinggang, dengan suntikan suntikan mungkin sakit, pembakaran, tindak balas radang. Jika ubat diambil secara lisan, pencernaan mungkin terganggu (sakit perut, cirit-birit, muntah). Kesan cephalosporins pada janin tidak difahami dengan baik, kerana wanita hamil hanya ditetapkan untuk alasan kesihatan.

Cephalosporins generasi pertama:

Tidak diserap oleh pengambilan, disuntik secara intramuskular atau intravena. Dengan pentadbiran intramuskular, kepekatan terapeutik dalam darah dikekalkan untuk masa yang lama (ditadbir setiap 8-12 jam, bergantung kepada keparahan penyakit). Untuk pentadbiran intramuskular, larutkan kandungan botol dalam 2-3 ml isotelik NaCl (penyelesaian fizikal) atau air untuk suntikan, disuntik jauh ke dalam otot.

• Serbuk reflin untuk penyelesaian untuk suntikan 1g ("Ranbaxi", India)
• Serbuk garam natrium Cefazolin untuk penyelesaian untuk suntikan 1g
• Serbuk garam natrium Cefazolin untuk larutan untuk suntikan 500mg
• Serbuk Totazef untuk penyelesaian untuk suntikan 1g (Bristol-Myers Squibb)
• Serbuk Cefamezin untuk penyelesaian untuk suntikan 1g ("KRKA", Slovenia)
• Serbuk Kefzol untuk penyelesaian untuk suntikan 1g ("Eli Lilly", Amerika Syarikat).

Tahan dalam persekitaran asid perut, cepat diserap, terutama sebelum makan.

Ambil 4 kali sehari (setiap 6 jam). Sekiranya terdapat penyakit hati, buah pinggang, anda perlu mengurangkan dos.

• Topi Cephalexin. 250mg №20
• Lexin caps. 500mg # 20 (Hikma, Jordan)
• Serbuk Lexin-125 untuk penggantungan untuk pentadbiran mulut 125 mg / 5 ml 60 ml (Hikma, Jordan)
• Serbuk Lexin-250 untuk penggantungan untuk pentadbiran oral 250mg / 5ml 60ml (Hikma, Jordan)
• Granules Ospexin untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran mulut 125mg / 5ml 60ml ("Biokimia", Austria)
• Granules Ospexin untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran oral 250mg / 5ml 60ml ("Biokimia", Austria)
• Topi Ospexin. 250mg # 10 (Biokimia, Austria)
• Topi Ospexin. 500mg # 10 (Biokimia, Austria)
• Serbuk Sporidex untuk penggantungan untuk pentadbiran oral 125mg / 5ml 60ml ("Ranbaxi", India)
• Topi Sporidex. 250mg # 30 (Ranbaxi, India)
• Topi Sporidex. 500mg # 10 (Ranbaxi, India).

• Topi bodoh. 500mg №12 ("UPSA", Perancis)
• Serbuk buang untuk penyediaan penggantungan oral 250mg / 5ml 60ml ("UPSA", Perancis).

Cephalosporins generasi kedua:

Masukkan 3-4 kali sehari secara intravena atau intramuskular

• Serbuk Zinatsef untuk penyelesaian untuk suntikan 1.5g (GlaxoWellcome, UK)
• Serbuk Zinatsef untuk penyelesaian untuk suntikan 250mg (GlaxoWellcome, UK)
• Serbuk Zinatsef untuk penyelesaian untuk suntikan 750mg (GlaxoWellcome, UK).

Ambil 2 kali sehari.

• Granul Zinnat untuk penggantungan untuk pentadbiran mulut 125mg / 5ml 100ml (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.125mg №10 (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.250mg №10 ("GlaxoWellcome", UK).

Mereka diberikan intramuscularly atau intravena setiap 8 jam. Mereka digunakan dengan penjagaan khas jika terdapat gangguan di hati dan buah pinggang.

• Serbuk Mefoxin untuk penyelesaian untuk suntikan 1g ("MSD", Amerika Syarikat).

Pelbagai tindakan antimikrobial. Ambil 3 kali sehari. Kursus rawatan biasanya 7-10 hari. Kesan sampingan mungkin termasuk senak (mual, muntah, cirit-birit), pening, sakit kepala, jaundis.

• Topi Vercef. 250mg # 3 (Ranbaxi, India).

Cephalosporins generasi ke-3:

Banyak spektrum tindakan dan aktiviti antimikrobial

Ia digunakan intramuskular dan intravena. Dengan pentadbiran intramuskular, 1 g serbuk dibubarkan dalam 2 g air untuk suntikan. Masukkan 2 kali sehari (setiap 12 jam). Pelarut yang mengandungi lidocaine ditambah kepada ubat untuk mengurangkan kesakitan apabila disuntik.

• Serbuk Claforan untuk penyelesaian untuk suntikan 1g (Hoechst Marion Roussel)
• Serbuk garam natrium Cefotaxime untuk penyelesaian untuk suntikan 1g (Hoechst Marion Roussel).

Ia menembusi organ dan tisu. Biasanya digunakan setiap 8-12 jam, bergantung kepada keparahan jangkitan. Larutkan larutan isotonik NaCl (penyelesaian fizikal) atau larutan glukosa 5%. Untuk pentadbiran intramuskular, ia boleh dibubarkan dalam larutan lidocaine 0.5% atau 1%. Jumlah pelarut bergantung kepada kaedah pentadbiran dan jumlah serbuk dalam botol. Apabila air ditambah, dadah larut dengan pembentukan gelembung, tekanan di dalam tangki naik, oleh itu, disyorkan untuk menambah pelarut di bahagian-bahagian dan selepas mengaduk botol, masukkan jarum jarum suntik ke penyumbat supaya gas dari botol keluar dan tekanan kembali normal. Penyelesaian siap boleh mempunyai warna dari cahaya kuning hingga kuning gelap.

