Dalam rawatan nefropati kronik, allopurinol diresepkan dalam sistem urogenital - arahan untuk menggunakan ubat menunjukkan kesannya terhadap sintesis asid urik. Kerana komposisi aktif tindakan dadah dengan berkesan, ditetapkan oleh doktor untuk menghapuskan masalah dengan pembuangan kencing. Baca arahannya untuk digunakan.

Tablet allopurinol

Klasifikasi farmakologi merujuk kepada ubat Allopurinol untuk ubat hypouricemic dan protivogudricheskim yang berfungsi pada fungsi dan fungsi sistem genitouriner. Tindakan ubat ini didasarkan pada bahan aktif allopurinol. Ia melarutkan sebatian urat dalam air kencing, tidak membenarkan pembentukan batu di dalam tisu dan buah pinggang.

Komposisi

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet berbentuk bulat berwarna putih dengan permukaan rata, chamfer dan risiko. Komposisi mereka ditunjukkan dalam jadual:

Kepekatan allopurinol, mg setiap 1 pc.

Selulosa mikrosial, kanji jagung, magnesium stearate, laktosa, hipromelosa

10 keping dalam lepuh, 30 atau 50 keping dalam kotak kadbod

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Allopurinol merujuk kepada cara-cara yang melanggar sintesis asid urik. Bahan ini merupakan analog struktur hipoksantin, menghalang enzim xanthine oxidase, yang terlibat dalam metabolisme hipoksantin kepada xanthine dan xanthine kepada asid urik. Disebabkan ini, penurunan kepekatan asid urik dan garamnya dalam air kencing dan cecair badan lain disebabkan. Pada masa yang sama, deposit urat yang sedia ada dibubarkan, mereka tidak terbentuk dalam tisu dan buah pinggang. Pengambilan allopurinol meningkatkan rembesan hypoxanthin dan penghapusan xantin dalam air kencing.

Sekali di dalam, tablet 90% diserap dari perut. Metabolisme berlaku dengan pembentukan alloxanthin. Kepekatan maksimum dalam darah bahan aktif mencapai selepas 1.5 jam, alloxanthin - selepas 4.5 jam. Separuh hayat ubat itu adalah 1-2 jam, metabolit - 15 jam. 20% daripada dos yang diekskresikan oleh usus, sisanya 80% oleh buah pinggang dengan air kencing.

Petunjuk untuk digunakan

Arahan untuk penggunaan menunjukkan kehadiran tanda-tanda berikut yang mana Allopurinol dapat diberikan kepada pesakit:

• rawatan dan pencegahan hiperkuremia;
• gabungan hyperuricemia dengan nephrolithiasis, kegagalan buah pinggang, nefropati urat;
• kambuhnya batu kalsium oxalate-ginjal campuran pada latar belakang hyperuricuria;
• peningkatan pembentukan urat yang melanggar fungsi enzim;
• pencegahan gout, nefropati akut dengan terapi sitostatik dan radiasi tumor, leukemia, puasa terapeutik lengkap.

Cara mengambil allopurinol

Dos tablet ditetapkan secara individu, mengikut arahan. Doktor memantau kepekatan urat dan asid urik dalam darah dan air kencing. Orang dewasa ditetapkan 100-900 mg / hari, dibahagikan dengan 2-4 kali. Tablet perlu diminum selepas makan. Kanak-kanak di bawah umur 15 tahun menerima 10-20 mg / kg / hari atau 100-400 mg / hari. Dos harian maksimum allopurinol untuk pelanggaran pelepasan buah pinggang adalah 100 mg / hari. Meningkatkan dos yang ditetapkan oleh doktor sambil mengekalkan kepekatan urat yang tinggi dalam darah dan air kencing.

Arahan khas

Bahagian arahan khas dalam arahan untuk digunakan perlu dikaji terutama dengan teliti untuk semua pesakit yang mengambil Allopurinol:

• tujuan dadah dibuat dengan berhati-hati kerana melanggar fungsi buah pinggang, buah pinggang, hipofungsi tiroid, dalam tempoh awal rawatan dengan Allopurinol, prestasi hati dinilai;
• semasa ubat, pesakit perlu mengambil sekurang-kurangnya 2 liter air sehari, di bawah kawalan diuretik harian;
• pada permulaan terapi, adalah mungkin kejengkelan gout, untuk pencegahan yang mana ubat-ubatan anti-radang bukan koloid atau colchicine digunakan;
• dengan rawatan yang mencukupi dengan Allopurinol, mungkin batu-batu urat yang besar di pinggul renal boleh larut dan masuk ke ureter;
• hiperurikemia asimtomatik tidak ditunjukkan;
• untuk kanak-kanak, ubat-ubatan ditunjukkan untuk penyakit malignan, leukemia, sindrom Lesch-Nihena;
• jika pesakit mempunyai penyakit tumor, ubat ini digunakan sebelum memulakan rawatan dengan sitostatics, untuk mengurangkan risiko deposit xanthine dalam saluran kencing, langkah-langkah diambil untuk menyokong diuretik dan tindak balas air kencing alkali;
• Dadah itu mempengaruhi kelajuan tindak balas psikomotor, jadi memandu kenderaan dan mekanisme pengawalan semasa rawatan gout adalah dilarang.

Allopurinol dan alkohol

Menurut arahan untuk penggunaan Allopurinol, sepanjang keseluruhan terapi dadah, minuman alkohol dan alkohol yang dilarang adalah dilarang. Gabungan etanol dan bahan aktif ubat membawa kepada keracunan toksik, kesan yang memudaratkan pada hati dan buah pinggang, peningkatan risiko overdosis ubat dan tindak balas negatif.

Interaksi dadah

Arahan untuk penggunaan Allopurinol mengatakan tentang interaksi ubat dadah dengan ubat lain:

• meningkatkan kesan dos anticoagulants jenis coumarin, arabinoside adenine, agen hipoglikemik;
• apabila digabungkan dengan ubat sitotoksik meningkatkan kesan myelotoksik;
• Ubat urikosurik dan dos salicylates yang tinggi mengurangkan keberkesanan ubat;
• menyebabkan peningkatan dalam pengumpulan azathioprine, mercaptopurine.

Allopurinol - arahan rasmi untuk digunakan

Nombor pendaftaran:

Nama Perdagangan:

Nama bukan proprietari antarabangsa:

Borang Dos:

Komposisi

1 tablet ubat mengandungi bahan aktif: allopurinol - 300 mg; makanan tambahan: lactose monohydrate (gula susu) - 49 mg; selulosa microcrystalline - 20 mg; natrium karboxymethyl kanji (Primogel) - 20 mg; makanan gelatin - 5 mg; magnesium stearate - 4 mg; silikon dioxide koloid (Aerosil) - 2 mg.

Penerangan

Tablet ploskotsilindrichesky bulat berwarna putih atau hampir putih dengan segi dan berisiko.

Kumpulan farmakoterapi:

agen anti-gouty - inhibitor xanthine oxidase

Kod ATH: [M04AA01]

Sifat farmakologi

Firmacodynamics
Allopurinol adalah analog struktur hipoksantin. Allopurinol dan metabolit utama aktif - oksipurinola menghalang xanthine oxidase - enzim yang menyediakan penukaran hypoxanthine untuk xanthine dan xanthine kepada asid urik. Allopurinol mengurangkan kepekatan asid urik dalam serum dan dalam air kencing. Dengan itu ia menghalang pemendapan kristal asid urik dalam tisu dan (atau) menggalakkan pembubaran mereka. Selain menekan katabolisme purin dalam beberapa (tetapi tidak semua) pesakit dengan hyperuricemia. sebilangan besar xanthine dan hypoxanthine tersedia untuk dilantik pembentukan-asas purin, yang membawa kepada perencatan novo mekanisme maklum balas purin biosintesis de yang diselesaikan oleh perencatan enzim hypoxanthine-guanine phosphoribosyl transferase. metabolit lain allopurinol - allopurinol-riboside dan oksipurinola-7 riboside.