• Serbuk Fortum untuk penyelesaian untuk suntikan 1g (GlaxoWellcome, UK)
• Serbuk Fortum untuk penyelesaian untuk suntikan 500mg ("GlaxoWellcome", UK)
• Serbuk Fortum untuk penyelesaian untuk suntikan 250mg ("GlaxoWellcome", UK).

Ia menembusi organ dan tisu. Ia digunakan intramuskular dan intravena. Dengan pentadbiran intramuskular, 1 g serbuk dibubarkan dalam 2 g air untuk suntikan. Masukkan sekali sehari (setiap 24 jam). Dalam penyakit hati dan buah pinggang, perlu mengurangkan dos.

• Serbuk garam natrium ceftriaxone untuk penyelesaian untuk suntikan 1g ("Ranbaxi", India)
• Serbuk garam natrium ceftriaxone untuk penyelesaian untuk suntikan 500mg ("Ranbaxi", India)
• Serbuk Oframaks untuk penyelesaian untuk suntikan 1g ("Ranbaxi", India).

Cephalosporins generasi ke-4:

Kestabilan yang tinggi. Pelbagai tindakan - aktif terhadap bakteria yang paling terkenal.

Masuk 2 kali sehari (setiap 12 jam) intramuskular atau intravena. Kursus rawatan biasanya 7-10 hari. Untuk pentadbiran intramuskular, ia boleh dibubarkan dalam larutan lidocaine 0.5% atau 1%, larutan NaCl isotonik, 5% dan larutan glukosa 10%. Jumlah pelarut bergantung kepada kaedah pentadbiran dan jumlah serbuk dalam botol. Biasanya dadah disokong dengan baik. Gangguan yang paling biasa dalam sistem pencernaan dan reaksi alergi. Jangan mengesyorkan untuk digunakan jika terdapat intoleransi terhadap cephalosporins, penisilin atau antibiotik makrolida yang lain. Apabila menyimpan larutan atau serbuk menjadi gelap, ia tidak menjejaskan aktivitinya.

• Serbuk Maxipim untuk penyelesaian untuk suntikan (Bristol-Myers Squibb).

• Asid askorbik 0.1 g dengan tablet glukosa (asid askorbik 0.1 g dengan tablet glukosa) - arahan, contraindications - penggunaan, tanda-tanda dan rejimen dos, penerangan terperinci mengenai ubat.
• Fenistil retard (Fenistil retard) - komposisi, perihalan ubat, contraindications, kesan sampingan.
• Aminoplasmal LS (Aminoplasmal LS) - komposisi, petunjuk dan kontraindikasi, regimen dos dan keadaan penyimpanan.
• Gentamicin - salap - arahan untuk digunakan, sijil dadah, komposisi, petunjuk dan kontraindikasi, dos dan kesan sampingan.

Kami juga membaca:

antibiotik generasi pertama

cephalosporins. Cefazolin diberikan hanya dengan suntikan, kerana apabila diambil secara lisan (seperti tablet), ia musnah dalam saluran gastrointestinal, tidak mempunyai masa untuk diserap ke dalam darah dan mempunyai kesan antibakteria. Antibiotik mempunyai spektrum tindakan yang luas, oleh itu ia boleh digunakan untuk merawat pelbagai

, yang disebabkan oleh mikrob yang sensitif terhadapnya. Cefazolin digunakan untuk merawat organ hampir semua sistem, contohnya, pernafasan, kencing, alat kelamin, kulit, sendi, dll.

Bentuk pelepasan dan nama

Cefazolin antibiotik hanya terdapat dalam bentuk serbuk kering yang bertujuan untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular atau intravena. Serbuk itu dibungkus dalam botol kaca dan tertutup dengan hermetically.

Dalam bahasa Latin, nama ubat ditulis seperti berikut - cefazolin, yang merupakan nama antibiotik antarabangsa. Nama komersil mungkin berbeza dari yang antarabangsa, kerana setiap syarikat farmaseutikal boleh menghasilkan ubat dengan bahan aktif cefazolin, tetapi memberikannya nama yang mudah diingat dan mudah. Sebagai contoh, cefazolin antibiotik boleh didapati di bawah nama komersial berikut - Amzolin, Antsef, Atraltsef, Woolmizolin, Zolin, Zolfin, Intrazolin, Ifisol, Kefzol, Lysolin, Natsef, dll. Walau bagaimanapun, terdapat antibiotik, yang namanya bersamaan dengan nama bahan antarabangsa, contohnya, Cefazolin-AKOS, Cefazolin-Sandoz, dan lain-lain. Semua ubat ini sama - antibiotik Cefazolin, yang digunakan secara standard, tanpa mengira nama dan pengeluarnya. Hanya kualiti produk itu sendiri, yang dihasilkan oleh pelbagai tumbuhan farmaseutikal, mungkin berbeza.

Dos Pada masa kini, pelbagai kebimbangan farmaseutikal menghasilkan Cefazolin dalam pilihan dos berikut:

Itulah berapa banyak (250, 500 atau 1000) miligram bubuk dalam satu botol.
Kesan terapeutik dan spektrum tindakan cefazolin

Cefazolin tergolong dalam antibiotik semisynthetic daripada kumpulan beta-lactams. Antibiotik ini membunuh patogen.

, memusnahkan dinding sel mereka. Cefazolin dapat memusnahkan pelbagai jenis mikroorganisma, oleh itu ia merujuk kepada antibiotik spektrum luas. Berbanding dengan ubat-ubatan lain dari kumpulan cephalosporins generasi pertama, ia adalah ubat paling selamat, kerana ia mempunyai toksikiti minimum.

Kesan terapi utama dan utama Cefazolin adalah pemusnahan mikroorganisma patogenik yang menyebabkan penyakit inflamasi-inflamasi. Oleh itu, ubat ini berkesan menyembuhkan jangkitan dan keradangan yang disebabkan oleh mikrob, di mana Cefazolin mempunyai kesan merosakkan.

Hari ini, Cefazolin berkesan terhadap patogen berikut:

• Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);
• Epidermal Staphylococcus (Staphylococcus epidermidis);
• Streptococci Beta-hemolytic dari kumpulan A;
• Pus Streptococcus (Streptococcus pyogenes);
• Diplococcus pneumonia (Diplococcus pneumoniae);
• Streptococcus hemolytic (Streptococcus hemolyticus);
• Viridal Streptococcus (Streptococcus viridans);
• E. coli (Escherichia coli);
• Klebsiella (Klebsiella spp.);
• Proteus (Proteus mirabilis);
• Enterobacter aerogenes;
• Hemophilic bacillus (Haemophilus influenzae);
• Salmonella (Salmonella spp.);
• Shigella (Shigella disenteriae, dan sebagainya);
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae dan Neisseria meningitidis);
• Corynebacterium (Corynebacterium diphtheriae);
• Ejen penyebab anthrax (Bacillus anthracis);
• Clostridium (Clostridium pertringens);
• Spirochetes (Spirochaetoceae);
• Treponema (Treponema spp.);
• Leptospira (Leptospira spp.).

Ini bermakna bahawa Cefazolin dapat menyembuhkan jangkitan pada mana-mana organ yang disebabkan oleh mikroorganisma patogenik di atas. Malangnya, kerana penggunaan antibiotik yang kerap dan tidak munasabah, spektrum tindakan mereka semakin berkurangan, kerana jenis mikroorganisma yang berterusan muncul. Oleh itu, selepas 5 tahun, senarai bakteria yang berbahaya kepada Cefazolin boleh berubah dengan ketara.

Antibiotik tidak bertindak pada Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, virus, kulat dan mikroorganisma protozoa (trichomonads, chlamydia, dll).

Petunjuk untuk digunakan

Oleh kerana hakikat bahawa Cefazolin mempunyai kesan buruk terhadap banyak mikroorganisma patogen, ia digunakan untuk merawat jangkitan pelbagai organ. Sehingga kini, petunjuk untuk penggunaan Cefazolin adalah penyakit berjangkit dan radang berikut:

• bronkitis akut dan kronik;
• bronkiektasis yang dijangkiti;
• pneumonia yang disebabkan oleh bakteria (bukan kulat atau virus);
• bronkopneumonia;
• jangkitan dada yang dikembangkan selepas pembedahan (contohnya, selepas tusukan, dan sebagainya);
• empyema pleura;
• abses paru-paru;
• otitis media;
• tonsilitis;
• mastoiditis;
• pyelonephritis akut dan kronik;
• cystitis;
• uretritis;
• prostatitis;
• gonorrhea;
• jangkitan kulit;
• selulit;
• mastitis;
• erysipelas;
• carbuncles;
• gangren yang dijangkiti;
• jangkitan pada luka atau permukaan terbakar;
• jangkitan kulit atau tisu lembut selepas pembedahan;
• jangkitan mata;
• osteomyelitis;
• arthritis septik;
• jangkitan saluran bilier;
• jangkitan selepas pengguguran;
• jangkitan rahim;
• salpingitis;
• abses panggul;
• endokarditis;
• sifilis;
• sepsis;
• peritonitis.

Patologi di atas boleh diterima dengan rawatan yang berjaya dengan Cefazolin. Walau bagaimanapun, antibiotik juga boleh digunakan untuk mencegah perkembangan jangkitan sebelum dan selepas pembedahan untuk penghapusan rahim, pundi hempedu, operasi pada jantung, tulang dan sendi.
Suntikan Cefazolin - arahan untuk digunakan

Cefazolin ditadbir secara intramuskular atau intravena, pra-membubarkan dos serbuk yang diperlukan dalam air, lidocaine atau novocaine. Suntikan dan kekerapan suntikan Cefazolin ditentukan oleh keterukan keadaan seseorang dan potensi bahaya jangkitan.

Suntikan diletakkan di bahagian-bahagian badan di mana lapisan otot telah berkembang dengan baik, contohnya, pada paha, bahu, punggung, dan sebagainya. Cefazolin intravena boleh disuntik dalam bentuk suntikan atau titisan.

Serbuk harus dicairkan dalam dos manusia yang diperlukan. Sebagai contoh, jika anda ingin masukkan 0, 5 g, kemudian ambil botol dengan dos yang sesuai untuk serbuk Cefazolin. Anda tidak boleh mengambil botol dengan dos 1 g dan membahagikannya kepada separuh untuk mendapatkan dos 500 mg. Tetapi untuk mendapatkan dos 1 g, anda boleh mengambil dua botol 500 mg atau empat 250 mg setiap satu.

Suntikan intravena Cefazolin pada dos yang kurang daripada 1 g ditadbirkan sebagai suntikan yang perlahan. Penyelesaian disuntik ke dalam urat dalam masa 3 hingga 5 minit. Jika cefazolin diberikan secara intravena pada dos lebih daripada 1 g, maka IV harus digunakan. Penyelesaian antibiotik dalam kes ini disuntikkan sekurang-kurangnya 30 minit.