Farmakokinetik
Allopurinol dengan cepat dan diserap dengan baik dari saluran gastrousus (sehingga 90%). Apabila menggunakan satu dos ubat, kepekatan plasmanya mencapai tahap maksimum dalam masa 1.5 jam. Kira-kira 20% daripada allopurinol dan metabolitnya disingkirkan melalui usus, 10% - oleh buah pinggang. Di hati, di bawah pengaruh xanthine oxidase, allopurinol ditukar kepada oxypurinol, yang juga menghalang pembentukan asid urik. Separuh hayat untuk allopurinol adalah 1-2 jam, sejak ia cepat dimetabolismekan kepada oxypurinol dan secara intensnya dikumuhkan oleh buah pinggang kerana penapisan glomerular. Separuh hayat untuk oxypurinol adalah kira-kira 15 jam. Di tubula buah pinggang, allopurinol secara aktif diserap semula. Allopurinol dan metabolitnya tidak mengikat protein, yang diedarkan dalam cecair tisu. Narkoba menembusi susu ibu.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas
Dalam kekurangan buah pinggang, pelepasan allopurinol dan oxypurinol mungkin berkurangan dengan ketara, dan oleh itu, kepekatan plasma mereka bertambah. Oleh itu, pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, pengurangan dos yang sepadan diperlukan. Dalam pesakit tua, tiada perubahan yang berkaitan dengan usia dalam farmakokinetik allopurinol jika tidak ada penurunan fungsi buah pinggang.

Petunjuk untuk digunakan

Penyakit disertai dengan hyperuricemia (rawatan dan pencegahan): gout (rendah dan menengah), urolithiasis (pembentukan urate a). Hyperuricemia (rendah dan menengah) yang berlaku dalam penyakit yang melibatkan pembubaran dipertingkatkan nucleoproteins dan peningkatan paras asid urik dalam darah, termasuk di pelbagai gematoblastozah (leukemia akut, leukemia mieloid kronik, lymphosarcoma et al.), dalam terapi cytostatic dan sinaran tumor (termasuk kanak-kanak) psoriasis, kecederaan trauma menyeluruh kerana gangguan enzim (sindrom Lesch-nyhan), dan di terapi glucocorticosteroid besar-besaran, apabila kerosakan sengit tisu jumlah purines dalam kenaikan darah dengan ketara. Nefropati urik dengan fungsi buah pinggang terjejas (kegagalan buah pinggang). Batu beracun beralkali-kalsium bercampur berulang (dengan kehadiran urikosuria).

Contraindications

Hipersensitiviti kepada allopurinol atau mana-mana komponen ubat lain; kegagalan hati; kekurangan buah pinggang yang teruk (tahap azotemia); hemochromatosis primer (idiopatik); hiperurikemia asimtomatik, serangan akut gout; intoleransi laktosa, kekurangan laktase, sindrom glukosa-galaktosa malabsorpsi; kehamilan, tempoh penyusuan susu ibu, kanak-kanak di bawah 3 tahun.

Dengan berhati-hati

Kegagalan buah pinggang, kegagalan jantung kronik, diabetes mellitus, hipertensi arteri, fungsi hati yang tidak normal, hipotiroidisme, usia tua. Pesakit mengambil inhibitor enzim (ACE) yang menukar angiotensin atau diuretik. Kanak-kanak berumur sehingga 15 tahun (ditetapkan hanya semasa terapi sitostatik leukemia dan lain-lain penyakit malignan, serta rawatan gejala gangguan enzim).

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Kajian yang boleh dipercayai mengenai penggunaan allopurinol semasa kehamilan dan penyusuan pada manusia tidak dijalankan. Allopurinol semasa mengandung perlu diambil hanya pada preskripsi, dan hanya jika tiada alternatif terapeutik, apabila penyakit itu adalah pada risiko yang lebih besar untuk janin dan ibu daripada mengambil allopurinol. Jika perlu, penggunaan allopurinol semasa laktasi harus menentukan isu penamatan menyusu atau menahan diri daripada pentadbiran dadah.

Dos dan pentadbiran

Dalaman Dadah harus diambil sekali sehari selepas makan, minum banyak air. Jika dos harian melebihi 300 mg atau gejala intoleransi dari saluran pencernaan yang diperhatikan, dos tersebut hendaklah dibahagikan kepada beberapa dos.
Allopurinol harus digunakan dalam dos yang berbeza (100 mg) sekali sehari untuk terapi awal. Sekiranya dos ini tidak mencukupi untuk mengurangkan kepekatan asid urik serum, dos harian ubat boleh ditingkatkan secara beransur-ansur sehingga kesan yang diinginkan dicapai. Penjagaan khas perlu diambil apabila fungsi buah pinggang terjejas.
Dengan peningkatan dos allopurinol setiap 1-3 minggu, perlu menentukan kepekatan asid urik dalam serum darah.
Dos yang disyorkan adalah 300-600 mg sehari untuk aliran sederhana; 600-900 mg sehari untuk teruk. Dos harian maksimum ialah 900 mg.
Dos yang disyorkan untuk kanak-kanak dari 3 hingga 10 tahun adalah 5-10 mg / kg / hari.
Dos yang disyorkan untuk kanak-kanak dari 10 hingga 15 tahun ialah 10-20 mg / kg / hari. Dos harian dadah tidak boleh melebihi 400 mg.
Allopurinol jarang digunakan untuk terapi pediatrik. Pengecualian adalah penyakit onkologi malignan (terutama leukemia) dan beberapa gangguan enzimatik (contohnya, sindrom Lesch-Nyhan).
Sejak allopurinol dan metabolit dikumuhkan oleh buah pinggang, kegagalan buah pinggang boleh membawa kepada melambatkan dadah dan metabolit dalam badan, diikuti dengan memanjangkan separuh hayat sebatian ini daripada plasma darah. Allopurinol dan derivatifnya dikeluarkan dari badan melalui hemodialisis. Jika sesi hemodialisis diadakan 2-3 kali seminggu, ia adalah dinasihatkan untuk menentukan keperluan untuk beralih kepada regimen rawatan alternatif - menerima 300-400 mg allopurinol selepas hemodialisis (antara dadah hemodialisis tidak diterima).
Untuk menyesuaikan dos ubat, perlu pada selang yang optimum untuk menilai kepekatan garam asid urik dalam serum darah, serta kepekatan asid urik dan urat dalam air kencing.

Berlebihan

Gejala: loya, muntah, cirit-birit, pening, oliguria. Kebanyakan gejala overdosis allopurinol boleh dikurangkan dengan meningkatkan perkumuhan buah pinggang dengan pengambilan cecair yang banyak dan peningkatan yang sama diuretik.
Rawatan: diuresis dipaksa; Allopurinol dan metabolitnya dikumuhkan oleh hemodialisis dan dialisis peritoneal.

Kesan sampingan

sangat jarang: furunculosis.
Pelanggaran sistem darah dan sistem limfa:

sangat jarang berlaku: agranulocytosis, aplastik anemia, thrombocytopenia, granulocytosis, leukopenia, leukocytosis, eosinofilia dan aplasia mengenai hanya eritrosit.
laporan yang sangat jarang berlaku thrombocytopenia, agranulocytosis dan anemia aplastik, terutamanya pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas dan / atau hati, yang menggariskan keperluan untuk berhati-hati khas dalam kumpulan pesakit.
Gangguan sistem imun:

jarang: tindak balas hipersensitiviti;
Rare: tindak balas hipersensitiviti teruk, termasuk tindak balas kulit dengan detasmen epidermis, demam, limfadenopati, arthralgia dan (atau) eosinofilia (termasuk sindrom Stevens-Johnson dan Toxic Epidermal Necrolysis) (lihat "Gangguan kulit dan tisu subkutaneus".). Vaskulitis yang berkaitan atau oleh tindak balas tisu mungkin mempunyai manifestasi yang berbeza, termasuk hepatitis, penyakit buah pinggang, cholangitis akut, concrements xanthine dan, dalam kes-kes yang jarang berlaku, sawan. Di samping itu, perkembangan kejutan anaphylactic sangat jarang diperhatikan. Dengan perkembangan reaksi buruk yang teruk, terapi allopurinol harus segera dihentikan dan tidak disambung semula. Apabila lambat hipersensitiviti multiorgan (dikenali sebagai sindrom hipersensitiviti dadah / DRESS /) boleh mengalami gejala berikut dalam pelbagai kombinasi: demam, ruam kulit, Vaskulitis, limfadenopati, pseudolymphoma, arthralgia, leukopenia, eosinofilia, hepato-splenomegaly, keputusan perubahan dalam ujian fungsi hati, sindrom Menghilangkan saluran empedu (pemusnahan atau kehilangan saluran empedu intrahepatic). Dengan perkembangan reaksi sedemikian dalam mana-mana tempoh rawatan, Allopurinol harus segera dibatalkan dan tidak diperbaharui.
Reaksi hipersensitiviti umum yang dibangunkan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang dan (atau) buah pinggang terjejas. Kes-kes tersebut kadang-kadang menjadi maut;
sangat jarang: limfadenopati angioimunoblastik. Limfadenopati angioimunoblastik sangat jarang didiagnosis selepas biopsi nodus limfa untuk limfadenopati umum. Limfadenopati angioimunoblastik boleh diterbalikkan dan regresi selepas pemberhentian terapi allopurinol.
Gangguan metabolik dan pemakanan:

sangat jarang berlaku: diabetes, hyperlipidemia.
Gangguan Mental:

sangat jarang berlaku: kemurungan.
Gangguan sistem saraf:

Sangat jarang berlaku: koma, lumpuh, ataxia, neuropati, paresthesia, mengantuk, sakit kepala, perversion rasa.
Pelanggaran oleh organ penglihatan:

sangat jarang: katarak, kerosakan visual, perubahan makula.
Gangguan dari organ pendengaran dan kekecewaan labirin:

sangat jarang: vertigo.
Gangguan jantung:

sangat jarang berlaku: angina, bradikardia.
Gangguan vaskular:

sangat jarang berlaku: peningkatan tekanan darah.
Gangguan saluran gastrousus:

jarang: muntah, loya, cirit-birit;
Dalam kajian klinikal terdahulu, loya dan muntah diperhatikan, tetapi pemerhatian kemudian mengesahkan bahawa tindak balas ini bukanlah masalah klinikal yang penting dan boleh dielakkan dengan menetapkan allopurinol selepas makan.
sangat jarang: hematemesis berulang, steatorrhea, stomatitis, perubahan dalam kekerapan pergerakan usus.
Kekerapan tidak diketahui: sakit perut.
Gangguan hati dan saluran empedu:

jarang: peningkatan asimtomatik dalam kepekatan enzim hati (tahap tinggi fosfatase alkali dan transaminase dalam serum);
jarang: hepatitis (termasuk bentuk nekrotik dan granulomatous).
Disfungsi hati boleh berkembang tanpa tanda-tanda hipersensitiviti umum.
Pelanggaran tisu kulit dan subkutaneus:

kerap: ruam;
jarang: tindak balas kulit yang teruk: Sindrom Stevens-Johnson (SJS) dan necrolysis epidermis toksik (TEN);
sangat jarang berlaku: angioedema, ruam dadah tempatan, alopecia, perubahan warna rambut.
Pada pesakit yang mengambil allopurinol, tindak balas kulit yang paling biasa. Terhadap latar belakang terapi ubat, reaksi ini boleh berkembang pada bila-bila masa. Reaksi kulit boleh berlaku dengan gatal-gatal, makulopapular dan ruam scaly. Dalam kes lain, purpura boleh berkembang. Dalam kes yang jarang berlaku, lesi kulit exfoliative diperhatikan (SSD / TEN). Dengan perkembangan reaksi sedemikian, terapi dengan allopurinol mesti dihentikan dengan serta-merta. Jika tindak balas kulit ringan, maka selepas kehilangan perubahan ini, anda boleh meneruskan pengambilan allopurinol dalam dos yang lebih rendah (contohnya, 50 mg sehari).
Selepas itu, dos boleh meningkat secara beransur-ansur. Apabila tindak balas kulit berulang, terapi allopurinol perlu dihentikan dan tidak lagi disambung semula, kerana pengambilan ubat selanjutnya boleh membawa kepada tindak balas hipersensitiviti yang lebih teruk (lihat "Gangguan sistem kekebalan tubuh").
Mengikut maklumat yang ada, semasa rawatan dengan allopurinol, angioedema berkembang secara berasingan, serta digabungkan dengan gejala tindak balas hipersensitivis yang umum.
Gangguan rangkaian muskuloskeletal dan penghubung:

sangat jarang berlaku: myalgia.
Gangguan buah pinggang dan saluran kencing:

sangat jarang: hematuria, kegagalan buah pinggang, uremia;
kekerapan tidak diketahui: urolithiasis.
Gangguan sistem pembiakan dan kelenjar susu:

sangat jarang berlaku: ketidaksuburan lelaki, disfungsi erektil, ginekomastia.
Gangguan dan gangguan umum di tapak suntikan:

sangat jarang berlaku: edema, kegelisahan umum, kelemahan umum, demam.
Mengikut maklumat yang sedia ada, semasa rawatan dengan allopurinol, demam berkembang baik secara terpisah dan digabungkan dengan gejala tindak balas hipersensitiviti yang umum (lihat "Gangguan sistem kekebalan tubuh").
Laporan kemungkinan kesan negatif

Sekiranya berlaku tindak balas yang merugikan, termasuk yang tidak disebut dalam manual ini, anda harus berhenti menggunakan ubat tersebut.
Dalam tempoh selepas pendaftaran, apa-apa maklumat mengenai kemungkinan tindak balas yang buruk adalah penting, kerana mesej-mesej ini dapat membantu memantau keselamatan dadah secara berterusan. Pegawai kesihatan dikehendaki melaporkan apa-apa kecurigaan terhadap tindak balas buruk kepada pihak berkuasa farmakovigilansi tempatan.