Penyelesaian antibiotik mesti disediakan sebaik sebelum digunakan. Penyelesaian mutu harus telus dan bebas daripada sebarang kekotoran, zarah yang digantung, sedimen atau kekeruhan. Satu warna gelap kekuningan penyelesaian selesai dibenarkan, yang merupakan norma dan tidak menunjukkan kerosakan pada ubat. Jika penyelesaian yang dihasilkan tidak telus, ia tidak boleh digunakan. Juga, jangan gunakan penyelesaian yang disediakan terlebih dahulu. Dalam kes-kes yang luar biasa, ia dibenarkan untuk menyimpan penyelesaian yang telah selesai di dalam peti sejuk untuk tidak lebih daripada 2 hari.

Dos dari cefazolin ditentukan oleh keterukan patologi. Dewasa yang tidak mengalami kekurangan buah pinggang perlu menerima antibiotik dalam dos berikut: 1. Infeksi ringan yang disebabkan oleh cocci (staphylococci, streptococci) memerlukan penggunaan Cefazolin 500 mg - 1 g setiap 12 jam. Anda boleh memasukkan 500 mg setiap 8 jam. Dos harian maksimum ialah 1.5 - 2 g.

2. Infeksi saluran kencing yang tidak rumit akut (

dll.) - Cefazolin diberikan dalam 1 g setiap 12 jam. Dos harian antibiotik adalah 2 g.

, memerlukan pengenalan Cefazolin 500 mg setiap 12 jam. Dos harian antibiotik adalah 1 g.

4. Infeksi yang teruk atau sederhana memerlukan penggunaan Cefazolin 500 mg - 1 g setiap 6 - 8 jam. Dos harian ialah 3 hingga 4 g.

5. jangkitan yang mengancam nyawa dirawat dengan mentadbir 1 - 1.5 g Cefazolin setiap 6 jam. Pada masa yang sama seseorang menerima 4 - 6 g antibiotik setiap hari.

Adalah mungkin untuk meningkatkan dos Cefazolin kepada 12 g sehari jika berlaku keadaan serius seseorang, apabila terdapat persoalan hidup dan kematian. Orang tua yang tidak mengalami fungsi buah pinggang menerima Cefazolin dalam dos dewasa biasa.

Orang yang mengalami kegagalan buah pinggang menerima Cefazolin dalam dos yang lebih kecil. Dosis dan selang pentadbiran spesifik ditentukan oleh nilai pekali penapisan kreatinin (CK) mengikut ujian Reberg. Dos harian, dan dos pentadbiran Cefazolin untuk orang yang mengalami kekurangan buah pinggang ditunjukkan di dalam jadual:

Cephalosporins

Cephalosporins adalah wakil β-laktam. Dianggap sebagai salah satu kelas ILA yang paling luas. Kerana ketoksikan yang rendah dan kecekapan yang tinggi, cephalosporins digunakan lebih kerap daripada AMP lain. Aktiviti antimikrob dan ciri farmakokinetik menentukan penggunaan satu atau lain kumpulan antibiotik cephalosporin. Oleh kerana cephalosporins dan penisilin mempunyai persamaan struktur, persediaan kumpulan-kumpulan ini dicirikan oleh mekanisme tindakan antimikrob yang sama, dan juga alergi terhadap sesetengah pesakit.

Terdapat 4 generasi cephalosporins:
Generasi ini - cefazolin (penggunaan parenteral); cefalexin, cefadroxil (penggunaan lisan)
Generasi III - cefuroxime (parenterally); cefuroxime axetil, cefaclor (oral)
Generasi II - cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, cefoperazone / sulbactam (parenteral); cefixime, ceftibuten (oral)
Generasi IV - cefepime (parenterally).

Mekanisme tindakan

Tindakan cephalosporins adalah bakteria. Protein bakteris yang mengikat penisilin yang bertindak sebagai enzim pada peringkat akhir sintesis peptidoglycan jatuh di bawah pengaruh cephalosporins (biopolimer adalah komponen utama dinding sel bakteria). Hasilnya menghalang sintesis bakteria peptidoglycan mati.

Spektrum aktiviti

Cephalosporins dari generasi I hingga III dicirikan oleh kecenderungan untuk memperluaskan pelbagai aktiviti, serta peningkatan tahap aktiviti antimikrobial terhadap mikroorganisma gram-negatif dan penurunan tahap aktiviti terhadap bakteria gram-positif.

Biasa kepada semua cephalosporins adalah ketiadaan aktiviti penting terhadap L.monocytogenes, MRSA, dan enterokocci. Kepada cephalosporins kurang sensitif kepada CNS, berbanding dengan S.aureus.

Cephalosporins generasi pertama

Mereka mempunyai spektrum antimikrobial yang sama aktiviti dengan perbezaan berikut: persediaan yang dimaksudkan untuk pentadbiran parenteral (cefazolin) bertindak lebih kuat daripada persediaan untuk pentadbiran oral (cefadroxil, cefalexin).

Staphylococcus spp Methicillin-sensitif Adakah mudah terdedah kepada antibiotik. dan Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S.pyogenes). Cephalosporins generasi pertama dibezakan dengan kurang aktiviti anti-pneumokokus, berbanding dengan aminopenisilin dan kebanyakan cephalosporins generasi seterusnya. Cephalosporins tidak bertindak pada Listeria dan enterokocci sama sekali, yang merupakan ciri penting dari antibiotik kelas ini.

Dalam cephalosporins, penentangan terhadap tindakan staphylococcal β-lactamase telah diturunkan, tetapi walaupun ini, dalam sesetengah strain (hyperproducer enzim-enzim ini), kepekaan sederhana boleh diwujudkan kepada mereka. Generasi I cephalosporins dan penisilin tidak aktif terhadap pneumococci.

Dalam cephalosporins generasi pertama, terdapat spektrum aktiviti yang sempit dan tahap aktiviti yang rendah terhadap bakteria gram-negatif. Tindakan mereka meliputi Neisseria spp. Walau bagaimanapun, kepentingan klinikal fakta ini adalah terhad. Aktiviti cephalosporins generasi pertama terhadap M. catarrhalis dan H.influenzae secara klinikal tidak signifikan. M. catarhalis secara semulajadi cukup aktif, tetapi sensitif terhadap hidrolisis oleh β-laktamase, menghasilkan hampir 100% daripada strain. Wakil keluarga Enterobacteriaceae, P. irabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, terdedah kepada pengaruh cephalosporin generasi pertama; Strain P. mirabilis dan E. coli, yang menimbulkan jangkitan masyarakat (terutamanya nosokomial), dicirikan oleh rintangan yang diperolehi yang meluas kerana pengeluaran spektrum dan spektrum luas β-laktamase.

Dalam enterobakteria lain, bakteria bukan fermentatif dan Pseudomonas spp. menunjukkan rintangan.

B. fragilis dan mikroorganisma yang berkaitan adalah tahan, dan wakil beberapa anaerobes sensitif terhadap tindakan cephalosporins generasi pertama.

Cephalosporins generasi kedua

Cefuroxime dan cefaclor, dua wakil generasi ini, berbeza antara satu sama lain: mempunyai spektrum tindakan antimikrobial yang sama, dalam cefuroxime, berbanding dengan cefaclor, aktiviti yang tinggi dikesan berkaitan dengan Staphylococcus spp. dan Streptococcus spp. Kedua-dua ubat tidak aktif terhadap Listeria, enterokocci, dan MRSA.

Pneumococci menunjukkan dirinya dengan PR untuk penisilin dan cephalosporins generasi II.

Wakil cephalosporins generasi kedua dibezakan oleh kesan yang lebih luas pada mikroorganisma gram berbanding cephalosporins generasi pertama. Kedua-dua cefuroxime dan cefaclor aktif terhadap Neisseria spp., Tetapi hanya aktiviti klinikal yang ditunjukkan untuk kesan cefuroxime pada gonococci. Pada Haemophilus spp. dan M. catarrhalis menjejaskan cefuroxime lebih kuat kerana ia tahan terhadap hidrolisis oleh β-laktamase mereka, dan enzim ini sebahagiannya memusnahkan cefaclor.

Daripada ahli keluarga Enterobacteriaceae, bukan sahaja P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, tetapi juga C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Apabila dihasilkan oleh mikroorganisma yang disenaraikan di atas, spektrum luas β-laktamase kekal sensitif terhadap cefuroxime. Cefaclor dan cefuroxime mempunyai keanehan: mereka dimusnahkan oleh spektrum β-laktamase.

Beberapa jenis P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. Kepekaan sederhana untuk cefuroxime mungkin berlaku secara in vitro, tetapi tidak masuk akal untuk menggunakan ubat ini dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh bakteria yang disenaraikan di atas.

Tindakan generasi cephalosporins II tidak terpakai kepada anaerobes kumpulan B.fragilis, pseudomonad dan mikroorganisma bukan fermentasi lain.

Cephalosporins generasi ketiga

Dalam cephalosporins generasi ketiga, bersama-sama dengan ciri-ciri biasa, terdapat ciri-ciri tertentu.

Ceftriaxone dan cefotaxime adalah AMP asas kumpulan ini dan praktikalnya tidak berbeza antara satu sama lain dalam tindakan antimikroba mereka. Kedua-dua ubat ini aktif di Streptococcus spp., Walaupun sebahagian besar pneumococci, serta streptococci hijau yang tahan terhadap penisilin, tetap sensitif terhadap ceftriaxone dan cefotaxime. Cefotaxime dan ceftriaxone mudah terdedah kepada S.aureus (kecuali MRSA), dan agak kurang dari ANS. Corynebacteria (kecuali C.jeikeium), sebagai peraturan, mempamerkan kepekaan.

Rintangan ditunjukkan oleh B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA dan enterococci.

Ceftriaxone dan cefotaxime menunjukkan aktiviti yang tinggi berhubung dengan H.influenzae, M.catarrhalis, gonococci dan meningococci, termasuk strain dengan sensitiviti yang dikurangkan kepada tindakan penisilin, tanpa mengira mekanisme rintangan.

Hampir semua ahli keluarga Enterobacteriaceae, termasuk Mikroorganisma yang menghasilkan spektrum β-laktamase adalah tertakluk kepada kesan semula jadi aktif cefotaxime dan ceftriaxone. E.coli dan Klebsiella spp. mempunyai kestabilan, yang paling sering disebabkan oleh pengeluaran BLRS. Pengeluaran hiper kromosom kelas β-laktamase biasanya menyebabkan ketahanan terhadap P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Kadang-kadang aktiviti cefotaxime dan ceftriaxone in vitro menampakkan dirinya berhubung dengan beberapa jenis P. aeruginosa, mikroorganisma bukan fermentasi lain, dan juga B. fragilis, tetapi ini tidak mencukupi untuk digunakan untuk mengubati jangkitan yang sepadan.