Interaksi dengan ubat lain

6-mercaptopurine dan azathioprine
Azathioprine dimetabolisme untuk membentuk 6-mercaptopurine, yang tidak diaktifkan oleh enzim xanthine oxidase. Dalam kes di mana 6-mercaptopurine atau azathioprine digabungkan dengan allopurinol, pesakit perlu diberikan hanya seperempat dos biasa 6-mercaptopurine atau azathioprine, kerana perencatan aktiviti xanthine oxidase meningkatkan tempoh tindakan sebatian ini.
Vidarabine (adenine arabinoside)
Dengan kehadiran allopurinol, penghapusan separuh hayat vidarabine meningkat. Dengan penggunaan serentak ubat-ubatan ini, perlu memerhati kewaspadaan khusus mengenai kesan terapi terapi yang dipertingkatkan.
Salicylates dan ubat uricosuric
Metabolit aktif utama allopurinol adalah oxypurinol, yang diekskresikan oleh buah pinggang dengan cara yang sama seperti garam asid urik. Akibatnya, ubat-ubatan dengan aktiviti urikosurik, seperti probisecid atau dosis tinggi salisilat. boleh meningkatkan penghapusan oxypurinol. Sebaliknya, perkumuhan oxypurinol yang dipertingkatkan disertai dengan pengurangan aktiviti terapi allopurinol, bagaimanapun, kepentingan interaksi jenis ini harus dinilai secara individu dalam setiap kes.
Chlorpropamide
Dengan aplikasi serentak allopurinol dan chlorpropamide, pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas meningkatkan risiko hipoglisemia berpanjangan, seperti dalam langkah perkumuhan canalicular Allopurinol dan chlorpropamide bersaing.
Deriko derivatif anticoagulants coumarin
Dengan penggunaan serentak dengan allopurinol, terdapat peningkatan dalam kesan warfarin dan antikoagulan lain dari derivatif coumarin. Dalam hal ini, adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan pesakit yang menerima terapi bersamaan dengan ubat-ubatan ini.
Phenytoin
Allopurinol dapat menekan pengoksidaan fenitoin di hati, tetapi kepentingan klinikal interaksi ini belum ditubuhkan.
Theophylline
Allopurinol diketahui menghalang metabolisme theophylline. Interaksi semacam itu boleh dijelaskan dengan penyertaan xanthine oxidase dalam proses biotransformasi theophylline dalam tubuh manusia. Kepekatan theophylline serum mesti dikawal pada awal terapi bersamaan dengan allopurinol. serta meningkatkan dos yang kedua.
Ampicillin dan Amoxicillin
Pesakit yang menerima ampicillin atau amoxicillin dan allopurinol pada masa yang sama menunjukkan peningkatan tindakbalas kulit, berbanding dengan pesakit yang tidak menerima terapi yang bersamaan. Penyebab jenis interaksi ubat ini belum ditubuhkan. Walau bagaimanapun, pesakit yang menerima allopurinol, bukan ampisilin dan amoksisilin, disyorkan untuk menetapkan ubat antibakteria yang lain.
Ubat sitotoksik (cyclophosphamide, doxorubicin, bleomycin, procarbazine, mechlorethamine)
Pada pesakit yang menderita penyakit tumor (kecuali leukemias) dan menerima allopurinol, peningkatan penghambatan aktiviti sumsum tulang oleh cyclophosphamide dan ubat sitotoksik lain telah diperhatikan. Walau bagaimanapun, menurut satu kajian yang terkawal, yang melibatkan pesakit yang menerima cyclophosphamide, doxorubicin, bleomycin, procarbazine, dan (atau) mechlorethamine (chlormethine hydrochloride) allopurinol terapi seiring tidak meningkatkan kesan toksik ubat sitotoksik.
Cyclosporine
Menurut beberapa laporan, paras plasma cyclosporine plasma boleh meningkat dengan terapi allopurinol yang bersamaan. Dengan penggunaan serentak ubat ini mesti mengambil kira kemungkinan meningkatkan ketoksikan cyclosporine.
Didanosine
Dalam sukarelawan yang sihat dan pesakit yang dijangkiti HIV menerima Didanosine, dengan terapi serentak dengan allopurinol (300 mg setiap hari) diperhatikan peningkatan dalam Cmax (kepekatan maksimum dadah dalam plasma darah) dan AUC (kawasan di bawah keluk kepekatan masa) Didanosine adalah kira-kira dua kali. Separuh hayat didanosin tidak berubah. Sebagai peraturan, penggunaan serentak ubat ini tidak disyorkan. Jika terapi bersamaan tidak dapat dielakkan, mungkin perlu menurunkan dos didanosin dan teliti memantau keadaan pesakit.
ACE Inhibitors
Penggunaan serentak dari perencat ACE dengan allopurinol dikaitkan dengan peningkatan risiko leukopenia, jadi ubat-ubatan ini harus digabungkan dengan berhati-hati.
Diuretik Thiazide
Penggunaan serentak diuretik thiazide, termasuk hydrochlorothiazide, boleh meningkatkan risiko kesan sampingan hipersensitiviti yang berkaitan dengan allopurinol, terutama pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang.

Arahan khas

Hipersensitiviti dadah sindrom. SSD dan SEPULUH
Allopurinol telah dilaporkan membangunkan reaksi kulit yang mengancam nyawa, seperti sindrom Stevens-Johnson dan necrolysis epidermis toksik (SJS / PET). Pesakit perlu dimaklumkan tentang gejala tindak balas ini (ruam kulit progresif, selalunya dengan lepuhan dan luka mukosa) dan memantau dengan teliti perkembangan mereka. Yang paling biasa SSD / TEN berkembang dalam minggu pertama mengambil ubat. Sekiranya terdapat tanda-tanda dan tanda-tanda SSD / TEN, Allopurinol harus dibatalkan serta-merta dan tidak lagi ditetapkan!
Pengaruh tindak balas hipersensitiviti terhadap allopurinol boleh sangat berbeza, termasuk exanthema maculopapular, sindrom hipersensitiviti dadah (DRESS) dan SJS / PET. Reaksi ini adalah diagnosis klinikal dan manifestasi klinikal mereka menjadi asas untuk membuat keputusan yang sesuai. Terapi dengan Allopurinol harus segera dihentikan apabila ruam kulit atau manifestasi lain tindak balas hipersensitiviti berlaku. Tidak mustahil untuk meneruskan terapi pada pesakit dengan sindrom hipersensitiviti dan SJS / PET.
Kortikosteroid boleh digunakan untuk merawat reaksi kulit dengan hipersensitiviti.
Disfungsi ginjal kronik
Pesakit dengan gangguan renal kronik mempunyai risiko yang lebih besar untuk membuat reaksi hipersensitiviti yang berkaitan dengan allopurinol, termasuk SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
Kehadiran alel HLA-B * 5801 didapati dikaitkan dengan perkembangan hipersensitiviti terhadap allopurinol dan SJS / PET. Kekerapan kehadiran alel HLA-B * 5801 berbeza dalam kumpulan etnik yang berbeza dan boleh mencapai 20% dalam populasi Cina Han, kira-kira 12% di Korea dan 1-2% di Jepun dan Eropah. Penggunaan genotip untuk membuat keputusan mengenai terapi allopurinol belum dipelajari. Sekiranya diketahui bahawa pesakit itu merupakan pembawa alel HLA-B * 5801, maka allopurinol harus ditetapkan hanya jika manfaat rawatan melebihi risiko. Ia sepatutnya memantau perkembangan sindrom hipersensitif dan SJS / PET. Pesakit harus dimaklumkan mengenai keperluan untuk segera membatalkan rawatan pada penampilan pertama gejala tersebut.
Fungsi hati dan buah pinggang terjejas
Apabila merawat pesakit dengan fungsi buah pinggang atau hati terjejas, dos allopurinol perlu dikurangkan. Pesakit yang menerima rawatan untuk hipertensi atau kegagalan jantung (contohnya, pesakit yang mengambil diuretik atau perencat ACE) mungkin mempunyai disfungsi buah pinggang bersamaan, jadi allopurinol harus digunakan dengan berhati-hati dalam kumpulan pesakit ini.
Hyperuricemia asimptomatik tidak semestinya satu petunjuk untuk penggunaan allopurinol. Dalam kes sedemikian, peningkatan dalam keadaan pesakit boleh dicapai melalui perubahan dalam diet dan pengambilan cecair, bersama-sama dengan menghapuskan punca hiperurikemia.
Serangan gout akut.
Allopurinol tidak boleh digunakan sehingga melegakan akut serangan akut gout, kerana ini mungkin menimbulkan ketakutan tambahan penyakit.
Begitu juga dengan rawatan ubat uricosuric, permulaan rawatan dengan allopurinol boleh mencetuskan serangan gout akut. Untuk mengelakkan komplikasi ini, disyorkan untuk menjalankan terapi prophylactic dengan ubat-ubatan anti-radang nonsteroid atau colchicine sekurang-kurangnya satu bulan sebelum pelepasan allopurinol. Maklumat terperinci mengenai dos yang disarankan, amaran dan langkah berjaga-jaga boleh didapati dalam kesusasteraan yang berkaitan.
Jika serangan akut gout berkembang semasa terapi dengan allopurinol, maka ubat harus diteruskan pada dos yang sama, dan untuk rawatan serangan, diperlukan untuk menetapkan agen anti-inflamasi bukan steroid yang sesuai.
Deposit Xanthine
Dalam kes-kes di mana pembentukan asid urik dipertingkatkan dengan ketara (contohnya, patologi tumor malignan dan terapi antitumor yang sesuai, sindrom Lesch-Nyhan), kepekatan mutlak xanthine dalam air kencing dalam kes-kes yang jarang berlaku boleh meningkat dengan ketara, yang menyumbang kepada kemerosotan xanthine dalam tisu saluran kencing. Kemungkinan pemendapan xanthine dalam tisu dapat dikurangkan disebabkan oleh penghidratan yang mencukupi, yang memastikan pencairan air kencing yang optimum.
Kesesakan batu asid urik
Terapi yang mencukupi dengan allopurinol boleh mengakibatkan pembubaran batu besar dari asid urik dalam pelvis renal, tetapi kebarangkalian penembusan batu-batu ini ke dalam ureter adalah kecil.
Hemochromatosis
Kesan utama allopurinol dalam rawatan gout adalah untuk menekan aktiviti enzim xanthine oxidase. Xanthine oxidase mungkin terlibat dalam pengurangan dan penghapusan besi yang didepositkan ke dalam hati. Kajian menunjukkan keselamatan terapi allopurinol dalam populasi pesakit dengan hemochromatosis tidak hadir. Pesakit dengan hemochromatosis, serta saudara-saudara darah mereka, harus di atasi allopurinol dengan berhati-hati.
Laktosa
Setiap tablet 300 mg ubat Allopurinol mengandungi 49 mg laktosa. Oleh itu, ubat ini tidak boleh diambil oleh pesakit dengan intoleransi keturunan jarang kepada galaktosa, kekurangan laktase dan sindrom malabsorpsi glukosa dan galaktosa.

Kesan keupayaan memandu

Allopurinol digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang aktivitinya memerlukan tumpuan perhatian yang tinggi dan tindak balas psikomotorik yang cepat. Tahap sekatan atau larangan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme harus ditentukan oleh doktor untuk setiap pesakit secara individu.

Borang pelepasan

300 mg tablet. 10 tablet dalam pek lepuh atau 30 atau 50 tablet setiap boleh kaca tahan api.
Setiap boleh atau 3 atau 5 pek lepuh bersama-sama dengan arahan untuk digunakan dalam pek karton.

Syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hidup rak

3 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.

Allopurinol (Allopurinol)

Bahan aktif:

Kandungannya

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Komposisi

Tindakan farmakologi

Dos dan pentadbiran

Jumlah untuk kedua-dua dos

Di dalam, selepas makan, minum banyak air, 1 kali sehari.

Jika dos harian melebihi 300 mg atau simptom intoleransi diperhatikan dari saluran gastrousus, maka dos tersebut hendaklah dibahagikan kepada beberapa dos.

Dewasa. Untuk mengurangkan risiko kesan sampingan, disyorkan untuk menggunakan allopurinol dalam dos awal 100 mg sekali sehari. Sekiranya dos ini tidak mencukupi untuk mengurangkan kepekatan asid urik serum, dos harian ubat boleh ditingkatkan secara beransur-ansur sehingga kesan yang diinginkan dicapai. Penjagaan khas perlu diambil apabila fungsi buah pinggang terjejas.

Dengan peningkatan dos allopurinol setiap 1-3 minggu, perlu menentukan kepekatan asid urik dalam serum darah.

Dos yang disyorkan adalah 100-200 mg / hari dengan penyakit ringan; 300-600 mg / hari untuk aliran sederhana; 600-900 mg / hari dalam kes-kes yang teruk. Dos harian maksimum ialah 900 mg.

Sekiranya pengiraan dos berdasarkan berat badan pesakit, dos allopurinol hendaklah dari 2 hingga 10 mg / kg / hari.

Kanak-kanak dan remaja di bawah umur 15 tahun. Dos yang disyorkan untuk kanak-kanak dari 3 hingga 10 tahun adalah 5-10 mg / kg / hari. Sekiranya anggaran dos kurang daripada 100 mg, tablet allopurinol 100 mg dengan risiko harus digunakan. Dos yang disyorkan untuk kanak-kanak dari 10 hingga 15 tahun ialah 10-20 mg / kg / hari. Dos harian dadah tidak boleh melebihi 400 mg.

Allopurinol jarang digunakan dalam terapi pediatrik. Pengecualian adalah penyakit onkologi malignan (terutama leukemia) dan beberapa gangguan enzimatik (contohnya, sindrom Lesch-Nychen).

Fungsi buah pinggang terjejas. Memandangkan allopurinol dan metabolitnya diekskresikan oleh buah pinggang, fungsi buah pinggang yang merosakkan boleh mengakibatkan kelewatan dadah dan metabolitnya dalam badan dengan memanjangkan T_1/2 sebatian ini berasal dari plasma darah.

Allopurinol dan derivatifnya dikeluarkan dari badan melalui hemodialisis. Jika sesi hemodialisis dilakukan 2-3 kali seminggu, disarankan untuk menentukan keperluan untuk beralih kepada rejimen terapi alternatif - mengambil 300-400 mg allopurinol sebaik sahaja selesai sesi hemodialisis (antara sesi hemodialisis, ubat tidak diambil).

Cadangan untuk pemantauan. Untuk menyesuaikan dos ubat, perlu pada selang yang optimum untuk menilai kepekatan garam asid urik dalam serum darah, serta kepekatan asid urik dan urat dalam air kencing.

Tablet, 100 mg (pilihan)

Umur tua Oleh kerana tidak ada data khusus mengenai penggunaan allopurinol dalam populasi pesakit tua, untuk rawatan pesakit tersebut, ubat itu harus digunakan dalam dos minimum yang memberikan pengurangan yang cukup dalam kepekatan asid urik serum. Perhatian khusus harus dibayar kepada cadangan mengenai pemilihan dos ubat untuk pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang cacat.

Fungsi buah pinggang terjejas. Dalam kekurangan buah pinggang yang teruk, dianjurkan untuk menggunakan allopurinol dalam dos di bawah 100 mg / hari atau menggunakan dos tunggal sebanyak 100 mg dengan selang lebih daripada satu hari.

Jika keadaan membenarkan kawalan kepekatan oxypurinol dalam plasma darah, dos allopurinol perlu diselaraskan supaya tahap oxypurinol dalam plasma darah adalah di bawah 100 μmol / l (15.2 mg / l).

Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot, gabungan allopurinol dengan diuretik thiazide perlu dilakukan dengan berhati-hati yang melampau. Allopurinol perlu diberikan dalam dos yang paling rendah dengan pemantauan yang teliti terhadap fungsi buah pinggang.

Disfungsi hati. Dengan fungsi hati yang rosak, dos perlu dikurangkan. Pada peringkat awal terapi, disarankan untuk memantau parameter makmal fungsi hati.

Keadaan yang melibatkan peningkatan metabolisme garam asid urik (sebagai contoh, penyakit neoplastik, sindrom Lesch-Nihena). Sebelum memulakan terapi dengan ubat sitotoksik, disyorkan untuk membetulkan hyperuricemia yang sedia ada dan (atau) hyperuricuria dengan allopurinol. Penghidratan yang mencukupi adalah penting, membantu mengekalkan diuresis optimum, serta alkalinisasi air kencing, yang meningkatkan kelarutan asid urik dan garamnya. Dos dari allopurinol sepatutnya hampir dengan had bawah rentang dos yang disyorkan.

Jika fungsi buah pinggang terjejas disebabkan oleh perkembangan nefropati asid urik akut atau patologi renal lain, rawatan perlu diteruskan mengikut cadangan yang dinyatakan di atas (lihat penurunan Renal). Langkah-langkah yang dijelaskan dapat mengurangkan risiko pengumpulan asid xanthine dan urik, yang menyulitkan perjalanan penyakit.

Borang pelepasan

Tablet, 100 mg. Pada 10 tab. dalam pembungkusan jalur lepuh filem PVC dan kerajang aluminium untuk pembungkusan. 5 lepuh diletakkan dalam timbunan kadbod.

Tablet, 300 mg. Pada 10 tab. dalam pembungkusan jalur lepuh filem PVC dan kerajang aluminium untuk pembungkusan. Pada 3 atau 5 pembungkusan jalur lepuh diletakkan dalam pek dari kadbod.

Pengeluar

JSC "Organik". 654034, Rusia, Wilayah Kemerovo, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222; faks: (3843) 994-200.

Nama organisasi yang menerima tuntutan daripada pengguna: Organika JSC, Rusia.