Antara ceftazidime, cefoperazone dan cefotaxime, ceftriaxone, terdapat persamaan dalam sifat antimikrob utama. Ciri-ciri khas ceftazidime dan cefoperazone dari cefotaxime dan ceftriaxone diberikan di bawah:
- mempamerkan kepekaan tinggi kepada BLRS hidrolisis;
- menunjukkan aktiviti kurang aktif berbanding streptococci, terutamanya S.pneumoniae;
- aktiviti yang dinyatakan (terutamanya dalam ceftazidime) berkenaan dengan P.aeruginosa dan mikroorganisma lain-fermentasi lain.

Perbezaan antara cefixime dan ceftibuten dari cefotaxime dan ceftriaxone:
- kedua-dua ubat tidak berfungsi atau mempunyai sedikit kesan pada P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.;
- ceftibuten tidak aktif berkenaan dengan streptococcus hijau dan pneumococci yang sedikit terjejas oleh ceftibuten;
- tiada aktiviti penting berhubung dengan Staphylococcus spp.

Cephalosporins generasi IV

Antara cephalosporins generasi ketiga dan cephalosporins mempunyai banyak persamaan dalam banyak cara. Walau bagaimanapun, keunikan struktur kimia membolehkan cefepime menembusi dengan keyakinan yang lebih tinggi melalui membran luar mikroorganisma gram-negatif, serta mempunyai daya tahan yang relatif terhadap kloromal β-laktamase kromosomal-kelas kepada hidrolisis. ciri-ciri:
- aktiviti tinggi terhadap mikroorganisma bukan fermentatif dan P. aeruginosa;
- rintangan meningkat kepada hidrolisis spektrum β-laktamase diperpanjang (fakta ini tidak sepenuhnya menentukan kepentingan klinikalnya);
- kesan terhadap mikroorganisma berikut-hiperproducer kelas β-laktamase kromosom C: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Cephalosporins perencat

Cefoperazone / sulbactam adalah satu-satunya ahli kumpulan β-laktam ini. Sebagai perbandingan dengan cefoperazone, persediaan gabungan mempunyai spektrum tindakan yang diperluaskan kerana kesannya terhadap mikroorganisme anaerob. Juga, kebanyakan jenis enterobakteria yang menghasilkan β-laktamase spektrum yang meluas dan luas terdedah kepada tindakan dadah. Aktiviti antibakteria sulbactam membolehkan AMP ini menunjukkan aktiviti yang tinggi terhadap Acinetobacter spp.

Farmakokinetik

Cephalosporins lisan mempunyai penyerapan yang baik dalam saluran gastrousus. Satu ubat tertentu dibezakan oleh bioavailabiliti, yang bervariasi antara 40-50% (cefixime) dan 95% (cefaclor, cefadroxil dan cefalexin). Kehadiran makanan boleh melambatkan penyerapan ceftibuten, cefixime dan cefaclor. Makanan membantu semasa penyerapan axefil cefuroxime untuk melepaskan cefuroxime aktif. Dengan pengenalan / m terdapat penyerapan baik dari cephalosporins parenteral.

Cephalosporins diedarkan di banyak organ (kecuali kelenjar prostat), tisu dan rahsia. Cecair Peritoneal, pleural, pericardial dan sinovial, tulang, tisu lembut, kulit, otot, hati, buah pinggang dan paru-paru mempunyai kepekatan tinggi. Cefoperazone dan ceftriaxone mencipta tahap tertinggi dalam hempedu. Dalam cephalosporins, terutamanya ceftazidime dan cefuroxime, keupayaan untuk menembusi dengan baik ke dalam cairan intraokular diperhatikan, sementara tidak mencipta tahap terapeutik di ruang posterior mata.

Generasi III cephalosporins (ceftazidime, ceftriaxone, cefotaxime) dan generasi IV (cefepime) mempunyai keupayaan untuk melewati BBB, serta mewujudkan kepekatan terapeutik di CSF. Cefuroxime secara sederhana mengatasi BBB hanya dalam hal keradangan lapisan otak.

Kebanyakan cephalosporins (kecuali cefotaxime, biotransforming dengan pembentukan metabolit aktif) kekurangan keupayaan untuk memetabolisme. Penarikan dadah dijalankan terutamanya melalui buah pinggang, sambil mewujudkan kepekatan yang sangat tinggi dalam air kencing. Ceftriaxone dan cefoperazone mempunyai laluan penyingkiran ganda - oleh hati dan buah pinggang. Kebanyakan cephalosporins mempunyai separuh hayat antara 1 hingga 2 jam. Ceftibuten, cefixime berbeza dalam tempoh yang lebih lama - 3-4 jam, dalam ceftriaxone ia meningkat kepada 8.5 jam. Oleh kerana penunjuk ini, ubat ini boleh diambil 1 kali sehari. Kegagalan buah pinggang memerlukan pembetulan rejimen dos antibiotik kumpulan cephalosporins (kecuali cefoperazone dan ceftriaxone).

Reaksi yang tidak diingini

Reaksi tempatan: phlebitis (dengan pengenalan a / in), sakit dan penyusupan (dengan pengenalan a / m).

Reaksi hematologi: Ujian Coombs positif; jarang - anemia hemolitik, neutropenia, leukopenia, eosinofilia. Apabila mengambil cefoperazone, hypoprothrombinemia mungkin terjadi dengan kecenderungan pendarahan.

Reaksi alergi: kejutan anaphylactic, angioedema, bronkospasme, penyakit serum, eosinophilia, demam, multiforme eritema, ruam, urtikaria. Sekiranya berlaku kejutan anaphylactic, pastikan laluan udara boleh dilalui (sehingga intubasi), menyediakan terapi oksigen, menguruskan adrenalin, glucocorticoids.

GIT: kolitis pseudomembranous, cirit-birit, muntah, rasa mual, sakit perut. Sekiranya terdapat kolitis pseudomembranous yang disyaki (cirit-birit dengan darah), ubat harus dihentikan dan pemeriksaan remantomanoscopic harus dilakukan; memulihkan keseimbangan elektrolit air, jika ada keperluan, kemudian berikan antibiotik untuk C.difficile (vancomycin atau metronidazole) untuk pentadbiran lisan. Jangan gunakan loperamide.

Hati: peningkatan aktiviti transaminase (sering selepas mengambil cefoperazone). Penggunaan ceftriaxone dalam dos yang tinggi boleh menyebabkan perkembangan cholestasis dan cholelithiasis pseudo.

CNS: kejang (dalam kes pesakit yang menerima fungsi buah pinggang yang mengalami gangguan fungsi ginjal).

Lain-lain: kandidiasis vagina dan rongga mulut.

Petunjuk

Cephalosporins generasi pertama

Kebanyakan hari ini cefazolin digunakan sebagai profilaksis perioperatif dalam pembedahan. Ia juga digunakan untuk jangkitan tisu lembut dan kulit.

Oleh kerana cefazolin mempunyai spektrum yang sempit aktiviti, dan di antara kemungkinan patogen berpotensi terhadap tindakan cephalosporins adalah meluas, cadangan untuk penggunaan cefazolin untuk rawatan jangkitan saluran pernafasan dan MVP hari ini tidak mempunyai justifikasi yang mencukupi.

Cefalexin digunakan dalam rawatan streptokokus tonsillopharyngitis (sebagai ubat baris kedua), serta jangkitan komuniti yang diperolehi daripada tisu lembut dan kulit ringan hingga sederhana.

Cephalosporins generasi kedua

Cefuroxime digunakan:
- dengan pneumonia yang diperoleh masyarakat yang memerlukan kemasukan ke hospital;
- dengan jangkitan masyarakat terhadap tisu lembut dan kulit;
- dengan jangkitan IMP (pyelonephritis sederhana hingga teruk);
- sebagai profilaksis perioperatif dalam pembedahan.

Cefaclor, axefil cefuroxime digunakan:
- dengan jangkitan VDP dan NDP (radang paru-paru yang diperoleh masyarakat, peningkatan bronkitis kronik, sinusitis akut, CCA);
- dengan jangkitan komuniti yang diperolehi daripada tisu lembut dan kulit ringan, tahap sederhana;
- jangkitan MEP (cystitis akut dan pyelonephritis pada kanak-kanak, pyelonephritis pada wanita semasa penyusuan, pyelonephritis sederhana hingga sederhana).

Cefuroxime axetil dan cefuroxime boleh digunakan sebagai terapi langkah.

Cephalosporins generasi ketiga

Ceftriaxone, cefotaxime digunakan untuk:
- jangkitan komuniti yang diperolehi - gonorea akut, CCA (ceftriaxone);
- jangkitan nosokomial dan komuniti yang teruk yang teruk - sepsis, meningitis, salmonellosis umum, jangkitan organ pelvik, jangkitan intra-perut, bentuk jangkitan teruk pada sendi, tulang, tisu lembut dan kulit, bentuk jangkitan MVP yang teruk, jangkitan NDP.

Cefoperazone, ceftazidime ditetapkan untuk:
- rawatan jangkitan komuniti yang teruk dan nosokomial yang teruk dari pelbagai penyetempatan dalam kes kesan etiologi yang disahkan atau mungkin P. aeruginosa dan mikroorganisma lain-fermentasi.
- rawatan jangkitan pada latar belakang immunodeficiency dan neutropenia (termasuk demam neutropenik).

Cephalosporins generasi ke-3 boleh digunakan secara parenteral sebagai monoterapi atau bersamaan dengan antibiotik kumpulan lain.

Ceftibuten, cefixime berkesan:
- Infeksi primer: cystitis akut dan pyelonephritis pada kanak-kanak, pyelonephritis pada wanita semasa kehamilan dan penyusuan, pyelonephritis ringan hingga sederhana;
- Dalam peranan tahap lisan langkah rawatan pelbagai infeksi nosokomial dan masyarakat yang teruk yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif, selepas mendapat kesan berterusan daripada ubat-ubatan yang ditujukan untuk pentadbiran parenteral;
- dengan jangkitan VDP dan NDP (mengambil ceftibuten dalam kes etiologi pneumokokus mungkin tidak disyorkan).

Cefoperazone / sulbactam digunakan:
- dalam rawatan jangkitan yang teruk (terutamanya nosokomial) yang disebabkan oleh mikroflora bercampur-campur (aerobik-anaerobik) dan multi-resistant - sepsis, jangkitan NDP (pleural empyema, abses paru-paru, radang paru-paru), jangkitan rumit PCP, jangkitan pelvis intra-perut;
- dengan jangkitan pada latar belakang neutropenia, serta keadaan imunodefisiensi yang lain.

Cephalosporins generasi IV

Dipakai dengan teruk, terutamanya nosokomial, jangkitan yang dicetuskan oleh mikroflora berbilang tahan:
- sepsis;
- jangkitan intra-perut;
- jangkitan sendi, tulang, kulit dan tisu lembut;
- jangkitan IMP yang rumit;
- Infeksi PDP (empyema pleural, abses paru-paru, radang paru-paru).

Juga, cephalosporin generasi IV berkesan dalam rawatan jangkitan pada latar belakang neutropenia, serta keadaan imunodefisiensi yang lain.

Contraindications

Tidak boleh digunakan untuk reaksi alergi terhadap cephalosporins.