Terma jualan farmasi

Keadaan penyimpanan ubat Allopurinol

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hayat rak dadah Allopurinol

100 mg tablet - 5 tahun.

300 mg tablet - 3 tahun.

Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.

Allopurinol

Arahan untuk digunakan:

Harga dalam farmasi dalam talian:

Allopurinol adalah ubat untuk gout, tergolong dalam kumpulan pharmacological xanthine oxidase inhibitors. Ubat ini melanggar sintesis asid urik. Tindakan utama Allopurinol adalah urostatic, ia menghalang tindakan enzim xanthine oxidase, yang merangsang pengoksidaan hipoxantin ke xanthine, dan penukaran seterusnya ke asid urik. Bahan-bahan ini lebih larut. Oleh itu, ubat mengurangkan tahap asid urik dalam badan dan membantu membubarkan urat, dengan itu menghalang pemendapan mereka dalam tisu dan buah pinggang.

Allopurinol diserap dengan baik oleh saluran pencernaan, mencapai kepekatan plasma maksimum dalam 3-5 jam. Bahan ini secara praktikal tidak mengikat dengan protein plasma, ia meninggalkan kebanyakannya dengan buah pinggang, kira-kira 20% diekskresikan oleh usus dalam 48-72 jam.

Borang dan komposisi pelepasan

Allopurinol boleh didapati dalam bentuk tablet 100 dan 300 mg, dibungkus dalam lepuh 10 keping atau dalam botol 50 keping. Satu tablet mengandungi 100 atau 300 mg allopurinol, serta makanan tambahan: sukrosa, kanji kentang, magnesium stearate, gelatin yang boleh dimakan, laktosa monohidrat, silikon dioksida koloid.

Petunjuk untuk digunakan Allopurinol

Penggunaan allopurinol ditunjukkan untuk penyakit yang disertai dengan hiperurisemia, yang tidak dapat dikendalikan hanya dengan diet, dengan kadar asid urik dalam jarak 500 μmol dan ke atas. Penyakit seperti gout (primer dan sekunder), urolithiasis urat, urat nefropati, penyakit buah pinggang dengan pembentukan urat. Penggunaan Allopurinol berlaku dalam rawatan hiperurikomia primer dan sekunder dalam keadaan dan penyakit seperti: kegagalan buah pinggang, terapi besar GCS, pelbagai jenis hematoblas: leukemia akut, leukemia myeloid kronik, limfosarcoma, serta rawatan sitostatik dan radiasi tumor (termasuk kanak-kanak), psoriasis. Allopurinol digunakan dalam patologi yang dikaitkan dengan gangguan enzim (Lesch-Nihena syndrome), kecederaan traumatik yang meluas, metabolisme purine terjejas pada kanak-kanak, pembentukan batu kalsium oksalat yang bercampur. Untuk rawatan kanak-kanak yang berusia lebih dari 15 tahun, Allopurinol digunakan untuk urat nefropati, yang berlaku terhadap latar belakang leukemia.

Contraindications

Penggunaan Allopurinol dikontraindikasikan untuk orang yang tidak bertoleransi terhadap bahan aktif atau komponen tambahan dadah. Kontraindikasi lain adalah disfungsi hati yang teruk, kegagalan buah pinggang dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 2 ml / min, berumur sehingga 15 tahun. Allopurinol tidak ditetapkan dalam kes di mana tahap asid urik dalam plasma boleh dikawal oleh diet.

Dengan berhati-hati, ubat ini ditetapkan kepada pesakit dengan hematopoiesis yang cacat, dengan kekurangan hati dan ginjal. Juga dalam kes hipertensi arteri dan kegagalan jantung, apabila pesakit sedang dirawat dengan pengencer enzim angiotensin dan diuretik. Allopurinol tidak diresepkan kepada orang yang mengalami serangan akut gout, rawatan ubat boleh dimulakan hanya apabila keadaan pesakit bertambah baik.

Dos dan Pentadbiran Allopurinol

Arahan untuk Allopurinol mengatakan bahawa pil mesti diambil secara lisan, meminum banyak air. Ia disyorkan untuk menggunakan ubat ini selepas makan. Semasa rawatan dengan Allopurinol, perlu minum sebanyak mungkin cecair untuk mengekalkan diuretik biasa. Kursus rawatan dan dos sebenar ubat boleh ditetapkan hanya oleh doktor, berdasarkan keadaan pesakit dan jumlah asid urik dalam darah.

Dos harian minimum ubat adalah 100 mg, maksimum - 800 mg, purata - 200-300 mg. Menurut arahan untuk Allopurinol, terapi disyorkan untuk memulakan dengan dos minimum 100 mg sehari, secara beransur-ansur menyesuaikannya. Untuk melakukan ini, perlu melakukan analisis mingguan mengenai kadar asid urik dalam darah. Untuk rawatan hiperurikemia sederhana, 200-400 mg sehari ditetapkan dalam 2-4 minggu, maka dos dikurangkan menjadi 200-300 mg. Dalam hyperuricemia teruk dan gout, 600-800 mg Allopurinol ditetapkan dalam tempoh 2-4 minggu, selepas itu dos dikurangkan kepada 100-300 g sehari. Dos penyelenggaraan adalah 200-600 mg, boleh diambil selama beberapa bulan. Jangan mengganggu rawatan selama lebih daripada 3 hari, kerana terapi memerlukan masa yang lama. Untuk pencegahan hiperkuremia dengan radiasi atau kemoterapi, 400 mg ditetapkan. Jangan mengambil lebih daripada 300 mg dadah pada satu masa, dos lebih daripada 300 mg perlu dibahagikan kepada beberapa bahagian.

Dalam arahan untuk Allopurinol berkata, dos untuk kanak-kanak harus 10-20 mg setiap 1 kg berat badan. Dos hendaklah dibahagikan kepada 3 bahagian dan diambil 3 kali sehari. Bagi kanak-kanak lebih daripada 15, dos maksimum ialah 400 mg sehari.

Kesan Sampingan Allopurinol

Penggunaan allopurinol jarang mempunyai kesan sampingan. Pada peringkat awal rawatan, pesakit mungkin mengalami serangan gout. Kesan sampingan yang berikut adalah mungkin:

• Di bahagian sistem hematopoietik: eosinofilia, leukopenia, leukositosis, trombositopenia;
• Di bahagian sistem hepatobiliary: nekrosis hati, hepatitis granulomatous, meningkatkan enzim hati;
• Dari sisi sistem saraf pusat: ataxia, kemurungan, sakit kepala, lumpuh, mengantuk, koma;
• Dari deria: katarak, penglihatan kabur, mengurangkan sensasi rasa;
• Sejak sistem kardiovaskular: bradikardia, menurunkan tekanan darah.

Arahan khas

Mengenai kesan allopurinol pada tubuh wanita hamil, tiada kajian telah dijalankan. Walau bagaimanapun, penggunaannya semasa hamil tidak digalakkan. Memandangkan Allopurinol melepasi susu ibu, penyusuan susu ibu perlu digantung selama tempoh rawatan.

Analog Allopurinol

Analog allopurinol adalah Ziloprim, Milurit, Allohexal.

Terma dan syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan pada suhu 15 hingga 25 ° C di tempat yang terpencil dari cahaya.

Menemui kesilapan dalam teks? Pilihnya dan tekan Ctrl + Enter.

Allopurinol: arahan untuk digunakan

Borang Dos

100 mg tablet

Komposisi

Satu tablet mengandungi

bahan aktif - allopurinol 100 mg berdasarkan 100% bahan kering,

Pengekstrakan: lactose monohydrate (granulak 200), magnesium stearate, selulosa mikrokristalin, hipromelosa, kanji jagung.

Penerangan

Tablet bentuk bulat, warna putih atau hampir putih, dengan permukaan rata, dengan segi dan berisiko

Kumpulan farmakoterapi

Ubat anti-gouty. Inhibitor sintesis asid urik. Allopurinol.