Amaran

Kehamilan Ia dibenarkan untuk menggunakan cephalosporins tanpa sekatan semasa mengandung, walaupun tidak ada data tentang keselamatan penggunaan ubat untuk wanita hamil dan janin (kajian belum dijalankan).

Menyusu. Penjagaan harus diambil semasa menyusu. Mengungkap penyusupan cephalosporins dalam kepekatan rendah ke dalam susu ibu. Sekiranya anda mengambil cephalosporin semasa menyusu, maka kanak-kanak boleh menukar mikroflora usus, pemekaan, candidiasis, ruam kulit. Oleh kerana kekurangan kajian klinikal, ceftibuten dan cefixime tidak disyorkan.

Pediatrik Pada bayi baru lahir, perkumuhan buah pinggang menjadi perlahan, jadi peningkatan dalam separuh hayat cephalosporins dapat diperhatikan. Oleh kerana hakikat bahawa ceftriaxone dicirikan oleh tahap yang tinggi mengikat protein plasma dan boleh menggantikan bilirubin daripada protein, disyorkan supaya sangat berhati-hati diberikan kepada bayi yang baru lahir dengan bilirubinemia, terutamanya bayi pra-matang.

Geriatrik Apabila cephalosporin diresepkan kepada orang tua, disebabkan oleh perubahan fungsi buah pinggang, perkumuhan ubat boleh menjadi perlahan, sebagai akibatnya pembetulan rejimen dos mungkin diperlukan.

Alahan. Semua cephalosporin diperhatikan untuk menyeberang. Dalam 10% pesakit yang alah kepada tindakan penisilin, tindak balas alahan juga boleh menyebabkan cephalosporins generasi pertama. Lebih kurang kerap (1-3%), terdapat alergi silang kepada cephalosporins II-III dan penisilin. Penjagaan perlu diambil semasa menetapkan cephalosporin generasi pertama dalam kes tindak balas alahan (dalam sejarah) jenis segera (sebagai contoh, kejutan anaphylactic, urticaria) kepada penisilin. Apabila mengambil cephalosporins generasi lain, risiko bahaya adalah kurang.

Pergigian Penggunaan cephalosporins yang berpanjangan boleh membawa kepada perkembangan kandidiasis lisan.

Disfungsi hati. Dalam kes penyakit hati yang teruk, dos cefoperazone perlu dikurangkan, kerana sebahagian besarnya dikeluarkan dalam hempedu. Apabila menetapkan cefoperazone, pesakit dengan patologi hati dicirikan oleh peningkatan risiko pendarahan dan hypoprothrombinemia - vitamin K disyorkan untuk profilaksis.

Fungsi buah pinggang terjejas. Kebanyakan cephalosporin dibuang dari badan melalui buah pinggang, terutamanya dalam keadaan aktif, dan oleh itu penyesuaian dos diperlukan sekiranya berlaku kegagalan buah pinggang (kecuali cefoperazone dan ceftriaxone). Penggunaan cephalosporins dalam dos yang tinggi, terutamanya apabila diambil bersama dengan diuretik gel atau aminoglikosida, boleh menyebabkan kesan nefrotoxic.

Interaksi dadah

Apabila diambil serentak dengan antacid, penyerapan dalam saluran gastrousus cephalosporins oral berkurangan. Ubat-ubatan ini harus diambil dengan istirahat sekurang-kurangnya 2 jam.

Gabungan cefoperazone dan antikoagulan, agen antiplatelet membawa kepada peningkatan risiko pendarahan, terutama gastrousus. Ia tidak digalakkan mengambil thrombolitics dan cefoperazone pada masa yang sama.

Gabungan cephalosporins dan aminoglycosides dan / atau diuretik gelung (terutama pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosakkan) boleh membawa kepada peningkatan risiko nefrotoxicity.

Penggunaan alkohol semasa rawatan dengan cefoperazone boleh menyebabkan reaksi seperti disulfiram.

Maklumat Pesakit

Cephalosporins yang dimaksudkan untuk pentadbiran lisan harus dibuang dengan banyak air. Penerimaan aksefil cefuroxime perlu dilakukan semasa makan. Penerimaan cephalosporins yang selebihnya tidak bergantung kepada makanan (dalam kes fenomena dyspeptik, dibenarkan untuk diambil semasa atau selepas makan).

Jangan gunakan antacid dalam masa 2 jam sebelum dan selepas penggunaan cephalosporin untuk pentadbiran lisan.

Ikut arahan apabila menyediakan dan menggunakan cephalosporins dalam lek cecair. borang.

Adalah disyorkan bahawa pematuhan ketat terhadap cara pelantikan sepanjang rawatan. Jangan terlepas dos. Ambil dos pada selang masa yang tetap. Sekiranya berlaku peninggalan dos yang tidak sengaja, ambilnya sedini mungkin, tetapi jika masa dos berikutnya hampir pada masa itu, maka jangan gunakan dos yang tidak dijawab. Jangan menggandakan dos. Untuk mengekalkan keseluruhan rawatan, terutamanya semasa rawatan jangkitan streptokokus.

Ia perlu untuk berjumpa dengan doktor jika tidak ada peningkatan dalam beberapa hari atau apabila gejala baru muncul. Dalam kes, urtikaria, ruam dan tindak balas alahan lain, adalah disyorkan untuk menghentikan pengambilan ubat, diikuti oleh nasihat doktor yang menghadiri.

Dalam rawatan cefoperazone, dan juga untuk 2 hari selepas tamatnya rawatan, ubat ini dilarang untuk mengambil minuman beralkohol.