Kod ATH M04AA01

Sifat farmakologi

Apabila digunakan secara lisan, kira-kira 90% daripada dos diserap dari saluran penghadaman. Kepekatan maksimum allopurinol dalam plasma dicapai secara purata selepas 1.5 jam. Biotransformasi dalam hati untuk membentuk metabolit aktif alokinanti. Paruh-paruh dadah adalah 1-2 jam, alloxanthin - kira-kira 15 jam, oleh itu, perencatan xanthine oxidase dapat diteruskan selama 24 jam selepas satu dos ubat. Kira-kira 20% daripada dos yang diambil dikumuhkan melalui usus, seluruh ubat dan metabolitnya - oleh buah pinggang.

Allopurinol adalah ubat artritis yang menghalang sintesis asid urik dan garamnya di dalam badan. Ubat ini mempunyai keupayaan khusus untuk menghalang enzyme xanthine oxidase, yang terlibat dalam penukaran hypoxanthin kepada xanthine dan xanthine kepada asid urik. Akibatnya, kandungan urat dalam serum darah berkurangan dan pemendapan yang terakhir di dalam tisu dan ginjal dihalang.

Terhadap latar belakang tindakan ubat itu, perkumuhan asid urik dengan air kencing berkurang dan pembebasan hipoksantin dan xanthine lebih mudah larut.

Allopurinol dalam badan bertukar menjadi alloxanthin, yang juga menghalang pembentukan asid urik, tetapi kurang aktif daripada allopurinol.

Petunjuk untuk digunakan

- gout primer dan menengah

- urolithiasis

- hiperurikemia primer dan sekunder, yang berlaku dalam proses patologi, disertai dengan peningkatan perpecahan nukleoprotein dan peningkatan kandungan asid urik dalam darah

- pelbagai hemoblastomas (leukemia akut, lymphosarcoma, dan sebagainya)

- terapi sitostatik dan radiasi tumor, psoriasis, terapi besar-besaran dengan kortikosteroid.

Dos dan pentadbiran

Untuk menerima selepas makanan, tanpa mengunyah, mencuci dengan banyak air.

Dos harian ditentukan secara individu bergantung kepada tahap asid urik dalam serum. Biasanya dos harian adalah 100-300 mg. Untuk mengurangkan risiko tindak balas yang merugikan, rawatan harus bermula dengan mengambil 100 mg allopurinol sekali sehari.

Sekiranya perlu, secara beransur-ansur meningkatkan dos permulaan sebanyak 100 mg setiap 1-3 minggu sehingga kesan maksimum diperolehi. Dos penyelenggaraan biasanya 200-600 mg / hari.

Jika dos harian melebihi 300 mg, ia hendaklah dibahagikan kepada 2-4 dos yang sama.

Dengan peningkatan dos, perlu memantau tahap oxypurinol dalam serum darah, yang tidak boleh melebihi 15 μg / ml (100 μmol).

Guna pada kanak-kanak, terutamanya semasa rawatan sitotoksik neoplasma malignan, terutama leukemia dan rawatan gangguan enzim (contohnya, sindrom Lesch-Niena). Kanak-kanak berumur 6 tahun harus diberi dos harian 10 mg / kg berat badan.

Rawatan hendaklah bermula dengan dos harian 100 mg, yang hanya meningkat jika terdapat keberkesanan ubat yang tidak mencukupi. Apabila memilih dos harus dibimbing oleh ukuran pelepasan kreatinin:

Dos Allopurinol harian

Dosis standard 100-300 mg

Dos 100 mg atau lebih tinggi dengan selang masa yang panjang antara dos (selepas 1-2 hari atau lebih, bergantung kepada keadaan pesakit dan keupayaan berfungsi buah pinggang)

Tempoh rawatan bergantung kepada perjalanan penyakit yang mendasari.

Pesakit warga emas

Dalam ketiadaan data tertentu, dos efektif minimum harus digunakan.

Sekiranya fungsi hati yang tidak normal, dos harus dikurangkan kepada minimum yang berkesan.

Kesan sampingan

Reaksi yang paling biasa dari allopurinol adalah ruam kulit. Kekerapan tindak balas buruk meningkat dengan gangguan buah pinggang dan / atau hati.

Reaksi buruk mungkin berbeza-beza bergantung kepada penyakit, dari dos yang diterima, serta apabila ditetapkan bersama dengan ubat lain.

Pada awal rawatan dengan allopurinol, serangan gout reaktif mungkin berlaku disebabkan oleh pengerakan asid urik dari nodul gouty dan depot lain.

- gatal; ruam, termasuk bersisik, ungu seperti, maculopapular

- tindak balas hipersensitiviti, termasuk reaksi kulit

- loya, muntah (boleh dielakkan dengan mengambil allopurinol selepas makan)

- ketinggian asimtomatik ujian hati

- dermatitis exfoliative, sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis toksik

Reaksi kulit adalah tindak balas yang paling biasa dan mungkin berlaku sepanjang tempoh rawatan, dan jika berlaku, allopurinol harus dihentikan segera. Selepas mengurangkan gejala, anda boleh menetapkan ubat dalam dos yang rendah (contohnya, 50 mg / hari), jika perlu, secara beransur-ansur meningkat. Jika ruam kulit berulang, ubat harus dihentikan selama-lamanya, kerana tindak balas hipersensitiviti yang teruk boleh berlaku.

Reaksi hipersensitiviti yang serius, termasuk reaksi kulit yang berkaitan dengan pengelupasan, demam, limfadenopati, arthralgia dan / atau eosinofilia, jarang berlaku. Berkaitan dengan reaksi hipersensitif, vaskulitis dan tindak balas tisu mungkin mempunyai pelbagai manifestasi, termasuk hepatitis, kerosakan buah pinggang (nefritis interstitial) dan sangat jarang sawan. Reaksi ini boleh berlaku pada bila-bila masa rawatan, jika berlaku, allopurinol harus segera dibatalkan.

- hepatitis (termasuk hepatonecrosis dan hepatitis granulomatous), cholangitis akut.

Disfungsi hati (biasanya boleh diterbalikkan dengan pengeluaran dadah) boleh berlaku tanpa tanda-tanda tindak balas hipersensitiviti yang umum.

- limfadenopati, termasuk limfadenopati angioimunoblastik (biasanya boleh diterbalikkan dengan pengeluaran dadah); anafilaksis, termasuk kejutan anaphylactic

- alopecia, angioedema, perubahan warna rambut, ubat erythema tetap

- kerosakan sumsum tulang yang teruk (thrombocytopenia, agranulocytosis, anemia aplastik)

- diabetes mellitus, hyperlipidemia

- ataxia, koma, sakit kepala, neuropati, sawan, neuritis periferal, paresthesia, lumpuh, mengantuk, penyimpangan rasa sensasi

- katarak (terutamanya pada pesakit tua, dengan penggunaan jangka panjang dos yang tinggi), perubahan makular, gangguan visual

- angina pectoris, bradikardia, hipertensi arteri

- perubahan irama buang air besar, stomatitis, steatorrhea, hematomesis

- nefritis interstitial, hematuria, uremia

- ginekomastia, mati pucuk, ketidaksuburan lelaki

- asthenia, demam, malaise, edema, myopathy / myalgia, deposit xanthine dalam tisu, termasuk otot

Demam boleh berlaku dengan atau tanpa gejala tindak balas hipersensitiviti yang umum.

- reaksi kulit yang berkaitan dengan eosinofilia, urtikaria

- leukopenia, leukositosis, eosinofilia, anemia hemolitik, gangguan pendarahan. Satu kes aplasia erythrocyte akut yang dikaitkan dengan terapi allopurinol telah dilaporkan.

- Serangan gout reaktif adalah mungkin pada permulaan rawatan.

- cirit-birit, sakit perut

Contraindications

- Hypersensitivity kepada allopurinol dan komponen lain ubat

- pelanggaran hati atau buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 2 ml / min)

- gout akut

- gangguan intoleransi galaktosa, kekurangan laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa

- kehamilan dan penyusuan

- umur kanak-kanak sehingga 6 tahun.

Interaksi dadah

Anticoagulants jenis coumarin - meningkatkan kesan warfarin dan coumarin lain, oleh itu, pemantauan parameter keracunan lebih kerap diperlukan, dan pengurangan dos antikoagulan juga mungkin.

Azathioprine, mercaptopurine - kerana allopurinol menghalang xanthine oxidase, metabolisme turunan purin ini melambatkan, kesannya berpanjangan, peningkatan ketoksikan, jadi dos biasa mereka dikurangkan sebanyak 50-75% (kepada ¼ daripada dos biasa).

Vidarabine (adenine arabinoside) - separuh hayatnya diperluaskan dengan risiko meningkatkan ketoksikannya. Gunakan gabungan ini dengan berhati-hati.

Salicylates (dos besar), ubat uricosuric (contohnya, sulfinpirazon, probenecid, benzbromarone) - boleh mengurangkan keberkesanan allopurinol disebabkan oleh perkumuhan metabolit yang utuh, oxypurinol. Juga allopurinol memperlahankan penyingkiran probenicide. Dos allopurinol perlu diselaraskan.

Chlorpropamid - yang melanggar fungsi buah pinggang meningkatkan risiko hipoglikemia yang berpanjangan, yang mungkin memerlukan menurunkan dos chlorpropamide.

Phenytoin - mungkin pelanggaran metabolisme fenitoin di hati; Kepentingan klinikal ini tidak diketahui.

Theophylline, kafein - allopurinol dalam dos yang tinggi menghalang metabolisme dan meningkatkan kepekatan plasma teofilin, kafein. Ia harus di awal rawatan dengan allopurinol atau dengan peningkatan dosnya untuk mengawal tahap teofilin dalam plasma darah.

Ampicillin, amoxicillin - risiko tindak balas alahan meningkat, termasuk Ruam kulit, jadi pesakit yang mengambil allopurinol harus menggunakan antibiotik lain.

Cyclosporine - kemungkinan peningkatan dalam kepekatan cyclosporine dalam plasma darah dan, dengan itu, peningkatan risiko tindak balas yang merugikan, terutamanya nefrotoxicity.

Cytostatics (contohnya, cyclophosphamide, doxorubicin, bleomycin, procarbazine, mechlorethamine) - peningkatan risiko penindasan sum-sum tulang pada pesakit yang mempunyai penyakit neoplastik (kecuali leukemia) daripada penggunaan ubat-ubatan ini secara berasingan.

Didanosine - allopurinol meningkatkan kepekatan plasma didanosin, meningkatkan risiko keracunannya, adalah perlu untuk mengelakkan penggunaan gabungan mereka.

Capecitabine - Disarankan untuk mengelakkan penggunaan gabungan capecitabine dengan allopurinol.

Diuretik, termasuk thiazide, dan ubat yang berkaitan - meningkatkan risiko tindakbalas hipersensitiviti, terutama pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosot.

ACE inhibitors, incl. Captopril - peningkatan risiko tindak balas hematotoksik, seperti leukopenia, dan tindak balas hipersensitiviti, terutamanya dalam kes-kes disfungsi buah pinggang.

Antacids - allopurinol sebaiknya diambil 3 jam sebelum mengambil hidroksida aluminium.

Arahan khas

Ubat tidak disyorkan untuk digunakan apabila tahap asid urik di bawah 500 μmol / l (sepadan dengan 8.5 mg / 100 ml) sambil memerhatikan cadangan diet dan ketiadaan kerosakan buah pinggang yang teruk. Elakkan makanan tinggi dalam purin (contohnya, produk sampingan: buah pinggang, otak, hati, jantung dan lidah, daging dan alkohol, terutama bir).

Apabila merawat dengan allopurinol, perlu mengekalkan diuresis pada tahap sekurang-kurangnya 2 l / hari, dan reaksi air kencing harus neutral atau lemah alkali, kerana ini menghalang pemendakan urat dan pembentukan calculi. Untuk tujuan ini, allopurinol dapat diresepkan dalam gabungan dengan agen pengalkulasi air kencing.

Pada manifestasi pertama ruam kulit atau tanda-tanda hipersensitif lain, mengambil ubat harus segera dihentikan untuk mencegah perkembangan tindak lanjut hipersensitiviti yang lebih serius (termasuk sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis toksik).

Allopurinol harus digunakan dengan berhati-hati:

- dalam kes disfungsi ginjal dan hati - doktor mesti sentiasa dipantau, dosis allopurinol perlu dikurangkan, dengan mengambil kira cadangan yang berkaitan

- dengan pelanggaran hemopoiesis yang telah ditetapkan sebelumnya

- pesakit dengan hipertensi arteri atau kegagalan jantung yang menerima inhibitor ACE dan / atau diuretik, kerana kemungkinan disfungsi renal bersubahat.

Hyperuricemia asimptomatik, sebagai peraturan, tidak dianggap sebagai petunjuk untuk penggunaan allopurinol, kerana ia biasanya cukup untuk mengikuti diet yang sesuai dan rejimen minum yang mencukupi.

Penyakit gout akut: rawatan dengan allopurinol tidak boleh dimulakan sehinggalah ia benar-benar lega, kerana serangan lanjut boleh dicetuskan.

Pada awal rawatan dengan allopurinol, seperti ubat uricosuric lain, serangan akut gout mungkin disebabkan oleh pengangkatan sejumlah besar asid urik. Oleh itu, adalah disyorkan untuk menggunakan ubat anti-radang nonsteroid (kecuali aspirin atau salicylates) atau colchicine dalam tempoh 4 minggu pertama untuk profilaksis.

Jika serangan gout akut berlaku pada pesakit yang sudah mengambil allopurinol, rawatan harus diteruskan pada dos yang sama, dan serangan akut harus dirawat dengan ubat-ubatan anti-radang yang sesuai.

Dengan terapi yang mencukupi, mungkin batu-batu ginjal yang besar boleh dibubarkan, mereka mungkin memasuki saluran kencing (renal renal) dengan kemungkinan penyumbatan.

Untuk mengelakkan hiperkuremia, pesakit dengan penyakit neoplastik dan sindrom Lesch-Nyen disyorkan untuk menetapkan allopurinol sebelum memulakan radioterapi atau kemoterapi. Dalam kes sedemikian, dos berkesan minimum perlu digunakan. Untuk meminimumkan risiko pemendapan xanthine dalam saluran kencing, penghidratan yang mencukupi adalah perlu untuk mengekalkan diuresis optimum, pengalkilan air kencing.

Tablet allopurinol mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku dalam intoleransi galaktosa, kekurangan laktase atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat.

Gunakan semasa mengandung atau laktasi.

Penggunaan allopurinol semasa mengandung adalah kontraindikasi.

Sekiranya perlu, gunakan penyusuan dadah harus dihentikan.

Ciri-ciri kesan ubat keupayaan memandu kenderaan atau jentera yang berpotensi berbahaya

Sehingga tindak balas individu terhadap ubat dipastikan, adalah perlu untuk menahan diri dari memandu dan bekerja dengan mekanisme lain kerana kemungkinan pening atau mengantuk.

Berlebihan

Gejala: loya, muntah, cirit-birit, pening kepala, sakit kepala, mengantuk, sakit perut. Dalam beberapa kes - kegagalan buah pinggang, hepatitis.

Rawatan: simptomatik, gunakan langkah-langkah sokongan. Penghidratan yang mencukupi untuk mengekalkan diuresis optimum menggalakkan perkumuhan allopurinol dan metabolitnya. Sekiranya perlu, hemodialisis. Penawar spesifik tidak diketahui.

Borang pelepasan dan pembungkusan

Pada 10 tablet dalam pembungkusan jalur lepuh dari filem polivinil klorida dan aluminium foil dengan lapisan bersalut satu sisi dan percetakan di sisi lain. Pada 5 bungkusan bersama dengan arahan untuk aplikasi perubatan di negeri dan bahasa Rusia dalam satu pek dari kadbod.

Syarat penyimpanan

Dalam bungkusan asal pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C.

Jauhkan daripada kanak-kanak!

Hidup rak

Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh.